一種運載表皮生長因子的乳液制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] -種運載表皮生長因子的乳液制備方法，具體W疏水性Si化和表面活性劑復(fù)配作 為乳化劑，液體石蠟或液體硅油為油相，表皮生長因子水溶液為水相，采用高速分散制備油 包水型皮克林乳液，屬于乳液包埋技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 表皮生長因子化pidermal Growth FactorJGF)是廣泛存在于哺乳動物體內(nèi)的一 類小膚物質(zhì)，由53個氨基酸組成，是一種多功能的生長因子，對多種組織細(xì)胞有強(qiáng)烈的促分 裂作用。據(jù)研究表明，表皮生長因子通過與細(xì)胞膜受體相結(jié)和，在細(xì)胞內(nèi)傳遞中形成一個較 復(fù)雜的代謝網(wǎng)絡(luò)，誘導(dǎo)受體本身的憐酸化，激活受體的酪氨酸蛋白激酶活性，同時催化底物 蛋白酪氨酸殘基憐酸化，參與了細(xì)胞生長和增殖一系列的生化過程。因此，表皮生長因子常 用于醫(yī)學(xué)美容中，它具有嫩膚、滋潤皮膚、修復(fù)創(chuàng)傷W及預(yù)防色斑等作用。但目前，表皮生長 因子的提取和生產(chǎn)較有限，資源少、產(chǎn)量低且價格昂貴。此外，表皮生長因子是一種生物活 性蛋白質(zhì)，其在普通溶液中活性一般只能保存7-10天，因此很難將其作為美容護(hù)膚品的添 加劑使用?，F(xiàn)市售的表皮生長因子單品大多為干粉狀，通過快速凍干技術(shù)，在低溫下迅速凝 結(jié)成干粉，延長其活性時間。
[0003] 針對運一問題，很多研究通過各種化學(xué)方法來提高表皮生長因子的活性，本發(fā)明 采用油包水型皮克林乳液包埋技術(shù)，將表皮生長因子包埋于皮克林乳液的水相中，降低其 失活的概率。皮克林乳液與傳統(tǒng)乳液相比，W固體顆粒作為乳化劑，不含具有一定毒副作用 的乳化劑，同時泡沫較少、對人體的刺激小，對環(huán)境友好。另一方面，顆粒乳化劑形成的粒子 界面膜比乳化劑分子膜厚，具有強(qiáng)界面穩(wěn)定性，因此，乳液不易受體系抑值、溫度及油相組 成等因素的影響。因此，皮克林乳液在食品、化妝品、醫(yī)藥等領(lǐng)域具有更廣闊的應(yīng)用價值。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是公開一種運載表皮生長因子的乳液制備方法。即提供 一種高活性、高穩(wěn)定性的表皮生長因子油包水型皮克林乳液，將其應(yīng)用于化妝品。
[0005] 本發(fā)明的技術(shù)方案:一種運載表皮生長因子的乳液制備方法，其組成W質(zhì)量百分 比計為：表皮生長因子0.1~1 %，疏水性Si化0.5~5 %，表面活性劑0.5~5%，油相40~ 60%，水分 40 ~60 %。
[0006] 所述的表皮生長因子乳液的制備方法，包括W下步驟：
[0007] (a)準(zhǔn)確稱量所述比例中的疏水性Si化和表面活性劑，加入裝有油相的容器中，攬 拌混合均勻；
[000引（b)使用注射器將表皮生長因子水溶液在高速分散機(jī)低轉(zhuǎn)速下緩慢注入上述體系 中，制成粗乳，再提高轉(zhuǎn)速分散，制備乳化樣品。
[0009] 步驟(a)中使用的疏水性Si〇2為HDK?H13L、HD広衝H15、HDK：⑩H17、HDK：履 肥0、HDK? H2000、HDK?冊0中的一種或幾種，表面活性劑為司盤20、司盤40、司盤60、司 盤80中的一種或幾種，油相為液態(tài)硅油DC556、DC PMX-345、DC PMX-200、DC PMX-200中的一 種或幾種；
[0010] 步驟(b)中使用的高速分散低轉(zhuǎn)速為1000~5000rpm，操作時間為5~lOmin;高速 分散高轉(zhuǎn)速為10000~2000化pm，操作時間為5~lOmin。
[0011]本發(fā)明的有益效果：
[0012]選擇疏水性Si〇2和司盤系列表面活性劑復(fù)配，通過高速分散機(jī)乳化，制備得到本 發(fā)明的運載表皮生長因子的油包水型皮克林乳液。通過本發(fā)明的乳液包埋技術(shù)，盡量避免 了表皮生長因子短期間內(nèi)失活的問題，增強(qiáng)了其穩(wěn)定性。此外，與普通表面活性劑為乳化劑 的乳液相比，皮克林乳液具有更強(qiáng)的穩(wěn)定性和藥物緩釋作用，因此，也更易于乳液的長期保 存與應(yīng)用。
【附圖說明】
[0013] 圖1不同高速分散高轉(zhuǎn)速與時間制得的W/0型Pickering乳液外觀(從左至右依次 為 10000巧m 3分鐘，1000 Orpm 5分鐘，10000巧m 8分鐘，ISOOOrpm 3分鐘，15000巧m 5分鐘， 15000巧m 8分鐘，21000巧m 3分鐘，21000巧m 5分鐘，21000巧m 8分鐘）。
[0014] 圖2不同濃度的疏水二氧化娃HDK飯肥0制備的油包水型皮克林乳液外觀(從左 至右依次為1%、2%、3%和4%)。
【具體實施方式】 [001引實施例1
[0016] 取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK：⑩H20，縱滿震蕩，在3000rpm轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入與 油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，使用高速分散機(jī)在1000化pm轉(zhuǎn)速下高速分散 3min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0017] 實施例2
[001引取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK駭肥0，縱滿震蕩，在3000巧m轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入與 油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，使用高速分散機(jī)在1000化pm轉(zhuǎn)速下高速分散 5min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0019] 實施例3
