大蒜提取物的制備方法及其產(chǎn)品和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ]本發(fā)明涉及大蒜的加工提取，具體涉及一種大蒜提取物的制備方法及其廣品和應(yīng) 用。
【背景技術(shù)】
[0002] 大蒜為百合科蔥屬植物大蒜(Allium sativum L.)的鱗莖，原產(chǎn)亞洲西部，我國(guó)從 2000年前開始種植，是世界公認(rèn)的藥食兩用植物。大蒜除了含有蛋白、碳水化合、脂肪、維生 素和微量元素等營(yíng)養(yǎng)成分外，還含有具有廣泛藥理活性的黃酮、皂苷、有機(jī)硒和鍺以及含硫 化合物。大蒜中的含硫化合物如蒜氨酸、大蒜辣素是大蒜中的特征成分，主要有抗菌、抗癌、 降血壓、降血脂、抗血小板聚集、調(diào)節(jié)糖代謝等多種藥理作用。目前大蒜制劑主要有蒜油(蒸 饋或浸提）、大蒜粉(凍干)和大蒜提取物等，不同大蒜制劑由于在成分上有一定差異，其藥 理活性和臨床應(yīng)用也略有不同。大蒜粉的功能主要是抗菌、抗病毒;大蒜油主要為為抗菌、 抗腫瘤、抗血小板聚集、降血糖及器官保護(hù)作用；大蒜提取物主要為抗菌、抗氧化、降血壓、 降血糖、降血脂等功效。盡管古醫(yī)籍中有大蒜治療咳嗽的記載以及民間也廣泛使用大蒜來 治療咳嗽，但采用現(xiàn)代提取方法獲取具有止咳祛痰作用的大蒜提取物的相關(guān)報(bào)道很少。
[0003] 風(fēng)寒咳嗽常由上呼吸道感染所致，多發(fā)于冬春季，是醫(yī)院門診常見病癥之一。多數(shù) 情況下，醫(yī)療機(jī)構(gòu)和患者均依賴抗生素來治療風(fēng)寒咳嗽，但由于耐藥性的產(chǎn)生，療效越來越 差，而采取加大劑量的治療措施很容易導(dǎo)致藥源性疾病。因此，新的治療上呼吸道感染的方 法一直是藥物研究開發(fā)領(lǐng)域的關(guān)注焦點(diǎn)?，F(xiàn)代研究已經(jīng)明確大蒜對(duì)各種感染引起的疾病如 流行性感冒、流行性腦脊髓膜炎、細(xì)菌性痢疾、阿米巴痢疾、流行性乙型腦炎、大葉性肺炎、 肺結(jié)核等具有確切的療效，但其鎮(zhèn)咳效果、活性成分及機(jī)制知之甚少。有報(bào)道指出，大蒜油 和大蒜素(大蒜油重主要成分)具有治療咳嗽的作用，但由于大蒜素在原料中含量低、性質(zhì) 極不穩(wěn)定、提取條件苛刻等原因，推廣應(yīng)用受到一定限制。況且，大蒜素作為一類含硫有機(jī) 化合物存在水溶性和油溶性兩種類型，而現(xiàn)有報(bào)道中采取提取大蒜油的方法實(shí)質(zhì)上只利用 了油溶性大蒜素。而我國(guó)民間一些利用大蒜治療咳嗽的偏方一般主要利用的是水溶性大蒜 素。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種大蒜提取物及其制備方法，該大蒜提取物 既包含水溶性的大蒜素，也包含油溶性的大蒜素，具有良好的止咳祛痰以及消炎作用。
[0005] 本發(fā)明采取的技術(shù)方案如下：
[0006] 1、大蒜提取物的制備方法，包括如下步驟：
[0007] (1)將去皮的新鮮大蒜加入溶解有維生素 C和β-環(huán)糊精的水中浸泡20~60min;維 生素 C的用量為鮮大蒜重量的0.2~1%，β-環(huán)糊精的用量為鮮大蒜重量的0.1~2% ;
[0008] (2)浸泡完后，將大蒜同含有維生素 C和β-環(huán)糊精的水打漿，獲得的漿狀物靜置40-120min后壓濾，得濾液I和濾渣，濾渣加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.1~0.2 %的β-環(huán)糊精溶液后再次打 漿、壓濾，獲得濾液II;
[0009] (3)將濾液I和濾液II合并后精濾，精濾液中加入菊糖至固形物質(zhì)量百分含量為25 ~30 %，干燥獲得大蒜提取物粉末。
[0010] 優(yōu)選的，所述步驟（1)中所述維生素 C的用量為鮮大蒜重量的0.6~1 %，β-環(huán)糊精 的用量為鮮大蒜重量的1~2%。
[0011] 優(yōu)選的，所述步驟(3)中所述干燥方法為噴霧干燥或冷凍干燥。
[0012] 2、上述制備方法獲得的大蒜提取物。
[0013] 3、上述大蒜提取物在制備止咳祛痰藥物中的應(yīng)用。
[0014] 4、上述大蒜提取物在制備止咳祛痰消炎藥物中的應(yīng)用。
[0015]優(yōu)選的，按鮮大蒜的量計(jì)，成人每次食用藥物的量為5~10g鮮大蒜。
