專利名稱：取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說是芳基丙酸類藥物與鹽酸小檗堿反應(yīng)制成的取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物及用途。
背景技術(shù)：
黃連素(即小檗堿=Berberine)是從黃連、黃柏、三顆針、十大功勞等植物根莖中提取的一種季胺類喹啉生物堿。臨床上多用其鹽酸鹽(鹽酸黃連素:BerberineHydrochloride)，分子式:C20H18C1N04.2H20，分子量:407.85。其外觀為黃色針狀晶體或粉末，無臭、味極苦。加熱至160-220 °C時分解，在278-280 °C時完全熔融，易溶于熱水，微溶于冷水或乙醇，極微溶于氯仿，不溶于乙醚(蔣飆.從黃柏中提取鹽酸黃連素.貴州化工.2005, 30, 56-57.)。
權(quán)利要求
1.取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物，為芳基丙酸類小檗堿藥物鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及用途所述，小檗堿離子對化合物藥物鹽還包括其結(jié)晶水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及用途可采用以下方法制備，其制備過程可用以下反應(yīng)式表達(dá)
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及用途，其制備的化合物為一種抗菌消炎、治療糖尿病類藥物，其特征在于含有權(quán)利要求1所述的化合物，或該化合物與藥學(xué)上可用的輔料。
5.據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及用途，其制備的化合物，為一種抗心律失常、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治療高血壓、降血脂及治療消化性潰瘍藥物，其特征在于含有權(quán)利要求1所述的化合物，或該化合物與藥學(xué)上可用的輔料。
6.據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及用途，其制備的化合物，特征是采用恰當(dāng)?shù)乃幱幂o料和制備方法，可制成任何藥物上可以接受的藥物劑型 。
全文摘要
本發(fā)明涉及取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物的制備方法及其用途。采用本發(fā)明方法制備了芳基丙酸類小檗堿離子對化合物，并可以將其制成片劑、膠囊劑、注射劑、凝膠劑，還可制成供局部應(yīng)用的栓劑(直腸和陰道應(yīng)用)和洗劑等。其藥物制劑有抗菌消炎、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治療高血壓、降血脂、治療消化性潰瘍、治療糖尿病等作用。本發(fā)明的取代芳基丙酸類小檗堿離子對化合物具有鹽酸小檗堿的藥理作用，也具有芳基丙酸類消炎藥物的藥理作用。
文檔編號C07C59/84GK103193772SQ20131010392
公開日2013年7月10日 申請日期2013年3月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月28日
發(fā)明者彭東明, 廖端方, 丁劍虹, 陸絲, 黃杰, 盧茂芳, 王福東 申請人:湖南中醫(yī)藥大學(xué)