專利名稱：穿心蓮內酯磷酸衍生物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種抗菌消炎藥物的制備方法，尤其涉及一種穿心蓮內酯磷酸衍生物及其制備方法。
背景技術：
穿心蓮為爵床科植物穿心蓮(Andrographis paniculata (Burm. f. )Nees)的全草或葉。又名春蓮秋柳，一見喜，欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草，苦草等。有清熱解毒、消炎、消腫止痛作用。為提高療效，通常提取穿心蓮內酯后，制備各種水溶性衍生物的注射液，如“蓮必治”、“穿琥寧”、“喜炎平”。但是上述已知藥品水中溶解度不理想、生物利用度較低、刺激性較大。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種具有廣闊的市場前景和開發(fā)價值的穿心蓮內酯磷酸衍生物及其制備方法。本發(fā)明的目的是這樣來實現的，其化學結構式為
權利要求
1. 一種穿心蓮內酯磷酸衍生物，其特征在于化學結構式為其中W為的N或0。X為C1 C8直鏈基、雜環(huán)基、氮芥基、苯基、芐基、呋喃甲基。
2.—種權利要求1所述穿心蓮內酯磷酸衍生物的制備方法，其特征是穿心蓮內酯磷酰氯的制備以穿心蓮內酯為原料，在吡啶的環(huán)境中，在0.01 0. 20mpa，-10 10°C下，與氯仿溶解反應0. 2 5h，生成穿心蓮內酯磷酰氯。
3.—種權利要求1所述穿心蓮內酯磷酸衍生物的制備方法，其特征是穿心蓮內酯磷酸的制備方法以穿心蓮內酯為原料，在吡啶環(huán)境中，-20 0°C時，與POCl3攪拌反應0. 2 證，飽和Na2CO3溶液調pH = 7。以少量丙酮，溶解絮狀沉淀，0 40°C下，攪拌、水解40h。 氯仿多次萃取有機相，水層用鹽酸調PH至1 5，析出穿心蓮內酯磷酸。
4.一種權利要求1所述穿心蓮內酯磷酸衍生物的制備方法，其特征是穿心蓮內酯磷酸酰乙胺的制備方法將乙二胺鹽酸鹽及POCl3置于燒瓶，100 130°C回流3 他后升至 1500C，至乙二胺鹽酸鹽全部溶解。將乙二胺鹽酸鹽POCl3溶液倒入冰水中，過濾，用冰水洗
5.一種權利要求1所述穿心蓮內酯磷酸衍生物的制備方法，其特征是穿心蓮內酯磷酸芐酯的制備方法以穿心蓮內酯磷酰氯為原料，在吡啶的環(huán)境中，在0.01 0. 20mpa，-20 0°C下，與苯甲醇及少量二甲氨基吡啶反應20 50h，生成脫水穿心蓮內酯磷酸芐酯。
全文摘要
一種穿心蓮內酯磷酸衍生物及其制備方法。其化學結構式為其中W為的N或O。X為C1～C8直鏈基、雜環(huán)基、氮芥基、苯基、芐基、呋喃甲基。其制備方法是以穿心蓮內酯為原料，分別制得穿心蓮內酯磷酰氯、穿心蓮內酯磷酸、穿心蓮內酯磷酸酰乙胺、穿心蓮內酯磷酸芐酯。本發(fā)明所述的衍生物具有良好的抗病毒感染、消炎抗菌、抗腫瘤、抗心血管疾病、免疫刺激等作用。
文檔編號C07F9/6574GK102399245SQ20111032982
公開日2012年4月4日 申請日期2011年10月26日 優(yōu)先權日2011年10月26日
發(fā)明者孫勇兵, 李俊, 李少華, 楊世林, 簡暉, 范玫玫, 陳蘭英 申請人:江西本草天工科技有限責任公司