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一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物及其作為制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用

文檔序號(hào):8217011閱讀:418來(lái)源:國(guó)知局
一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物及其作為制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及抗腫瘤藥物領(lǐng)域,具體涉及一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物及其作為抗腫瘤 藥物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 順鉑作為治療癌癥的藥物,長(zhǎng)期使用具有嚴(yán)重的副作用,這些副作用大大限制了 順鉑的使用。這促使科學(xué)家不斷尋找其它的金屬化合物,作為順鉑的替代藥物。釕金屬化 合物與順鉑相比,由于具有相對(duì)低的毒性,在生物體內(nèi)易于吸收,而且易于聚集在腫瘤組織 中,釕系金屬化合物作為抗腫瘤藥物受到越來(lái)越多的關(guān)注。到目前為此,兩種釕金屬化合物 NAMI和KP1019進(jìn)入二期臨床,前者對(duì)轉(zhuǎn)移瘤有較強(qiáng)的抑制作用,后者對(duì)結(jié)腸癌有明顯的治 療效果,能抑制一些順鉑不起作用的腫瘤的生長(zhǎng)。近年來(lái),釕(II)多吡啶化合物抗腫瘤活 性的研宄引起了化學(xué)家和藥物學(xué)家極大的興趣。開(kāi)發(fā)更多的能特異性治療癌癥的釕(II) 多吡啶化合物對(duì)于人類(lèi)戰(zhàn)勝癌癥疾病具有重要的意義。
[0003] 本課題組在之前的專(zhuān)利CN1027315A公開(kāi)了化合物[Ru(dmp)2(adppz)] (ClO4)2具 有一定的抗癌作用,此專(zhuān)利是在專(zhuān)利CN102731577 A的基礎(chǔ)上繼續(xù)研發(fā)改進(jìn),合成出全新骨 架的化合物,合成出來(lái)的新化合物的抗癌活性更加優(yōu)異,有利于開(kāi)發(fā)效果更好的抗癌藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的首要問(wèn)題是,提供一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物。
[0005] 本發(fā)明所要解決的另一個(gè)技術(shù)問(wèn)題是,提供一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物在制備具有 抗腫瘤作用的藥物中的應(yīng)用。
[0006] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題通過(guò)以下方法予以實(shí)現(xiàn):
[0007] -種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物,所述化合物為釕(II)多吡啶金屬化合物,含有式I所 示的結(jié)構(gòu):
[0008]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物,所述化合物為釕(II)多吡啶金屬化合物,其特征在于, 含有式I所示的結(jié)構(gòu): 式I。
2. 根據(jù)權(quán)利1所述的對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物,其特征在于,其陽(yáng)離子部分具有式I所示 的結(jié)構(gòu)。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物,其特征在于,其分子式為 C6〇H4(iN 1(iC1208Ru ;簡(jiǎn)寫(xiě)為[Ru(dmp)2(pddppn)] (C104)2,其中[1?11((11]^)2&(1(^聊)] 2+的結(jié)構(gòu)如 式I所示。
4. 權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物在制備具有抗腫瘤作用的藥物中 的應(yīng)用。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的腫瘤為肝癌、肺癌、宮頸癌或成骨 肉瘤。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于抗腫瘤藥物領(lǐng)域,具體公開(kāi)了一種對(duì)稱(chēng)性釕金屬化合物及其作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用。所述化合物為釕(II)多吡啶金屬化合物,具有很好的抗癌活性,尤其對(duì)肝癌、肺癌、宮頸癌或成骨肉瘤癌等癌癥治療效果顯著。
【IPC分類(lèi)】A61P35-00, A61K31-555, C07F15-00
【公開(kāi)號(hào)】CN104530134
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410621001
【發(fā)明人】劉云軍, 蔣光彬, 黃宏靚, 李偉, 韓冰潔
【申請(qǐng)人】廣東藥學(xué)院
【公開(kāi)日】2015年4月22日
【申請(qǐng)日】2014年11月6日
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