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含丙二酸二烷基酯的防曬劑組合在化妝品和藥物制劑中的用途的制作方法

文檔序號:3655512閱讀:431來源:國知局

專利名稱::含丙二酸二烷基酯的防曬劑組合在化妝品和藥物制劑中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
:本發(fā)明涉及包含作為必需組分的在UV-A區(qū)域吸收光的2-(4-烷氧基苯胺基亞甲基)丙二酸二烷基酯和至少一種在UV-A區(qū)域、UV-B區(qū)域或在這兩個區(qū)域吸收光且選自下文詳細(xì)所定義的那些的其他防曬劑的防曬劑組合在化妝品和藥物制劑中作為光穩(wěn)定UV過濾物(photostableUVfilter)組合的用途,所述制劑保護(hù)人表皮或人發(fā)以防UV輻射,尤其是在320-400nm范圍內(nèi)的輻射。在化妝品和藥物制劑中使用的防曬劑的任務(wù)是防止或至少削弱太陽光對人體皮膚的作用和有害影響。然而,這些防曬劑還用于保護(hù)其他成分以防被UV輻射分解或降解。在發(fā)用化妝品制劑中,該目的是要降低UV射線對角蛋白纖維的損害。達(dá)到地球表面的太陽光含有一定比例的UV-B輻射(280-320nm)和UV-A輻射(>320nm),其緊鄰可見光區(qū)域。特別是在UV-B輻射情況下對人體皮膚的作用由曬斑所證實。因此,工業(yè)上提供了較大量的能吸收UV-B輻射并因此能防止曬斑的物質(zhì)。皮膚病學(xué)研究目前已經(jīng)表明UV-A輻射還通過例如損傷角蛋白或彈性蛋白而完全能夠引起皮膚損傷和過敏反應(yīng)。這降低了皮膚的彈性和儲水能力,即皮膚變得不太柔軟且傾向于形成皺紋。在太陽輻射強(qiáng)的地區(qū)皮膚癌的顯著高發(fā)病率表明對細(xì)胞遺傳信息的破壞還明顯由太陽光,尤其是UV-A輻射引起。因此,所有這些發(fā)現(xiàn)均暗示需要開發(fā)對UV-A區(qū)域有效的過濾物質(zhì)。對尤其能夠用作UV-A過濾物且其最大吸收因此應(yīng)在約320-380nm范圍內(nèi)的化妝品和藥物制劑用防曬劑的需求正與日俱增。為了使用最小量達(dá)到所需效果,這類防曬劑還應(yīng)具有高吸收率?;瘖y品用防曬劑還必須滿足大量其他要求,如在化妝油中的良好溶解性,用其生產(chǎn)的乳液的高穩(wěn)定性,毒理可接受性以及低固有臭味和低固有顏色。防曬劑必須滿足的另一要求是足夠的光穩(wěn)定性。然而,如果能夠的話,這僅由迄今為止可得的UV-A吸收性防曬劑不充分地得到保證。法國專利2440933描述了4-(1,1-二甲基乙基)-4’-甲氧基二苯甲?;淄樽鳛閁V-A過濾物。其建議將由GIVAUDAN以名稱“PARSOL1789”銷售的特定UV-A過濾物與各種UV-B過濾物組合以吸收波長為280-380nm的所有UV射線。然而,該UV-A過濾物在單獨使用或與UV-B過濾物組合使用時并不具有足夠的光化學(xué)穩(wěn)定性,以確保在長時間日光浴時對皮膚的持續(xù)保護(hù),這意味著若需要有效保護(hù)皮膚以防所有UV射線的輻射,則要求以規(guī)則和短暫的間隔重復(fù)施用。為此,EP-A-0514491公開了通過加入本身作為過濾物在UV-B區(qū)域中起作用的2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯來穩(wěn)定光穩(wěn)定性不足的UV-A過濾物。此外,EP-A-0251398和EP-A-0416837還建議使用連接劑將吸收UV-A輻射和UV-B輻射的生色團(tuán)組合到一個分子中。其缺點在于首先在化妝品制劑中自由組合UV-A和UV-B過濾物不再可能且生色團(tuán)化學(xué)連接上的困難僅允許一些組合。