[0016] 本發(fā)明的有益效果在于:本發(fā)明通過使用含有β-環(huán)糊精的水溶液使油溶性和水溶 性大蒜素能夠同時(shí)被提取出（油溶性大蒜素被環(huán)糊精包埋）；而水中加入維生素 C能夠保 持大蒜提取液具有微酸性和抗氧化能力，為大蒜素提供雙重保護(hù);天然菊糖則作為提取物 的矯味劑和大蒜素的穩(wěn)定劑。本發(fā)明涉及的提取方法不使用有機(jī)溶劑，過程綠色環(huán)保，獲得 的大蒜提取物不僅具有止咳祛痰的功效，同樣具有消炎的作用。
【具體實(shí)施方式】
[0017] 下面對(duì)本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例進(jìn)行詳細(xì)的描述。實(shí)施例中未注明具體條件的實(shí)驗(yàn)方 法，通常按照常規(guī)條件或按照制造廠商所建議的條件。
[0018] 實(shí)施例1
[0019]稱取維生素 c 3g、i3-環(huán)糊精5g加入500ml蒸餾水中，攪拌溶解，另稱去皮、洗凈的新 鮮大蒜500g，靜置浸泡于維生素 C和β-環(huán)糊精的水溶液中20min。浸泡完成后，大蒜和浸泡水 打漿，將獲得的漿狀物室溫下放置60min后壓濾收集濾液，濾渣再加入150ml質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.2% 的β-環(huán)糊精水溶液打漿，壓濾，收集濾液。將兩次所得濾液合并，精濾，向精濾液中加入菊糖 (天然果聚糖）調(diào)節(jié)固形物質(zhì)量百分含量為25%，噴霧干燥得大蒜提取物粉末。此提取物可 分裝成100袋，即每袋相當(dāng)于5g鮮大蒜，也可制成片劑或膠囊劑，成人每次1~2袋(按鮮大蒜 重量計(jì)，每次5~10g鮮大蒜）。
[0020] 用鋇鹽法測(cè)定鮮大蒜和大蒜提取物中大蒜素總含量，計(jì)算大蒜素提取率為 90.12%，大赫素保留率尚。
[0021] 實(shí)施例2
[0022]稱取維生素 C 10g、i3-環(huán)糊精20g加入1000ml蒸餾水中，攪拌溶解，另稱取去皮、洗 凈的新鮮大蒜1 〇〇〇g，靜置浸泡于維生素 C和β-環(huán)糊精的水溶液中60min。浸泡完成后，大蒜 和浸泡水打漿，將獲得的漿狀物室溫下放置120min后壓濾收集濾液，濾渣再加入300ml質(zhì)量 分?jǐn)?shù)0.1 %的β-環(huán)糊精水溶液打漿，壓濾，收集濾液。將兩次所得濾液合并，精濾后，加入菊 糖(天然果聚糖）調(diào)節(jié)固形物質(zhì)量百分含量為30%，噴霧干燥得大蒜提取物粉末。此提取物 可分裝成200袋，即每袋相當(dāng)于5g鮮大蒜，也可制成片劑或膠囊劑，成人每次1~2袋(每次5 ~l〇g鮮大蒜）。
[0023]用鋇鹽法測(cè)定鮮大蒜和大蒜提取物中大蒜素總含量，計(jì)算大蒜素提取率為 89 · 78%，大赫素保留率尚。
[0024] 大蒜提取物的鎮(zhèn)咳作用將小鼠隨機(jī)分為4組，每組10只。對(duì)照組給同體積生理鹽 水，陽性對(duì)照組給磷酸可待因10 〇mg/kg，實(shí)驗(yàn)組I和II分別給予實(shí)施例1和2的產(chǎn)品10 g/kg (以鮮大蒜計(jì)），灌胃給藥。給藥后40min接受濃氨水噴霧30s，給藥結(jié)束后，取出小鼠，記錄 2min內(nèi)小鼠咳嗽次數(shù)和潛伏期，結(jié)果見表1。
[0025] 表1實(shí)施例1和2大蒜提取物對(duì)氨水所致小鼠咳嗽的抑制實(shí)驗(yàn)(n = 10)
[0028]表1說明，本發(fā)明大蒜制劑明顯延長(zhǎng)小鼠咳嗽潛伏期，減少咳嗽次數(shù)，與對(duì)照組比 較差異顯著，具有明顯的抑制氨水所致小鼠的咳嗽。
[0029]小鼠祛痰作用小鼠隨機(jī)分為4組，空白對(duì)照組（生理鹽水），陽性對(duì)照組（氯化銨 100mg/kg)，灌胃給藥組I和II(1 Og/kg，按鮮大蒜計(jì)）。灌胃后1小時(shí)，空腹注射0.5%酚紅溶 液0.2ml，30分鐘后處死動(dòng)物，剝離氣管周圍組織，自甲狀軟骨下剪一切口，用灌胃針頭吸取 0.5ml堿性生理鹽水沖洗氣管分泌物三次，合并氣管分泌物，用分光光度計(jì)在546nm測(cè)定0D 值，外標(biāo)法計(jì)算酚紅含量，結(jié)果見表2。
[0030]表2實(shí)施例1、2大蒜提取物的小鼠祛痰試驗(yàn)結(jié)果(η = 10)
[0032]表2說明，本發(fā)明制備的大蒜制劑能夠促進(jìn)小鼠氣管內(nèi)酚紅的排出，與對(duì)照組比較 有顯著差異，祛痰效果明顯。
