專利名稱：基于甾族惕告吉寧合成的苯甲酸腙的醫(yī)學(xué)應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
近年來，留族化合物領(lǐng)域中的化學(xué)研究已經(jīng)與化學(xué)檢驗(yàn)攜手以開發(fā)品種繁多的在自然界沒有發(fā)現(xiàn)的留族化合物衍生物，該留族化合物衍生物具有特定的生理作用和醫(yī)學(xué)應(yīng)用。甾族化合物分子的結(jié)構(gòu)中的小變化常常導(dǎo)致生理活性中的大變化并且有助于尋找具有增強(qiáng)的效力、更廣泛的應(yīng)用性、更低的毒性和更少不期望的副作用的新藥物。留族化合物療法在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中變得日益重要，并從防止流產(chǎn)至阻止一些癌癥、從控制懷孕至治療關(guān)節(jié)炎和從糾正荷爾蒙異常至治療皮炎的整個范圍中起作用。將地塞米松(含氟的留族化合物) 用于治療炎癥，19-炔諾酮的乙炔衍生物顯示控制月經(jīng)周期和用作口服避孕藥，三酮去氫可的松獲得在可的松治療領(lǐng)域中的一般應(yīng)用。留族化合物包括品種繁多的含存在于膽固醇中的環(huán)戊醇菲烷環(huán)體系的天然產(chǎn)物。
背景技術(shù)：
已經(jīng)基于惕告吉寧合成顯示廣譜生物活性的在C-17位置具有NH2、N_烷基、N-烷氧基、N，N- 二烷基等取代基的多種甾族化合物。報(bào)道了合成5 α -雄甾烷-3 β，17- β - 二醇作為潛在的抗癌化合物。報(bào)道了新型的留族異煙堿腙和縮氨硫脲作為潛在的抗Τ. B.齊IJ。一些版權(quán)化合物(A)化學(xué)式C20H31N3SCA索引名雄甾-2-烯-17-酮(氨基硫代甲基)腙注冊號487039-91-8美國化學(xué)會(AmericanChemical Society) 2007 版權(quán)
權(quán)利要求
1.一種通式(I)的化合物及其制備方法， 通式(I)
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中期望的化合物通過在乙酸和乙醇中回流5a-雄甾 烷_3，17- ニ酮與適合的苯甲酸酰胼獲得。
3.—種通式(II)的化合物及其制備方法， 通式(II)
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中期望的化合物通過在乙酸和乙醇中回流3a -羥 基-5 a-雄留烷-17-酮(或30-羥基-)與適合的苯甲酸酰胼獲得。
5.一種通式(III)的化合物及其制備方法， 通式(III)
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中預(yù)期的化合物通過在乙酸和乙醇中回流17α-羥基-5 α-雄留烷-3-酮(或17 β-羥基_)與適合的苯甲酸酰胼獲得。
7.一種抑制任何形式的癌癥的生長/復(fù)制的方法和一種治愈/治療任何其它的人類疾病的方法，其中化學(xué)治療劑為通式(I)或通式(II)或通式(III)的化合物、其鹽，或通式 (I)、(II)和(III)其任何藥學(xué)上可接受的形式。
8.一種抑制病毒(不包括HIV等)和其它的致病生物(不包括細(xì)菌等)的生長/復(fù)制的方法，其中化學(xué)治療試劑為通式(I)或通式(II)或通式(III)的化合物、其鹽，或通式 (I)、(II)和(III)其任何藥學(xué)上可接受的形式。
全文摘要
新型的5α-雄甾烷-3，17-二酮的苯甲酸腙已經(jīng)基于植物亞卡格洛里薩的甾族惕告吉寧制備。合成如附圖
中示出的通式(I)、通式(II)和通式(III)的腙。所述腙顯示有希望的抗T.B.、抗癌和抗HIV活性，揭示作為具有更少的不期望的副作用的更有效、更低毒性藥物的巨大潛力。它們也可以證明在糾正引起嚴(yán)重的健康問題的荷爾蒙異常中是有價(jià)值的。
文檔編號C07J41/00GK102439026SQ200980117402
公開日2012年5月2日 申請日期2009年3月3日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月13日
發(fā)明者A·R·舍拉爾, A·萊拉, M·瑪亞, S·巴克利斯納, S·米林德 申請人:A·R·舍拉爾, A·萊拉, M·瑪亞, S·巴克利斯納, S·米林德