一種阿托伐他汀鈣片劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿托伐他汀鈣片劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 阿托伐他汀鈣是近年合成的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶 A(HMG-CtlA)還原酶抑制劑，降酯作用高于其他HMG-CtlA還原酶抑制劑。原發(fā)性高膽固醇血癥 患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分 類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療 其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家 族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無其它治療 手段時(shí)），以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
[0003] 阿托伐他汀鈣的化學(xué)名稱為：[R_(R，R)]-2_(4-氟苯基）_β，β -二羥 基-5-(1-甲基乙基）-3-苯基-4-[(苯胺）羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物，結(jié)構(gòu) 式為：
[0004]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，含有阿托伐他汀鈣、聚維酮、氣相二氧化硅、 二乙二醇單乙基醚和其他藥學(xué)上可接受的輔料；阿托伐他汀鈣與二乙二醇單乙基醚的重量 比為1:2-8 ;它由如下方法制備而成：阿托伐他汀鈣溶解在二乙二醇單乙基醚中，加入聚維 酮，攪拌使溶解，再加入氣相二氧化硅吸附，然后和藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻，采用直 接壓片工藝壓制而成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，阿托伐他汀鈣與二乙二醇 單乙基醚的重量比為1:4。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，阿托伐他汀鈣與聚維酮的 重量比為1:1-5。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，阿托伐他汀鈣與氣相二氧 化硅的重量比為1:5-20。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，阿托伐他汀鈣與氣相二氧 化硅的重量比為1:12。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，藥學(xué)上可接受的輔料為填 充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，所述的填充劑選自微晶纖 維素、乳糖、甘露醇、淀粉、糊精中的一種或多種；所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧 甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種；所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂 酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉、滑石粉、二氧化硅中的一種或多種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于，所述的填充劑為乳糖；所述 的崩解劑為羧甲基淀粉鈉；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿托伐他汀鈣片劑。所述阿托伐他汀鈣片劑，含有阿托伐他汀鈣、羥丙基纖維素、氣相二氧化硅，將阿托伐他汀鈣、羥丙基纖維素溶解在二乙二醇單乙基醚中，加入氣相二氧化硅吸附，然后和藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻，采用直接壓片工藝壓制而成。發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，藥物溶出速度快，工藝簡(jiǎn)單，不需要添加表面活性劑，不需要添加堿性材料，也不需要微粉化處理。
【IPC分類】A61K47-04, A61K31-40, A61K9-20, A61P3-06
【公開號(hào)】CN104546775
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510056232
【發(fā)明人】張貴民, 孟凡亮, 侯繼鵬
【申請(qǐng)人】山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2015年2月3日