2-環(huán)丙基乙胺的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種 2- 環(huán)丙基乙胺的制備方法。它依次經(jīng)過步驟 A-D ， A 化合物 1 和硝基甲烷在堿的作用下得到化合物 2 ； B 化合物 2 在脫水試劑作用下脫水得到化合物 3 ； C 在溶劑中，化合物 3 在還原劑作用下得到化合物 4 ； D 化合物 4 在還原加氫催化劑的作用下得到化合物 5 ，即得產(chǎn)品 2- 環(huán)丙基乙胺。本發(fā)明的目的是提供一種 2- 環(huán)丙基乙胺的制備方法，其能夠簡化操作條件、降低成本、易于大批量生產(chǎn)。合成路線如下：
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【專利說明】2-環(huán)丙基乙胺的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種2-環(huán)丙基乙胺的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 2-環(huán)丙基乙胺是含有三元環(huán)的脂肪胺，是一種重要的藥物中間體和精細化工中間 體，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥和有機合成等領(lǐng)域。目前國內(nèi)在2-環(huán)丙基乙胺的開發(fā)應(yīng)用上 做的工作很少，其產(chǎn)量也遠遠不能滿足市場需求。到目前為止關(guān)于2-環(huán)丙基乙胺的合成方 法報道不多。其中，KurarayCo.，Ltd公開了一篇相關(guān)的專利文獻EP1445248AUEP1445248 A1報道了該化合物的合成，路線如下：

【權(quán)利要求】
1. 一種2-環(huán)丙基乙胺的制備方法，其特征在于，依次包括如下步驟： A化合物1和硝基甲烷在堿的作用下生成化合物2，
B溶劑中，化合物2脫水得到化合物3，
C化合物3在還原劑作用下的得到化合物4，
D化合物4在還原加氫催化劑的作用下得到化合物5,即所述的2-環(huán)丙基乙胺，
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟A中的堿為碳酸鉀、碳酸鈉或叔 丁醇鉀。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟B中通過脫水試劑對化合物2進 行脫水，脫水試劑為三氟乙酸酐/三乙胺體系或五氧化二磷。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟B中，溶劑為二氯甲烷、四氫呋 喃、甲基叔丁基醚中的一種或幾種。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟C中，還原劑硼氫化鈉、硼氫化 鋰或氫化鋁鋰。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的制備方法，其特征在于：步驟C中，還原劑和化合物3的 摩爾比為0. 3?1。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：步驟C中，還原劑和化合物3的摩爾 比為0. 4?0. 6。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟D中，還原加氫催化劑為Pd/C、 雷尼鎳或氫氧化鈀。
【文檔編號】C07C211/17GK104370749SQ201410753033
【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年12月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月11日
【發(fā)明者】黃新江, 李云峰 申請人:蘇州歐凱醫(yī)藥技術(shù)有限公司