[0020] 取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK嚴(yán)H20,縱滿震蕩，在3000rpm轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入與 油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，使用高速分散機(jī)在1500化pm轉(zhuǎn)速下高速分散 3min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0021 ] 實施例4
[0022]取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK取肥0,縱滿震蕩，在3000rpm轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入與 油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，使用高速分散機(jī)在210(K)rpm轉(zhuǎn)速下高速分散 3min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0023] 實施例5
[0024] 取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入0.5g疏水二氧化娃HDK⑩H20，縱滿震蕩，在3000巧m轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入 與油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，采用高速分散機(jī)在150(K)rpm轉(zhuǎn)速下高速分 散5min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0025] 實施例6
[0026] 取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入1.5g疏水二氧化娃HDK駁肥0，縱滿震蕩，在3000巧m轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入 與油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，采用高速分散機(jī)在150(K)rpm轉(zhuǎn)速下高速分 散5min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0027] 實施例7
[002引取0.5g司盤40加入50mL硅油D巧56中，水浴加熱化，磁力攬拌化，在分散均勻的油 相中加入2g疏水二氧化娃HDK液H20，縱滿震蕩，在3000巧m轉(zhuǎn)速下通過注射器緩慢加入與 油相等體積的0.1 %表皮生長因子的水溶液，采用高速分散機(jī)在150(K)rpm轉(zhuǎn)速下高速分散 5min制備得到油包水型皮克林乳液。
[0029]實施例1、實施例2、實施例3和實施例4中，通過調(diào)節(jié)高速分散高速的速率和時間， 均可W得到穩(wěn)定的油包水型皮克林乳液，其乳液外觀如圖1所示。實施例5、實施例6和實施 例7中，通過使用不同濃度的疏水二氧化娃HD1：?H20，均可W得到穩(wěn)定的油包水型皮克林 乳液，其乳液外觀如圖2所示。將制得的皮克林乳液用于模擬透皮實驗中，與普通乳液對比， 運載在油包水型皮克林乳液中的表皮生長因子的滲透量提高了一倍。
【主權(quán)項】
1. 一種運載表皮生長因子的乳液制備方法，其特征在于其組成以質(zhì)量百分比計為:表 皮生長因子O . 1~1 %，疏水性SiO20.5~5 %，表面活性劑0.4~5%，油相40~60 %，水分40 ~60% 〇2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種運載表皮生長因子的乳液制備方法，其特征在于包括以 下步驟： (a) 準(zhǔn)確稱量所述比例中的疏水性SiO2和表面活性劑，加入裝有油相的容器中，攪拌混 合均勻； (b) 使用注射器將表皮生長因子水溶液在高速分散機(jī)低轉(zhuǎn)速下緩慢注入上述體系中， 制成粗乳，再提高轉(zhuǎn)速分散，制備乳化樣品。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種運載表皮生長因子的乳液制備方法，其特征在于： 步驟（a )中使用的疏水性S i 0 2為HDK?H13L、HDK.?H15、HDK? H17、HDKQ5H20、HDK?H200():、HDK? H30中的一種或幾種，表面活性劑為司 盤20、司盤40、司盤60、司盤80中的一種或幾種，油相為液態(tài)硅油DC556、DC PMX-345、DC PMX-200、DC PMX-200 中的一種或幾種； 步驟(b)中使用的高速分散低轉(zhuǎn)速為1000~5000rpm，操作時間為5~IOmin;高速分散 高轉(zhuǎn)速為10000~20000rpm，操作時間為5~lOmin。4. 一種如權(quán)利要求1所述的運載表皮生長因子的乳液，其特征在于將表皮生長因子包 埋于油包水型皮克林乳液的水相中，乳液顆粒分散均勻，儲藏穩(wěn)定性好，可提高表皮生長因 子在產(chǎn)品中的穩(wěn)定性，并提高其皮膚吸收效率。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種運載表皮生長因子的乳液制備方法，屬于乳液包埋領(lǐng)域。本發(fā)明針對表皮生長因子生物活性周期短且經(jīng)皮吸收效果差的問題，創(chuàng)新性的將表皮生長因子包埋在油包水型皮克林乳液中，不僅提高了其生物穩(wěn)定性，還通過外油相的親膚性增強(qiáng)其經(jīng)皮吸收效果。本發(fā)明采用疏水性SiO2和親油性表面活性劑復(fù)配穩(wěn)定乳液，乳液儲藏過程中保持穩(wěn)定，不分層。本發(fā)明思路新穎，制備簡單，實用性強(qiáng)，對于水溶性表皮生長因子在化妝品中的有效應(yīng)用提供了可行性的方案。
【IPC分類】A61K8/64, A61Q19/00, A61K8/25, A61K8/37, A61K8/06, A61K8/891
【公開號】CN105476880
【申請?zhí)枴緾N201510932387
【發(fā)明人】梁蓉, 楊成, 吳麗娜, 曹光群, 黃雪梅
【申請人】江南大學(xué)
【公開日】2016年4月13日
【申請日】2015年12月15日