專利名稱：血根堿醇化物和白屈菜紅堿醇化物及其制備方法和在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及血根堿醇化物和白屈菜紅堿醇化物及其制備方法和在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
畜禽螨病是一類普遍存在且嚴(yán)重危害動(dòng)物健康的體外寄生蟲(chóng)病，以接觸性傳染、 劇烈瘙癢和嚴(yán)重的皮膚炎癥為特征，可引起動(dòng)物嚴(yán)重的應(yīng)激反應(yīng)，影響動(dòng)物采食、睡眠、飼料效率和動(dòng)物增重，嚴(yán)重者可引起動(dòng)物死亡。動(dòng)物螨病的發(fā)生非常普遍且相當(dāng)頑固，豬、羊、 牛、雞、兔、狗、狐、鼠等均會(huì)感染螨蟲(chóng)且發(fā)生率很高。因此，該病嚴(yán)重影響動(dòng)物的生產(chǎn)性能和畜產(chǎn)品質(zhì)量。此外，螨蟲(chóng)還在細(xì)菌病、病毒病的傳播中起著媒介作用。長(zhǎng)期以來(lái)，對(duì)動(dòng)物螨病的控制基本上都是依賴殺蜱螨藥物，如阿維菌素類、菊酯類、雙甲脒、三氯殺螨醇、敵百蟲(chóng)等，其中阿維菌素類殺螨劑便是其中最具代表性的藥物，是一種新型大環(huán)內(nèi)酚類抗生素，對(duì)動(dòng)物的內(nèi)外寄生線蟲(chóng)和節(jié)肢動(dòng)物等均有優(yōu)良的驅(qū)殺作用； 伊維菌素是其化學(xué)修飾后的二代產(chǎn)品，具有更強(qiáng)的驅(qū)殺蟲(chóng)效果。但是，目前阿維菌素類殺螨藥物正在面臨三方面的嚴(yán)重問(wèn)題其一，與所有化學(xué)藥物一樣，隨著阿維菌素類藥物的長(zhǎng)期使用，越來(lái)越多的螨蟲(chóng)已經(jīng)對(duì)其產(chǎn)生了日益嚴(yán)重的抗藥性，螨病的復(fù)發(fā)和重復(fù)感染日趨頻繁；其次，阿維菌素類藥物因其廣譜、高效、穩(wěn)定的特點(diǎn)所引起的不良環(huán)境生態(tài)影響已引起了人們強(qiáng)烈的關(guān)注，動(dòng)物排泄物中的殘留藥物能夠嚴(yán)重影響許多正常微生物和原蟲(chóng)的分解過(guò)程；其三，阿維菌素類藥物只能驅(qū)殺蟲(chóng)體，對(duì)蟲(chóng)卵無(wú)效，只有反復(fù)多次用藥，才能提高驅(qū)蟲(chóng)率，防止螨病復(fù)發(fā)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一類由天然化合物——血根堿和白屈菜紅堿衍生而成的血根堿醇化物和白屈菜紅堿醇化物及其制備方法和在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用，將其單一化合物或幾種化合物的混合物作為動(dòng)物殺螨藥物的有效成分，預(yù)防和治療動(dòng)物螨病。本發(fā)明所采用的技術(shù)方案為 一種血根堿醇化物，其特征在于 具有如下的分子結(jié)構(gòu)特征
權(quán)利要求
1. 一種血根堿醇化物，其特征在于具有如下的分子結(jié)構(gòu)特征 其中，R是氫原子、是烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、鏈炔基、不飽和的單環(huán)烴基、芳基或雜環(huán)取代基。
2.如權(quán)利要求1所述的血根堿醇化物的制備方法，其特征在于 由以下步驟實(shí)現(xiàn)將1. 00 mmol的血根堿和50 mL甲醇、乙醇、丙醇、或異丙醇混合，加熱至固體全部溶解；然后滴加0. 5 mol/L的相應(yīng)醇的醇鈉即甲醇鈉、乙醇鈉、丙醇鈉或異丙醇鈉溶液4. 0 mL，室溫?cái)嚢?0分鐘，減壓蒸除溶劑至干；用50 mL氯仿溶解殘留物，濾去不溶物，將濾液減壓蒸除溶劑至干；所得殘留物用相應(yīng)的醇即甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇進(jìn)行重結(jié)晶，得白色結(jié)晶或固體，即為血根堿醇化物。
