一種1,3-二氫-2h-吡咯酮類化合物及其合成方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種1,3?二氫?2H?吡咯酮衍生物及其合成方法，在裝有取代α?鹵代酰胺與取代炔烴化合物的容器中，加入溶劑和堿，在25℃?100℃的反應(yīng)溫度下攪拌，反應(yīng)結(jié)束后用水或飽和鹽溶液洗滌，然后用有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物1,3?二氫?2H?吡咯酮類化合物。該方法具有無過渡金屬催化劑、原料廉價(jià)易得、反應(yīng)底物適應(yīng)性廣、反應(yīng)條件溫和、區(qū)位選擇性好、產(chǎn)率高、綠色環(huán)保等優(yōu)點(diǎn)，具有良好的工業(yè)應(yīng)用前景。
【專利說明】
一種1 ,3-二氫-2H-吡咯酮類化合物及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及一種1，3_二氫-2H-吡咯酮類化合物及其合成 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 吡咯酮類化合物廣泛存在于天然產(chǎn)物，合成藥物和農(nóng)用化學(xué)品中。這些化合物具 有良好的生物活性和藥物活性，它們廣泛用于抗菌，抗病毒，抗炎，抗老年癡呆，抗癲癇等。 因此，吡咯酮類化合物的合成一直備受藥物學(xué)家、生物學(xué)家和化學(xué)家的關(guān)注。
[0003] 吡咯酮類化合物的合成方法有很多：取代的2,5-二羰基化合物與胺的反應(yīng);取代 烯胺與取代烯酮類的反應(yīng);順丁烯二酸酐與取代烯胺的反應(yīng);含有活潑α氫的酰胺與硫葉立 德的反應(yīng);？(1、此、他^1 1)8等一些貴金屬催化劑催化反應(yīng)等。雖然采用這些方法都能夠有 效地合成吡咯酮化合物，但是這些方法都有一定的局限性:有些反應(yīng)只局限于特定的取代 基;有些反應(yīng)需要多步合成;有些要借助過渡貴金屬催化劑;有些要在較高的溫度下或者在 微波條件下才能反應(yīng)。因此開發(fā)一種在溫和的反應(yīng)條件下，無過渡金屬催化，官能團(tuán)適應(yīng)較 好的方法是有機(jī)合成迫切解決的問題之一。（參考文獻(xiàn):J. Comm. Chem. 2004，6，903-910 ; Org. Lett.2005,7,3981-3984；Tetrahedron Lett.2005,46,1755-1757；Tetrahedron Lett.2010,51，1459-1461;J.0rg.Chem.2003,68,5618-5626;J.0rg.Chem.l999,64，1434-1435;J.Am.Chem.Soc.1999,121，1758-1759;Synthesis 2015，47,955-960;Synthetic Commun.2013,43,1229-1236)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是為了提供一種I，3_二氫-2H-吡咯酮類化合物及其合成方法，該 方法具有反應(yīng)條件溫和、操作簡(jiǎn)單、原料廉價(jià)、綠色環(huán)保等優(yōu)勢(shì)。
[0005] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，采用的技術(shù)方案是：
[0006] -種1，3-二氫-2H-吡咯酮類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如下：
[0007]
[0008] 其中Rl是苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-腈 基苯基、4_胺基苯基、2_甲基苯基，2_甲氧基苯基、2_氣苯基、2_氣苯基、2_漠苯基、2_臆基苯 基、3_甲基苯基，3_甲氧基苯基、3_氣苯基、3_氣苯基、3_漠苯基或者3_臆基苯基中的任意一 種；
[0009] R2是氫、甲基，乙基、甲氧基、叔丁基，硝基、腈基、甲?；蛘叨嗳〈交械娜我?一種；
[0010] R3是氫、Cl~C5的烷基、甲氧基、叔丁基、環(huán)戊烷基、環(huán)已烷基、苯基、對(duì)氯苯基、對(duì) 溴苯基、3-氟苯基，對(duì)甲基苯基或者3-甲氧基苯基中的任意一種；
[0011] R4是氫、Cl~C5的烷基、節(jié)氧基、對(duì)氯節(jié)氧基、對(duì)溴節(jié)氧基、3-氟節(jié)氧基，對(duì)甲基節(jié) 氧基或者3-甲氧基芐氧基中的任意一種；
[0012] X是氯、溴或者碘中的任意一種。
[0013] 一種1，3-二氫-2H-吡咯酮類化合物的合成方法，其特征在于，包括步驟:在裝有取 代鹵代酰胺與取代炔烴化合物的容器中，加入溶劑和堿，在25°C-100°C的反應(yīng)溫度下攪 拌，反應(yīng)結(jié)束后用水或飽和鹽溶液洗滌，然后用有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶 劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物1，3-二氫-2H-吡咯酮類化合物，其反應(yīng)式如下：
[0014]
[0015]優(yōu)選地，所述有機(jī)溶劑是選自三氟甲醇、三氟乙醇、六氟異丙醇、N，N_二甲基甲酰 胺、二甲亞砜、乙腈、1，4_二氧六環(huán)、四氫呋喃、甲苯、1，2_二甲苯或1，2_二氯乙烷中的一種 或多種。
[0016] 優(yōu)選地，所述堿是為 NaOH、KOH、K2C〇3、Na2CO3、Cs2CO 3、C2H5OK、C2H5ONa、TEA、吡啶中 的一種或多種。
[0017] 優(yōu)選地，所述堿的用量是所述取代炔烴化合物的20-200%。
[0018] 優(yōu)選地，所述的堿、取代α-鹵代酰胺化合物和取代炔烴之間的摩爾比為[0.2~ 2.0]:1:[1.0~2.0]〇
[0019] 優(yōu)選地，所述的α鹵代酰胺是選自N-芐氧基-2-溴-2-甲基丙酰胺、N-芐氧基-2-氯_ 2-甲基丙酰胺、N-芐氧基-2-碘-2-甲基丙酰胺、N-芐氧基-2-溴-丙酰胺、N-芐氧基-2-氯-丙 酰胺、N-芐氧基-2-碘-丙酰胺、N-芐氧基-1-溴環(huán)已基-1-甲酰胺、N-芐氧基-1-氯環(huán)已基-1-甲酰胺、N-芐氧基-1-碘環(huán)已基-1-甲酰胺、N-芐氧基-1-氯環(huán)戊基-1-甲酰胺、N-芐氧基-1-溴環(huán)戊基-1-甲酰胺或者N-芐氧基-1-碘環(huán)戊基-1-甲酰胺中的任意一種。