本發(fā)明的目的是提出用于化妝品和藥物目的的防曬劑,其在UV-A區(qū)域以高吸收度吸收光,是光穩(wěn)定的,具有低固有顏色,即清晰的譜帶結(jié)構(gòu)且取決于取代基可溶于油或水中。我們發(fā)現(xiàn)該目的可通過某些防曬劑組合有利地達(dá)到。因此,該目的根據(jù)本發(fā)明通過包含如下組分的防曬劑組合,任選與其他在UV區(qū)域吸收光且對化妝品和藥物制劑而言本身已知的化合物一起,在用于保護(hù)人體皮膚和人發(fā)以防UV射線,尤其是自然太陽射線的化妝品和藥物制劑中作為光穩(wěn)定UV過濾物的用途達(dá)到A)基本在UV-A區(qū)域具有吸收性的化合物和B)在UV-A區(qū)域、在UV-B區(qū)域和在這兩個區(qū)域中具有吸收性的其他化合物,其中在UV-A區(qū)域具有吸收性的組分由如下化合物組成A)有效量的至少一種式I化合物其中取代基R1-R3相互獨立地為C1-C8-烷基和組分B)包含有效量的一種或多種選自如下的化合物Ba)式II的羥基二苯甲酮其中各取代基相互獨立地具有下列含義R4和R5為氫,C1-C12-烷基,C3-C10-環(huán)烷基,其中取代基R4和R5可以與它們所鍵合的氮原子一起形成5-或6-元環(huán),以及R6氫,C1-C12-烷基,C3-C10-環(huán)烷基;Bb)式III的二芳基丁二烯其中取代基R7和R8相互獨立地可以為氫,C1-C12-烷基或C3-C10-環(huán)烷基,Bc)式IV的化合物Bd)式V的化合物Be)式VI的化合物Bf)式VII的化合物Bg)式VIIIa的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V1’為如下基團(tuán)V1為甲基或V1’,或式VIIIb的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V2’為如下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)V2為甲基或V2’或式VIIIa和VIIIb化合物的混合物,其中t為至多100的值且u為至多20的值,條件是當(dāng)V1=V1’和/或V2=V2’時u=0,且當(dāng)V1=CH3和/或V2=CH3時u為1-20的值,Bh)式IX的化合物Bi)式X的化合物Bj)式XI的化合物其中X為氫,鈉,鉀,銨或三乙醇銨,Bk)式XII的化合物可以提到的在化合物I中的烷基R1-R3是支化或未支化的C1-C8-烷基鏈,優(yōu)選甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基,1-甲基丙基,2-甲基丙基,1,1-二甲基乙基,正戊基,1-甲基丁基,2-甲基丁基,3-甲基丁基,2,2-二甲基丙基,1-乙基丙基,正己基,1,1-二甲基丙基,1,2-二甲基丙基,1-甲基戊基,2-甲基戊基,3-甲基戊基,4-甲基戊基,1,1-二甲基丁基,1,2-二甲基丁基,1,3-二甲基丁基,2,2-二甲基丁基,2,3-二甲基丁基,3,3-二甲基丁基,1-乙基丁基,2-乙基丁基,1,1,2-三甲基丙基,1,2,2-三甲基丙基,1-乙基-1-甲基丙基,1-乙基-2-甲基丙基,正庚基或正辛基。對R1-R3而言優(yōu)選的基團(tuán)是甲基,乙基,正丙基和1-甲基乙基。