專利名稱：高純度炔雌醇合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及雌激素炔雌醇的合成方法，尤其是一種用雌酚酮和炔鉀反應(yīng)合成高純度炔雌醇的合成方法。
背景技術(shù)：
炔雌醇是一種雌激素，其化學(xué)名稱為3-羥基-19-去甲-17 α -孕甾-1, 3, 5 (10)-三烯-20-炔-17-醇,英文名為Ethinyl estradiol。炔雌醇和屈螺酮配伍組成Yasmin避孕藥，該藥是目前安全性、有效性和耐受性良好的低劑量口服避孕藥?，F(xiàn)有炔雌醇的生產(chǎn)工藝有四種方法:即是利用某些金屬炔化物與羥基加成而引進(jìn)乙炔基。而金屬炔化物要由格氏試劑或由金屬鈉、鉀、鋰及異丁醇鉀等制得。下面是四種方法生產(chǎn)金屬炔化物工藝路線的化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
權(quán)利要求
1.高純度炔雌醇的合成方法，其特征在于:該高純度炔雌醇的合成方法是用雌酚酮和炔鉀反應(yīng)合成高純度炔雌醇，所述的高純度炔雌醇的合成方法包括以下兩個步驟: 所述的步驟(1):將氫氧化鉀粉末與乙炔氣體反應(yīng)，得到炔鉀，所述工藝路線的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
全文摘要
高純度炔雌醇的合成方法涉及雌激素炔雌醇的合成方法，尤其是一種用雌酚酮和炔鉀合成高純度炔雌醇的合成方法。該合成方法包括兩個步驟第一步將氫氧化鉀粉末與乙炔氣體反應(yīng)，得到炔鉀，第二步將雌酚酮與炔鉀反應(yīng)，得到高含量的炔雌醇。本發(fā)明工藝條件簡單、不用昂貴試劑、生產(chǎn)成本低、工業(yè)化生成條件易于控制；反應(yīng)速度快、生產(chǎn)效率高；收率高、含量高、產(chǎn)品質(zhì)量好、達(dá)到了歐洲藥典的標(biāo)準(zhǔn)，綜合經(jīng)濟(jì)效益顯著；解決了現(xiàn)有生產(chǎn)工藝中使用的試劑價格昂貴、反應(yīng)時間長、乙炔消耗量大、不能有效的控制炔化產(chǎn)物中差向異構(gòu)體的比例、收率和含量不高、無法滿足炔雌醇工業(yè)化生產(chǎn)需求的問題。可推廣應(yīng)用于所有炔雌醇生產(chǎn)企業(yè)。
文檔編號C07J1/00GK103204891SQ20131011898
公開日2013年7月17日 申請日期2013年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月8日
發(fā)明者尹宏, 任學(xué)成, 程杏芳 申請人:湖北三晶生物科技有限公司