專利名稱：一種治療癌癥的藥物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療癌癥的藥物，具體地說是一種以中藥薏苡仁為原料制備的可用作治療劑和造影劑的碘化的薏苡仁中性油脂。
日本等國在六十年代前后已開始對薏苡仁進行抗癌有效成份(薏苡仁酯)提取及藥理篩選的基礎研究，但只是停留于實驗室階段，未見到關于將其制備成藥劑的報道。國內曾有以石油醚提取薏苡仁油制備靜脈乳的報道，但由于提取的薏苡仁油純度不高，其酸價控制在36以下，影響到乳劑質量和用藥安全，達不到中國藥典要求。
發(fā)明人針對上述問題，發(fā)明了一種薏苡仁中性油脂的提取方法(參見中國專利申請92110839.7)。得到一種除去了大量酸性有害物質而純度較高的薏苡仁中性油脂。
在此之后，發(fā)明人研制成了以上述薏苡仁中性油脂為主要活性成份的乳劑，可供制備動、靜脈乳和口服乳，用于治療癌癥(參見中國專利申請93100735.6)在臨床應用過程中，經常需要一些既具有治療作用，又具有血管栓塞作用或具有造影作用的藥物。特別是在癌癥治療過程中，如果把有效的抗癌藥在X線觀察下施用到癌瘤部位，可大大提高療效。這就要求制備一種既具有突出的抗癌作用又可在X線下顯影的藥物。另外，在肝癌治療過程中，肝動脈栓塞和肝動脈內灌注化療藥物等療法治療無法手術的肝癌病人取得了肯定的效果。由于肝臟是由門靜脈和肝動脈雙重供血的器官，正常肝組織70-90％血供來自門靜脈，而肝癌的血供95％來自肝動脈，所以肝動脈栓塞和肝動脈內灌注化療藥物，能夠栓塞腫瘤的供血動脈，使化療藥物直接到達肝臟，達到阻斷腫瘤營養(yǎng)和化療雙重作用。因此制備一種既可用于肝動脈灌注又可用于肝動脈栓塞的有效藥物，是目前肝癌治療過程中一種非常迫切的要求。
本發(fā)明目的就是制備一種抗癌藥物，具體地說是制備一種既具有局部血管栓塞作用，又可用作造影劑的抗癌藥物。
本發(fā)明藥物的制備是以中藥薏苡仁為原料制備成一種碘化的薏苡仁中性油脂。
薏苡仁中性油脂的制備方法已在中國專利92110839中公開。具體的方法是取薏苡仁粉，用丙酮提取，回收丙酮后得丙酮提取粗品，進行吸附，脫色。加入NaOH(或KOH)配成濃度為2％的熱堿液進行充分堿煉皂化，靜置至充分分層，分離得到乳狀物。以2-3次熱蒸餾水洗到乳狀物呈中性(PH6-7左右)后，加1∶1丙酮破乳溶解澄明，再補充適量的石油醚進行萃取，使溶液充分分層后棄去丙酮層，中性物則留在石油醚層。加入吸附劑吸附色素及致熱原等殘余物質。過濾后溶液回收石油醚得中性油。把中性油移至真空蒸餾沸水中沸滾半小時，靜置至充分分層，取中性油真空加熱100℃使油中水分揮發(fā)盡，得到的中性油液再次加入吸附劑吸附分離，得淡黃色中性油脂，干熱滅菌即為精制的薏苡仁中性油脂。
本發(fā)明所述的藥物，是一種含有碘化的薏苡仁中性油脂的藥物，或者是碘化的薏苡仁中性油脂本身。
本發(fā)明所述碘化的薏苡仁中性油脂的制備方法是取精制的薏苡仁中性油脂10-15g置于三頸燒瓶內，在8-12℃通入碘化氫5-10g，使其比重逐漸上至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。即得淡黃色的薏苡仁中性油脂碘化油。
這種碘化油溶于石油醚。丙酮、乙醚或氯仿，不溶于水。遇光、熱、空氣易氧化分解析出游離碘，使油狀物呈現褐色。遇碘化鉀淀粉試紙呈蘭色。
本發(fā)明所述的薏苡仁中性油脂的碘化油進入體內局部血管在X光照射下既可以造影(碘具有較高的原子量，因而對X-射線具有較高的截面積)，又具有一定的栓塞局部血管作用。可作為注射液進行介入療法時的配套用藥，用于治療癌癥，也可以單獨作為其他診斷、治療用藥。
本發(fā)明藥物可以向肝動脈內灌注并作為肝動脈栓塞劑，用于治療肝癌，達到阻斷腫瘤營養(yǎng)和治療的雙重作用。
本發(fā)明的薏苡仁中性油脂碘化油(商品名稱作康萊特碘油kanglaiteiodized Oil)經下述安全性實驗證明肝動脈注射無明顯毒性反應。
實施例1取精制的薏苡仁中性油脂10g置于三頸燒瓶內，在10℃通入碘化氫5g使其比重逐漸上升至含碘量在20％以上，所得粗制品碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥，即得本發(fā)明的薏苡仁中性油脂碘化油。
實施例2取精制的薏苡仁中性油脂15g置于三頸燒瓶內，在10℃通入碘化氫10g使其比重逐漸上升至含碘量在20％以上，所得粗制品碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥，即得本發(fā)明的薏苡仁中性油脂碘化油。
權利要求
1.一種用于血管栓塞和造影的抗癌藥物，其特征在于它含有碘化的薏苡仁中性油脂。
2.如權利要求1所述的抗癌藥物，其特征在于它是以下述方法制備的碘化薏苡仁中性油脂在8-12℃向薏苡仁中性油脂內通入碘化氫，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。
3.如權利要求1所述的抗癌藥物，其特征在于它是以下述方法制備的碘化薏苡仁中性油脂取薏苡仁中性油脂10-15g，置于三頸燒瓶內，在10℃通入碘化氫5-10g，使其比重逐漸上升至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。
4.一種制備薏苡仁中性油脂碘化油的方法，其特征是在8-12℃向薏苡仁中性油脂中通入碘化氫，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。
5.如權利要求4所述的方法，其特征在于取薏苡仁中性油脂10-15g，置于三頸燒瓶內，在10℃通入碘化氫5-10g，使其比得逐漸上至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水、干燥。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于血管栓塞和造影的抗癌藥物，它是一種碘化的薏苡仁中性油脂。
文檔編號C07C67/307GK1133175SQ9411546
公開日1996年10月16日 申請日期1994年8月30日 優(yōu)先權日1994年8月30日
發(fā)明者李大鵬 申請人:李大鵬