專利名稱：一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及 一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
荊芥內(nèi)酯(CltlH14O3)為由中藥材荊芥中提取而得的一種單萜內(nèi)酯，，為無色粒晶(乙酸乙酯)，mp :188 189°C。TLC顯紅色(10%硫酸乙醇)，分子式為CltlH14O3,其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯，具有如下結(jié)構(gòu)
2.一種如權(quán)利要求I所述的荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯的制備方法，其特征是包括如下步驟 Α.取荊芥內(nèi)酯，對三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶適量，此三種物質(zhì)物質(zhì)的量比例為O. 5 I. 5 I. 5 2. 5 O. 5 I. 5，置于反應(yīng)容器中，加入二氯甲烷，攪拌使其完全溶解，加入N，N’ - 二環(huán)己基碳二亞胺或I- (3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，此兩種物質(zhì)物質(zhì)的量是荊芥內(nèi)酯的I. 5 2. 5倍，于室溫反應(yīng)，TLC檢驗反應(yīng)終點，得反應(yīng)液； B.將A步驟所得反應(yīng)液，滴加甲醇使溶液澄清，加入硅膠，減壓蒸餾溶劑至干，得硅膠混合樣； C.將B步驟所得硅膠混合樣裝柱進行柱層析，用體積配比為4 7: I的石油醚-乙酸乙酯進行洗脫，收集含有荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯的流份，合并后減壓回收洗脫液，可得荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯白色結(jié)晶性粉末。
3.如權(quán)利要求2所述的荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯的制備方法，其特征是，步驟A中荊芥內(nèi)酯，對三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶三種物質(zhì)物質(zhì)的量比例為I : 2 I;加入的N，N’ - 二環(huán)己基碳二亞胺或I-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，此兩種物質(zhì)物質(zhì)的量是荊芥內(nèi)酯的2倍；步驟C中石油醚-乙酸乙酯的體積配比為5 I。
4.如權(quán)利要求I所述的荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式為C18H17F3O4，熔點為177-178℃，其比旋度為本發(fā)明還公開了它的提取方法，以及在制備抗感冒病毒藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61K31/365GK102942544SQ201210523879
公開日2013年2月27日 申請日期2012年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月7日
發(fā)明者張麗, 李念光, 姚衛(wèi)峰, 丁安偉, 包貝華, 陳佩東 申請人:南京中醫(yī)藥大學(xué)