可以提到的在化合物II中的烷基R4,R5和R6是支化或未支化C1-C12-烷基鏈,優(yōu)選甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基,1-甲基丙基,2-甲基丙基,1,1-二甲基乙基,正戊基,1-甲基丁基,2-甲基丁基,3-甲基丁基,2,2-二甲基丙基,1-乙基丙基,正己基,1,1-二甲基丙基,1,2-二甲基丙基,1-甲基戊基,2-甲基戊基,3-甲基戊基,4-甲基戊基,1,1-二甲基丁基,1,2-二甲基丁基,1,3-二甲基丁基,2,2-二甲基丁基,2,3-二甲基丁基,3,3-二甲基丁基,1-乙基丁基,2-乙基丁基,1,1,2-三甲基丙基,1,2,2-三甲基丙基,1-乙基-1-甲基丙基,1-乙基-2-甲基丙基,正庚基,正辛基或2-乙基己基??梢詫4,R5和R6提到的特別優(yōu)選烷基為甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基,1-甲基丙基,2-甲基丙基,1,1-二甲基乙基,正戊基,1-甲基丁基,2-甲基丁基,3-甲基丁基,2,2-二甲基丙基,2-乙基己基??梢蕴岬降脑诨衔颕II中的烷基R7和R8是支化或未支化C1-C12-烷基鏈,優(yōu)選甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基,1-甲基丙基,2-甲基丙基,1,1-二甲基乙基,正戊基,1-甲基丁基,2-甲基丁基,3-甲基丁基,2,2-二甲基丙基,1-乙基丙基,正己基,1,1-二甲基丙基,1,2-二甲基丙基,1-甲基戊基,2-甲基戊基,3-甲基戊基,4-甲基戊基,1,1-二甲基丁基,1,2-二甲基丁基,1,3-二甲基丁基,2,2-二甲基丁基,2,3-二甲基丁基,3,3-二甲基丁基,1-乙基丁基,2-乙基丁基,1,1,2-三甲基丙基,1,2,2-三甲基丙基,1-乙基-1-甲基丙基,1-乙基-2-甲基丙基,正庚基,正辛基或2-乙基己基。可以對R7和R8提到的特別優(yōu)選烷基為甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基,1-甲基丙基,2-甲基丙基,1,1-二甲基乙基,正戊基,1-甲基丁基,2-甲基丁基,3-甲基丁基,2,2-二甲基丙基,2-乙基己基。在式II和III中可以對R4-R8提到的環(huán)烷基優(yōu)選為支化或未支化C3-C10-環(huán)烷基鏈,如環(huán)丙基,環(huán)丁基,環(huán)戊基,環(huán)己基,環(huán)庚基,1-甲基環(huán)丙基,1-乙基環(huán)丙基,1-丙基環(huán)丙基,1-丁基環(huán)丙基,1-戊基環(huán)丙基,1-甲基-1-丁基環(huán)丙基,1,2-二甲基環(huán)丙基,1-甲基-2-乙基環(huán)丙基,環(huán)辛基,環(huán)壬基或環(huán)癸基。對R4-R8可以提到的特別優(yōu)選的環(huán)烷基是C3-C6-環(huán)烷基,非常特別優(yōu)選環(huán)丙基,環(huán)戊基和環(huán)己基?;衔?A)和(B)的防曬劑組合可以單獨或與在UV區(qū)域具有吸收性的其他化合物組合使用,但在防曬制劑中應(yīng)存在至少有效量的化合物(A)和(B)。有效量的化合物(A)和化合物(B)在各種情況下通常應(yīng)理解為至少0.1重量%,在各種情況下基于化妝品制劑。在本發(fā)明的防曬劑組合中,在UV-B區(qū)域吸收光的化合物的量通常占多數(shù)。因此,在UV-A區(qū)域吸收光的化合物(A)的含量通常為5-50重量%,優(yōu)選10-25重量%,在各種情況下基于(A)和(B)的防曬劑組合。本發(fā)明防曬劑組合的特征在于它們的高光穩(wěn)定性且用本發(fā)明防曬劑組合制備的制劑的特征在于它們在皮膚上的令人愉快的感覺。本發(fā)明組合所達(dá)到的陽光保護(hù)因子(sunprotectionfactor)顯著高于單個UV過濾物的加和值。