一種殼寡糖膠囊劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種殼寡糖膠囊劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 殼寡糖（chtiosnaoligosaccharide,COS)是氨基葡萄糖和N-乙酷氨基葡萄糖W 0-1，4糖巧鍵連接而成的同聚物或異聚物。COS是天然糖中唯一大量存在的堿性多糖，除 了具有類似殼聚糖的性質(zhì)外，其還具有粘度低，水溶性好，分子量小，容易吸收利用及可降 解等優(yōu)點(diǎn)，其生物活性及功能性質(zhì)都比殼聚糖更加優(yōu)越。大量研究表明，COS具有調(diào)節(jié)血糖 血脂，抗氧化，抗感染，增強(qiáng)免疫力和抗腫瘤等功能，是一種較為理想的生物活性物質(zhì)，具有 廣闊的醫(yī)藥應(yīng)用前景。
[0003] 中國專利CN103316031B公開了殼寡糖的減肥降脂應(yīng)用，所述殼寡糖在控制體重、 減少體脂比及降低血清中總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的含量方面具有顯著的應(yīng)用效 果，表明殼寡糖具有顯著的減肥、降脂功效，同時(shí)還具有緩解脂肪肝，減少血清中的血脂的 功能。
[0004] 陳健發(fā)表了一篇題目為"殼寡糖、氨基葡萄糖減肥活性及載辣椒堿殼聚糖微球腸 溶片的研究"的論文，該論文表明殼寡糖具有較好的減肥效果，而且還具有無毒副作用、吸 收快和生相容性好的優(yōu)點(diǎn)，是一種理想的減肥藥物。
[0005]然而，由于殼寡糖具有分子量低、容易吸潮、易氧化的特點(diǎn)，大大的限制了其在 保健品或藥品領(lǐng)域中的應(yīng)用。目前，殼寡糖的應(yīng)用主要集中于農(nóng)作物方面。中國專利 CN102613197B公開了殼寡糖應(yīng)用于抗早衰的用途，所述殼寡糖能夠有效的防治作物的早 衰，保證農(nóng)業(yè)的穩(wěn)產(chǎn)增收。中國專利CN101818181B公開了酶解制備農(nóng)用殼寡糖的方法及含 有殼寡糖的作物營養(yǎng)制劑，該營養(yǎng)制劑不僅可W為作物提供營養(yǎng)，刺激作物生長，而且還可 W抑制有害菌的繁殖，提高作物自身的抗病能力。
[0006] 因此，研究和開出一種穩(wěn)定性好、抗氧化性高的殼寡糖劑型是促進(jìn)殼寡糖在保健 品或藥品領(lǐng)域中應(yīng)用有效途徑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]為了解決現(xiàn)有技術(shù)中殼寡糖存在的分子量低、容易吸潮、易氧化的缺陷，本發(fā)明的 目的在于提供一種殼寡糖膠囊劑及其制備方法，W解決上述缺陷。
[000引本發(fā)明提供了一種殼寡糖膠囊劑，包括內(nèi)容物和囊殼，所述內(nèi)容物包括如下組分 及其重量百分比： 殼寡糖80-100%、微晶纖維素0-6%、黏合劑0-5%、硬脂酸巧0-3%、乙醇0-4%和微粉硅膠0-2% ； 所述囊殼包括如下組分及其重量份數(shù)： 徑丙基淀粉4-10份、黃原膠2-6份、增稠劑4-8份、增塑劑3-6份和水10-20份。
[0009]進(jìn)一步地，所述內(nèi)容物包括如下組分及其重量百分比： 殼寡糖80-92%、微晶纖維素2-6%、黏合劑2-5%、硬脂酸巧1-3%、乙醇2-4%和微粉硅膠1-2%〇
[0010] 更進(jìn)一步地，所述內(nèi)容物包括如下組分及其重量百分比： 殼寡糖85. 5%、微晶纖維素4%、黏合劑4%、硬脂酸巧2%、乙醇3%和微粉硅膠1. 5%。
[0011] 進(jìn)一步地，所述黏合劑為濃度為5%的聚維酬溶液，所述乙醇為無水乙醇。
[0012] 進(jìn)一步地，所述囊殼包括如下組分及其重量份數(shù)： 徑丙基淀粉8份、黃原膠4份、增稠劑5份、增塑劑4份和水16份。
[0013]進(jìn)一步地，所述增稠劑由瓜爾豆膠和藻酸丙二醇醋按重量比1-2:3-4組成，優(yōu)選 地，所述增稠劑由瓜爾豆膠和藻酸丙二醇醋按重量比1. 2:3. 5組成。
[0014]進(jìn)一步地，所述增塑劑由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量比2-4:1-3組成，優(yōu)選地，所 述增塑劑由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量比3. 5:2組成。
[0015]本發(fā)明提供的膠囊劑內(nèi)容物采用濃度為5%的聚維酬溶液作為黏合劑，可W提高 顆粒的均勻度，不會(huì)出現(xiàn)無法成粒、粒松散或結(jié)塊的現(xiàn)象。選用無水乙醇作為濕潤劑，可W 防止殼寡糖出現(xiàn)糊狀或結(jié)成團(tuán)的現(xiàn)象。本發(fā)明提供的膠囊劑內(nèi)容物的各組分配伍合理，審U 備得到的內(nèi)容物干燥、松緊適度，水分含量合格，符合中國藥典對(duì)膠囊劑內(nèi)容物的相關(guān)規(guī) 定。
