專利名稱：活性化合物結(jié)合物的制作方法
活性化合物結(jié)合物本發(fā)明涉及活性化合物的結(jié)合物(combination)，具體涉及一種殺真菌和/或殺 蟲組合物，其包含異噻菌胺(isotianil) (3，4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-異噻唑甲酰胺， CAS No 224049-04-1)以及至少一種鄰氨基苯甲酰胺(anthranilamide)類的其他殺蟲劑 和任選的一種其他的新煙堿類(neonicotinoids)殺蟲劑。而且，本發(fā)明涉及一種治療性或預(yù)防性防治植物或作物的植物致病真菌和/或微 生物和/或害蟲的方法，涉及本發(fā)明的結(jié)合物用于處理種子的用途，涉及一種保護(hù)種子的 方法，并涉及所處理的種子等。已知化合物(A)異噻菌胺具有殺真菌和殺蟲性能。另外，還已發(fā)現(xiàn)異噻唑羧酸衍 生物非常適合保護(hù)植物抵抗不想要的植物致病真菌和微生物的侵襲(US-A 5，240，951和 JP-A 06-009313)。本發(fā)明的化合物(A)異噻菌胺既適合于調(diào)動植物對不想要的植物致病 真菌和微生物的侵襲的防御，而且適合作為殺微生物劑來直接防治植物致病真菌和微生 物。另外，化合物(A)還可有效抵抗破壞植物的害蟲(W0 99/24414)。該物質(zhì)的活性是優(yōu)良 的；但是，在低施用率下它在一些情況下不能令人滿意。再者，已知除了(B)組的化合物可用于防治植物和作物害蟲(W02003/015519) 外，還已知(C)組的新煙堿類可以用于防治植物和作物害蟲(Pesticide Manual, 14th. Edition(2006) ；" Modern Agrochemicals" ,Vol. 4,No. 3,June 2005 ；EP-A 0 428 941)。 然而，這些物質(zhì)在低施用率下的活性同樣不總是足夠的。另外，(C)組的新煙堿類和(B)組 化合物的二元結(jié)合物也是已知的(W0 2003/015519 ；WO 2004/067528 ；WO 2005/107468 ；WO 2006/068669)。也已知異噻菌胺和新煙堿類的結(jié)合物適合用于防治植物致病真菌(W0 2005/009131)。而且，由于對于現(xiàn)代殺真菌劑的環(huán)境要求和經(jīng)濟(jì)需求不斷提高，例如在作用譜、毒 性、選擇性、施用率、殘余物組成和良好的制備能力方面，并且還由于可能存在例如對已知 活性化合物形成抗性的問題，因此一直以來的任務(wù)是開發(fā)至少在某些方面相對其已知的類 似物具有優(yōu)勢的新的殺真菌劑和殺蟲劑。本發(fā)明提供了這樣的活性化合物的結(jié)合物/組合物，它們在一些方面至少達(dá)到上 述的目標(biāo)。已經(jīng)意外地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的結(jié)合物不僅帶來待防治的植物致病真菌和/或微生物 和/或害蟲的作用譜的疊加性增加，而且實現(xiàn)這樣的協(xié)同效應(yīng)，該協(xié)同效應(yīng)以兩種方式拓 寬化合物(A)、(B)和(C)的作用范圍。第一，化合物(A)、(B)和(C)的施用率降低，而作用 保持同樣良好。第二，即使在該3種單獨的化合物完全無效的低施用率下，所述結(jié)合物仍然 可達(dá)到高水平的植物病原體防治。這使得在一方面大大拓寬能夠防治的植物病原體的譜， 在另一方面增強了使用安全性。然而，除了殺真菌活性和/或殺蟲活性的實際協(xié)同作用外，本發(fā)明的結(jié)合物還進(jìn) 一步具有意外的有利性質(zhì)，該性質(zhì)在廣義上也被稱為協(xié)同活性?？商峒暗倪@類有利性質(zhì)的 實例有拓寬對其他植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲(例如抗性株)的殺真菌活性和/或殺蟲活性的譜；降低活性成分的施用率；即使在單個化合物完全無效的施用率下， 本發(fā)明的組合物也可進(jìn)行足夠的害蟲防治；在配制過程中或在施用時例如在研磨、篩分、乳 化、溶解或分散時的有利性質(zhì)；提高貯存穩(wěn)定性；提高對光的穩(wěn)定性；更有利的降解性；改 善的毒理學(xué)性能或生態(tài)毒理學(xué)性能；改善有用植物的特性，包括出苗、作物產(chǎn)量、更發(fā)達(dá) 的根系、分蘗增力口、株高更高、葉片更大、基生葉死亡更少、分蘗更強、葉色更綠、需要肥料更 少、需要種子更少、分蘗更多產(chǎn)、開花更早、谷粒成熟較早、的植物倒伏較少、苗的生長增加、 植物活力提高和發(fā)芽較早；或者本領(lǐng)域技術(shù)人員熟悉的任何其他優(yōu)點。本發(fā)明的結(jié)合物還可以對所使用的活性化合物提供改良的內(nèi)吸性。事實上，即使 當(dāng)一些所使用的殺真菌化合物不具有任何的或令人滿意的內(nèi)吸性時，這些化合物在本發(fā)明 的組合物中也可呈現(xiàn)該性質(zhì)。類似地，本發(fā)明的結(jié)合物可以使所應(yīng)用的活性化合物的殺真菌效能的持久性增 加。本發(fā)明的結(jié)合物的另一優(yōu)點在于可實現(xiàn)提高的效能。因此，本發(fā)明提供了一種包含(A)異噻菌胺和(B)另一殺蟲活性化合物的活性化 合物結(jié)合物，所述(B)另一殺蟲活性化合物選自氯蟲酰胺(chlorantraniliprole) (CasNo 500008-45-7)和3-溴-1- (3-氯吡啶-2-基)-N- [4-氰基-2-甲基_6_ (甲基氨基甲?；? 苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺(CasNo. 736994-63-1)。優(yōu)選包含(A)異噻菌胺和(B)殺蟲活性化合物氯蟲酰胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物㈧異噻菌胺和⑶殺蟲活性化合物3-溴-l-(3-氯吡 啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺的結(jié) 合物。另外，本發(fā)明提供了一種活性化合物結(jié)合物，其包含(A)異噻菌胺和(B)另一殺蟲活性化合物，選自氯蟲酰胺和3-溴-l-(3-氯吡啶-2-基)-N_[4-氰 基-2-甲基_6-(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺，和(C)另一選自新煙堿類的殺蟲活性化合物，所述新煙堿類例如吡蟲啉 (imidacloprid)、啶蟲脈(acetamiprid)、噻蟲胺(clothianidin)、噻蟲啉(thiacloprid)、 噻蟲嗪(thiamethoxam)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、呋蟲胺 (dinotefuran)和1_[ (2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-三 嗪-2 (IH)-亞胺。優(yōu)選包含(A)異噻菌胺、(B)氯蟲酰胺和(C)另一選自新煙堿類的殺蟲活性化合 物的結(jié)合物，所述新煙堿類例如吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲胺、噻蟲啉、噻蟲嗪、氯噻啉、烯啶蟲胺 (nitenpyram)、呋蟲胺和1-[ (2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝基-1，3， 5-三嗪-2 (IH)-亞胺。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)另一選自新煙堿類的殺蟲活 性化合物的結(jié)合物，所述新煙堿類例如吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲胺、噻蟲啉、噻蟲嗪、氯噻啉、烯 啶蟲胺、呋蟲胺和1-[(2_氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-三 嗪-2 (IH)-亞胺。
優(yōu)選包含化合物㈧異噻菌胺、⑶氯蟲酰胺和(C)吡蟲啉的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物㈧異噻菌胺、⑶氯蟲酰胺和(C)啶蟲脒的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物㈧異噻菌胺、⑶氯蟲酰胺和(C)噻蟲胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B)氯蟲酰胺和(C)噻蟲啉的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B)氯蟲酰胺和(C)噻蟲嗪的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B)氯蟲酰胺和(C)氯噻啉的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物㈧異噻菌胺、⑶氯蟲酰胺和(C)烯啶蟲胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物㈧異噻菌胺、⑶氯蟲酰胺和(C)呋蟲胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B)氯蟲酰胺和(C) 1_[ (2-氯-5-噻唑基)甲基] 四氫_3，5- 二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2 (IH)-亞胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)吡蟲啉的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)啶蟲脒的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)噻蟲胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)噻蟲啉的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲酰基)苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)噻蟲嗪的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)氯噻啉的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)烯啶蟲胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6_(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(C)呋蟲胺的結(jié)合物。優(yōu)選包含化合物(A)異噻菌胺、(B) 3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲 基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺和(01-[(2-氯-5-噻唑基)甲基] 四氫_3，5- 二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2 (IH)-亞胺的結(jié)合物。如果本發(fā)明的活性化合物二元結(jié)合物中的活性化合物以一定重量比存在，那 么協(xié)同效應(yīng)是特別顯著的。然而，所述活性化合物結(jié)合物中活性化合物的重量比可以 在相對寬的范圍內(nèi)變化。通常，在本發(fā)明的結(jié)合物中，化合物(A)和(B)以(A) (B) 為125 1-1 125，優(yōu)選50 1-1 50，最優(yōu)選20 1-1 20的協(xié)同有效的重量比 存在。另外，任意兩種化合物之間的重量比可彼此獨立地為1500 1-1 1500，優(yōu)選 1250 1-1 1250，更優(yōu)選 1000 1-1 1000，最優(yōu)選 750 1-1 750。可以根據(jù) 本發(fā)明使用的其他(A) (B)為(按照所列順序優(yōu)選性依次增加)900 1-1 900、 800 1-1 800,700 1-1 700,600 1-1 600,500 1-1 500,400 1-1 400、 300 1-1 300,250 1-1 250,200 1-1 200,100 1-1 100,90 1-1 90、 80 1-1 80,70 1-1 70,60 1-1 60,40 1-1 40,30 1-1 30、10 1-1 10、5 1-1 5、4 1-1 4 和 3 1-1 3。對于三元混合物，選擇活性成分化合物的重量比以得到所需的作用，例如協(xié)同 作用。通常，重量比將依據(jù)具體的活性化合物變化。任意兩種化合物之間的重量比通常 彼此獨立地為125 1-1 125，優(yōu)選75 1-1 75，更優(yōu)選50 1-1 50，最優(yōu)選 25 1-1 25。另外，任意兩種化合物之間的重量比可彼此獨立地為1500 1-1 1500， 優(yōu)選 1250 1-1 1250，更優(yōu)選 1000 1-1 1000，最優(yōu)選 750 1-1 750?？梢愿鶕?jù)本發(fā)明使用的任意兩種化合物之間的其他重量比彼此獨立地為(按 照所列順序優(yōu)選性依次增加)900 1-1 900,800 1-1 800,700 1-1 700、 600 1-1 600,500 1-1 500,400 1-1 400,300 1-1 300,250 1-1 250、 200 1-1 200,100 1-1 100,90 1-1 90,80 1-1 80,70 1-1 70、 60 1-1 60,40 1-1 40,30 1-1 30,10 1-1 10、5 1-1 5、4 1-1 4 和 3:1-1: 3。如果化合物(A)、(B)或(C)可以以互變異構(gòu)的形式存在，那么在上文中和下文中 即使沒有在每種情況下具體地提及，該化合物仍可理解為還包括相應(yīng)的互變異構(gòu)形式，只 要所述互變異構(gòu)形式可用。具有至少一個堿性中心的化合物㈧、⑶或(C)能夠與例如以下的酸形成例如酸 加成鹽強無機酸，例如礦物酸如高氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫商酸；強有機羧酸， 例如未被取代的或被取代的如鹵素取代的C1-C4鏈烷羧酸，例如乙酸，飽和或不飽和的二羧 酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸和苯二甲酸，羥基羧酸，例如抗壞血酸、乳酸、 蘋果酸、酒石酸和檸檬酸，或苯甲酸；或者有機磺酸，例如未被取代的或被取代的例如鹵代 WC1-C4烷基磺酸或芳基磺酸，如甲磺酸或?qū)妆交撬?。