甚至本發(fā)明防曬劑組合的UV-A保護(hù)性能-對于臨界波長、PPD值(持久色素加深(persistentpigmentdarkening))、IPD值(瞬間色素加深(immediatepigmentdarkening))以及UVA/UVB比-高于現(xiàn)有技術(shù)已知的UV過濾物所能達(dá)到的值。式I的化合物在US6,069,170中被描述為一種化妝品制劑的成分。此外,在所述專利的第3欄第5-27行中提到可以與已知紫外線吸收劑一起使用式I化合物所屬的化合物族。然而,并不能由該信息得出特別有利的組合可以用某些選定的UV吸收劑得到這一結(jié)論?;衔?B)是已知的且如下更詳細(xì)地表征Ba)式II化合物由EP-A-1046391已知。Bb)式III化合物由EP-A-0916335已知。Bc)式IV的化合物具有CASNo.88122-99-0且以商品名UvinulT150(BASF)銷售。Bd)式V的化合物具有CASNo.187393-00-6。Be)式VI的化合物具有CASNo.103597-45-1且以商品名TinosorbM(CIBA)銷售。Bf)式VII的化合物具有CASNo.155633-54-8且以商品名MexorylXL(CHIMEX)已知。Bg)式VIII的化合物或其混合物由EP-A0920859已知。在式VIIIa和/或VIIIb的化合物中,特別合適的是CAS號為208391-15-5,208391-15-5D,177955-90-7,177955-90-7D和177995-90-7DP的那些。Bh)式IX的化合物具有CASNo.154702-15-5且以商品名UvasorbHEB(BVSigma)銷售。Bi)式X的化合物具有CASNo.6197-30-4且以商品名UvinulN539(BASF)銷售。Bj)式XI的化合物具有CASNo.180898-37-7(Haarmann&Reimer)。Bk)式XII的化合物具有CASNo.131-55-5并以商品名UvinulD50(BASF)銷售。在待根據(jù)本發(fā)明使用的防曬劑組合中,不僅可以存在單個的化合物(Ba)-(Bk),而且可以存在兩種或多種這些化合物的混合物。本發(fā)明進(jìn)一步提供了基于化妝品和藥物制劑的總量具有0.1-40重量%,優(yōu)選1-25重量%防曬劑組合的化妝品和藥物制劑,所述防曬劑組合包含A)基本在UV-A區(qū)域具有吸收性的化合物和B)在UV-A區(qū)域、在UV-B區(qū)域和在這兩個區(qū)域中具有吸收性的其他化合物其中在UV-A區(qū)域具有吸收性的組分由如下化合物組成A)有效量的式I化合物和組分B)包含有效量的一種或多種選自如下的化合物Ba)式IIa的羥基二苯甲酮Bb)式IIIa的二芳基丁二烯Bc)式IV的化合物Bd)式V的化合物Be)式VI的化合物Bf)式VII的化合物Bg)式VIIIa的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V1’為如下基團(tuán)V1為甲基或V1’,或式VIIIb的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V2’為如下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)V2為甲基或V2’或式VIIIa和VIIIb化合物的混合物,其中t為至多100的值且u為至多20的值,條件是當(dāng)V1=V1’和/或V2=V2’時n=0,且當(dāng)V1=CH3和/或V2=CH3時n為1-20的值,Bh)式IX的化合物Bi)式X的化合物Bj)式XI的化合物其中X為氫,鈉,鉀,銨或三乙醇銨,Bk)式XII的化合物任選與其他在UV-A-區(qū)域和UV-B-區(qū)域吸收光且對化妝品和藥物制劑而言本身已知的化合物一起,其中UV-A-吸收性化合物通常以少于UV-B-吸收性化合物的量使用。