[0020] 優(yōu)選地，所述的取代炔烴化合物是選自苯乙炔、4-甲基苯乙炔、4-乙基苯乙炔、4-甲氧基苯乙炔、4-叔丁基苯乙炔、4-氟苯乙炔、4-溴苯乙炔、4-硝基苯乙炔、4-腈基苯乙炔、 4-乙酰基苯乙炔、1-苯基-1丙炔、4-吡啶乙炔、2-噻吩乙炔、2-呋喃乙炔、2-吡咯乙炔、1，2-二苯乙炔、2-氟苯乙炔、2-溴苯乙炔、3-氨基苯乙炔、3-已炔、1-已炔、1-戊炔或者三甲基硅 基乙炔中的任意一種。
[0021] 本發(fā)明具有的有益效果：
[0022] 本發(fā)明所提供的在堿性條件下，在溫和的環(huán)境中用廉價(jià)易得的原料來合成吡咯 酮類化合物，產(chǎn)物的選擇性和收率都很高，綠色環(huán)保，具有良好的工業(yè)應(yīng)用前景。
【具體實(shí)施方式】
[0023] 下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不僅僅局限于實(shí)施 例。
[0024] 吡咯酮化合物的合成
[0025] 本發(fā)明提供的吡咯酮化合物（I)的合成步驟為:在反應(yīng)容器中加入0.2mmol取代的 α_鹵代酰胺（Π )(如:N-芐氧基-2-溴-2-甲基丙酰胺等），取代炔烴(ΙΠ )0.2~0.4mmol，堿20 ~200mol % (基于化合物（Π ))，然后加入1ml溶劑(如:三氟甲醇），25-100°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束 后，用水或飽和鹽溶液洗滌，然后用有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng) 柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物。
[0026] 實(shí)施例1
[0027] 1-(芐氧基)-3，3-二甲基-5-苯基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0028] 在反應(yīng)容器中加入0.25謹(jǐn)〇1的K2⑶3,0· 1謹(jǐn)〇1苯乙炔，然后加入1ml三氟甲醇， 0.12mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液 洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo) 產(chǎn)物，產(chǎn)率70 %。
[0029] 實(shí)施例2
[0030] 1_(芐氧基)-5-(4-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0031] 在反應(yīng)容器中加入0.15mmol的K0H，0.1mmol 4-甲氧基苯乙炔，然后加入1ml三氟 乙醇，O.llmmola鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水 溶液洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得 目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率55 %。
[0032] 實(shí)施例3
[0033] 1_(芐氧基)-5-(4-氟苯基)-3，3-二甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0034] 在反應(yīng)容器中加入0.15mmol的Na0H，0.1 mmol 4-氟苯乙炔，然后加入1ml乙腈， 0.12mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液 洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo) 產(chǎn)物，產(chǎn)率57 %。
[0035] 實(shí)施例4
[0036] 1-(芐氧基)-5-(4-甲基苯基)-3，3-二甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0037] 在反應(yīng)容器中加入0.25臟〇1的0320)3,0.1111111〇14-甲基苯乙炔，然后加入1111101^， 0.12mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液 洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo) 產(chǎn)物，產(chǎn)率67 %。
[0038] 實(shí)施例5
[0039] 1-(芐氧基)-3，3-二甲基-5-(2-噻吩)-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0040] 在反應(yīng)容器中加入0.25mmol的Na2C〇3,0.1 mmol 2-噻吩乙炔，然后加入1ml六氟異 丙醇，0.12mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水 溶液洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得 目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率81 %。
[0041 ] 實(shí)施例6
[0042] 1-(芐氧基)-3，3，4-三甲基-5-苯基-I，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0043] 在反應(yīng)容器中加入0.25mmol的C2H5ONa,0· Immol 1-苯基丙炔，然后加入1ml 1,4- 二氧六環(huán)，0.12mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后， 用水溶液洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離， 即得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率60 %。
[0044] 實(shí)施例7
[0045] 1-(芐氧基)-3，3-二甲基-5-戊烷-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0046] 在反應(yīng)容器中加入lOOmol%的CS2CO3,0· Immol庚炔，然后加入1ml四氫呋喃， 0.3_〇1α鹵代酰胺(N_(芐氧基)-2_溴-2-甲基丙酰胺），50°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗 滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn) 物，產(chǎn)率42 %。