具有至少一個酸基團(tuán)的化合物(A) 或化合物(B)能夠例如與堿形成鹽，例如金屬鹽，例如堿金屬鹽或堿土金屬鹽，如鈉鹽、鉀 鹽或鎂鹽；或者與氨或有機胺形成鹽，例如嗎啉、哌啶、吡咯烷、單低級烷基胺、二低級烷基 胺或三低級烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或單羥基低級烷基胺、二羥 基低級烷基胺或三羥基低級烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。另外，可任選形 成相應(yīng)的內(nèi)鹽。在本發(fā)明的上下文中，優(yōu)選農(nóng)業(yè)化學(xué)有利的鹽?？紤]到游離形式的和鹽形 式的化合物(A)、(B)或(C)之間的密切關(guān)系，在合適和有利的情況下，上文和下文中提及游 離化合物(A)、(B)或(C)或者它們的鹽時應(yīng)被理解為還分別包括對應(yīng)的鹽或游離形式的化 合物(A)、⑶或(C)。這同樣適用于化合物(A)、⑶或(C)的互變異構(gòu)體，以及它們的鹽。本發(fā)明的表述“結(jié)合物”表示化合物((A)和(B))或((A)和(B)和(C))的各種 結(jié)合，例如單一的“預(yù)混物”形式；由單一活性組分的各單獨制劑組成的結(jié)合噴霧混合物，例 如“桶混物”；以及單一活性成分在以順序方式施用——即在合理短的時期(例如數(shù)小時或 數(shù)天)一個接一個地施用——時的結(jié)合使用。優(yōu)選地，施用化合物((A)和(B))或((A)和 (B)和(C))的順序通常對于實現(xiàn)本發(fā)明并不重要。根據(jù)本發(fā)明，用語“病原體”代表可導(dǎo)致植物或植物任意部分破壞的所有生物體。根據(jù)本發(fā)明，用語“真菌”代表所有真菌類和藻類生物體。根據(jù)本發(fā)明，用語“植物致病真菌”代表可導(dǎo)致植物或植物任意部分破壞的 所有真菌類和藻類生物體。真菌界分類的實例有子囊菌門(Ascomycota)、擔(dān)子菌 門(Basidiomycota)、壺菌門(Chytridiomycota)、半知菌門(Deuteromycota)、聚合菌門(Glomeromycota)、微孢子目(Microsporidia)、接合菌門(Zygomycota)禾口無性真菌 (anamorphicfungi)。藻類的實例有卵菌門(Oomycota)。根據(jù)本發(fā)明，用語“微生物”代表所有細(xì)菌和原生動物。實例有根腫菌綱 (Plasmodiophoromycetes) 0根據(jù)本發(fā)明，用語“病毒”代表可導(dǎo)致植物或植物任意部分破壞的所有病毒。實例 有DNA病毒、RNA病毒、DNA逆轉(zhuǎn)錄病毒和RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒，以及亞病毒因子。根據(jù)本發(fā)明，用語“害蟲”代表可導(dǎo)致植物或植物任意部分破壞的所有袋形動物門 (aschelminthes)和泛節(jié)肢動物門(panarthropoda)生物體。實例有線蟲綱(Nematoda)、 節(jié)肢動物門(Arthopoda)、六足綱(Hexapoda)和蛛形綱(Arachnida)。根據(jù)本發(fā)明，用語“殺蟲劑”代表化合物在消滅不利的昆蟲、螨蟲和線蟲或者減少 害蟲對植物或植物部分的破壞的活性。本發(fā)明的組合物中的活性化合物具有強的殺微生物活性，可在作物保護(hù)或者在材 料保護(hù)中應(yīng)用于防治不需要的植物致病真菌、微生物和/或害蟲。在本發(fā)明的組合物中，殺真菌化合物可應(yīng)用于作物保護(hù)中，例如用于防治植物致 病真菌和/或微生物，如根腫菌綱、卵菌門、壺菌門、接合菌門、子囊菌門、擔(dān)子菌門和半知 菌門。在本發(fā)明的組合物中，殺細(xì)菌劑化合物可應(yīng)用于作物保護(hù)中，例如用于防 治微生物，例如假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸 桿菌禾斗(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌禾斗(Corynebacteriaceae)禾口鏈霉菌禾斗 (Streptomycetaceae)。在本發(fā)明的組合物中的殺蟲化合物可應(yīng)用于作物保護(hù)中，例如用于防治害蟲，例 如鱗翅目(Iepidoptera) 本發(fā)明的殺真菌和/或殺蟲結(jié)合物和/或組合物可用于治療性地或預(yù)防性地防治 植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲。因此，本發(fā)明的另一方面提供了一 種治療性地或預(yù)防性地防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲的方法， 包括通過以下方式使用本發(fā)明的殺真菌或殺蟲組合物施用于種子、植物或植物果實；或 者施用于植物在其中生長的或需要植物在其中生長的土壤。所有植物和植物部分都可根據(jù)本發(fā)明進(jìn)行處理。這里植物的含義應(yīng)理解為所有的 植物和植物種群，例如需要和不需要的野生植物、栽培種(包括天然存在的栽培種)以及 植物變種(受或不受植物新品種權(quán)或植物育種者權(quán)保護(hù))。栽培種和植物變種可以為通過 常規(guī)繁殖和培育方法或者通過生物工程和基因工程方法獲得的植物(包括轉(zhuǎn)基因植物)， 所述常規(guī)繁殖和育種方法可被一種或多種生物技術(shù)方法輔助或補充，例如通過使用雙單倍 體、原生質(zhì)體融合、隨機和定向突變、分子或遺傳標(biāo)記物。植物部分的含義應(yīng)理解為植物的所有地上和地下部分和器官，例如苗、葉、花和 根，可作為實例提到的包括葉、針葉、莖、干、花、子實體、果實和種子以及根、塊莖和根莖。植 物的部分還包括已采收的植物以及無性和有性繁殖物，例如插條、球莖、根莖、匍匐枝和種子。根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語“植物繁殖材料”代表可用于無性或有性繁殖植物的所有植物材 料。植物繁殖材料的實例有插條、球莖、根莖、匍匐枝、種子、果實、谷粒、豆莢、子實體、塊莖和幼苗。在作物保護(hù)中用于消滅植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲的本發(fā)明的結(jié)合物 /組合物包含有效但無植物毒性的量的本發(fā)明的活性化合物。“有效但無植物毒性的量”定 義為這樣的本發(fā)明的結(jié)合物的量，即該量一方面足以滿意地防治或完全消除植物的真菌疾 病，并且在另一方面不引起任何顯著的植物毒性癥狀。有效劑量通?？梢栽谳^大的范圍內(nèi) 變化。該劑量依賴于多種因素如待消滅的真菌、植物、氣候條件，以及本發(fā)明的結(jié)合物的活 性化合物。在可被本發(fā)明的方法保護(hù)的植物中，可提及的有大田作物，如玉米；大豆；棉； 油籽油菜(Brassica oilseeds)例如甘藍(lán)型油菜(Brassica napus)(如蕓苔)、蕪 菁(Brassica rapa)、芥菜型油菜(B. juncea)(如芥子)和埃塞俄比亞芥(Brassica carinata)；稻；小麥；甜菜；甘蔗；燕麥；黑麥；大麥；黍；小黑麥；亞麻；藤本植物；多種植 物學(xué)分類的多種水果和蔬菜，如薔薇科(Rosaceae sp.)(例如仁果如蘋果和梨；以及核果 如杏、櫻桃、扁桃和桃；漿果如草莓)、茶薦子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、樣木禾斗(Betulaceae sp.)、漆樹禾斗(Anacardiaceae sp.)、殼斗禾斗(Fagaceae sp.)、 # 禾斗(Moraceae sp. )、 禾斗(Oleaceae sp. )、_ f矣杉匕禾斗(Actinidaceae sp.)、才章禾斗 (Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉樹和粉芭蕉(plantings))、茜草科 (Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、蕓 香科(Rutaceae sp.)(例如檸檬、橙和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄、馬鈴 薯、胡椒、茄子)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(Compositiae sp.)(例如萵苣、朝鮮薊和
菊苣-包括根菊苣(root chicory)、苦苣(endive)或苣荬菜(common chicory))、傘形
科(Umbelliferae sp.)(例如胡蘿卜、歐芹、芹菜和塊根芹菜)、葫蘆科(Cucurbitaceae sp.)(例如黃瓜——包括腌漬用黃瓜、扁南瓜、西瓜、葫蘆和甜瓜)、蔥科(Alliaceae sp.) (例如洋蔥和韭蔥)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如白球甘藍(lán)、紅球甘藍(lán)、青花椰菜、花 椰菜、孢子甘藍(lán)、白菜、球莖甘藍(lán)、蘿卜、辣根、蕓苔、油籽油菜(rapeseed)、芥菜苗(mustard cress)、大白菜(Chinese cabbage)、油菜(colza))、豆禾斗(Leguminosae sp.)(例如花生、
豌豆、豆類(beans)-如蔓菜豆(climbing beans)禾口蠶豆)、藜禾斗(Chenopodiaceae sp.)
(例如甜菜、葉用甜菜(spinach beet)、菠菜、紅菜頭)、菊科(Asteraceae sp.)(例如向日 葵)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、錦葵科(Malvaceae)(例如秋葵)、天門 冬科(Asparagaceae)(例如蘆筍)；園藝和森林作物；觀賞植物；以及這些作物的遺傳修飾 同系物。本發(fā)明的處理方法可用于處理遺傳修飾生物(GMO)，如植物或種子。遺傳修飾植物 (或轉(zhuǎn)移基因植物)為異源基因已穩(wěn)定整合至基因組中的植物。用語“異源基因”主要是 指這樣的基因，即該基因在植物之外提供或裝配，并且在導(dǎo)入至核基因組、葉綠體基因組或 線粒體基因組時通過以下方式給予轉(zhuǎn)化植物新的或改良的農(nóng)學(xué)性質(zhì)或其他性質(zhì)，所述方式 為表達(dá)所需的蛋白或多肽，下調(diào)或沉默植物中存在的其他基因(使用例如反義技術(shù)、共抑 制技術(shù)或RNA干涉——RNAi——技術(shù))。位于基因組內(nèi)的異源基因也被稱為轉(zhuǎn)基因。根據(jù) 其在植物基因組內(nèi)的具體位置而定義的轉(zhuǎn)基因被稱為轉(zhuǎn)化株系(transformation event) 或轉(zhuǎn)基因株系(transgenic event)。依據(jù)植物種或植物栽培種、其所在地和生長條件(土壤、氣候、營養(yǎng)生長期、營養(yǎng))，本發(fā)明的處理也可產(chǎn)生超加和性(“協(xié)同”)效應(yīng)。因此，例如可取得如下超過實際預(yù) 期的效果例如可降低可根據(jù)本發(fā)明使用的活性化合物和組合物的施用率和/或拓寬其活 性譜和/或提高其活性、改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高對干旱或者對水或土 壤含鹽量的耐受性、提高開花品質(zhì)、使采收更簡易、加速成熟、提高采收產(chǎn)率、使果實更大、 株高更高、葉色更綠、開花更早、提高采收產(chǎn)品的品質(zhì)和/或提高其營養(yǎng)價值、提高果實內(nèi) 的糖濃度、改善采收產(chǎn)品的貯存穩(wěn)定性和/或加工性能。優(yōu)選依據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種包括具有賦予所述植物(無論其是通 過育種和/或生物技術(shù)方法獲得)特別有利、有用的特征的遺傳物質(zhì)的所有植物。還優(yōu)選依據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種對一種或多種生物脅迫具有抗性，即 所述植物顯示出針對動物有害物和微生物有害物——例如對線蟲、昆蟲、螨蟲、植物致病真 菌、細(xì)菌、病毒和/或類病毒——的更好的防御性。還可依據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種為對一種或多種非生物脅迫具有抗性 的植物。非生物脅迫條件可以包括例如干旱、低溫曝露、熱曝露、滲透脅迫、淹水、增加的土 壤鹽漬度、增加的礦物曝露、臭氧曝露、強光曝露、受限制的氮養(yǎng)分的利用度、受限制的磷養(yǎng) 分的利用度、避免遮光。還可依據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種為特征為產(chǎn)量提高的那些植物。所述植 物的產(chǎn)量提高可由例如改進(jìn)的植物生理、生長與發(fā)育如用水效率、水保持效率、改進(jìn)的氮的 使用、提高的碳素同化作用、改進(jìn)的光合作用、提高的發(fā)芽率和加速成熟而產(chǎn)生。產(chǎn)量還會 受改進(jìn)的植物體系結(jié)構(gòu)(Plant architecture)(在脅迫及非脅迫條件下)的影響，所述植 物體系結(jié)構(gòu)包括但不限于，提早開花、針對雜交種子生產(chǎn)進(jìn)行的開花控制、幼苗活力、植株 大小、節(jié)間數(shù)和距離、根系生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢果數(shù)或穗數(shù)、每個莢果或 穗的種子數(shù)、種子質(zhì)量、提高的種子飽滿度、降低的種子散布、降低的莢果開裂和抗倒伏性。 產(chǎn)量特征還包括種子成分，例如碳水化合物含量、蛋白質(zhì)含量、油含量及組成、營養(yǎng)價值、抗 營養(yǎng)化合物的減少、改進(jìn)的加工性能和良好的貯存穩(wěn)定性?？梢罁?jù)本發(fā)明處理的植物為已表達(dá)出雜種優(yōu)勢或雜種活力的特性的雜種植物，所 述特性通常會導(dǎo)致更高的產(chǎn)率、活力、健康度和對生物及非生物脅迫因素的抗性。所述植物 通常由一種自交雄性不育親系(母系)與另一種自交雄性能育親系(父系)雜交而制得。 雜種種子通常從雄性不育植株中采收并售給栽培者。