3.一種白屈菜紅堿醇化物，其特征在于 具有如下的分子結(jié)構(gòu)特征其中，R是氫原子、是烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、鏈炔基、不飽和的單環(huán)烴基、芳基或雜環(huán)取代基。
4.如權(quán)利要求3所述的白屈菜紅堿醇化物的制備方法，其特征在于 由以下步驟實(shí)現(xiàn)將1.00 mmol的白屈菜紅堿和50 mL甲醇、乙醇、丙醇、或異丙醇，加熱至固體全部溶解；然后滴加0. 5 mol/L的相應(yīng)醇的醇鈉即甲醇鈉、乙醇鈉、丙醇鈉或異丙醇鈉溶液4. 0 mL，室溫?cái)嚢?0分鐘，減壓蒸除溶劑至干；用50 mL氯仿溶解殘留物，濾去不溶物，將濾液減壓蒸除溶劑至干；所得殘留物用相應(yīng)的醇即甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇進(jìn)行重結(jié)晶，得白色結(jié)晶或固體，即為白屈菜紅堿醇化物。
5.如權(quán)利要求1所述的血根堿醇化物在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用，其特征在于血根堿醇化物以單一化合物、或與白屈菜紅堿醇化物兩種化合物的混合物、或與其他殺螨藥物的混合物作為有效成分，制備預(yù)防、治療或同時(shí)具備預(yù)防和治療兩種作用的動(dòng)物螨病藥物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的血根堿醇化物在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用，其特征在于 所述的血根堿醇化物在動(dòng)物螨病藥物中以游離生物堿形式存在。
7.如權(quán)利要求3所述的白屈菜紅堿醇化物在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用，其特征在于 白屈菜紅堿醇化物以單一化合物、或與血根堿醇化物兩種化合物的混合物、或與其他殺螨藥物的混合物作為有效成分，制備預(yù)防、治療或同時(shí)具備預(yù)防和治療兩種作用的動(dòng)物螨病藥物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述白屈菜紅堿醇化物在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用，其特征在于 所述的白屈菜紅堿醇化物在動(dòng)物螨病藥物中以游離生物堿形式存在。
全文摘要
本發(fā)明涉及血根堿醇化物和白屈菜紅堿醇化物及其制備方法和在動(dòng)物殺螨藥物中的應(yīng)用。畜禽螨病是一類嚴(yán)重危害動(dòng)物健康的體外寄生蟲(chóng)病，可引起動(dòng)物嚴(yán)重的應(yīng)激反應(yīng)，影響采食、飼料效率和增重，嚴(yán)重者可引起死亡，目前對(duì)動(dòng)物螨病的控制主要依賴殺蜱螨藥物，長(zhǎng)期使用會(huì)產(chǎn)生抗藥性，引起不良環(huán)境生態(tài)影響，且只能驅(qū)殺蟲(chóng)體，對(duì)蟲(chóng)卵無(wú)效。本發(fā)明提供的血根堿醇化物和白屈菜紅堿醇化物，由天然化合物——血根堿和白屈菜紅堿衍生而成，在動(dòng)物殺螨藥物中以游離生物堿形式存在。本發(fā)明具備天然藥物低毒、低殘留和不易產(chǎn)生抗藥性的特點(diǎn)，將其作為動(dòng)物殺螨藥物施用，具有顯著的滅螨活性，對(duì)動(dòng)物螨病具有良好的治療效果。
文檔編號(hào)A01N43/90GK102180885SQ20111008001
公開(kāi)日2011年9月14日 申請(qǐng)日期2011年3月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月31日
發(fā)明者周樂(lè), 孫藝芳, 張琦, 苗芳, 鄭峰 申請(qǐng)人:西北農(nóng)林科技大學(xué)