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文檔序號(hào):9264193閱讀:來源:國知局
聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;至少一種選自硬脂酸鎂、硬脂酸 鈣、滑石、單硬脂酸鋁、二硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸鋅、硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉、山崳 酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括:其量 相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_30wt %的微晶纖維素,以及至少一種選自甘露醇、磷酸 氫鈣、乳糖和淀粉的其他化合物。
[0026] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;至少一種選自明膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚 乙烯醇、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;至少一種選自羧基乙酸淀粉 鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;至少一種選自硬脂酸鎂、硬脂酸 鈣、滑石、單硬脂酸鋁、二硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸鋅、硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉、山崳 酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括:其量 相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_30wt %的微晶纖維素,以及其量相對(duì)于所述藥物組合 物的重量為10_20wt%的至少一種選自甘露醇、磷酸氫鈣、乳糖和淀粉的其他化合物。
[0027] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;至少一種選自明膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚 乙烯醇、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;至少一種選自羧基乙酸淀粉 鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;至少一種選自硬脂酸鎂、硬脂酸 鈣、滑石、單硬脂酸鋁、二硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸鋅、硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉、山崳 酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括:其量 相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_30wt %的微晶纖維素,以及其量相對(duì)于所述藥物組合 物的重量為10_20wt%的乳糖。
[0028] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基 纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、 山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括其量相對(duì)于 所述藥物組合物的重量為10_30wt%的微晶纖維素。
[0029] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基 纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、 山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括:其量相對(duì) 于所述藥物組合物的重量為10_30wt%的微晶纖維素,以及至少一種選自甘露醇、磷酸氫 鈣、乳糖和淀粉的其他化合物。
[0030] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基 纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、 山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括:其量相對(duì) 于所述藥物組合物的重量為10_30wt%的微晶纖維素,以及其量相對(duì)于所述藥物組合物的 重量為10_20wt%的至少一種選自甘露醇、磷酸氫鈣、乳糖和淀粉的其他化合物。
[0031] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基 纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、 山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及至少一種填料,其包括:其量相對(duì) 于所述藥物組合物的重量為10-30wt%的微晶纖維素,以及其量相對(duì)于所述藥物組合物的 重量為l〇-2〇wt%的乳糖。
[0032] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼或其藥學(xué)上可 接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘 合劑;選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及其組合的崩解劑;選自硬脂酸鎂、硬脂 酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及 填料,其包括:其量相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_30wt%的微晶纖維素,以及其量相 對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_20wt%的至少一種選自甘露醇、磷酸氫鈣、乳糖和淀粉的 其他化合物。
[0033] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:拉帕替尼二甲苯磺酸鹽 一水合物;選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;選自羧基乙酸淀 粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及其組合的崩解劑;選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、 山崳酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以及填料,其包括:其量相對(duì) 于所述藥物組合物的重量為10_30wt%的微晶纖維素,以及其量相對(duì)于所述藥物組合物的 重量為l〇-2〇wt%的乳糖。
[0034]在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:相對(duì)于所述藥物組合物 的重量,含量為30-60wt %的拉帕替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;相 對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為l_20wt %的至少一種選自明膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚 乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;相對(duì)于所述 藥物組合物的重量,含量為〇.5-8wt%的至少一種選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維 素鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;相對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為〇.〇l_3wt% 的至少一種選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石、單硬脂酸鋁、二硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸 鋅、硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑; 以及至少一種填料,其包括:相對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為10_30wt%的微晶纖維 素。
[0035] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:相對(duì)于所述藥物組合物 的重量,含量為30-60wt %的拉帕替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;相 對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為l_20wt%的至少一種選自明膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙 酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;相對(duì)于所述藥 物組合物的重量,含量為〇.5-8wt%的至少一種選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;相對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為〇. 〇l_3wt %的 至少一種選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石、單硬脂酸鋁、二硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸鋅、 硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以 及至少一種填料,其包括:其量相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_30wt%的微晶纖維素; 以及其量相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_20wt %的至少一種選自甘露醇、磷酸氫鈣、乳 糖和淀粉的其他化合物。
[0036] 在進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式中,本發(fā)明的藥物組合物包括:相對(duì)于所述藥物組合物 的重量,含量為30-60wt %的拉帕替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或溶劑化鹽;相 對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為l_20wt%的至少一種選自明膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙 酸乙烯酯、聚乙烯醇、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其組合的粘合劑;相對(duì)于所述藥 物組合物的重量,含量為〇.5-8wt%的至少一種選自羧基乙酸淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、交聯(lián)聚維酮及其組合的崩解劑;相對(duì)于所述藥物組合物的重量,含量為〇. 〇l_3wt %的 至少一種選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石、單硬脂酸鋁、二硬脂酸鋁、三硬脂酸鋁、硬脂酸鋅、 硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉、山崳酸鎂、山崳酸鈣、花生酸鎂、花生酸鈣及其組合的潤滑劑;以 及至少一種填料,其包括:其量相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10-30wt%的微晶纖維素; 以及其量相對(duì)于所述藥物組合物的重量為10_20wt
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