[0047] 實(shí)施例8
[0048] 1-(芐氧基)-5-( 1-環(huán)已烯)-3，3-二甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0049] 在反應(yīng)容器中加入150mol %的TEA，0 . Immol 1-乙炔基環(huán)已稀，然后加入1ml 〇1^〇,〇.1111111〇1€[鹵代酰胺0-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°(：反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水 溶液洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得 目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率55 %。
[0050] 實(shí)施例9
[0051 ] 1_(芐氧基)_3，3-二甲基-5-(〇-甲基苯基)-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0052] 在反應(yīng)容器中加入IOOmol %的K2CO3，0· Immol 2-甲基苯乙炔，然后加入1ml乙腈， 0.1 mmola鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗 滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn) 物，產(chǎn)率76 %。
[0053] 實(shí)施例10
[0054] 1_(芐氧基)-5-(3-氯苯基)-3，3-二甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0055] 在反應(yīng)容器中加入220mol%的Na2CO3,0.1 mmol 3-氯苯乙炔，然后加入1mll，4_二 氧六環(huán)，0.15mmolc^代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺），50°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用 水溶液洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即 得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率54 %。
[0056] 實(shí)施例11
[0057] 1_(芐氧基)-3_甲基-5-苯基-1,3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0058] 在反應(yīng)容器中加入0.25謹(jǐn)〇1的K2⑶3,0· 1謹(jǐn)〇1苯乙炔，然后加入1ml三氟甲醇， 0.12mm〇la^i代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗滌，然 后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn) 率 83 %。
[0059] 實(shí)施例12
[0060] :-(芐氧基)-5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0061 ] 在反應(yīng)容器中加入0.15謹(jǐn)〇1的Κ0Η，0·1謹(jǐn)〇1 4-甲氧基苯乙炔，然后加入1ml三氟 乙醇，O.llmmola鹵代酰胺(Ν-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗 滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn) 物，產(chǎn)率65 %。
[0062] 實(shí)施例13
[0063] 1_(芐氧基)-5-(4-氟苯基)-3-甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0064] 在反應(yīng)容器中加入0.15mmol的Na0H，0.1 mmol 4-氟苯乙炔，然后加入1ml乙腈， 0.12mm〇la^i代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗滌，然 后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn) 率 59 %。
[0065] 實(shí)施例14
[0066] :-(芐氧基)-5-(4-甲基苯基)-3-甲基-丨，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0067] 在反應(yīng)容器中加入0.25臟〇1的0320)3,0.1111111〇14-甲基苯乙炔，然后加入1111101^， 0.12mm〇la^i代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗滌，然 后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn) 率 68 %。
[0068] 實(shí)施例15
[0069] 1-(芐氧基)-3-甲基-5-(2-噻吩)-1,3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0070] 在反應(yīng)容器中加入0.25mmol的Na2C〇3,0.1 mmol 2-噻吩乙炔，然后加入1ml六氟異 丙醇，0.12mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗 滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn) 物，產(chǎn)率89 %。
[0071] 實(shí)施例16
[0072] 1-(芐氧基)-3，4-二甲基-5-苯基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0073] 在反應(yīng)容器中加入0.25mmol的C2H5〇Na，0.1mmol 1-苯基丙炔，然后加入1ml 1,4-二氧六環(huán)，〇. 12mmola鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶 液洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目 標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率56 %。
[0074] 實(shí)施例17
[0075] 1-(芐氧基)-3_甲基-5-戊烷-1，3_二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0076] 在反應(yīng)容器中加入lOOmol%的CS2CO3,0· Immol庚炔，然后加入1ml四氫呋喃， 0.3mm〇la鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），50°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗滌，然后 以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率 62%〇
[0077] 實(shí)施例18
[0078] 1_(芐氧基)-5-(1-環(huán)已烯)-3_甲基-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0079] 在反應(yīng)容器中加入150mol %的TEA，0 . Immol 1-乙炔基環(huán)已稀，然后加入1ml 〇1^〇,〇.1111111〇1€[鹵代酰胺0-(芐氧基）-2-溴丙酰胺），25°(：反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗 滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn) 物，產(chǎn)率58 %。
[0080] 實(shí)施例19
[0081 ] 1-(芐氧基)-3-甲基-5-(0-甲基苯基)-1，3-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0082] 在反應(yīng)容器中加入lOOmol%的K2CO3,0.1謹(jǐn)〇1 2-甲基苯乙炔，然后加入I ml乙腈， 0.1 mmola鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），25°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液洗滌，然后 以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)率 66% 〇
[0083] 實(shí)施例20
[0084] 卜(芐氧基)-5-(3-氯苯基)-3-甲基-二氫-2H-吡咯-2-酮的合成
[0085] 在反應(yīng)容器中加入220mol%的Na2CO3,0· Immol 3-氯苯乙炔，然后加入1mll，4_二 氧六環(huán)，0.15mmoIa鹵代酰胺(N-(芐氧基)-2-溴丙酰胺），50°C反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，用水溶液 洗滌，然后以有機(jī)溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo) 產(chǎn)物，產(chǎn)率67 %。
[0086]最后應(yīng)說明的是：以上實(shí)施例僅用以說明本發(fā)明而并非限制本發(fā)明所描述的技術(shù) 方案；因此，盡管本說明書參照上述的各個(gè)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明已進(jìn)行了詳細(xì)的說明，但是，本 領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，仍然可以對(duì)本發(fā)明進(jìn)行修改或等同替換;而一切不脫離本 發(fā)明的精神和范圍的技術(shù)方案及其改進(jìn)，其均應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍中。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種I，3-二氫-2H-吡咯酮類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如下：其中Rl是苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氣苯基、4 -氣苯基、4-漠苯基、4-臆基苯 基、4_胺基苯基、2_甲基苯基，2_甲氧基苯基、2_氣苯基、2_氣苯基、2_漠苯基、2_臆基苯基、 3-甲基苯基，3-甲氧基苯基、3-氣苯基、3-氯苯基、3-溴苯基或者3-臆基苯基中的任意一種； R2是氫、甲基，乙基、甲氧基、叔丁基，硝基、腈基、甲?；蛘叨嗳〈交械娜我庖?種； R3是氫、Cl~C5的烷基、甲氧基、叔丁基、環(huán)戊烷基、環(huán)已烷基、苯基、對(duì)氯苯基、對(duì)溴苯 基、3-氟苯基，對(duì)甲基苯基或者3-甲氧基苯基中的任意一種； R4是氫、Cl~C5的烷基、節(jié)氧基、對(duì)氯節(jié)氧基、對(duì)溴節(jié)氧基、3-氟節(jié)氧基，對(duì)甲基節(jié)氧基 或者3-甲氧基芐氧基中的任意一種； X是氯、溴或者碘中的任意一種。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1，3-二氫-2H-吡咯酮類化合物的合成方法，其特征在于， 包括步驟:在裝有取代α-鹵代酰胺與取代炔烴化合物的容器中，加入溶劑和堿，在25°C_100 °C的反應(yīng)溫度下攪拌，反應(yīng)結(jié)束后用水或飽和鹽溶液洗滌，然后用有機(jī)溶劑萃取，干燥，減 壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標(biāo)產(chǎn)物1，3-二氫-2H-吡咯酮類化合物， 其反應(yīng)式如下：
【文檔編號(hào)】C07D207/38GK106008304SQ201610329014
【公開日】2016年10月12日
【申請(qǐng)日】2016年5月18日
【發(fā)明人】汪鋼強(qiáng), 楊甜宏, 蔣龍強(qiáng), 孫紹發(fā), 汪艦
【申請(qǐng)人】湖北科技學(xué)院