[0033]抗炎作用雄性小鼠隨機(jī)分為4組，空白（生理鹽水），陽性對(duì)照組（地塞米松10mg/ kg)，治療組I和II(分別給予實(shí)施例1和2產(chǎn)品按鮮大蒜計(jì)10g/kg，按鮮大蒜計(jì)），每天灌胃給 藥一次，連續(xù)5天。第5天給藥30分鐘后，每只小鼠左耳涂抹二甲苯致炎，4小時(shí)后處死動(dòng)物， 用專用工具在左右耳朵同一部位打下大小(9mm)相同的耳片，分別稱重，以左右兩耳重量差 作為水腫的程度。差異值越小，表明水腫抑制越強(qiáng)。
[0034]表3實(shí)施例1、2大蒜提取物的小鼠抗炎試驗(yàn)結(jié)果(η = 10)
[0037]最后說明的是，以上優(yōu)選實(shí)施例僅用以說明本發(fā)明的技術(shù)方案而非限制，盡管通 過上述優(yōu)選實(shí)施例已經(jīng)對(duì)本發(fā)明進(jìn)行了詳細(xì)的描述，但本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，可以在 形式上和細(xì)節(jié)上對(duì)其作出各種各樣的改變，而不偏離本發(fā)明權(quán)利要求書所限定的范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 大蒜提取物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1) 將去皮的新鮮大蒜加入溶解有維生素 C和β-環(huán)糊精的水中浸泡20~60min;維生素 C 的用量為鮮大蒜重量的0.2~1%，β-環(huán)糊精的用量為鮮大蒜重量的0.1~2% ; (2) 浸泡完后，將大蒜同含有維生素 C和β-環(huán)糊精的水打漿，獲得的漿狀物靜置40-120min后壓濾，得濾液I和濾渣，濾渣加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.1~0.2 %的β-環(huán)糊精溶液后再次打 漿、壓濾，獲得濾液II; (3) 將濾液I和濾液II合并后精濾，精濾液中加入菊糖至固形物質(zhì)量百分含量為25~ 30%，干燥獲得大蒜提取物粉末。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述大蒜提取物的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)中所述維生 素 C的用量為鮮大蒜重量的0.6~1 %，β-環(huán)糊精的用量為鮮大蒜重量的1~2%。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述大蒜提取物的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中所述干燥 方法為噴霧干燥或冷凍干燥。4. 權(quán)利要求1_3任一項(xiàng)所述制備方法獲得的大蒜提取物。5. 權(quán)利要求4所述大蒜提取物在制備止咳祛痰藥物中的應(yīng)用。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，按鮮大蒜的量計(jì)，成人每次食用藥物的量 為5~10g鮮大蒜。7. 權(quán)利要求4所述大蒜提取物在制備止咳祛痰消炎藥物中的應(yīng)用。8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，按鮮大蒜的量計(jì)，成人每次食用藥物的量 為5~10g鮮大蒜。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種大蒜提取物的制備方法及其產(chǎn)品和應(yīng)用，該方法包括：將新鮮大蒜加入溶解有維生素C和β-環(huán)糊精的水中浸泡，打漿，壓濾，精濾，精濾液中加入菊糖，干燥等步驟。本發(fā)明通過使用含有β-環(huán)糊精的水溶液使油溶性和水溶性大蒜素能夠同時(shí)被提取出(油溶性大蒜素被β-環(huán)糊精包埋)；而水中加入維生素C能夠保持大蒜提取液具有微酸性和抗氧化能力，為大蒜素提供雙重保護(hù)；天然菊糖則作為提取物的矯味劑和大蒜素的穩(wěn)定劑。本發(fā)明涉及的提取方法不使用有機(jī)溶劑，過程綠色環(huán)保，獲得的大蒜提取物不僅具有止咳祛痰的功效，同樣具有消炎的作用。
【IPC分類】A61P11/10, A61K47/36, A61P29/00, A61K47/48, A61P11/14, A61K47/22, A61K36/8962, A61K47/40
【公開號(hào)】CN105616896
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201610169058
【發(fā)明人】袁呂江, 任巧, 秦緒榮
【申請(qǐng)人】西南大學(xué)
【公開日】2016年6月1日
【申請(qǐng)日】2016年3月23日