專利名稱：一種合成1,3-噁唑-2,4-二酮類化合物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種合成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物的方法，即通過3-芳基-2-炔 酰胺和二氧化碳反應(yīng)，高區(qū)域選擇性地合成1，3-噁唑-2，4- 二酮類化合物。
背景技術(shù)：
1，3-噁唑-2，4- 二酮類化合物是有機(jī)合成中最重要的中間體之一，也是天然產(chǎn)物 中最常見的結(jié)構(gòu)單元之一，具有多種重要的生理活性，在生物技術(shù)領(lǐng)域，醫(yī)藥及農(nóng)藥等方面 有巨大的開發(fā)利用價(jià)值。以往的合成1，3-噁唑-2，4- 二酮類化合物一般是直接從其他的雜環(huán)化合物轉(zhuǎn) 化而來，或者是α-羥基羧酸酯與尿素或異氰酸酯反應(yīng)得到，或者是α-羥基酰胺與氯 甲酸酯或碳酸酯反應(yīng)得到(參考文獻(xiàn)Chemical Review, 1958，58，63-99; Journal of Medicinal Chemistry, 1991, 34, 1538-1544； Journal of Medicinal Chemistry, 1994，37，322-328; Journal of Medicinal Chemistry, 2002，45，1518-1534)，原料中
異氰酸酯或氯甲酸甲酯的毒性較大，反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性不高，而且一般產(chǎn)率不是很高。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明克服現(xiàn)有技術(shù)的一些不足，作出了改進(jìn)，提供了一種有效合成1，3_噁 唑_2，4- 二酮類化合物方法，反應(yīng)可引入不同的取代，毒性低，產(chǎn)率較高。具體實(shí)施方案如下
本發(fā)明提供一種有效合成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物方法，在碳酸鉀或碳酸銫的作 用下，3-芳基-2-炔酰胺和二氧化碳發(fā)生反應(yīng)，生成1，3-噁唑-2，4- 二酮類化合物，反應(yīng)式 如下
權(quán)利要求
1. 一種合成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物的方法，其特征是在碳酸鉀或碳酸銫的作用 下，3-芳基-2-炔酰胺和二氧化碳發(fā)生反應(yīng)，生成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物，反應(yīng)式如 下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物的方法，其特征是所述的 3-芳基-2-炔酰胺的有機(jī)溶劑(二甲基亞砜)的溶液的濃度是0. 1摩爾/升。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物的方法，其特征是所述的 添加劑與3-芳基-2-炔酰胺的當(dāng)量比為;Γ2 1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成1，3-噁唑-2，4-二酮類化合物的方法，其特征是二氧化 碳的壓力是常壓。
全文摘要
本發(fā)明是一種合成1,3-噁唑-2,4-二酮類化合物的合成方法，在碳酸鉀或碳酸銫的作用下，3-芳基-2-炔酰胺和二氧化碳發(fā)生反應(yīng)，生成1,3-噁唑-2,4-二酮類化合物，本發(fā)明操作簡單，原料和試劑易得，反應(yīng)具有高度的區(qū)域選擇性，產(chǎn)物易分離純化，毒性低，產(chǎn)率較高，原料易得，適用于合成各種取代的1,3-噁唑-2,4-二酮類化合物。
文檔編號(hào)C07D263/44GK102002012SQ20101054892
公開日2011年4月6日 申請(qǐng)日期2010年11月18日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月18日
發(fā)明者傅春玲, 陳國飛, 麻生明 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)