雄性不育植株有時(例如在玉米中) 可通過去雄制得，即機械去除雄性繁殖器官(或雄花)，但是，更通常地，雄性不育性由植物 基因組中的遺傳決定因子產(chǎn)生。在此情況下，尤其是當(dāng)希望從雜種植株采收的產(chǎn)品是種子 時，確保雜種植株的雄性能育性的完全恢復(fù)通常是有用的。這可通過確保父系具有合適的 能夠恢復(fù)雜種植株的雄性能育性的育性恢復(fù)基因而實現(xiàn)，所述雜種植株含有造成雄性不育 的遺傳決定因子。雄性不育遺傳決定因子可位于細(xì)胞質(zhì)中。細(xì)胞質(zhì)雄性不育性(CMS)的實 例在例如蕓苔屬(Brassica species)中進(jìn)行了描述。但是，雄性不育遺傳決定因子也可位 于核基因組中。雄性不育植株也可通過植物生物技術(shù)法例如遺傳工程而獲得。獲得雄性不 育植株的特別有用的方法在WO 89/10396中有描述，其中例如核糖核酸酶如芽孢桿菌RNA 酶(barnase)在雄蕊絨氈層細(xì)胞中進(jìn)行選擇性地表達(dá)。然后能育性可通過核糖核酸酶抑制 劑例如芽孢桿菌RNA酶抑制劑(barstar)在絨氈層細(xì)胞中的表達(dá)而恢復(fù)?？筛鶕?jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術(shù)法例如遺傳工程而獲得)為除草劑耐受性植物，即對一種或多種給定除草劑具有耐受性的植物。所述植物可 通過遺傳轉(zhuǎn)化或通過選擇含有賦予所述除草劑耐受性的突變的植物而獲得。除草劑耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物，即對除草劑草甘膦 或其鹽類具有耐受性的植物?？赏ㄟ^不同的方法使植物對草甘膦具有耐受性。例如草甘 膦耐受性植物可通過用編碼5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(5-enolpyruvylshikima te-3-phosphate synthase, EPSPS)的基因轉(zhuǎn)化植物而獲得。所述EPSPS基因的實例有鼠 傷寒沙門氏菌(Salmonella typhimurium)細(xì)菌的AroA基因(突變體CT7)、農(nóng)桿菌屬種 (Agrobacterium sp.)細(xì)菌的CP4基因、編碼矮牽牛EPSPS的基因、編碼番茄EPSPS的基因 或編碼Eleusine EPSPS的基因。所述EPSPS基因也可以是突變的EPSPS。草甘膦耐受性植 物也可通過表達(dá)編碼草甘膦氧化還原酶的基因而獲得。草甘膦耐受性植物也可通過表達(dá)編 碼草甘膦乙?；D(zhuǎn)移酶的基因而獲得。草甘膦耐受性植物還可通過選擇含有上述基因的自 然發(fā)生突變的植物而獲得。其他除草劑耐受性植物有例如對抑制谷氨酰胺合酶的除草劑具有耐受性的 植物，所述除草劑例如雙丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草銨膦 (glufosinate)。這類植物可通過表達(dá)解毒除草劑的酶或?qū)σ种谱饔糜锌剐缘墓劝滨０泛?酶突變體而獲得。一種所述的有效解毒酶為編碼草丁膦乙酰基轉(zhuǎn)移酶的酶(例如鏈霉菌 (Streptomyces)屬種的bar或pat蛋白)。表達(dá)外源性草丁膦乙酰基轉(zhuǎn)移酶的植物也被記 載。除草劑耐受的其他植物也可以是對抑制羥苯丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的除草劑具 有耐受性的植物。羥苯丙酮酸雙加氧酶是催化由對羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)轉(zhuǎn)化成尿黑酸 的反應(yīng)的酶。對HPPD抑制劑具有耐受性的植物可用編碼天然存在的抗性HPPD酶的基因或 者用編碼突變的HPPD酶的基因進(jìn)行轉(zhuǎn)化。對HPPD抑制劑的耐受性也可通過使用如下基因 對植物進(jìn)行轉(zhuǎn)化而獲得，所述基因能夠編碼某些能形成尿黑酸鹽的酶，盡管HPPD抑制劑對 天然HPPD酶具有抑制作用。植物對HPPD抑制劑的耐受性除了使用編碼HPPD耐受性酶的 基因之外，還可通過使用編碼預(yù)苯酸脫氫酶的基因轉(zhuǎn)化植物而改進(jìn)。其他除草劑耐受的植物還有對乙酰乳酸合酶(ALS)抑制劑具有耐受性的植物。已 知的ALS抑制劑包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧(硫)基苯甲酸酯類 和/或磺?；濒驶蜻?sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草劑。已知ALS 酶(也稱為乙酰羥酸合酶，AHAS)的不同突變賦予對不同除草劑和除草劑組的耐受性?；酋?脲耐受性植物與咪唑啉酮耐受性植物的生產(chǎn)有記載。咪唑啉酮耐受的其他植物已有記載。 其他磺酰脲耐受的植物和咪唑啉酮耐受性植物還在例如WO 2007/024782中有記載。對咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的其他植物可通過誘變、在除草劑存在的情 況下進(jìn)行細(xì)胞培養(yǎng)選擇，或者通過誘變育種而獲得，例如對大豆、稻、甜菜、萵苣或向日葵進(jìn) 行的描述。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術(shù)法例如遺傳工程 而獲得)為具有昆蟲抗性的轉(zhuǎn)基因植物，即對某些目標(biāo)昆蟲的侵襲具有抗性的植物。這類 植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化或通過選擇含有賦予所述昆蟲抗性的突變的植物而獲得。本文所用“具有昆蟲抗性的轉(zhuǎn)基因植物”包括任何含有至少一種編碼下列蛋白的 編碼序列的轉(zhuǎn)基因的植物
1)蘇云金桿菌(Bacillus thuringiensis)的殺蟲晶體蛋白或其殺蟲部分，例如 Crickmore 等人，Microbiology and Molecular Biology Reviews (1998)，62，807-813 所列 舉的、以及Crickmore等人(2005)在蘇云金桿菌毒素命名法(在線http://WWW. lifesci. sussex. ac. uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的殺蟲晶體蛋白，或其殺蟲部分，例如 Cry 蛋白類 CrylAb、CryIAc, CrylF、Cry2Ab、Cry3Aa 或 Cry3Bb 的蛋白或其殺蟲部分；2)蘇云金桿菌晶體蛋白或其一部分，其在蘇云金桿菌的另一種其他晶體蛋白或其 一部分——例如由Cry34和Cry35晶體蛋白組成的二元毒素——存在下具有殺蟲活性；3)含有蘇云金桿菌的不同殺蟲晶體蛋白的部分的雜種殺蟲蛋白，例如上述1)的 蛋白的雜合體或上述2)的蛋白的雜合體，例如由M0N98034玉米株系制得的CrylA. 105蛋 白；4)上述1)至3)中任一項的蛋白，其中一些氨基酸、特別是1-10個氨基酸已被另 一種氨基酸代替，以獲得對目標(biāo)昆蟲物種更高的殺蟲活性和/或擴(kuò)展所影響的目標(biāo)昆蟲種 類的范圍和/或由于在克隆或轉(zhuǎn)化過程中引入至編碼DNA中的變化而引起，例如M0N863或 M0N88017玉米株系中的Cry3Bbl蛋白、或者M(jìn)IR604玉米株系中的Cry3A蛋白；5)蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)的殺蟲分泌蛋白或其殺蟲部 分，例如下列網(wǎng)址中所列的營養(yǎng)期殺蟲蛋白(VIP) :http://www. lifesci. sussex.ac.uk/ home/Neil_Crickmore/Bt/vip. html，例如選自 VIP3Aa 蛋白類的蛋白；6)蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的分泌蛋白，該蛋白在蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌 的另一種分泌蛋白的存在下具有殺蟲活性，例如由VIPlA和VIP2A蛋白組成的二元毒素；7)含有來自蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的不同分泌蛋白的部分的雜合體殺蟲蛋 白，例如上述1)的蛋白的雜合體或上述2)的蛋白的雜合體；或者8)上述1)至3)中任一項的蛋白，其中一些氨基酸、特別是1-10個氨基酸已被另 一種氨基酸代替，以獲得對目標(biāo)昆蟲種類更高的殺蟲活性和/或擴(kuò)展所影響的目標(biāo)昆蟲種 類的范圍和/或由于在克隆或轉(zhuǎn)化過程中引入至編碼DNA中的變化而引起(同時仍編碼殺 蟲蛋白)，例如C0T102棉株系中的VIP3Aa蛋白。當(dāng)然，本文所用具有昆蟲抗性的轉(zhuǎn)基因植物也包括任何含有編碼上述1-8類中任 一項的蛋白的基因的組合的植物。在一個實施方案中，昆蟲抗性植物包含多于一種的編碼 上述1-8類中任一項的蛋白的轉(zhuǎn)基因，從而擴(kuò)展當(dāng)使用針對不同目標(biāo)昆蟲種類的不同蛋白 時所影響的目標(biāo)昆蟲種類的范圍；或者通過使用對相同目標(biāo)昆蟲種類具有殺蟲活性但具有 不同的作用方式——例如結(jié)合至昆蟲的不同受體結(jié)合位點——的不同蛋白來延遲植物的 昆蟲抗性的產(chǎn)生。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術(shù)法例如遺傳工程 而獲得)對非生物脅迫具有耐受性。所述植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化、或通過選擇含有賦予所述 脅迫抗性的突變的植物而獲得。特別有用的脅迫耐受性植物包括a.含有能夠降低植物細(xì)胞或植物中多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)基因的表達(dá) 和/或其活性的轉(zhuǎn)基因的植物。b.含有能夠降低植物或植物細(xì)胞的PARG編碼基因的表達(dá)和/或其活性的提高脅 迫耐受性增強性轉(zhuǎn)基因的植物。c.含有編碼煙酰胺腺嘌呤二核苷酸分段合成途徑的植物功能性酶的提高脅迫耐受性增強性轉(zhuǎn)基因的植物，所述植物功能性酶包括煙酰胺酶、煙酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶、煙酸 單核苷酸腺嘌呤轉(zhuǎn)移酶、煙酰胺腺嘌呤二核苷酸合酶或煙酰胺磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶。具有上述特征的植物實例非窮盡地列于表A中。表 A 還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術(shù)法例如遺傳工程 而獲得)顯示出采收產(chǎn)品的數(shù)量、品質(zhì)和/或貯存穩(wěn)定性的改變，和/或采收產(chǎn)品的具體成 分的性能的改變，例如1)合成改性淀粉的轉(zhuǎn)基因植物，該改性淀粉的物理化學(xué)性質(zhì)、特別是直鏈淀粉含 量或直鏈淀粉/支鏈淀粉比例、分支程度、平均鏈長、側(cè)鏈分布、粘性行為、膠凝強度、淀粉 粒度和/或淀粉粒形態(tài)，同野生型植物細(xì)胞或植物中的合成淀粉相比發(fā)生了改變，從而其 能更好地適于具體應(yīng)用，2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成同未進(jìn)行遺傳修飾的野生型植物相比具 有改變的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的轉(zhuǎn)基因植物。實例有產(chǎn)生多聚果糖、尤其是 菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物、產(chǎn)生α-1，4-葡聚糖的植物、產(chǎn)生α-1，6分支α_1， 4-葡聚糖的植物、產(chǎn)生alternan的植物，3)產(chǎn)生透明質(zhì)烷(hyaluronan)的轉(zhuǎn)基因植物。可根據(jù)本發(fā)明處理的特別有用的轉(zhuǎn)基因植物為含有轉(zhuǎn)化株系或轉(zhuǎn)化株系的結(jié)合 的植物，它們是在美國向美國農(nóng)業(yè)部(USDA)動植物衛(wèi)生檢驗署(APHIS)的為非管制狀態(tài) 請求的主題，無論該請求已被批準(zhǔn)或仍在審。任何時候都可從APHIS(4700 River Road Riverdale,MD 20737,USA)處，例如在其網(wǎng)站(URL· http//www. aphis, usda. gov/brs/not_ reg. html)上容易地獲取該信息。在本申請的申請日時尚且在APHIS懸而未決或已被其批 準(zhǔn)的非管制狀態(tài)請求均列于表B中，所述表B包括如下信息請求所述請求的標(biāo)識號。所述轉(zhuǎn)化株系的技術(shù)描述可根據(jù)所述請求標(biāo)識號可從 APHIS (例如從APHIS網(wǎng)站上獲得)的每個請求文件中找到。這些技術(shù)性描述以引用的方式 納入本文。請求延期參考要求延期的在先請求。機構(gòu)提出該請求的機構(gòu)名稱。管制品關(guān)注的植物種。轉(zhuǎn)基因表型通過轉(zhuǎn)化株系賦予植物的特征。轉(zhuǎn)化株系或系請求非管制狀態(tài)的一種株系或多種株系的名稱(有時也稱為品 系)。APHIS文件由APHIS公布的與請求相關(guān)的各種文件，可以從APHIS請求獲得。
