專利名稱：光學活性酰胺的制造方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種光學活性酰胺的制造方法。進一步講，本發(fā)明涉及使用無機催化劑制造作為塞拉他汀中間物的酰胺的制造方法。
背景技術：
塞拉他汀(sheila statin)是一種化合物,其與屬于碳青霉烯類(carbapenem)抗生素的亞胺培南(imipenem)相混合后,可阻止亞胺培南(imipenem)被微生物分解,從而能提高其抗菌性。歐洲專利第48301號公開了一種塞拉他汀的制造方法。從下面的化學反應式可以看出，塞拉他汀是利用具有下面化學結構式I的化合物來制造，如以下化學反應式所示，將化學結構式I所示的化合物與阿爾法酮酸化合物進行聚合反應后再添加氨基酸L-半胱氨酸(cysteine)即可?；瘜W結構式I
權利要求
1.一種光學活性酰胺的制造方法，該光學活性酰胺具有如下化學結構式1， 化學結構式I
2.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，其使用下列手性試劑之一或由它們混合而成的混合物: 4-氟苯甲醛；4_氯苯甲醛；2，4_ 二氯苯甲醛；2，3-二氯苯甲醛；2，6_ 二氯苯甲醛；4-氯-3-氟苯甲醛；2_氯-4-氟苯甲醛；4_溴苯甲醛；2_萘甲醛。
3.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，從二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氯乙烯、四氯乙烷等所組成的組分中選擇一種以上的溶劑。
4.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，從硫酸鎂、硫酸鈉、氯化鈣等干燥劑所組成的組分中選擇一種以上的溶劑。
5.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，所述步驟(c)中，為進行氯化反應而使用SOCl2或S02C12。
6.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，所述步驟(c)中，為進行氨氣附加反應而使用NH3。
全文摘要
本發(fā)明提供一種具有高效益率及高光學純度的酰胺的方法。其包括以下步驟(a)在使用無機催化劑碳酸鉀的情況下，使2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸與手性試劑進行酯化反應，從而制成(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷酯。(b)對所述(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷酯進行加水分解處理，從而制成(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸。(c)對所述(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸進行氯化及氨化附加反應，從而制成具有光學活性的酰胺。由于本發(fā)明使用廉價的無機催化劑代替高價的生物化學催化劑，既能促進酯化反應，又能降低生產成本。而且在各種外消旋化反應中可獲得高收益率。
文檔編號C07C231/02GK103086910SQ20111034469
公開日2013年5月8日 申請日期2011年11月3日 優(yōu)先權日2011年11月3日
發(fā)明者吳錫 申請人:Dhc有限公司, 吳錫, 尹明輝