1.一種脂化環(huán)肽,其包含以下序列:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脂化環(huán)肽,其包含以下序列:
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的脂化環(huán)肽,其包含以下序列:
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的脂化環(huán)肽,其中所述脂質(zhì)是c18da-γglu-oeg-oeg-。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的脂化環(huán)肽,其選自:
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的脂化環(huán)肽,其由肽clp1(k*teqieheedv)seq?id?no.1或其鹽組成,其中*=c18da-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的脂化環(huán)肽,其由肽clp1(k*teqieheedv)seq?id?no.1或其鹽組成,其中*=c18da-l-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的脂化環(huán)肽,其由肽clp1(k*teqieheedv)seq?id?no.1或其鹽組成,其中*=c18da-d-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的脂化環(huán)肽,其由肽clp4(k*tedveheedv)seq?id?no.4或其鹽組成,其中*=c18da-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的脂環(huán)化肽,其由肽clp5(k*tedieheedv)seq?id?no.5或其鹽組成,其中*=c18da-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
11.根據(jù)權(quán)利要求5所述的脂化環(huán)肽,其由肽clp9(mtek*veheedv)seq?id?no.9或其鹽組成,其中*=c18da-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
12.根據(jù)權(quán)利要求5所述的脂化環(huán)肽,其由肽clp10(mtek*ieheedv)seq?id?no.10或其鹽組成,其中*=c18da-γglu-oeg-oeg-并且其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
13.一種環(huán)肽,其包含以下序列:
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的環(huán)肽,其包含以下序列:
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的環(huán)肽,其包含以下序列:
16.根據(jù)權(quán)利要求13至15中任一項(xiàng)所述的環(huán)肽,其選自:
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的環(huán)肽,其由肽cp7(mtekveheedv)seq?id?no.34或其鹽組成,其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
18.根據(jù)權(quán)利要求16所述的環(huán)肽,其由肽cp9(mteqieheedv)seq?id?no.36或其鹽組成,其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
19.根據(jù)權(quán)利要求15所述的環(huán)肽,其由肽cp10(mtedieheedv)seq?id?no.37或其鹽組成,其中所述肽是主鏈環(huán)化的,并且所述肽主鏈的所有殘基僅通過肽鍵連接。
20.一種環(huán)肽,其在環(huán)內(nèi)包含10個(gè)或更少的氨基酸殘基,并且包含以下序列:
21.根據(jù)權(quán)利要求20所述的環(huán)肽,其包含以下序列:
22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的環(huán)肽,其包含以下序列:
23.根據(jù)權(quán)利要求20至22中任一項(xiàng)所述的環(huán)肽,其選自:
24.一種脂化線性肽,其包含以下序列:
25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的脂化線性肽,其包含以下序列:
26.根據(jù)權(quán)利要求25所述的脂化線性肽,其包含以下序列:
27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的脂化環(huán)肽,其中所述脂質(zhì)是c18da-γglu-oeg-oeg-。
28.根據(jù)權(quán)利要求24至27中任一項(xiàng)所述的脂化線性肽,其選自:
29.一種線性肽,其包含以下序列:
30.根據(jù)權(quán)利要求29所述的線性肽,其包含以下序列:
31.根據(jù)權(quán)利要求30所述的線性肽,其包含以下序列:
32.一種線性肽,其在主鏈內(nèi)包含10個(gè)或更少的氨基酸殘基,并且包含以下序列:
33.根據(jù)權(quán)利要求32所述的線性肽,其包含以下序列:
34.根據(jù)權(quán)利要求33所述的線性肽,其包含以下序列:
35.根據(jù)權(quán)利要求1至34中任一項(xiàng)所述的肽或其藥學(xué)上可接受的鹽,用作藥物。
36.根據(jù)權(quán)利要求1至34中任一項(xiàng)所述的肽或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備藥物中的用途。
37.一種用于治療或預(yù)防疾病或病癥的方法,所述方法包含施用根據(jù)權(quán)利要求1至34中任一項(xiàng)所述的肽或其藥學(xué)上可接受的鹽。
38.根據(jù)權(quán)利要求35至37中任一項(xiàng)所述的肽、鹽、用途或方法,用于治療或預(yù)防阿爾茨海默病、亨廷頓病、帕金森病、額顳葉癡呆或抑郁癥。
39.根據(jù)權(quán)利要求38所述的肽、鹽、用途或方法,用于治療或預(yù)防亨廷頓病。
40.根據(jù)權(quán)利要求38所述的肽、鹽、用途或方法,用于治療或預(yù)防帕金森病。
41.一種受保護(hù)的環(huán)肽,其包含根據(jù)權(quán)利要求1至23中任一項(xiàng)所述的脂化或非脂化環(huán)肽或其鹽,其中至少一個(gè)反應(yīng)性基團(tuán)諸如氨基酸側(cè)鏈?zhǔn)艿奖Wo(hù)。
42.一種受保護(hù)的線性肽,其包含根據(jù)權(quán)利要求24至34中任一項(xiàng)所述的脂化或非脂化線性肽或其鹽,其中至少一個(gè)反應(yīng)性基團(tuán)受到保護(hù)。
43.一種線性肽,其在環(huán)化時(shí)提供根據(jù)權(quán)利要求1至23中任一項(xiàng)所述的脂化或非脂化環(huán)肽,或其鹽。
44.一種受保護(hù)的線性肽,其在環(huán)化時(shí)提供根據(jù)權(quán)利要求41所述的受保護(hù)的環(huán)肽,或其鹽。
45.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的脂化環(huán)肽、根據(jù)權(quán)利要求13至23中任一項(xiàng)所述的環(huán)肽、根據(jù)權(quán)利要求24至28中任一項(xiàng)所述的脂化線性肽、根據(jù)權(quán)利要求29至34中任一項(xiàng)所述的線性肽或其受保護(hù)形式,其共價(jià)結(jié)合至固體支持物。
46.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的脂化環(huán)肽的方法,所述方法包含以下步驟:
47.一種制備根據(jù)權(quán)利要求13至23中任一項(xiàng)所述的環(huán)肽的方法,所述方法包含以下步驟: