專利名稱：一種有機酸化合物及其提取方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種有機酸化合物及其提取方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)：
炎癥反應(yīng)是機體對物理、化學(xué)、免疫或生物因素所引起組織細胞損傷的重要防御機制之一，也是多種疾病發(fā)生發(fā)展的基本病理過程，許多疾病的發(fā)病過程都有炎癥介質(zhì)的參與，一些炎癥性疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、骨關(guān)節(jié)炎)、哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、創(chuàng)傷、燒傷、內(nèi)毒素休克、阿爾茨海默病，甚至心衰等都有炎癥介質(zhì)的參與?？寡姿幬锓譃榱趔w(腎上腺皮質(zhì)激素類)和非留體抗炎藥(NSAIDs)兩大類，腎上腺皮質(zhì)激素是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱，屬留體類化合物?？煞譃棰冫}皮質(zhì)激素。② 糖皮質(zhì)激素等。其中糖皮質(zhì)激素作用廣泛而復(fù)雜，其主要藥理作用包括抗炎、免疫抑制、抗休克等。糖皮質(zhì)激素類藥主要應(yīng)用之一是治療嚴重感染或炎癥，如中毒性菌痢、暴發(fā)型流行性腦膜炎、中毒性肺炎等。但用后可降低機體的防御能力而使感染擴散；糖皮質(zhì)激素類藥物不良反應(yīng)多，包括①長期大量應(yīng)用導(dǎo)致物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂。易引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合征；②誘發(fā)或加重感染；③消化系統(tǒng)并發(fā)癥可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍，甚至造成消化道出血或穿孔。④長期應(yīng)用可引起高血壓和動脈粥樣硬化；⑤引起骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩。⑥長期使用這類藥物會產(chǎn)生依賴性。非留體抗炎藥是更為常用的藥物之一。其結(jié)構(gòu)與作用機制均不同于腎上腺皮質(zhì)激素類藥，但具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等功效，所以稱之為非留體抗炎藥。NSAIDs在臨床上廣泛用于治療骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和多種免疫功能紊亂的炎癥性疾病及各種疼痛癥狀的緩解，是全世界范圍內(nèi)使用最廣泛的一類藥物。應(yīng)用廣泛，市場巨大。美國每年有6 千萬張NSAIDs處方；國內(nèi)7. 55%的門診處方含NSAIDs。既往的NSAIDs以阿司匹林為代表。 近幾十年來，不同化學(xué)結(jié)構(gòu)和劑型的NSAIDs大量涌現(xiàn)，NSAIDs按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為以下幾類 (1)甲酸類也稱水楊酸類，代表藥物有阿司匹林、二氟尼柳。(2)乙酸類，代表藥物有雙氯芬酸、吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸等。(3)丙酸類，代表藥物有布洛芬、酮洛芬、芬布芬、萘普生等。(4)昔康類，代表藥物有吡羅昔康、美洛昔康、替諾昔康等。(5) CCK2特異性抑制劑昔布類，代表藥物有塞來昔布(西樂葆)、羅非昔布。(6)吡唑酮類，代表藥物有安乃近、氨基比林、保泰松等。(7)其他類，如尼美舒利等。NSAIDs由于①前列腺素(PG)合成受抑制，血流減少；②藥物直接損傷；③血小板凝集功能改變；④過敏反應(yīng)；⑤與藥物代謝酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)等諸多原因，產(chǎn)生一些列不良反應(yīng)主要有胃腸道損害表現(xiàn)為上腹疼痛、惡心、消化不良、食管炎及結(jié)腸炎，最嚴重的是胃十二指腸糜爛、潰瘍及威脅生命的胃腸穿孔和出血；肝損害，幾乎所有的NSAIDs均有肝損害(從輕度的肝臟酶升高到嚴重的肝細胞壞死)。對乙酰氨基酚大劑量長期使用可導(dǎo)致嚴重的肝毒性，尤以肝壞死最常見；腎損傷表現(xiàn)為急性腎功能不全、間質(zhì)性腎炎、鎮(zhèn)痛藥性腎炎、腎乳頭壞死、水鈉儲留、高血鉀等；血液系統(tǒng)及心血管系統(tǒng)表現(xiàn)為血細胞減少、凝血功能障礙、心肌梗塞、心臟猝死和中風(fēng)的危險增加；中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、視力改變、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木以及無菌性腦膜炎等；過敏反應(yīng)表現(xiàn)為各種皮疹、瘙癢、哮喘等。許多藥物通過與細胞表面的受體結(jié)合作用于細胞膜表面或者通過特殊的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)進入細胞內(nèi)。然而，也有許多藥物作用于細胞內(nèi)，例如通過改變核酸的功能、作用于細胞內(nèi)酶功能影響細胞內(nèi)微管、溶酶體的行為而作用于細胞內(nèi)，但這些藥物不易穿透細胞膜，這是因為它們不能與受體或適宜的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)結(jié)合而進入細胞內(nèi)。存在于身體中的所有屏障，細胞膜、細胞間膜、血腦屏障、皮膚有一重要的共性就是其本質(zhì)上由脂質(zhì)組成，這意味著水溶性的藥物無法通過，因此藥效大大降低，相反脂溶性的物質(zhì)無須任何特殊的受體或轉(zhuǎn)運系統(tǒng)即可容易通過這些屏障，一個典型的例子是，前列腺腺管外包覆一層堅硬的脂質(zhì)膜，水溶性消炎藥物難以突破這層障礙，而脂溶性的消炎藥可以滲透進入前列腺病灶，起到一定的療效作用。概括來說，身體中的脂質(zhì)膜具有較為明顯的“親脂憎水”特性，增加藥物活性成分的親脂性可改善藥物在體內(nèi)的藥動學(xué)行為，這在抗炎藥物(留體或非留體)、細胞毒藥物、抗病毒藥物等等表現(xiàn)得更為典型。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種有機酸化合物及其提取方法與應(yīng)用。本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是 一種有機酸化合物其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種有機酸化合物，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為CH2(CH2)sCH3 <11,U 丨H:r t (K)JJV-Ii2(CH3)sCH,如權(quán)利要求1所述的一種有機酸化合物的提取方法，其特征在于包括以下步驟1)將苦藤的莖、葉、果粉碎，用溶劑浸泡提取，得浸泡液，除去浸泡液中的溶劑，得浸膏；2)粉碎浸膏，用石油醚或環(huán)己烷充分溶解浸膏中的可溶部分，過濾；重復(fù)溶解，過濾過程5-6次，合并濾液，再除去濾液中的有機溶劑，得固形物；其中，每次溶解過程中，浸膏質(zhì)量與溶劑體積比為lg:2-^il ；3)將上步得到的固形物用石油醚溶解，固形物的質(zhì)量與石油醚體積比為lg:2-^il，再向固形物溶液中加入柱層析硅膠拌樣，固形物與拌樣硅膠的質(zhì)量比為1:1-1. 5，待石油醚揮發(fā)完后，干法上裝柱硅膠，固形物與裝柱硅膠的質(zhì)量比為1:30-40，用石油醚-乙酸乙酯溶劑進行梯度洗脫，TLC檢測，收集2，2 —二癸基十二酸洗脫液部份，再除去溶劑即可。
2.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種有機酸化合物的提取方法，其特征在于步驟1)中，溶劑為85-95vol%的乙醇，浸泡提取的重復(fù)次數(shù)為3次，每次的浸泡時間為7-10天，所述的除去浸泡液中的溶劑的方法為利用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收乙醇，再蒸發(fā)除去水分。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種有機酸化合物的提取方法，其特征在于步驟2)中，除去有機溶劑的方法為利用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收有機溶劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種有機酸化合物的提取方法，其特征在于步驟3)中，除去洗脫液部份中的溶劑的方法為利用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收溶劑。
5.如權(quán)利要求1所述的一種有機酸化合物，在制備消炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種有機酸化合物及其提取方法與應(yīng)用，其提取方法包括以下步驟1)將苦蘵的莖、葉、果粉碎，用溶劑浸泡提取，得浸泡液，除去浸泡液中的溶劑，得浸膏；2)粉碎浸膏，用石油醚或環(huán)己烷充分溶解浸膏中的可溶部分，過濾；重復(fù)溶解，過濾過程5-8次，合并濾液，再除去濾液中的有機溶劑，得固形物；3)將上步得到的固形物用石油醚溶解，固形物的質(zhì)量與石油醚體積比為1g:2-4ml，再向固形物溶液中加入柱層析硅膠拌樣，固形物與拌樣硅膠的質(zhì)量比為1:1-1.5，待石油醚揮發(fā)完后，干法上裝柱硅膠，用石油醚-乙酸乙酯溶劑進行梯度洗脫，TLC檢測，收集2，2－二癸基十二酸洗脫液部份，再除去溶劑即可。本發(fā)明提取的有機酸化合物具有消炎活性，脂溶性較好。
文檔編號C07C51/42GK102503803SQ20111032053
公開日2012年6月20日 申請日期2011年10月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月20日
發(fā)明者何盛江, 劉瑤, 曾慶錢, 楊燕軍, 沈小鐘, 沙聰威, 焦豪妍, 陳梅果, 黃姍姍 申請人:廣東食品藥品職業(yè)學(xué)院