含防曬劑的化妝品和藥物制劑通?;诎辽僖环N油相的載體。然而,若使用具有親水取代基的化合物,僅基于水的制劑也是可能的。因此,合適的是油、水包油和油包水乳液、霜劑和軟膏、唇膏組合物或非油脂性凝膠。合適的乳液尤其還有含有分散形式的式I化合物的O/W粗乳液、O/W微乳液或O/W/O乳液,該乳液可以通過轉(zhuǎn)相技術(shù)得到,如DE-A-19726121所述。這里將式I化合物的粒度選擇為3μm或更低,優(yōu)選1μm或低于平均粒度。適合作為添加劑的常用化妝品助劑是例如輔助乳化劑,脂肪和蠟,穩(wěn)定劑,增稠劑,生物活性物質(zhì),成膜劑,香料,染料,珠光劑,防腐劑,顏料,電解質(zhì)(如硫酸鎂)和pH調(diào)節(jié)劑。合適且優(yōu)選的輔助乳化劑是已知的W/O和O/W乳化劑如聚甘油酯,脫水山梨醇酯或部分酯化的甘油酯。脂肪的典型實例是甘油酯;可以提到的蠟尤其是蜂蠟、石蠟或微蠟,可能的話與親水性蠟組合??梢允褂玫姆€(wěn)定劑是脂肪酸的金屬鹽,如硬脂酸鎂、硬脂酸鋁和/或硬脂酸鋅。合適的增稠劑的實例是交聯(lián)的聚丙烯酸及其衍生物、多糖,尤其是黃原膠、瓜耳膠、瓊脂、藻酸鹽和侵填體,羧甲基纖維素和羥乙基纖維素,還有脂肪醇、甘油單酯和脂肪酸,聚丙烯酸酯,聚乙烯醇和聚乙烯基吡咯烷酮。生物活性成分的實例是植物提取物,蛋白質(zhì)水解物和微生素復(fù)合物。常規(guī)成膜劑的實例是水合膠體(hydrocolloid),如脫乙酰殼多糖、微晶脫乙酰殼多糖或季銨化脫乙酰殼多糖,聚乙烯基吡咯烷酮,乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物,丙烯酸系聚合物,四元纖維素衍生物和類似的化合物。合適的防腐劑實例是甲醛溶液,對-羥基苯甲酸酯或山梨酸。合適的珠光劑的實例是二硬脂酸二醇酯如二硬脂酸乙二醇酯,還有脂肪酸和脂肪酸單二醇酯??梢允褂玫娜玖鲜沁m合且被許可用于化妝目的的物質(zhì),例如列于德國研究學(xué)會染料委員會(FarbstoffkommissionderDeutschenForschungsge-meinschaft)的出版物“化妝著色劑(KosmetischeFrbemittel)”(VerlagChemie,Weinheim,1984)中的那些。這些染料通常基于總混合物以0.001-0.1重量%的濃度使用。通常優(yōu)選使用額外量的抗氧化劑。因此,可以將常用于或適用于化妝和/或皮膚病應(yīng)用的所有抗氧化劑用作有利的抗氧化劑??寡趸瘎┩ǔ_x自氨基酸(如甘氨酸、組氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物,咪唑(如尿刊酸)及其衍生物,肽如D,L-肌肽,D-肌肽,L-肌肽及其衍生物(如鵝肌肽),類胡蘿卜素,胡蘿卜素(如β-胡蘿卜素,番茄紅素)及其衍生物,綠原酸及其衍生物,硫辛酸及其衍生物(如二氫硫辛酸),亞金硫葡糖(aurothioglucose),丙基硫脲嘧啶和其他硫醇(如硫氧還蛋白,谷胱甘肽,半胱氨酸,胱氨酸,胱胺及其糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕櫚?;⒂突?、γ-亞油基、膽甾烯基和甘油基酯)及其鹽,硫代二丙酸二月桂基酯,硫代二丙酸二硬脂基酯,硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、類脂、核苷酸、核苷及鹽),以及磺酰亞胺(sulfoximine)化合物(如buthionine磺酰亞胺,高半胱氨酸磺酰亞胺,buthionine砜,五-、六-、七勞氏紫磺酰亞胺),它們以非常低的耐受劑量(如pmol-μmol/kg)使用,還有(金屬)螯合劑(如α-羥基脂肪酸,棕櫚酸,植酸,乳鐵蛋白),α-羥基酸(如檸檬酸,乳酸,蘋果酸),腐殖酸,膽汁酸,