一類(lèi)水溶性南蛇藤素衍生物及其用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類(lèi)水溶性南蛇藤素衍生物及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 南蛇藤素是一個(gè)具有多種生物活性的天然產(chǎn)物，尤其W抗癌、抗炎活性最為顯著。 特別是自從2006年發(fā)現(xiàn)它是一種新型的蛋白酶體抑制劑W來(lái)，引起了藥物化學(xué)界的廣泛 關(guān)注，后續(xù)的研究發(fā)現(xiàn)南蛇藤素能作用于多種分子祀點(diǎn)，如化p90,NF-kB/IKK目，VEGFR1， VEGFR2等等，是非常具有開(kāi)發(fā)潛力的活性天然產(chǎn)物。
[0003] 對(duì)南蛇藤素的結(jié)構(gòu)修飾大多數(shù)集中在駿基上，該些化合物和南蛇藤素一樣水溶性 均較差，不易制成注射液劑型。專(zhuān)利CN101434635B報(bào)道了一類(lèi)具抗腫瘤活性的水溶性酷性 H聰化合物，是在南蛇藤素及類(lèi)似物的6位引入賴酸基并成鹽，增加了水溶性，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯 示具有抗腫瘤活性。該類(lèi)化合物由于具有類(lèi)似表面活性劑的性質(zhì)，物理性狀不夠理想，流動(dòng) 性差，且具有一定毒性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一類(lèi)水溶性南蛇藤素衍生物及其用途，特別是 該衍生物在制備治療抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，尤其是在制備治療結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明的目的之一，在于提供一類(lèi)水溶性南蛇藤素衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如（I)所 示：
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一類(lèi)水溶性南蛇藤素衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如（I)所示：
R為C2-C12酰基； M為Na或K或NH4或Ca。
2. -種藥用組合物，該組合物包含有效劑量的權(quán)利要求1所述化學(xué)結(jié)構(gòu)式如（I)所示 的水溶性南蛇藤素衍生物和藥學(xué)上可接受的載體或輔料。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥用組合物，其特征在于，所述藥用組合物制成的劑型為注 射劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑或搽劑。
4. 如權(quán)利要求1所述的水溶性南蛇藤素衍生物在制備治療抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
5. 如權(quán)利要求1所述的水溶性南蛇藤素衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)水溶性南蛇藤衍生物及其用途，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如（I）式所示，其中R為C2-C12酰基，M為Na、K、NH4或Ca等。該衍生物與藥學(xué)上可接受的載體或輔料可制成藥學(xué)上的各種劑型，包括注射劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑和搽劑，特別適合于制備注射劑。本發(fā)明所述衍生物具有良好的抗腫瘤活性，可用于制備治療抗腫瘤藥物，尤其是制備治療結(jié)腸癌藥物。
【IPC分類(lèi)】A61P1-00, A61P35-00, C07J63-00, A61K31-56
【公開(kāi)號(hào)】CN104829679
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410046894
【發(fā)明人】曾佳烽, 唐開(kāi)勇, 潘俊芳, 朱勤, 吳光明
【申請(qǐng)人】上海華拓醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
【公開(kāi)日】2015年8月12日
【申請(qǐng)日】2014年2月10日