在一個非常具體的實施方案中，用于以治療或預(yù)防的方式防治植物或作物的植物 致病真菌和/或微生物和/或害蟲的方法被描述為包括通過以下方式使用((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))的結(jié)合物，所述方式為施用于種子、植物繁殖材料、植物或者遺傳修飾 植物的果實，其中經(jīng)過遺傳修飾的植物所表達(dá)的活性與表A或B中的各品系相對應(yīng)。在某些施用率下，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物還可在植物體內(nèi)具有強化效應(yīng)。因 此，它們也適于調(diào)動植物的防御體系，以抵御不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病 毒的侵襲。如果合適，這可能是本發(fā)明結(jié)合物抵御例如真菌的活性提高的原因之一。在本 文中，植物強化(抗性誘導(dǎo))物質(zhì)的含義應(yīng)理解為能夠以如下方式刺激植物防御體系的那 些物質(zhì)或物質(zhì)的結(jié)合物當(dāng)隨后接種不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲和/ 或病毒時，經(jīng)處理的植物對所述不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲和/或病 毒表現(xiàn)出很大程度的抗性。因此，本發(fā)明的物質(zhì)可用于在處理之后的一定時期內(nèi)保護(hù)植物 抵抗上述病原體的侵襲。實現(xiàn)保護(hù)的時期通常在用活性化合物處理植物之后延續(xù)1至10 天，優(yōu)選1-7天。在另一方面中，本發(fā)明提供了一種包含本發(fā)明的結(jié)合物的組合物。優(yōu)選地，所述殺 真菌和/或殺蟲組合物包括可用于農(nóng)業(yè)的添加劑、溶劑、載體、表面活性劑或填充劑。根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語“載體”指的是天然或合成的、有機或無機的化合物，它們可以與 式(I)的活性化合物A和化合物B相混合或結(jié)合，從而使其更容易地被施用至特別是植物 的部分。因此該載體優(yōu)選地為惰性并至少應(yīng)為可農(nóng)業(yè)用的。所述載體可為固體或液體。合適的固體載體如下例如，銨鹽和天然礦物粉，例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石 或硅藻土，以及合成礦物粉末，例如高度分散的二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽、油蠟、固體肥 料、水、醇優(yōu)選丁醇、有機溶劑、礦物油、植物油以及它們的衍生物；適用于顆粒劑的固體載體為例如粉碎并分級的天然巖石，例如方解石、大理石、 浮石、海泡石和白云石，及合成的無機和有機粉末的顆粒以及有機物質(zhì)的顆粒，例如紙、鋸 屑、椰殼、玉米穗軸和煙草莖；液化氣體稀釋劑或載體意指在常溫和常壓下為氣態(tài)的液體，例如氣溶膠推進(jìn)劑， 例如鹵代烴類以及丁烷、丙烷、氮氣和二氧化碳。在所述制劑中也可以使用粘合劑，例如羧甲基纖維素，以及天然和合成的粉末狀、 顆粒狀或膠乳狀的聚合物，例如阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯和天然磷脂(例如腦磷 脂和卵磷脂)和合成磷脂。其他的添加劑可為任選被改性的礦物油或植物油和蠟。合適的填充劑例如為水，極性和非極性有機化學(xué)液體，例如芳香族和非芳香族烴 類(例如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類和多元醇類(在合適的情況下它們可被取代、醚 化和/或酯化)、酮類(例如丙酮、環(huán)己酮)、酯類(包括脂肪和油脂)和(聚)醚類、被取 代和未被取代的胺類、酰胺類、內(nèi)酰胺類(例如N-烷基吡咯烷酮類)和內(nèi)酯類、砜類和亞砜 類(例如二甲亞砜)。如果所用填充劑為水，還可使用例如有機溶劑作為助溶劑。適宜的液體溶劑主要 有芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香烴和氯化脂族烴類，例如氯苯、氯 乙烯或二氯甲烷；脂族烴類，例如環(huán)己烷或石蠟，如石油餾分、礦物油和植物油；醇類，例如 丁醇或乙二醇，及其醚類和酯類；酮類，例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮；強極性 溶齊 ，例如二甲亞砜；以及水。本發(fā)明的組合物還可以含有其他組分。特別是，所述組合物還可包括表面活性劑。所述表面活性劑可為離子型或非離子型的乳化劑、分散劑或潤濕劑，或者這類表面活性劑 的混合物。可以提及的實例有聚丙烯酸鹽、木素磺酸鹽、苯酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、環(huán)氧乙烷 與脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的縮聚物、被取代的酚類(特別是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基 琥珀酸酯(sulphosuccinic acid esters)的鹽、?；撬嵫苌?特別是?；撬嵬榛?、聚 氧乙基化醇類或酚類的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯以及含有硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯官能 團(tuán)的該化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽， 蛋白水解物、木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。當(dāng)用于施用的載體試劑為水且所述活性化 合物和/或惰性載體為不溶于水的物質(zhì)時，存在至少一種表面活性劑通常是必要的。優(yōu)選 地，表面活性劑的含量可為所述組合物的5重量％至40重量％。適合的乳化劑和/或發(fā)泡劑為例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸 酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，適宜的分散劑為非離子和/或離子型物質(zhì)，例如醇POE和/或POP 醚類、酸和/或POP或POE酯類、烷基芳基和/或POP或POE醚類、脂肪和/或POP-POE加 合物、POE和/或POP多元醇衍生物、POE和/或POP/脫水山梨糖醇或糖加合物、烷基或芳 基硫酸鹽、磺酸鹽和磷酸鹽，或相應(yīng)的PO醚加合物。此外，適宜的低聚物或聚合物，例如基 于單獨的乙烯型單體、丙烯酸、EO和/或P0，或者其與例如(多元)醇或(多元)胺結(jié)合的 低聚物或聚合物。也可使用木素及其磺酸衍生物、簡單的和改性的纖維素、芳香族和/或脂 肪族磺酸及其與甲醛的加合物。合適的分散劑例如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素?？墒褂弥珓?，例如無機顏料，如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍(lán)(ferrocyanblue)； 及有機染料，例如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料；及微量元素，例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、 銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。任選地，還可以包括其他附加組分，例如保護(hù)性膠體、粘合劑、增稠劑、觸變劑、增 滲劑、穩(wěn)定劑、螯合劑。更通常地，所述活性化合物可以與常規(guī)制劑技術(shù)中的任意固體或液 體添加劑相組合。通常，本發(fā)明的組合物可含有0. 05至99重量％，優(yōu)選地為1至70重量％，最優(yōu)選 地為10至50重量％的活性化合物。本發(fā)明的結(jié)合物或組合物可以以其本身的形式使用或以其制劑的形式使用，或以 由其制劑制備的使用形式使用，例如氣霧劑、膠囊懸浮劑、冷霧劑、熱霧劑、微囊粒劑、細(xì)粒 劑、處理種子用流動劑、即用溶液、粉劑、乳油、水包油乳劑、油包水乳劑、大粒劑、微粒劑、油 分散性粉劑、油懸劑、油劑、泡沫劑(froth)、膏劑、經(jīng)農(nóng)藥包衣的種子、膠懸劑(流動劑)、懸 乳濃縮劑、水溶劑、懸浮劑、可溶性粉劑、顆粒劑、水溶性顆粒劑或片劑、處理種子用水溶性 粉劑、可濕性粉劑、經(jīng)活性化合物浸漬的天然及合成材料、聚合材料中和種子包衣中的微膠 囊劑，以及ULV冷霧及熱霧制劑、(壓縮)氣體、發(fā)氣劑、棒劑、干拌種粉劑、種子處理用溶液、 超低容量(ULV)液劑、超低容量(ULV)懸浮劑、水分散性顆粒劑或片劑、拌種用可濕性粉劑。上述制劑通過將活性化合物或活性化合物的結(jié)合物與常規(guī)的添加劑混合而以已 知方式制備，所述添加劑例如常規(guī)的填充劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑、和/或結(jié)合劑 或固定劑、潤濕劑、阻水劑、如果合適還有干燥劑和UV穩(wěn)定劑、著色劑、顏料、消泡劑、防腐 齊U、二次增稠劑、粘合劑、赤霉素和水，以及其他的加工助劑。所述組合物不僅包括可通過合適的裝置(例如噴霧裝置或撒粉裝置)施用至待 處理的植物或種子的即用組合物，還包括必須在施用至作物前進(jìn)行稀釋的市售的濃縮組合物。防治破壞出苗后植物的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲主要是通過用作物 保護(hù)劑處理土壤和植物的地上部分來實現(xiàn)?？紤]到作物保護(hù)劑可能對環(huán)境以及人類和動物 的健康有影響，因此應(yīng)設(shè)法減少所施用的活性化合物的量。本發(fā)明的活性化合物的結(jié)合物可以以其市售制劑的形式或由市售制劑制備的使 用形式作為與其他活性化合物的混合物而使用，所述其他活性化合物例如殺昆蟲劑、引誘 劑、消毒劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調(diào)節(jié)物質(zhì)、除草劑、安全劑、肥料或
化學(xué)信息素。使用本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物對植物和植物部分進(jìn)行的處理，可以通過常規(guī)處 理方法直接進(jìn)行或或者通過作用于其環(huán)境、生境或貯存區(qū)域而進(jìn)行，所述常規(guī)處理方法為， 例如灌水(浸漬)、滴灌、噴霧、蒸發(fā)、霧化、撒播(broadcasting)、噴粉、發(fā)泡、拋撒，以及以 粉劑用于干法種子處理、以溶液劑用于種子處理、以水溶性粉劑用于種子處理、以水溶性粉 劑用于漿液處理、或通過結(jié)殼進(jìn)行，當(dāng)處理繁殖材料特別是種子的時候，還可以使用干法處 理、漿液法處理、液體處理、涂覆一層或多層包衣。還可以通過超低體積法施用所述活性化 合物，或?qū)⒒钚曰衔镏苿┗蚧钚曰衔锉旧碜⑷胪寥乐小１景l(fā)明的處理方法還提供以同時、分別或相繼的方式使用((A)和(B))或者((A)、 (B)和(C))的化合物。在本發(fā)明的處理方法中通常應(yīng)用的活性化合物的劑量/施用率通常地和有利地 為-對于葉部處理0.1至10，000g/ha，優(yōu)選地為10至1，000g/ha，更優(yōu)選地為25至 300g/ha ；對于灌溉或滴灌施用而言，特別是使用惰性基質(zhì)例如巖棉或珍珠巖時，該劑量還 可以更少；-對于種子處理2至200g/100千克種子，優(yōu)選地為3至150g/100千克種子；-對于土壤處理0.1 至 10，000g/ha，優(yōu)選地為 1 至 5，000g/ha。本文所述的劑量作為本發(fā)明方法的示例性實例給出。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該了解如 何調(diào)整施用劑量，特別是如何根據(jù)待處理的植物或作物的性質(zhì)調(diào)整施用劑量。本發(fā)明的結(jié)合物可用于保護(hù)植物在處理后一段時間內(nèi)免受害蟲以及/或者植物 致病真菌和/或微生物和/或害蟲的侵襲。這段保護(hù)有效時間通常為用所述結(jié)合物處理后 1-28天，優(yōu)選1-14天或植物繁殖材料處理后最多至200天。本發(fā)明的處理方法也可以用于處理繁殖材料，例如塊莖和根莖，還有種子、幼苗或 移栽(pricking out)幼苗以及植物或移栽植物。這種處理方法也可以用于處理根部。本 發(fā)明的處理方法還可以用于處理植物的地上部分，例如所述植物的干、莖或梗；葉；花和果實。本發(fā)明的另一方面是一種保護(hù)植物或動物來源的天然物質(zhì)或它們的已離開自然 生命周期的加工形式的方法，所述方法包括向所述植物或動物來源的天然物質(zhì)或它們的加 工形式以協(xié)同效應(yīng)的量施以化合物(A)和(B)的結(jié)合物。一個優(yōu)選的實施方案是一種保護(hù)植物來源的天然物質(zhì)或它們的已離開自然生命 周期的加工形式的方法，所述方法包括向所述植物來源的天然物質(zhì)或它們的加工形式以協(xié) 同效應(yīng)的量施以化合物(A)、⑶和(C)的結(jié)合物。
另一種優(yōu)選的實施方案是一種保護(hù)水果、優(yōu)選梨果、核果、漿果(softfruits)和 柑橘果或者它們的已離開自然生命周期的加工形式的方法，所述方法包括向所述植物來源 的天然物質(zhì)或它們的加工形式以協(xié)同效應(yīng)的量施以化合物(A)和(B)的結(jié)合物。本發(fā)明包括一種方法，其中化合物同時用((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))處 理種子。本發(fā)明還包含一種方法，其中分別用化合物((A)和(B))或者((A)、(B)和(C)) 處理種子。本發(fā)明還包括一種種子，所述種子已同時用化合物((A)和(B))或者((A)、(B)和 (C))處理。本發(fā)明還包括一種種子，所述種子已分別用化合物((A)和(B))或者((A)、(B) 和(C))處理。對于后一種種子，所述活性成分可以被施用于不同的層中。任選地，這些層 可以被另外一層含有或不含有活性成分的層分隔開。本發(fā)明的結(jié)合物和/或組合物特別適合用于處理種子。大部分由害蟲和/或植物 致病真菌和/或微生物引起的對栽培種的破壞早在種子貯存期間受侵染之時和種子播入 土壤之后以及植物萌發(fā)期間和剛萌發(fā)之后發(fā)生。這個階段特別重要，因為生長植物的根和 苗特別敏感，即使微小破壞也會導(dǎo)致整株植物枯萎。因此，使用合適的試劑保護(hù)種子和萌發(fā) 的植物具有特別大的意義。通過處理植物種子以防治害蟲以及/或者植物致病真菌和/或微生物為長期已知 并且是不斷改進(jìn)的目標(biāo)。但是，種子的處理經(jīng)常伴有一系列問題，該問題不能總是以一種令 人滿意的方式解決。因此，希望開發(fā)用來保護(hù)種子和萌發(fā)植物的方法，該方法無需在播種之 后或植物出苗之后另外施用植物保護(hù)劑。而且希望優(yōu)化所施用活性物質(zhì)的量以對種子和萌 發(fā)植物盡可能提供最佳保護(hù)使其免受害蟲和/或植物致病真菌和/或微生物的侵染，而所 施用的活性化合物不損害植物本身。特別是，處理種子的方法還應(yīng)該考慮轉(zhuǎn)基因植物的固 有殺真菌和/或殺蟲特性，以便消耗最少量的作物保護(hù)劑而達(dá)到對種子和萌發(fā)植物的最佳 保護(hù)。因此，本發(fā)明尤其涉及一種保護(hù)種子和萌發(fā)植物免受害蟲以及/或者植物致病真 菌和/或微生物感染的方法，這里將種子用本發(fā)明的結(jié)合物/組合物處理。另外，本發(fā)明還 涉及本發(fā)明的結(jié)合物/組合物用于處理種子的用途，目的是為了保護(hù)種子和萌發(fā)植物免受 害蟲以及/或者植物致病真菌和/或微生物侵染。再者，本發(fā)明涉及這樣的種子，該種子用 本發(fā)明的結(jié)合物/組合物處理，目的是免受害蟲以及/或者植物致病真菌和/或微生物侵染。本發(fā)明的一個優(yōu)勢在于由于本發(fā)明的結(jié)合物/組合物的特殊的內(nèi)吸性，以該結(jié) 合物/組合物處理不僅可以保護(hù)種子本身免受害蟲以及/或者植物致病真菌和/或微生物 侵染，也可以保護(hù)萌發(fā)后出苗的植物。這樣就可以省去播種的同時或其后即刻對栽培物直 接進(jìn)行處理。另一個優(yōu)勢是本發(fā)明的結(jié)合物/組合物與單獨的各種活性化合物相比，殺真菌 和/或殺蟲活性協(xié)同增加，這使得本發(fā)明的結(jié)合物/組合物的活性大于所使用的各活性化 合物的活性之和。這樣就可以優(yōu)化所使用的活性化合物的量。另外的優(yōu)勢是本發(fā)明的混合物還特別地可以用于轉(zhuǎn)基因植物種子，由此從該種 子萌發(fā)的植物能夠表達(dá)抗害蟲以及植物致病真菌和/或微生物的蛋白質(zhì)。通過使用本發(fā)明 的試劑處理這類種子，某些害蟲和/或植物致病真菌和/或微生物可能已通過例如殺蟲蛋白的表達(dá)而得以防治，還出人意料的是，本發(fā)明的試劑具有協(xié)同的活性補充，由此能夠進(jìn)一 步改善對于害蟲侵染的保護(hù)效果。本發(fā)明藥劑適于保護(hù)如上文提及的任何類型的植物品種的種子，可用在農(nóng)業(yè)中、 溫室中、森林中、犁溝處理中，園藝中或葡萄園中。具體而言，這涉及谷類(如小麥、大麥、 黑麥、小黑麥、黍、燕麥、稻)、玉米、棉、大豆、馬鈴薯、向日葵、豆類、咖啡、甜菜(例如糖用甜 菜和飼用甜菜和飼料甜菜)、花生、蕓苔、油籽油菜、罌粟、橄欖、椰子、可可、甘蔗或煙草的種 子。本發(fā)明的結(jié)合物/組合物同樣適于處理如上文提及的水果植物和蔬菜(如番茄、黃瓜、 洋蔥和萵苣)、草坪、草地和觀賞植物的種子。特別重要是對小麥、大麥、黑麥、小黑麥、燕麥、 玉米、稻、大豆、棉、蕓苔和油菜的種子進(jìn)行處理。如上文提到的，用本發(fā)明的結(jié)合物/組合物對轉(zhuǎn)基因種子進(jìn)行處理是特別重要 的。所述種子可為通常含有至少一個異源基因的植物的種子，所述異源基因控制具有 特別的殺蟲特性的多肽的表達(dá)。轉(zhuǎn)基因種子中的異源基因可來自微生物如芽孢桿菌屬 (Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷氏菌屬(Serratia)、 木霉屬(Trichoderma)、棒形桿菌屬(Clavibacter)、球囊霉菌(Glomus)或黍占帚霉屬 (Gliocladium)。本發(fā)明尤其適于處理含有至少一種來自芽孢桿菌屬的異源基因的轉(zhuǎn)基因 種子，所述轉(zhuǎn)基因種子的基因產(chǎn)物表現(xiàn)出抗歐洲玉米螟(European cornborer)和/或西 方玉米根螢葉甲(western corn rootworm)的活性。特別優(yōu)選來自蘇云金桿菌(Bacillus thuringiensis)的異源基因。在本發(fā)明范圍內(nèi)，本發(fā)明的結(jié)合物/組合物可單獨地或以一種合適制劑的形式施 用于種子。優(yōu)選地，以一種足夠穩(wěn)定以避免種子在處理過程中受到破壞的狀態(tài)下處理所述 種子。一般而言，對所述種子的處理可在采收和播種之間的任意時間點進(jìn)行。通常，所用的 種子已與植物分離并脫離穗軸、殼、莖、外皮、茸毛或果肉。使用經(jīng)采收、純化并干燥至含水 量低于15% w/w的種子?；蛘撸€可以使用在干燥后以水處理并再干燥的種子。當(dāng)處理種子時，通常應(yīng)當(dāng)注意選擇施用于所述種子的本發(fā)明的結(jié)合物/組合物和 /或其他添加劑的量，以使得不會對所述種子的萌芽產(chǎn)生不利影響并且不會使由種子長成 的植物遭到破壞。對于在某個施用率下可能具有植物毒性的活性物質(zhì)而言尤為如此。本發(fā)明的結(jié)合物/組合物可被直接施用，也鄧不添加其他組分也不進(jìn)行稀釋。一 般而言，優(yōu)選以合適的劑型形式將所述結(jié)合物/組合物施用至種子。合適的劑型和處理 種子的方法是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的，并且記載于例如以下文獻(xiàn)中us 4，272，417A、US 4，245，432A、US 4，808，430A、US 5，876，739A、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、 W02002/028186A2?？筛鶕?jù)本發(fā)明使用的活性化合物的結(jié)合物和組合物可被轉(zhuǎn)化為常規(guī)拌種制劑的 形式，例如溶液劑、乳劑、懸浮劑、粉劑、泡沫劑、漿液或用于種子的其他涂覆物質(zhì)，也可為 ULV制劑。這些制劑可以以已知方式通過將活性化合物或活性化合物結(jié)合物與常規(guī)添加劑 相混合而制備，所述常規(guī)添加劑例如常規(guī)的填充劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、濕潤劑、分 散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑(secondary thickener)、粘合劑、赤霉素及任選 的水。可以存在于本發(fā)明的拌種制劑中的合適著色劑包括所有可用于這一目的的常規(guī)著色劑?？梢允褂梦⑷苡谒念伭弦约翱扇苡谒娜玖?。可提及的實例包括下列名稱的已 知著色劑若丹明B、C. I.顏料紅112和C. I.溶劑紅1。可以存在于本發(fā)明的拌種制劑中的合適濕潤劑包括所有能夠促進(jìn)潤濕并常規(guī)用 于農(nóng)業(yè)化學(xué)活性物質(zhì)制劑中的物質(zhì)。優(yōu)選地，可以使用烷基萘磺酸鹽，例如二異丙基萘磺酸 鹽或二異丁基萘磺酸鹽?？梢源嬖谟诒景l(fā)明的拌種制劑中的合適分散劑和/或乳化劑包括如上所述的常 規(guī)用于農(nóng)業(yè)化學(xué)活性物質(zhì)制劑中的所有非離子型、陰離子型和陽離子型分散劑?？梢源嬖谟诒景l(fā)明的拌種制劑中的合適消泡劑包括常規(guī)用于農(nóng)業(yè)化學(xué)活性物質(zhì) 制劑中的所有抑制泡沫的物質(zhì)。優(yōu)選地，可使用硅氧烷消泡劑和硬脂酸鎂?？梢源嬖谟诒景l(fā)明的拌種制劑中的合適防腐劑包括可為此目的用于農(nóng)業(yè)化學(xué)組 合物中的所有物質(zhì)。例如可以提及雙氯酚和苯甲醇半縮醛?？梢源嬖谟诒景l(fā)明的拌種制劑中的合適二次增稠劑包括可為此目的用于活性農(nóng) 業(yè)化學(xué)組合物中的所有物質(zhì)。優(yōu)選的合適物質(zhì)為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改 性粘土和高分散二氧化硅。可以存在于本發(fā)明的拌種制劑中的合適粘合劑包括所有可用于拌種中的常規(guī)粘 合劑?？蓛?yōu)選提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纖基乙酸鈉?？梢源嬖谟诒景l(fā)明的拌種制劑中的合適赤霉素優(yōu)選包括赤霉素Al、 A3(=赤霉烯酸)、A4和A7;特別優(yōu)選使用赤霉素A3(赤霉烯酸)。式(II )的赤 霉素是已知的，赤霉素的命名可見如下參考文獻(xiàn)(參見R. Wegler “ Chemie der Pflanzenschutz-und Schadlingsbekampfungsmittel ,Vol.2, Springer Verlag, Berlin-Heidelberg-New York, 1970，第 401-412 頁)?？捎糜谑褂每筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑或由其通過加入水制得的制劑來處理 種子的合適混合設(shè)備包括常規(guī)用于拌種的所有混合設(shè)備。拌種程序具體如下將種子裝入 混合器、加入具體所需量的拌種產(chǎn)品制劑(以其本身或用水預(yù)先稀釋的形式)，進(jìn)行混合直 至制劑均勻地分布在種子上。任選地，隨后進(jìn)行干燥操作。具有良好植物相容性和有利溫血動物毒性的活性化合物結(jié)合物適合于防治農(nóng)業(yè)、 林業(yè)、貯藏產(chǎn)品和材料保護(hù)以及衛(wèi)生領(lǐng)域中遇到的動物害蟲，特別是昆蟲、蜘蛛類和線蟲。 它們優(yōu)選用作作物保護(hù)組合物，用于葉處理和土壤處理。它們對于通常敏感和具有抗性的物種以及全部或各個發(fā)育階段都有效。上述的害 蟲包括等足目(Isopoda)，例如，櫛水虱(Oniscus asellus)、鼠婦(Armadillidium vulgare)、球鼠婦(Porcellio scaber)。 倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。唇足目(Chilopoda)，例如，地娛蟲公(Geophilus carpophagus)、Scutigera spp.。綜合目(Symphyla)，例如，白松蟲(Scutigerella immaculata)。纓尾目 (Thysanura)，例如，衣魚(L印isma saccharina)。彈尾目(Collembola)，例如，武裝棘 跳蟲(Onychiurus armatus)。直翅目(Orthoptera),例如，家 (Acheta domesticus)、 嶁蛄屬(Gryllotalpa spp·)、非洲飛幢(Locusta migratoria migratorioides)、黑幢 屬(Melanoplus spp. ) >(Schistocerca gregarigi)。 H 巨(Blattaria), M 如，東方蠻爐(Blatta orientalis)、美洲大爐(Periplaneta americana)、馬德拉蠻爐(Leucophaea maderae)、德國蠊(Blattella germanica)。革翅目(Dermaptera)，例如，歐 洲球螋(Forficula auricularia) 0 等翅目(Isoptera)，例如，散白蟻屬(Reticulitermes spp.) ο 風(fēng)目(Phthiraptera)，例如，體風(fēng)(Pediculus humanus corporis)、血風(fēng)屬 (Haematopinus spp.)、毛風(fēng)屬(Linognathus spp.)、嚼風(fēng)屬(Trichodectes spp.)、畜 虱屬(Damalinia spp·)。纓翅目(Thysanoptera)，例如，溫室條籬薊馬(Hercinothrips femoralis)、煙薊馬(Thrips tabaci)、棕櫚薊馬(Thripspalmi)、苜猜薊馬(Frankliniella occidentalis)。異翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蟲舂屬(Eurygaster spp.)、Dysdercus intermedius、方背皮蟲舂(Piesma quadrata)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、長紅獵 疇(Rhodniusprolixus)、維獵疇屬(Triatoma spp.)。同翅目(Homoptera)，例如，甘藍(lán) 粉風(fēng)(Aleurodes brassicae)、木薯粉風(fēng)(Bemisia tabaci)、溫室粉風(fēng)(Trialeurodes vaporariorum)、棉蟲牙(Aphis gossypii)、甘藍(lán)蟲牙(Brevicoryne brassicae)、荼薦隱 罾蟲^ (Cryptomyzus ribis)、舌甘胃蟲^ (Aphis fabae)、H (Aphis pomi)、H帛蟲^ (Er i ο soma lanigerum)、梅大尾蟲牙(Hyalopterus arundinis)、葡萄根瘤蟲牙(Phylloxera vastatrix) ,iM ^ M (Pemphigus spp.)、* 蟲牙(Macrosiphum avenae) λ ^ M (Myzus spp·)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphum padi)、小綠葉 蝶屬(Empoasca spp·)、Euscelisbilobatus、漂尾葉蝶(Nephotettix cincticeps)、水木 堅階(Lecaniumcorni)、烏盜階(Saissetia oleae)、灰飛風(fēng)(Laodelphax striatellus)、 褐飛虱(Nilaparvata lugens)、紅腎圓盾蚧(Aonidiella aurantii)、常春藤圓盾 階(Aspidiotus hederae)、粉階屬(Pseudococcus spp·)、木風(fēng)屬(Psylla spp·)。麟 翅目(Lepidoptera),例如，紅鈴麥娥(Pectinophoragossypiella)、豐公尺蟲蒦(Bupalus piniarius)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、蘋細(xì)蛾(Lithocolletis blancardella)、 蘋果巢蛾(Hyponomeutapadella)、菜蛾(Plutella xylostella)、黃褐天幕毛蟲 (Malacosomaneustria)、胃__ (Euproctis chrysorrhoea)、__屬(Lymantria spp.)、 帛潛娥(Bucculatrix thurberiella)、梧潛娥(Phyllocnistis citrella)、地老虎屬 (Agrotis spp.)、切根蟲屬(Euxoa spp.)、臟切夜蛾屬(Feltiaspp.)、埃及金剛鉆(Earias insulana)、實夜蛾屬(Heliothis spp·)、甘藍(lán)夜蛾(Mamestra brassicae)、小目艮夜蛾 (Panolis f lammea)、灰翅夜蛾屬(Spodoptera spp·)、粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)、蘋 果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、菜粉蝶屬(Pieris spp.)、禾草螟屬(Chilospp.)、玉 米螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大錯螟(Galleria mellonella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、褐織蛾 (Hofmannophila pseudospretella)(Cacoecia podana) ΛCapua reticular!已、
楸色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、荼長卷蛾 (Homonamagnanima)、櫟綠卷蛾(Tortrix viridana)、Cnaphalocerus spp.、水禾S負(fù)泥蟲 (Oulema oryzae)。鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具竊蠹(Anobium punctatum)、谷蠹 (Rhizopertha dominica)、惡條豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、楊樹螢葉甲(Agelastica alni)、馬 鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、辣豐艮猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、葉甲 屬(Diabrotica spp.)、油菜金頭跳甲(Psylliodes chrysoc印hala)、墨西哥大豆瓢蟲 (Epilachna varivestis)、Atomaria spp·、鋸谷盜(OryzaephiIus surinamensis)、花象屬(Anthonomus spp.)、谷象屬(Sitophilus spp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、 香蕉根頸象(Cosmopolites sordidus)、白菜軒龜象(Ceuthorrhynchus assimilis)、紫 苜猜葉象(Hypera postica)、皮蠹屬(Dermestes spp·)、斑皮蠹屬(Trogoderma spp·)、 圓皮蠹屬(Anthrenus spp.)、毛皮蠹屬(Attagenusspp.)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、油菜花 露尾甲(Meligethes aeneus)、蛛甲屬(Ptinus spp·)、黃蛛甲(Niptus hololeucus)、裸 蟲朱甲(Gibbiumpsylloides)、擬谷盜屬(Tribolium spp·)、黃粉蟲(Tenebrio molitor)、 叩甲屬(Agriotes spp.)、寬胸叩頭蟲屬(Conoderus spp.)、西方五月鰓角金龜 (Melolontha melolontha)、馬鈴薯鰓角金龜(Amphimallonsolstitialis)、褐新西蘭肋 翅魚思角金龜(Costelytra zealandica)、稻卞艮象(Lissorhoptrus oryzophilus)。膜翅目 (Hymenoptera)，例如，松葉蜂屬(Diprion spp.)、實葉蜂屬(Hoplocampa spp.)、毛蟻屬 (Lasiusspp.)、小家蟲義(Monomorium pharaonis)、古月蜂屬(Vespa spp.)。雙翅目(Diptera)， 例如，伊蚊屬(Aedes spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)、庫蚊屬(Culex spp.)、黑尾果蠅 (Drosophila melanogaster)、家妮屬(Musca spp·)、廁妮屬(Fannia spp.) > Χ ^； HI3 M (Cal 1 iphoraerythrocephala) >(Lucilia spp. )(Chrysomyia spp. ) >
屬(Cuterebra spp·)、胃妮屬(Gastrophilus spp. ) >Hyppobosca spp.、螫妮屬(Stomoxys spp·)、狂妮屬(Oestrus spp·)、皮妮屬(Hypodermaspp.)、蛇屬(Tabanus spp. )、Tannia spp.、花園毛蚊(Bibio hortulanus)、瑞典麥稈蠅(Oscinella frit)、草種蠅屬(Phorbia spp.)、藜泉蠅(Pegomyiahyoscyami)、地中海蠟實蠅(Ceratitis capitata)、橄欖大實 蠅(Dacusoleae)、歐洲大蚊(Tipula paludosa)、黑蠅屬(Hylemyia spp.)、斑潛蠅屬 (Liriomyza spp·)。圣目(Siphonaptera)，例如，印鼠客圣(Xenopsyllacheopis)、角葉圣 M (Ceratophyllus spp·)。妹形綱(Arachnida)，例如，中東金竭(Scorpio maurus)、黑 寡婦蜘蛛(Latrodectus mactans)、粗腳粉螨(Acarus siro)、銳緣蜱屬(Argas spp.)、鈍 緣_屬(Ornithodorosspp·)、雞皮束1|蟲薄(Dermanyssus gallinae)、茶H； 蟲薄(Eriophyes ribis)、桔蕓銹螨(Phyllocoptruta oleivora)、牛蝶屬(Boophilus spp.)、扇頭蝶 屬(Rhipicephalus spp.)、花蝶屬(Amblyomma spp.)、璃目艮蝶屬(Hyalomma spp.)、硬 蝶屬(Ixodes spp·)、癢螨屬(Psoroptes spp.)、皮螨屬(Chorioptes spp.)、擠螨屬 (Sarcoptes spp.)、足付線螨屬(Tarsonemus spp.)、苜猜苔螨(Bryobia praetiosa)、全爪螨 屬(Panonychus spp.)、卩十螨屬(Tetranychus spp.)、半足付線螨屬(Hemitarsonemus spp.)、 短須螨屬(Brevipalpus spp.)。植物寄生線蟲包括，例如，短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)、相似穿孔線蟲 (Radopholus similis)、起絨草蓮線蟲(Ditylenchus dipsaci)、半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、異皮線蟲屬(Heteroderaspp.)、球異皮線蟲屬(Globodera spp.)、根結(jié)線 蟲屬(Meloidogyne spp.)、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp·)、長針線蟲屬(Longidorus spp·)、劍線蟲屬(Xiphinema spp·)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp·)、傘滑刃線蟲屬 (Bursaphelenchus spp.)。在本發(fā)明的方法可防治的植物或作物疾病中，可提及的有由白粉病病原體引起的病害，所述病原體例如白粉病(Powdery mildew),例如麥類白粉(Blumeria)病，例如由麥類白粉病菌(Blumeria graminis)弓丨起；
叉絲單囊殼(Podosphaera)病，例如由白叉絲單囊殼(Podosphaeraleucotricha) 引起；單絲殼(Sphaerotheca)病，例如由蒼耳單絲殼菌(Sphaerothecafuliginea)弓| 起；鉤絲殼(Uncinula)病，例如由葡萄鉤絲殼菌(Uncinula necator)引起；銹病(Rust diseases)，例如膠繡菌(Gymnosporangium)病，例如由 Gymnosporangium sabinae 弓丨起；駝孢銹(Hemileia)病，例如由咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)引起；層銹菌(Phakopsora)病,例如由豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蝗 層繡菌(Phakopsora meibomiae)弓|起；柄銹菌(Puccinia)病，例如由隱匿柄銹菌(Puccinia recondita)和小麥葉銹菌 (Puccinia triticina)弓丨起；單抱繡菌(Uromyces)病，例如由撫頂單抱繡菌(Uromycesappendiculatus)弓| 起；卵菌病(Oomycete diseases),例如盤梗霉(Bremia)病，例如由萵苣盤梗霉(Bremia lactucae)引起；霜霄(Peronospora)病，例如由碗豆霜霄(Peronospora pisi)禾口蕓笞霜霄 (Peronospora brassicae)弓丨起；疫霉(Phytophthora)病,例如由致病疫霉(Phytophthora infestans)引起；單軸霉(Plasmopara)病,例如由葡萄生單軸霉(Plasmopara viticola)引起；假霜霉(Pseudoperonospora)病，例如由潷草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)禾口古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)弓丨起；腐霉(Pythium)病，例如由終極腐霉(Pythium ultimum)引起；葉斑病(Leafspot disease)、污葉病(leaf blotch disease)禾口 葉枯病 (leafblight disease),例如鏈格孢菌(Alternaria)病，例如由早疫病鏈格孢(Alternaria solani)引起；尾孢霉(Cercospora)病，例如由甜菜生尾孢(Cercospora beticola)引起；枝孢霉(Cladiosporum)病，例如由瓜枝孢霉(Cladiosporiumcucumerinum)引 起；旋孢腔菌(Cochliobolus)病，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生 孢子形式內(nèi)臍蠕孢菌(Drechslera)，異名長蠕孢菌(Helminthosporium))引起炭疽菌(Colletotrichum)病，例如由菜豆炭疽病菌 (Colletotrichumlindemuthanium)弓丨起；Cycloconium 病，例如由 Cycloconium oleaginum 弓丨起；間座殼菌(Diaporthe)病，例如由柑桔間座殼菌(Diaporthe citri)引起；痂囊腔菌(Elsinoe)病，例如由桔柑痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)弓丨起；盤長孢霉(Gloeosporium)病，例如由悅色盤長孢(Gloeosporiumlaeticolor)引 起；小叢殼菌(Glomerella)病，例如由圍小叢殼(Glomerella cingulata)引起；
球座菌(Guignardia)病，例如由葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)引起；小球腔菌(Leptosphaeria)病，例如由十字花科小球腔菌O^ptosphaeria maculans)弓丨起；稻瘟(Magnaporthe)病，例如由稻瘟菌(Magnaporthegrisea)引起；球腔菌(Mycosphaerella)病，例如由禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola) 和香蕉黑條葉斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)引起；殼針抱霄(Phaeosphaeria)病，例如由穎枯殼針抱(Phaeosphaerianodorum)弓| 起；核腔菌(Pyrenophora)病,例如由圓核腔菌(Pyrenophora teres)弓丨起；柱隔抱毒(Ramularia)病，例如由 Ramularia collo-cygni 弓|起；喙孢霉(Rhynchosporium)病，例如由黑麥喙孢(Rhynchosporiumsecalis)引起；殼針孢霉(Septoria)病，例如由芹菜小殼針孢(S印toria apii)引起；核瑚菌(Typhula)病，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；黑星菌(Venturia)病，例如由蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)引起；根和莖的疾病，例如伏革菌(Corticium)病，例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起；鐮孢霉(Fusarium)病,例如由尖鐮孢(Fusarium oxysporum)引起；頂囊殼菌(Gaeumannomyces)病，例如由禾頂囊殼菌(Gaeumannomyces graminis) 引起；絲核菌(Rhizoctonia)病，例如由立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起；Oculimacula(Tapesia)病，例如由 Oculimacula Tapesia acuformis 弓丨起；根串珠霉(Thielaviopsis)病，例如由根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)引 起；肉穗花序和散穗花序疾病，包括玉米穗軸，例如鏈格孢霉病，例如由鏈格孢屬引起；曲霉(Aspergillus)病，例如由黃曲霉(Aspergillus flavus)引起；枝孢霉病，例如由枝孢屬引起；麥角菌(Claviceps)病，例如由麥角菌(Claviceps purpurea)弓|起；鐮孢霉病，例如由大刀鐮刀菌(Fusarium culmorum)引起；赤霉(Gibberella)病，例如由玉米赤霉菌(Gibberella zeae)引起；Monographella 病，例如由 Monographella nivalis 弓丨起；黑穗病和腥黑穗病，例如軸黑粉菌(Sphacelotheca)病，例如由絲軸黑粉菌(Sphacelothecareiliana)引 起；腥黑粉菌(Tilletia)病，例如由小麥網(wǎng)腥黑粉菌(Tilletia caries)引起；條黑粉菌(Urocystis)病，例如由隱條黑粉菌(Urocystis occulta)引起；黑粉菌(Ustilago)病，例如由裸黑粉菌(Ustilago nuda)引起；果實腐爛和霉菌病，例如曲霉病，例如由黃曲霉引起；
葡萄孢菌(Botrytis)病，例如由灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)引起；青霉菌(Penicillium)病，例如由擴(kuò)展青霉(Penicillium expansum)和 Penicillium purpurogenum 弓丨起；核盤菌(Sclerotinia)病,例如由核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起；輪枝孢菌(Verticillium)病，例如由黑白輪枝孢(Verticiliumalboatrum)引 起；種傳和土傳的腐解、霉菌、枯萎、腐爛和猝倒病鏈格孢霉病，例如由甘藍(lán)鏈格孢(Alternaria brassicicola)引起；絲囊霄病(Aphanomyces)，例如由根腐絲囊霄(Aphanomyceseuteiches)弓|起；殼二孢菌(Ascochyta)病,例如由兵豆殼二孢(Ascochytalentis)引起；曲霉病，例如由黃曲霉引起；枝孢霉病，例如由草本枝孢(Cladosporium herbarum)引起；旋孢腔菌疾病，例如由禾旋孢腔菌(分生孢子形式內(nèi)臍蠕孢屬(Drechslera)，平 臍蠕孢屬(Bipolaris)異名長蠕孢菌屬(Helminthosporium))引起；炭疽菌病，例如由馬鈴薯炭疽病菌(Colletotrichum coccodes)引起；鐮孢霉病，例如由大刀鐮刀菌引起；赤霉病，例如由玉米赤霉菌引起；殼球孢菌(Macrophomina)病，例如由萊豆殼球孢菌(Macrophominaphaseolina) 引起；Monographella 病，例如由 Monographella nivalis 弓丨起；青霉菌病，例如由擴(kuò)展青霉引起；莖點霉(Phoma)病，例如由黑脛莖點霉(Phoma lingam)弓丨起；擬莖點霉(Phomopsis)病，例如由大豆擬莖點霉(Phomopsis sojae)引起；疫霉病，例如由惡疫霉(Phytophthora cactorum)引起；核腔菌病，例如由麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)引起；梨孢(Pyricularia)病，例如由稻癌病菌(Pyriculariaoryzae)引起；腐霉病，例如由終極腐霉引起；絲核菌病，例如由立枯絲核菌引起；根霉(Rhizopus)病,例如由稻根霉菌(Rhizopus oryzae)引起；小核菌(Sclerotium)病，例如由齊整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；殼針孢霉病，例如由穎枯殼針孢(S^toria nodorum)引起；核瑚菌病，例如由肉孢核瑚菌引起； 輪枝孢菌病，例如由大麗輪枝菌(Verticillium dahliae)引起；壞疽、掃帚病 (broom)和梢枯病，例如叢赤殼菌(Nectria)病，例如由干癌叢赤殼菌(Nectria galligena)引起；枯萎病，例如鏈核盤菌(Monilinia)病，例如由核果鏈核盤菌(Monilinia Iaxa)引起；葉皰病 或縮葉病，包括花和果實的畸形，例如外囊菌(Taphrina)病，例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起；
木質(zhì)植物的衰退病，例如Esca 病，例如由 Phaemoniella clamydospora 禾口 Phaeoacremoniumaleophilum 禾口 Fomitiporia mediterranea 弓丨起；花和種子疾病，例如葡萄孢菌病，例如由灰葡萄孢菌引起；塊莖類疾病，例如絲核菌病，例如由立枯絲核菌引起；長蠕孢菌(Helminthosporium)病，例如由茄長蠕孢(Helminthosporiumsolani) 引起。由例如以下細(xì)菌病原體引起的病害，黃單胞(Xanthomonas)菌種，例如野油菜黃單胞菌水稻致病變種(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；假單胞(Pseudomonas)菌種，例如丁香假單胞菌黃瓜致病變種(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)；歐文氏(Erwinia)菌種，例如解淀粉歐文氏菌(Erwinia amylovora)。葉、地上莖、 莢和種子的真菌病害，例如，f &Bf SE^ (alternaria leaf spot)(Alternaria spec, atranstenuissima)> 炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum) > 褐斑病(大 豆褐紋殼針孢(S^toria glycines))、桃葉穿孔病和葉枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、胃胃屬卩十才古病(choariephora leaf blight) (Choanephora infundibulifera trispora(Syn· ))、Iptl^it亥胃胃屬卩十(dactuliophora leaf blight) (Dactuliophora glycines)、霜霉病(東北霜霉(Peronosporamanshurica))、德氏霉葉枯冰(drechslera blight) (Drechslera glycini)、娃目艮卩十才古病(frogeye leaf spot)(大豆Hi包(Cercospora sojina))> 菜豆(Ieptosphaerulina)卩十斑病(Leptosphaerulina trifolii)> 卩十 ^ 霉(phyl lostica)葉斑病(大豆生葉點霉(Phyllosticta so jaecola))、莢和莖枯萎 病(大豆莢稈枯腐病(Phomopsis spjae))、白粉病(MicrosphaeradifTusa)、棘殼孢屬 (pyrenochaeta)卩十·_ (Pyrenochaeta glycines)、H@t亥胃(rhizoctonia aerial) > Bf 枯病及立枯病(foliage and Webblight)(立枯絲核菌)、銹病(豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae))、疫痂病(大豆痂圓抱(Sphaceloma glycines))、匍 柄霄(stemphylium) 口十枯病(甸柄霄(Stemphylium botryosum))禾口革巴斑病(target spot) (ill扁(Corynespora cassiicola))根和地下莖的真菌病害，例如，黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆殼球孢菌(Macrophomina phaseolina))、鐮孢枯萎病或萎蔫、根腐以及莢和根頸腐爛(尖鐮孢(Fusarium oxysporum)、直_鍵抱(Fusarium orthoceras)、半裸鍵抱(Fusarium semitectum)、木賊 鍵抱(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus 根腐病(鳳目艮蓮抱霉(Mycoleptodiscus terrestris))、新赤殼菌(neocosmospora)(侵菅新赤殼菌(Neocosmopspora vasinfecta))、莢和蓮疫病(菜豆間座殼(Diaporthe phaseolorum))、蓮潰蕩(大豆北方蓮 fk^i'MM (Diaporthe phaseolorum var. caulivora))((Phytophthoramegasperma)) > Ii( icS^li lif (Phialophora gregata)) >(pythium
rot)(瓜果腐霉(Pythiumaphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉 (Pythiumdebaryanum)、群結(jié)腐霉(Pythium myriotylum)、終極腐霉(Pythiumultimum))、 絲核菌根腐病、莖腐和立枯病(立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani))、核盤菌莖腐病(核 盤菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盤菌白絹病(sclerotinia southern blight) (Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉 (Thielaviopsis basicola))。此外，本發(fā)明的結(jié)合物和組合物還可用來降低植物和采收植物材料以及由其制備 的糧食及動物飼料中的霉菌毒素含量?？删唧w但非排他性地提及以下霉菌毒素脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(deoxynivalenole) (DON)、瓜萎鐮菌醇(nivalenole)、 15-Ac-D0N、3-Ac-D0N、T2毒素和HT2毒素、腐馬素毒素(fumonisines)、玉米赤霉烯 酮(zearalenone)、串珠鐮刀菌素(moniliformine)、鐮刀菌素(fusarine)、蛇形菌素 (diaceotoxyscirpenole) (DAS)、白僵菌素(beauvericine)、恩鍵抱菌素(enniatine)、層 出鐮孢菌素(fusaroproliferine)、鐮刀菌酉享(fusarenole)、赭曲毒素(ochratoxines)、 展青霉素(patuline)、麥角類生物堿(ergotalkaloids)和黃曲霉毒素(aflatoxines)， 它們可由例如以下真菌引起鐮孢菌屬，例如銳頂鐮刀菌(Fusarium acuminatum)、 燕麥鐮刀菌(F. avenaceum)、F. crookwellense、黃色鐮刀菌(F. culmorum)、禾谷鐮刀 菌(F. graminearum)(玉米赤霉)、術(shù)賊鐮刀菌(F. equiseti)、F. fujikoroi、香蕉鐮 刀菌(F. musarum)、尖孢鐮刀菌(F. oxysporum)、再育鐮刀菌(F. proliferatum)、梨孢 鐮刀菌(F. poae)、F. pseudograminearum、接骨木鐮刀菌(F. sambucinum)、藤草鐮刀 菌(F. scirpi)、半裸鐮刀菌(F. semitectum)、茄病鐮刀菌(F. solani)、擬枝孢鐮刀菌 (F. sporotrichoides)、F. Iangsethiae> 膠抱鍵刀菌(F. subglutinans)、三線鍵刀菌 (F. tricinctum)、串珠鐮刀菌(F. verticillioides)等，以及曲霉屬、青霉屬、黑麥麥角菌 (Claviceps purpurea)、葡萄 霄屬(Stachybotrys)等。本發(fā)明的結(jié)合物或組合物的非常好的殺真菌效應(yīng)見后文的實施例。雖然單個的活 性化合物呈現(xiàn)弱殺真菌有效性，但是所述結(jié)合物或組合物顯示的有效性大于每個化合物有 效性的簡單加和。在如下情況下殺真菌劑總是存在協(xié)同效應(yīng)，即本發(fā)明的結(jié)合物或組合物的殺真菌 有效性大于根據(jù)S. R. Colby計算的兩活性化合物的結(jié)合物的預(yù)期藥效(“Calculation of the synergistic and antagonistic responses ofherbicide combinations“ Weeds， (1967)，15，第20-22頁)，預(yù)期藥效按如下進(jìn)行計算如果X為化合物㈧在確定劑量(m g/ha或m ppm)下表現(xiàn)的藥效，Y為化合物(B)在確定劑量(n g/ha或η ppm)下表現(xiàn)的藥效，E為化合物(A)和化合物(B)在m和η g/ha或m和η ppm的確定劑量下表現(xiàn)的藥 效，則Colby公式可定義為如下所示 所述藥效以％計。0 %表示對應(yīng)于未處理的、完全感染的對照組，而100 %的藥效表 示完全沒有觀察到侵染。如果實際觀察到的殺真菌藥效大于用Colby公式計算的藥效，則結(jié)合物或組合物 是超加和性的，即存在協(xié)同效應(yīng)。術(shù)語“協(xié)同效應(yīng)”還指通過應(yīng)用Tammes方法定義的效應(yīng)，“Isoboles，a graphic representation of synergism in pesticidesNetherlands Journalof Plant Pathology, 70 (1964)，第 73-80 頁。通過下文的實施例描述本發(fā)明。本發(fā)明不僅僅限于所述實施例。本發(fā)明的結(jié)合物或組合物的非常好的殺真菌和/或殺蟲效應(yīng)見后文的實施例。雖 然單個的活性化合物呈現(xiàn)弱殺真菌或殺蟲藥效，但是結(jié)合物或組合物顯示的藥效大于每個 化合物藥效的簡單加和。在如下情況下殺真菌劑或殺蟲劑總是存在協(xié)同效應(yīng)，即本發(fā)明的結(jié)合物或組 合物的殺真菌或殺蟲藥效大于根據(jù)S. R. Colby計算的三活性化合物的結(jié)合物的預(yù)期藥 效(〃 Calculation of the synergistic andantagonistic responses of herbicide combinations" Weeds, (1967)，15，第20-22頁)，預(yù)期藥效按如下進(jìn)行計算如果X為化合物㈧在確定劑量(m g/ha或m ppm)下表現(xiàn)的藥效，Y為化合物⑶在確定劑量(n g/ha或η ppm)下表現(xiàn)的藥效，Z為化合物(C)在確定劑量(r g/ha或r ppm)下表現(xiàn)的藥效，E為化合物㈧、化合物⑶和化合物(C)在m、η和r g/ha或m、η和r ppm的確 定劑量下表現(xiàn)的藥效，則Colby公式可定義為如下所示
100 10000所述藥效以％計。ο %表示對應(yīng)于未處理的、完全感染的對照組，而100 %的藥效表 示完全沒有觀察到侵染。如果實際觀察到的殺真菌藥效大于用Colby公式計算的藥效，則結(jié)合物或組合物 是超加和性的，即存在協(xié)同效應(yīng)。術(shù)語“協(xié)同效應(yīng)””還指通過應(yīng)用Tammes方法定義的效應(yīng)，“ Isoboles，a graphic representation of synergism in pesticidesNetherlands Journalof Plant Pathology, 70 (1964)，第 73-80 頁。通過下文的實施例描述本發(fā)明。本發(fā)明不僅僅限于所述實施例。由后文的實施例可清楚看出本發(fā)明的結(jié)合物或組合物的良好的殺真菌效應(yīng)。雖然 單個的活性化合物呈現(xiàn)弱殺真菌活性，但是結(jié)合物顯示的活性大于各活性的簡單加和。在如下情況下殺真菌劑總是存在協(xié)同效應(yīng)，即本發(fā)明的結(jié)合物或組合物的殺真菌 活性超過活性化合物在單獨施用時的活性的和。