膽汁提取物,膽紅素,膽綠素,EDTA及其衍生物,不飽和脂肪酸及其衍生物(如γ-亞麻酸,亞油酸,油酸),葉酸及其衍生物,泛醌以及泛醌醇及其衍生物,維生素C及其衍生物(如抗壞血酰棕櫚酸酯,抗壞血酰磷酸Mg,抗壞血酰乙酸酯),生育酚及衍生物(如維生素E乙酸酯,生育三烯酚),維生素A及衍生物(維生素A棕櫚酸酯),以及苯偶姻樹脂的松柏基苯甲酸酯,蕓香亭酸及其衍生物,α-糖基蕓香苷,阿魏酸,亞糠基葡萄糖醇,肌肽,丁羥基甲苯,丁羥基茴香醚,去甲二氫愈創(chuàng)酸,去甲二氫愈創(chuàng)木酸,三羥基丙基苯基酮,尿酸及其衍生物,甘露糖及其衍生物,鋅及其衍生物(如ZnO,ZnSO4),硒及其衍生物(如硒代甲硫氨酸),均二苯代乙烯及其衍生物(如均二苯代乙烯氧化物,反式-均二苯代乙烯氧化物)。上述抗氧化劑(一種或多種化合物)在制劑中的量優(yōu)選為0.001-30重量%,特別優(yōu)選0.05-20重量%,尤其是1-10重量%,基于制劑的總重量。若將維生素E和/或其衍生物用作抗氧化劑,則有利的是將其具體濃度選擇為0.001-10重量%,基于制劑的總重量。若抗氧化劑是維生素A和/或其衍生物,或類胡蘿卜素,則有利的是將其具體濃度選擇為0.001-10重量%,基于制劑的總重量?;瘖y品中的常用油組分是例如石蠟油,硬脂酸甘油酯,肉豆蔻酸異丙基酯,己二酸二異丙基酯,2-乙基己酸十六烷基硬脂基酯,氫化聚異丁烯,凡士林,辛酸/癸酸甘油三酯,微晶蠟,羊毛脂和硬脂酸。以組合物為基準(zhǔn)計,助劑和添加劑的總量可以為1-80重量%,優(yōu)選6-40重量%,且非水級分(“活性物質(zhì)”)可以為20-80重量%,優(yōu)選30-70重量%。組合物可以按本身已知的方式制備,即例如通過熱、冷、熱-熱/冷或PIT乳化。這是純機(jī)械方法;不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。因此,這類防曬制劑可以液體、軟膏或固體形式使用,例如油包水霜劑、水包油霜劑和洗液、氣霧泡沫霜劑(aerosolfoamcream)、凝膠、油、描眉筆(markingpencil)、粉劑、噴霧劑或醇-水洗液。最后,還可以共同使用其他在UV區(qū)域吸收光且本身已知的物質(zhì),只要它們在本發(fā)明所用UV過濾物的組合的整個體系中穩(wěn)定。可以額外與本發(fā)明所用防曬劑組合一起使用的合適UV過濾物質(zhì)是任何UV-A和UV-B過濾物質(zhì)。可以提到的實例是[表4]TMTM3摩爾%的混合氧化物,以及這些氧化物的混合物。對本發(fā)明而言,特別有利但并不必須的是無機(jī)顏料以疏水形式存在,即已經(jīng)進(jìn)行表面拒水處理。該表面處理可能包括以本身已知的方式給顏料提供薄的疏水層,如DE-A-3314742所述。為了保護(hù)人發(fā)以防UV射線的損害,可以將本發(fā)明待用的防曬劑組合以0.1-10重量%,優(yōu)選1-7重量%的濃度摻入香波、洗液、凝膠、噴發(fā)膠、氣霧泡沫霜劑或乳液中。各制劑尤其可以用于洗滌、著色和定型頭發(fā)。本發(fā)明待用的防曬劑組合易溶于化裝油中且易于摻入化妝品制劑中。用本發(fā)明防曬劑組合制備的乳液的特征尤其在于其高穩(wěn)定性,而防曬劑組合本身的特征在于其光穩(wěn)定性高,且由該防曬劑組合制備的制劑的特征在于它們在皮膚上具有令人愉快的感覺。本發(fā)明待用的防曬劑組合的UV過濾作用還可以用于穩(wěn)定化妝品和藥物制劑中的活性成分和助劑。下列實施例用于更詳細(xì)說明本發(fā)明防曬劑組合的應(yīng)用。制備化妝用乳液的通用程序?qū)⑺杏腿苄猿煞衷跀嚢枞萜髦屑訜岬?5℃。當(dāng)所有成分熔融或以液相存在時,在均化下加入水相。在攪拌下將乳液冷卻到約40℃、加香料并均化,然后在連續(xù)攪拌下冷卻到25℃。