專利名稱：一種N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法。
背景技術(shù)：
N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛是ー類重要的醫(yī)藥中間體，尤其在糖尿病藥物中有著重要的應(yīng)用。目前對(duì)于N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛合成，在世界專利W02004052849中，述及5- ニ甲氧基甲基吡嗪-2-胺的制備方法，再與Boc酸酐反應(yīng)水解既得N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛?？偟恼f來,該路線合成收率較低,操作復(fù)雜。其合成路線如下
權(quán)利要求
1.一種N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于化學(xué)反應(yīng)式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于所述的步驟A中，有機(jī)堿選自三乙胺、三乙醇胺、卩比啶或哌啶。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟B中，所使用的鹵代試劑為N-溴代琥珀酰亞胺或N-氯代琥珀酰亞胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟B中，所使用的有機(jī)溶劑為四氯化碳、苯、甲苯、正己烷中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟C中，所使用的溶劑為N，N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲基亞砜中的一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于所述步驟C中，所使用的氧化劑為N-甲基嗎啉氮氧化物或N-氧化吡啶。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，本發(fā)明的合成方法是以取代的3-甲基吡嗪-2-甲酸為原料，在叔丁醇中與疊氮磷酸二苯酯反應(yīng)制得N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺；與N-溴(氯)代琥珀酰亞胺反應(yīng)，制得N-Boc-5-溴(氯)甲基吡嗪-2-胺；最后經(jīng)氧化反應(yīng)合成了N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。本合成方法具有反應(yīng)步驟少、收率高的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07D241/20GK102863396SQ20121040351
公開日2013年1月9日 申請(qǐng)日期2012年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月22日
發(fā)明者朱國華, 丁欣宇, 喻紅梅, 單佳慧, 高崇, 高鵬飛, 項(xiàng)蕊, 張素梅 申請(qǐng)人:南通大學(xué)