福多司坦注射劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑，更具體地說，涉及一種福多司坦注射劑，它是以活性成分福多司坦與藥學上可接受的輔料組成的穩(wěn)定型藥物組合物，這些輔料包括賦型劑、pH調節(jié)劑，滲透壓調節(jié)劑和注射用水等，由于采用所述載體進行科學制備，確保了本發(fā)明凍干粉針、小針注射液和輸液制劑的藥品質量和用藥安全性、穩(wěn)定性，以及它們在包括支氣管炎在內(nèi)的所有呼吸系統(tǒng)疾病的痰多難咳癥狀中的治療。
【專利說明】福多司坦注射劑及其制備方法
【技術領域】:
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑，更具體地說，是一種祛痰藥一福多司坦注射劑。
【背景技術】:
[0002]福多司坦化學名為:(-)-(R)_2-氨基-3-(3-羥丙基硫代)丙酸。其結構如下所
示:
[0003]
【權利要求】
1.一種福多司坦注射用藥物組合物，其特征在是所述組合物由活性成分福多司坦與選自賦型劑、PH調節(jié)劑、注射用水、滲透壓調節(jié)劑的成分組成；包括凍干粉針、小針輸液和輸液劑型。
2.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征是，凍干粉針處方如下: 處方組成:福多司坦:賦形劑:注射用水=1: (0-10): (0.5-20)； 小針注射液處方如下: 處方組成:福多司坦:pH調節(jié)劑:注射用水的重量比=1: (0-3): (0.5-200)； 輸液處方如下: 處方組成:福多司坦:滲透壓調節(jié)劑:pH調節(jié)劑:注射用水=1: (0-20): (0-3):(25-10000)。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于該組合物在水溶液狀態(tài)下，其pH值為3-8。
4.根據(jù)權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征是所述賦型劑為水溶性賦型劑優(yōu)選甘露醇、低分子右旋糖苷、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、乳糖或半乳糖；其特征是所述的PH調節(jié)劑選自枸櫞酸、枸櫞酸鈉、磷酸、鹽酸、氫氧化鉀或鈉或銨、碳酸鈉或鉀或銨鹽、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等有機或無機酸、堿和鹽。其特征是所述的滲透壓調節(jié)劑選自氯化鈉、氯化鉀的一種或兩種的組合。
5.根據(jù)權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性賦型劑選自甘露醇；pH調節(jié)劑選自枸櫞酸、鹽酸、磷酸、氫氧化鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉；滲透壓調節(jié)劑選自氯化鈉、氯化鉀。
6.根據(jù)權利要求5所述的藥物組合物，其特征處方如下:1000支量 福多司坦 400g， 甘露醇 400g， 注射用水 1000mL。
7.根據(jù)權利要求5所述的藥物組合物，其特征處方如下:1000支量 福多司坦 200g， 枸櫞酸 0.2g, 枸櫞酸鈉 0.6g, 注射用水 2000mL。
8.根據(jù)權利要求5所述的藥物組合物，其特征處方如下:1000支量 福多司坦 20g， 氯化鈉 92g， 磷酸二氫鈉 2g, 注射用水 lOOOOmL。
9.根據(jù)權利要求5所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，凍干粉針方法步驟:福多司坦與附加劑混合均勻，加入注射用水，調節(jié)PH使其溶解，加入0.1-0.5%活性炭在20-50°C下攪拌10-60分鐘，脫碳，采用微孔濾膜過濾除菌，分裝，冷凍干燥，封口制成福多司坦注射用凍干粉針； 小針注射液方法步驟:將福多司坦與附加劑混合均勻，加入注射用水，調節(jié)PH使其溶解，加入0.1-0.5%活性炭在20-50°C下攪拌10-60分鐘，脫碳，精濾，灌封，滅菌，制成福多司坦注射液； 輸液方法步驟:將福多司坦與附加劑混合均勻加入注射用水適量，調節(jié)PH使其溶解，加入0.1-0.5%活性炭在20-50°C下攪拌10-60分鐘，脫碳，加水至全量，精濾，灌封，滅菌，制成福多司坦輸液； 其中水溶性賦型劑為甘露醇，pH調節(jié)劑為枸櫞酸、磷酸氫二鈉，滲透壓調節(jié)劑為氯化鈉、氯 化鉀。
【文檔編號】A61K31/198GK103768011SQ201210406315
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月23日 優(yōu)先權日:2012年10月23日
【發(fā)明者】李洪起, 王博, 連瀟嫣, 任曉文 申請人:天津藥物研究院