制劑5.00ZnO24.00蓖麻油4.00季戊四醇硬脂酸酯/辛酸酯/癸酸酯/己二酸酯3.00硬脂酸甘油酯SE2.00蜂蠟2.00微晶蠟2.00季-18膨潤土1.50PEG-45/十二烷基二醇共聚物實施例4-含微細(xì)顏料的防曬(sunblock)組合物質(zhì)量含量(重量%)加入100水6.00PEG-7氫化蓖麻油由如下組分組成的過濾物組合2.00(I)3.00(V)10.00(II)3.00(X)6.00TiO25.00礦物油5.00對-甲氧基肉桂酸異戊基酯5.00丙二醇3.00霍霍巴油2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物1.00二甲基聚硅氧烷0.50PEG-40氫化蓖麻油0.50乙酸生育酚0.50苯氧基乙醇0.20EDTA實施例5-含微細(xì)顏料的防曬組合物質(zhì)量含量(重量%)加入100水6.00PEG-7氫化蓖麻油由如下組分組成的過濾物組合2.00(I)3.00(IV)10.00(II)3.00(X)6.00TiO25.00礦物油5.00對-甲氧基肉桂酸異戊基酯5.00丙二醇3.00霍霍巴油2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物1.00二甲基聚硅氧烷0.50PEG-40氫化蓖麻油0.50乙酸生育酚0.50苯氧基乙醇0.20EDTA1.00(X)7.00TiO25.00甘油5.00PEG-25PABA0.40丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交聯(lián)聚合物(crosspolymer)0.30咪唑烷基脲0.25羥基乙基纖維素0.25羥苯甲酸甲酯鈉(sodiummethylparaben)0.20EDTA二鈉0.15香料0.15羥苯甲酸丙酯鈉0.10氫氧化鈉0.15香料0.15羥苯甲酸丙酯鈉0.10氫氧化鈉由如下組分組成的過濾物組合3.00(I)3.00(XI)8.00(II)8.00TiO25.00ZnO26.00PEG-7氫化蓖麻油6.00礦物油5.00棕櫚酸異丙基酯0.30咪唑烷基脲3.00霍霍巴油2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物0.60硬脂酸鎂0.50乙酸生育酚0.25羥苯甲酸甲酯0.20EDTA二鈉0.15羥苯甲酸丙酯4.00棕櫚酸異丙基酯4.00辛酸/癸酸甘油三酯4.00甘油3.00霍霍巴油1.50PEG-45/十二烷基二醇共聚物1.50二甲基聚硅氧烷0.70硫酸鎂0.50硬脂酸鎂0.15香料3.50(II)3.00辛酸/癸酸甘油三酯3.00霍霍巴油2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物0.70硫酸鎂0.60硬脂酸鎂0.50乙酸生育酚3.00甘油0.25羥苯甲酸甲酯0.15羥苯甲酸丙酯0.05生育酚權(quán)利要求1.包含如下組分的防曬劑組合,任選與其他在UV區(qū)域吸收光且對化妝品和藥物制劑而言本身已知的化合物一起,在用于保護(hù)人體皮膚或人發(fā)以防太陽射線的化妝品和藥物制劑中作為光穩(wěn)定UV過濾物的用途A)基本在UV-A區(qū)域具有吸收性的化合物和B)在UV-A區(qū)域、在UV-B區(qū)域和在這兩個區(qū)域中具有吸收性的其他化合物其中在UV-A區(qū)域具有吸收性的組分由如下化合物組成A)有效量的至少一種式I化合物其中取代基R1-R3相互獨立地為C1-C8-烷基且組分B)包含有效量的一種或多種選自如下的化合物Ba)式II的羥基二苯甲酮其中各取代基相互獨立地具有下列含義R4和R5為氫,C1-C12-烷基,C3-C10-環(huán)烷基,其中取代基R4和R5可以與它們所鍵合的氮原子一起形成5-或6-元環(huán)和R6氫,C1-C12-烷基,C3-C10-環(huán)烷基;Bb)式III的二芳基丁二烯其中取代基R7和R8相互獨立地可以為氫,C1-C12-烷基或C3-C10-環(huán)烷基,Bc)式IV的化合物Bd)式V的化合物Be)式VI的化合物Bf)式VII的化合物Bg)式VIIIa的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V1’為如下基團(tuán)V1為甲基或V1’,或式VIIIb的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V2’為如下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)V2為甲基或V2’或式VIIIa和VIIIb化合物的混合物,其中t為至多100的值且u為至多20的值,條件是當(dāng)V1=V1’和/或V2=V2’時u=0,且當(dāng)V1=CH3和/或V2=CH3時u為1-20的值,Bh)式IX的化合物Bi)式X的化合物Bj)式XI的化合物其中X為氫,鈉,鉀,銨或三乙醇銨,Bk)式XII的化合物2.如權(quán)利要求1所要求的防曬劑組合的用途,其基于該防曬劑組合包含至少5重量%的式I的成分A)。3.一種包含防曬劑組合的用于保護(hù)人表皮或人發(fā)以防280-400nm范圍的UV光的化妝品或藥物制劑,包含在化妝品或藥物上合適的載體中作為光穩(wěn)定UV過濾物的有效量的防曬劑組合,該防曬劑組合具有如下組分A)基本在UV-A區(qū)域具有吸收性的化合物和B)在UV-A區(qū)域、在UV-B區(qū)域和在這兩個區(qū)域中具有吸收性的其他化合物,其中在UV-A區(qū)域具有吸收性的組分由如下化合物組成A)有效量的下式化合物和成分B)包含有效量的一種或多種選自如下的化合物Ba)式IIa的羥基二苯甲酮Bb)式IIIa的二芳基丁二烯Bc)式IV的化合物Bd)式V的化合物Be)式VI的化合物Bf)式VII的化合物Bg)式VIIIa的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V1’為如下基團(tuán)V1為甲基或V1’,或式VIIIb的有機(jī)硅氧烷亞芐基丙二酸酯其中V2’為如下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)V2為甲基或V2’或式VIIIa和VIIIb化合物的混合物,其中t為至多100的值且u為至多20的值,條件是當(dāng)V1=V1’和/或V2=V2’時u=0,且當(dāng)V1=CH3和/或V2=CH3時u為1-20的值,Bh)式IX的化合物Bi)式X的化合物Bj)式XI的化合物其中X為氫,鈉,鉀,銨或三乙醇銨,Bk)式XII的化合物任選與其他在UV區(qū)域吸收光且對化妝品和藥物制劑而言本身已知的化合物一起。4.如權(quán)利要求3所要求的包含防曬劑組合的化妝品或藥物制劑,其中防曬劑組合包含的式I成分的量基于該防曬劑組合至少為5重量%。全文摘要A)基本在UV-A區(qū)域具有吸收性的化合物和B)在UV-A區(qū)域、在UV-B區(qū)域和在這兩個區(qū)域中具有吸收性的其他化合物,其中在UV-A區(qū)域具有吸收性的組分由如下化合物組成A)有效量的至少一種式I化合物,其中取代基R文檔編號C08L83/08GK1382433SQ0210754公開日2002年12月4日申請日期2002年3月15日優(yōu)先權(quán)日2001年3月15日發(fā)明者T·赫丹弗德,K·帝芬希,T·武恩什申請人:巴斯福股份公司
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