一種晶體化合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種化合物晶體及其用途。更具體地說，本發(fā)明涉及所述化合物的晶體形式，本發(fā)明晶體形式可用于哺乳動物的麻醉。?(I)。
【專利說明】一種晶體化合物及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物，以及所述化合物的晶體形式。本發(fā)明還涉及所述化合物的制備方法以及用途。
【背景技術(shù)】
[0002]麻醉藥分全身麻醉藥和局部麻醉藥兩大類。全身麻醉藥按照給藥方式分為吸入性麻醉藥和靜脈麻醉藥。局部麻醉藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為苯甲酸酯類，酰胺類和其它類。本章重點介紹藥物的發(fā)展、分類和典型藥物的結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)，還介紹了局麻藥的構(gòu)效關(guān)系O
[0003]麻醉是機體或機體的一部分在藥物或其他因素影響下，暫時失去對外界刺激反應(yīng)性的一種狀態(tài)。能夠引起麻醉的藥物稱為“麻醉藥”。麻醉藥分為全身麻醉藥(generalanesthetics)和局部麻醉藥(local anesthetics)兩大類。全身麻醉藥又分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥兩類。全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)，可引起患者所有的意識、感覺和反射活動消失，使其受到可逆性抑制；局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，可逆性的阻斷感覺神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使患者失去痛感，適用于局部小手術(shù)。這兩類藥物的作用在允許的劑量范圍內(nèi)都是可逆的，即藥物的作用時間過后，麻醉消失，神經(jīng)功能完全恢復(fù)，對細(xì)胞不表現(xiàn)出任何結(jié)構(gòu)上的損害。
[0004]全身麻醉藥按照給藥的方式可分為吸入麻醉藥(inhalation anesthetics)和靜脈麻醉藥(intravenous anesthetics)。理想的對此類藥的要求是:1、起效快，停藥后清除迅速；2、對身體無害，特別是對心、腎、肝；3、易于控制劑量和麻醉程度和時間；4、性質(zhì)比較穩(wěn)定。
[0005]吸入麻醉藥是一類化學(xué)性質(zhì)不活潑的揮發(fā)性液體(如乙醚、氟烷)和氣體(如氧化亞氮)，按其結(jié)構(gòu)來說主要是烴類、鹵烴類、醚類及無機化合物等。主要依靠肺泡通氣攝取和排除。吸人麻醉藥經(jīng)肺泡進入血流到達腦組織，當(dāng)在腦組織內(nèi)
其分壓達到一定水平時，即產(chǎn)生臨床上的全身麻醉狀態(tài)。
[0006]因此，如何開發(fā)高效麻醉且無毒副作用的藥物化合物一直以來是科研工作者需要解決的一個重要課題。
[0007]本發(fā)明的 申請人:對現(xiàn)有技術(shù)中的某些化合物進行研究，發(fā)現(xiàn)其中某些化合物，特別是晶體化合物對哺乳動物的神經(jīng)系統(tǒng)具有一定的抑制作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]一種具有麻醉作用的化合物，其結(jié)構(gòu)式如下(I)所示:
【權(quán)利要求】
1.式(I)表示的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽:

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物可用于制備麻醉藥的用途。
3.—種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1的化合物，另外還含有選自玉米淀粉、麥芽糊精、葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、環(huán)糊精衍生物、纖維素衍生物、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、甘油硬脂酸酯、蜂蠟中的一種或幾種藥學(xué)上可接受的助劑。
【文檔編號】C07D249/12GK103833656SQ201210491970
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月28日
【發(fā)明者】李飛燕 申請人:李飛燕