專利名稱：鹽酸西替利嗪咀嚼片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢的藥品鹽酸西替利嗪的口服制劑，具體是指鹽酸西替利嗪咀嚼片。
鹽酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)為一種選擇性組胺H1受體拮抗劑，其化學名稱為(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。臨床上主要用于季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。鹽酸西替利嗪口服后吸收迅速，口服后1小時作用達高峰，作用時間持續(xù)24小時。鹽酸西替利嗪以其療效顯著和副作用較少已成為第二代抗組胺藥中的主要藥物，也是目前國內最常用的抗組胺藥物。
迄今為止，在國內上市的西替利嗪口服制劑有片劑、膠囊劑，還沒有鹽酸西替利嗪咀嚼片的口服制劑上市。
本發(fā)明的目的在于提供一種可供口服的鹽酸西替利嗪咀嚼片。咀嚼片作為一種口服劑型，該制劑加入調味劑和崩解劑，口味好，可通過咀嚼，不需用水或只需少量水，可方便部分人群用藥，特別是兒童病人用藥。本品不良反應少，可用于6個月以上的兒童，因此，開發(fā)咀嚼片可方便兒童以及適宜人群的用藥。
本發(fā)明的目的還在于提供鹽酸西替利嗪咀嚼片的制備方法。
本發(fā)明的具體實施方法是將鹽酸西替利嗪與藥學可接受的賦形劑和/或添加劑混合，制成顆粒，干燥，整粒，壓制成片劑。
本發(fā)明的藥學可接受的賦形劑和/或添加劑包括稀釋劑、矯味劑填充劑、粘合劑、崩解劑、分散劑、潤滑劑、助流劑等，或它們的混合物。
本發(fā)明的藥學上可接受的賦形劑和/或添加劑具體可以是微晶纖維素、蔗糖、倍他環(huán)糊精、羧甲基淀粉鈉、糖精鈉、硬脂酸鎂、微粉硅膠、水等，但不限于以上品種。
以下通過實施例和試驗例進一步闡明本發(fā)明。
實施例1(5mg)處方鹽酸西替利嗪5g微晶纖維素 150g蔗糖110g倍他環(huán)糊精1 5g羧甲基淀粉鈉15g糖精鈉 4g硬脂酸鎂1.5g微粉硅膠1.5g水 適量制成1000片實施例2(10mg)處方鹽酸西替利嗪10g微晶纖維素 300g蔗糖220g倍他環(huán)糊精 30g羧甲基淀粉鈉30g糖精鈉 8g硬脂酸鎂3g微粉硅膠3g水 適量制成1000片主藥及各種輔料分別粉碎后過80目篩備用；按處方量依次稱取鹽酸西替利嗪、糖精鈉、倍他環(huán)糊精、蔗糖粉和微晶纖維素，以等量遞增法混合均勻用蒸餾水制成軟材，過40目篩制粒，60℃烘箱干燥2h，干顆粒過30目篩整粒；加入處方量羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂和微粉硅膠，混勻，壓片即得。
試驗例1溶出度測定結果
權利要求
1.一種鹽酸西替利嗪的口服制劑，其特征是鹽酸西替利嗪的咀嚼片。
2.根據權利要求1所述的鹽酸西替利嗪口服制劑，其特征在于該口服制劑是由鹽酸西替利嗪與藥學可接受的賦形劑和/或添加劑混合制成。
3.根據權利要求1或2所述的鹽酸西替利嗪口服制劑，其特征在于可以制成一種咀嚼片。
4.根據權利要求1所述的鹽酸西替利嗪口服制劑的制備方法，其特征在于將鹽酸西替利嗪與藥學可接受的賦形劑和/或添加劑混合，制顆粒，壓制成片劑。具體工藝步聚如下(一)備料根據產品的組成和配比進行備料(重量份數)鹽酸西替利嗪 1份微晶纖維素 10～50份蔗糖 10～50份倍他環(huán)糊精 1～10份羧甲基淀粉鈉 1～10份糖精鈉 0.2～5份硬脂酸鎂 0.1～10份微粉硅膠 0.1～5份水 適量(二)制粒和壓片(1)主藥及各種輔料分別粉碎后過80目篩備用；(2)按處方量依次稱取鹽酸西替利嗪、糖精鈉、倍他環(huán)糊精、蔗糖粉和微晶纖維素，以等量遞增法混合均勻用蒸餾水制成軟材，過40目篩制粒，60℃烘箱干燥2h，干顆粒過30目篩整粒；(3)加入處方量羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂和微粉硅膠，混勻，壓片即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢的藥品鹽酸西替利嗪咀嚼片及其制備方法。鹽酸西替利嗪以其療效顯著和副作用較少已成為第二代抗組胺藥中的主要藥物，也是目前國內最常用的抗組胺藥物。咀嚼片作為一種口服劑型，該制劑加入調味劑和崩解劑，口味好，可通過咀嚼，不需用水或只需少量水，可方便部分人群用藥，特別是兒童病人用藥。本品不良反應少，可用于6個月以上的兒童，因此，開發(fā)咀嚼片可方便兒童以及適宜人群的用藥。
文檔編號A61P37/08GK1875970SQ200510040439
公開日2006年12月13日 申請日期2005年6月8日 優(yōu)先權日2005年6月8日
發(fā)明者顧旭初, 鐘雪彬 申請人:南京金鷹醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司