一種治療心腦血管疾病的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說，本發(fā)明涉及一種治療心腦血管疾病的藥物組合 物。
【背景技術(shù)】
[0002] 心腦血管意外是一種嚴(yán)重威脅人類，特別是50歲以上中老年人健康的常見病，即 使應(yīng)用最先進(jìn)、完善的治療手段，仍可有50%以上的腦血管意外幸存者生活不能完全自理。 全世界每年死于心腦血管疾病的人數(shù)高達(dá)1500萬人，居各種死因首位。心腦血管疾病己成 為人類死亡病因最高的頭號殺手，也是人們健康的"無聲兇煞"。心腦血管疾病主要原因就 是血管壁平滑肌細(xì)胞非正常代謝造成的，血管組織和人體的其他組織在一定周期內(nèi)完成新 陳代謝的過程，但是由于新的細(xì)胞組織不能正常的形成，使血管壁本身存在"缺陷"因此就 容易產(chǎn)生炎癥血管收縮不暢，就像是一條破爛不堪的舊管道，隨時(shí)都有阻塞或破裂的可能。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療心腦血管疾病的藥物組合物。
[0004] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種治療心腦血管疾病的化合物，該化合物 具有下列結(jié)構(gòu)：
[0005]
[0006] 本發(fā)明還提供一種治療心腦血管疾病的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量 的化合物和藥學(xué)上可接受的載體，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：
[0007]
[0008] 優(yōu)選地，所述藥學(xué)上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯 正劑。
[0009 ]優(yōu)選地，所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。
[0010]優(yōu)選地，所述稀釋劑為乳糖。
[0011 ]優(yōu)選地，所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。
[0012]本發(fā)明還提供化合物在制備治療心腦血管疾病的藥物中的用途，該化合物具有下 列結(jié)構(gòu)：
[0013]
[0014] 本發(fā)明的化合物對于心腦血管疾病的效果顯著，可以開發(fā)成臨床上有效的新的藥 物組合物。 【具體實(shí)施方式】
[0015] 以下通過【具體實(shí)施方式】的描述對本發(fā)明作進(jìn)一步說明，但這并非是對本發(fā)明的限 制，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想，可以做出各種修改或改進(jìn)，但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想，均在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0016] 目標(biāo)化合物 [0017] 實(shí)驗(yàn)例
[0018]選取清潔級SD大鼠120只，體重180-220g，雌雄各半，將大鼠適應(yīng)性喂養(yǎng)7天后，尾 靜脈取血，檢測血脂水平，排除非健康實(shí)驗(yàn)動物對實(shí)驗(yàn)結(jié)果的影響，并根據(jù)體重、性別將大 鼠隨機(jī)分為4組后分籠飼養(yǎng)，分別為正常組、模型組、陽性藥組、目標(biāo)化合物組，每組30只。除 了正常組給予普通飼料喂養(yǎng)外，其余各組大鼠首先給予維生素 D370萬IU/kg，3天內(nèi)灌胃（正 常組給予同等體積的生理鹽水），然后飼以高脂飼料（重量％ :膽固醇1 %、丙基硫氧嘧啶 0.61 %，牛膽酸鈉0.35%，豬油5%，基礎(chǔ)飼料93.04%，飼養(yǎng)8周，以造成血脂異常動物模型。
[0019] 造模后第3天開始給藥，各組給藥量如下：陽性藥組，阿托伐他汀溶液0.09mg/ml， 給予灌胃lmL/100g體重；目標(biāo)化合物組，0.02g的目標(biāo)化合物加1000mL生理鹽水配制成混懸 液，給予灌胃lmL/100g體重。1次/日，連續(xù)給藥20d。
[0020] 各組的大鼠用25%烏拉坦3ml/kg腹腔注射麻醉，30分鐘后，將各組大鼠分別背部 固定，剖開腹腔，腹主動脈取血5ml做血脂指標(biāo)。腹主動脈取血5ml，離心機(jī)5000轉(zhuǎn)/min離心 10min，制備血清。采用天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)活性檢測試劑盒(Sigma-Aldrich)檢測AST。
[0021] 結(jié)果見下表。
[0022]
[0023]~與正常組比較，模型組及各治療組AST含量均顯著升高；與模型組比較，治療后AST 含量明顯下降，說明均具有治療效果。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種治療心腦血管疾病的化合物，其特征在于，該化合物具有下列結(jié)構(gòu)：2. -種治療心腦血管疾病的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的 化合物和藥學(xué)上可接受的載體，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：〇3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療心腦血管疾病的藥物組合物，其特征在于，所述藥學(xué)上可 接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯正劑。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療心腦血管疾病的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為 糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療心腦血管疾病的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為 乳糖。6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療心腦血管疾病的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合 物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。7. 化合物在制備治療心腦血管疾病的藥物中的用途，其特征在于，該化合物具有下列 結(jié)構(gòu)：
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療心腦血管疾病的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合物和藥學(xué)上可接受的載體，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：本發(fā)明的化合物對于心腦血管疾病的效果顯著，可以開發(fā)成臨床上有效的新的藥物組合物。
【IPC分類】C07D311/30, A61K31/352, A61P9/00
【公開號】CN105622562
【申請?zhí)枴緾N201610114417
【發(fā)明人】張宏業(yè)
【申請人】張宏業(yè)
【公開日】2016年6月1日
【申請日】2016年3月1日