兩活性化合物的給定結(jié)合物的預(yù)計活性計算如下(參見“Colby， S.R., “ Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations“，Weeds 邊，第 20-22 頁，1967)如果X為在以m g/ha的活性化合物施用率施用化合物A時的藥效，Y為在以η g/ha的活性化合物施用率施用化合物B時的藥效，E為在以m和η g/ha的活性化合物施用率施用化合物A和B時的預(yù)期藥效，則 記錄以％計表示的藥效程度。0%表示與對照組相應(yīng)的藥效，而100%的藥效表示 沒有觀察到疾病。如果實際的殺真菌活性超過計算值，那么結(jié)合物活性是超加和性的，即存在協(xié)同 效應(yīng)。在這種情況下，實際觀察到的藥效須大于從上式計算的預(yù)計藥效(E)的值。本發(fā)明通過下列實施例進(jìn)行說明。實施例A麥類白粉試驗(大麥)/SAR 5天溶劑50重量份η，η- 二甲基乙酰胺乳化劑1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備適宜的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物或活性化合物結(jié)合物與所 述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度。為測試內(nèi)吸活化的抗性，用活性化合物或活性化合物結(jié)合物的制劑以所述施用率 噴灑植株幼苗。噴灑涂層干燥后，將該植株放入約18°C和約80%相對大氣濕度的溫室中。在噴灑后5天，用大麥白粉菌(Erysiphe graminis f. sp. hordei)的孢子撒粉于 該植株上。然后，將該植株繼續(xù)保持在約18°C和約80%相對大氣濕度的溫室中以促進(jìn)霉菌 皰的發(fā)育。接種后7天分別對第1和2葉(1. and 2. leaf)進(jìn)行評估。0%意指相當(dāng)于對照實 驗的藥效，而100%的藥效意指未觀察到疾病。下表清晰地表明，對本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物觀察到的活性大于計算的活性， 即存在協(xié)同效應(yīng)。表 A-I麥類白粉試驗(大麥)/SAR 5天第1 葉
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表 A-2麥類白粉試驗(大麥)/SAR 5天第1 葉 用于兩或三化合物的結(jié)合物的藥效公式兩活性化合物的給定結(jié)合物的預(yù)計藥效計算如下(參見“Colby， S.R.,“ Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations" , Weeds 15, H 20-22 M, 1967)如果X為，當(dāng)測試化合物A的濃度為πι ppm或πι g/ha時，以未處理對照的％死亡率表示 的藥效，Y為，當(dāng)測試化合物B的濃度為n ppm或n g/ha時，以未處理對照的％死亡率表示 的藥效，Z為，當(dāng)測試化合物C的濃度為2 ppm或2 g/ha時，以未處理對照的％死亡率表示 的藥效，E為，當(dāng)使用濃度分別為m、η禾口 ο ppm或者m、η禾口 ο g/ha的A、B禾Π C的混合物時，以未處理對照的％死亡率表示的藥效，那么有
χγ + Yz + xzχγζ 如果觀察到的所述結(jié)合物的殺蟲藥效超過計算值“E”，那么所述兩化合物的結(jié)合 物是超加和性的，即有協(xié)同效應(yīng)。實施例B褐飛虱試驗溶劑7重量份二甲基甲酰胺乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備適宜的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑 混合，并將濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將稻(Oryza sativa)通過以所需濃度的活性化合物制劑噴霧來處理，并在葉子仍 然濕潤時以褐飛虱(Nilaparvata lugens)感染。經(jīng)過所述時間后，確定以％計的死亡率。100%表示所有飛虱幼蟲被殺死；0%表示 無飛虱幼蟲被殺死。根據(jù)本申請，例如下列結(jié)合物在本試驗中與單個化合物相比顯示協(xié)同效應(yīng)表B:褐飛虱試驗 *obs.=觀察到的殺蟲藥效**cal.=以Colby公式計算的藥效實施例C辣根猿葉蟲試驗溶劑7重量份二甲基甲酰胺
乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備適宜的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑 混合，并將濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將甘藍(lán)(Brassica oleracea)葉通過以所需濃度的活性化合物制劑噴霧來處理， 并在葉子仍然濕潤時以辣根猿葉蟲(Phaedon cochleariae)感染。經(jīng)過所述時間后，確定以％計的死亡率。100%表示所有辣根猿葉蟲幼蟲被殺死； 0%表示無辣根猿葉蟲幼蟲被殺死。根據(jù)本申請，例如下列結(jié)合物在本試驗中與單個化合物相比顯示協(xié)同效應(yīng)表C-I 辣根猿葉蟲試驗(3天評估) *obs.=觀察到的殺蟲藥效**cal.=以Colby公式計算的藥效表C-2 辣根猿葉蟲試驗(4天評估) *obs.=觀察到的殺蟲藥效**cal.=以Colby公式計算的藥效表C-3 辣根猿葉蟲試驗(6天評估) *obs.=觀察到的殺蟲藥效**cal.=以Colby公式計算的藥效實施例D草地夜蛾試驗溶劑7重量份二甲基甲酰胺乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備適宜的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑 混合，并將濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將甘藍(lán)(Brassica oleracea)葉通過以所需濃度的活性化合物制劑噴霧來處理，并在葉子仍然濕潤時以草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼蟲感染。經(jīng)過所述時間后，確定以％計的死亡率。100%表示所有幼蟲被殺死；0%表示無幼 蟲被殺死。根據(jù)本申請，例如下列結(jié)合物在本試驗中與單個化合物相比顯示協(xié)同效應(yīng)表D 草地夜蛾試驗 *obs.=觀察到的殺蟲藥效**cal.=以Colby公式計算的藥效實施例E梨孢病試驗(稻)/保護(hù)1天溶劑28. 5重量份丙酮乳化劑1. 5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚為制備適宜的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物或活性化合物結(jié)合物與所 述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度。為測試保護(hù)活性，用活性化合物或活性化合物結(jié)合物的制劑以所述施用率噴灑植 株幼苗。噴灑涂層干燥后，將該植株放入約23°C和約70%相對大氣濕度的溫室中。在噴灑后1天，用稻瘟病致病劑(稻瘟病菌)的水性孢子懸浮液接種該植株。然 后，將該植株置于約25°C和約100%相對大氣濕度的溫室中1天。接種后5天評估該試驗。0%意指相當(dāng)于對照實驗的藥效，而100%的藥效意指未 觀察到疾病。下表清晰地表明，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物的實際活性大于計算的活性，即存 在協(xié)同效應(yīng)。表E梨孢病試驗(稻)/保護(hù)1天
實施例F梨孢病試驗(稻)/SAR 5天溶劑28. 5重量份丙酮乳化劑1. 5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚為制備適宜的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物或活性化合物的結(jié)合物與 所述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度。為測試內(nèi)吸活化的抗性，用活性化合物或活性化合物結(jié)合物的制劑以所述施用率 噴灑植株幼苗。噴灑涂層干燥后，將該植株放入約23°C和約70%相對大氣濕度的溫室中。在噴灑后5天，用稻瘟病致病劑(稻瘟病菌)的水性孢子懸浮液接種該植株。然 后，將該植株置于約25°C和約100%相對大氣濕度的溫室中1天。接種后7天評估該試驗。0%意指相當(dāng)于對照實驗的藥效，而100%的藥效意指未 觀察到疾病。下表清晰地表明，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物的實際活性大于計算的活性，即存 在協(xié)同效應(yīng)。表F梨孢病試驗(稻)/SAR 5天
權(quán)利要求
一種活性化合物結(jié)合物，包含(A)異噻菌胺和(B)另一殺蟲活性化合物，選自氯蟲酰胺和3 溴 1 (3 氯吡啶 2 基) N [4 氰基 2 甲基 6 (甲基氨基甲?；?苯基] 1H 吡唑 5 甲酰胺。
2.一種活性化合物結(jié)合物，包含(A)異噻菌胺、(B)另一殺蟲活性化合物，選自氯蟲酰胺和3-溴-l-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰 基-2-甲基-6-(甲基氨基甲?；?苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺，以及(C)另一殺蟲活性化合物，選自新煙堿類，例如吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲胺、噻蟲啉、噻蟲 嗪、氯噻啉、烯啶蟲胺、呋蟲胺和1-[(2_氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝 基-1，3，5-三嗪-2 (IH)-亞胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的結(jié)合物，其中所述化合物(A)和(B)之間的重量比為1 1250至 1250 1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2的結(jié)合物，其中所述化合物(A)、⑶或(C)中任意兩化合物之間的 重量比彼此獨立地為1 1250至1250 1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物，還包含助劑、溶劑、載體、表面活性劑或填充劑。
6.一種治療性地或預(yù)防性地防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲 的方法，包括通過以下方式使用權(quán)利要求5的殺真菌和/或殺蟲組合物施用于種子、植物 繁殖材料、植物或植物果實；或者施用于植物在其中生長的或需要植物在其中生長的土壤。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，包括同時地或相繼地施用所述化合物(A)和(B)。
8.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，包括同時地或相繼地施用所述化合物(A)和(B)和(C)。
9.根據(jù)權(quán)利要求6、7或8的方法，其中權(quán)利要求1或2的結(jié)合物/組合物的量對于葉 部和土壤處理為0. lg/ha至10kg/ha，對于種子處理為2至200g/100kg種子。
10.權(quán)利要求1或2的結(jié)合物用于處理種子的用途。
11.權(quán)利要求10的用途，用于處理轉(zhuǎn)基因種子。
12.用于保護(hù)種子以及/或者從所述種子長出的植物苗和葉免受害蟲或真菌破壞的方 法，所述方法包括以權(quán)利要求1或2的結(jié)合物處理未播種的種子。
13.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其中用化合物(A)和(B)同時地處理所述種子。
14.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其中用化合物(A)、(B)和(C)同時地處理所述種子。
15.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其中用化合物(A)和(B)分別地處理所述種子。
16.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其中用化合物(A)、(B)和(C)分別地處理所述種子。
17.經(jīng)權(quán)利要求1或2的結(jié)合物處理后的種子。
全文摘要
本發(fā)明涉及活性化合物的結(jié)合物，具體涉及一種殺真菌和/或殺蟲組合物，包含異噻菌胺(3，4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-異噻唑甲酰胺)以及至少一種鄰氨基苯甲酰胺類的其他殺蟲劑和任選的一種新煙堿類的其他殺蟲劑。而且，本發(fā)明涉及一種治療性或預(yù)防性防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害蟲的方法，涉及本發(fā)明的結(jié)合物用于處理種子的用途，涉及一種保護(hù)種子的方法，并涉及所處理的種子。
文檔編號A01N43/56GK101896064SQ200880120356
公開日2010年11月24日 申請日期2008年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月11日
發(fā)明者H·亨格伯格, L·阿斯曼, P·達(dá)門, U·瓦切恩多爾夫-諾伊曼, W·蒂勒特 申請人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司