[0016]本發(fā)明提供的囊殼中的徑丙基淀粉的分子式為C3冊(cè)02 ·X，CAS號(hào)為9049-76-7， 其具有穩(wěn)定性高，膨脹性和成膜特性好的優(yōu)點(diǎn)，黃原膠具有粘度高、良好的熱穩(wěn)定性和酸堿 穩(wěn)定性的優(yōu)點(diǎn)，是一種較為理想的生物膠。徑丙基淀粉與黃原膠復(fù)配使用可W提高徑丙基 淀粉的凝膠性和凝膠溫度，有利于徑丙基淀粉的成膜。
[0017]本發(fā)明提供的囊殼中的瓜爾豆膠是一種非離子型半乳甘露聚糖，其具有較好的水 溶性，且在低質(zhì)量分?jǐn)?shù)下呈現(xiàn)較高的粘度的優(yōu)點(diǎn)。藻酸丙二醇醋是從天然海藻中提取的海 藻酸深加工制成，其在酸性溶液中不會(huì)凝膠化，是一種環(huán)保型的增稠劑。瓜爾豆膠與藻酸丙 二醇醋在一定比例范圍內(nèi)聯(lián)合使用，可W大大增強(qiáng)藻酸丙二醇醋的增稠作用。甘油具有黏 度低、易分散，相容性好的特點(diǎn)，而巧樣酸Ξ乙醋具有溶解性強(qiáng)和抗霉性好的優(yōu)點(diǎn)。甘油與 巧樣酸Ξ乙醋在一定比例范圍內(nèi)聯(lián)合使用，具有顯著的增塑效果。
[0018]本發(fā)明提供的囊殼各組分配伍合理，制備得到的囊殼無異臭，外觀整潔，沒有黏 結(jié)、變形、滲漏或囊殼破裂現(xiàn)象，而且密封性好、抗氧化性高，大大的提高了膠囊劑的穩(wěn)定 性，有利于該膠囊劑的保存。
[0019]另外，本發(fā)明還提供了一種殼寡糖膠囊劑的制備方法，包括W下步驟： S1將殼寡糖、微晶纖維素、硬脂酸巧和微粉硅膠研磨成細(xì)粉，加入黏合劑和乙醇混合 均勻，過18-25目篩，得細(xì)粉； S2將步驟S1得到的細(xì)粉進(jìn)行濕法制粒，所述濕法制粒的溫度為22-28 °C，濕度為 35-45%，制粒后干燥至水分少于10%，得內(nèi)容物； S3將徑丙基淀粉研磨成細(xì)粉，加入黃原膠、增稠劑、增塑劑和水混合均勻，在溫度為 55-60°C的條件下干燥4-化，接著在溫度為50°C下進(jìn)行薩膠，烘干，脫模，切割，套合，得囊 殼； S4將步驟S2得到的內(nèi)容物灌裝到步驟S3得到的囊殼中，將膠囊密封，即得。
[0020] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供的殼寡糖膠囊劑具有W下優(yōu)勢(shì)： (1) 本發(fā)明提供的殼寡糖膠囊劑無異味，外觀整潔、光滑，而且溶解度高，利于藥效的發(fā) 揮，是一種較為理想的殼寡糖膠囊劑； (2) 本發(fā)明提供的殼寡糖膠囊劑密封性好、抗氧化性高，可W有效的解決了殼寡糖易于 氧化和吸潮的問題，有利于殼寡糖的長期保存。
【具體實(shí)施方式】
[0021] W下通過【具體實(shí)施方式】的描述對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明，但運(yùn)并非是對(duì)本發(fā)明的限 審IJ，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想，可W做出各種修改或改進(jìn)，但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想，均在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0022] 實(shí)施例1、一種殼寡糖膠囊劑 所述內(nèi)容物為100%的殼寡糖； 所述囊殼包括如下組分及其重量份數(shù)： 徑丙基淀粉8份、黃原膠4份、增稠劑5份、增塑劑4份和水16份；所述增稠劑由瓜爾 豆膠和藻酸丙二醇醋按重量比1. 2:3. 5組成，所述增塑劑由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量比 3. 5:2組成。
[002引 制備方法： S1將殼寡糖研磨成細(xì)粉，過20目篩，得細(xì)粉； S2將步驟S1得到的細(xì)粉進(jìn)行濕法制粒，所述濕法制粒的溫度25 °C，濕度為40%，制粒后 干燥至水分少于10%，得內(nèi)容物； S3將徑丙基淀粉研磨成細(xì)粉，加入黃原膠、增稠劑、增塑劑和水混合均勻，在溫度為 60°C的條件下干燥4h，接著在溫度為5(TC寫進(jìn)行薩膠，烘干，脫模，切割，套合，得囊殼； S4將步驟S2得到的內(nèi)容物灌裝到步驟S3得到的囊殼中，將膠囊密封，即得。
[0024] 實(shí)施例2、一種殼寡糖膠囊劑 所述內(nèi)容物包括如下組分及其重量百分比： 殼寡糖92%、微晶纖維素2%、5%的聚維酬溶液2%、硬脂酸巧1%、無水乙醇2%和微粉硅膠 1% ； 所述囊殼包括如下組分及其重量份數(shù)： 徑丙基淀粉4份、黃原膠2份、增稠劑4份、增塑劑3份和水10份；所述增稠劑由瓜爾 豆膠和藻酸丙二醇醋按重量比1:4組成，所述增塑劑由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量2:3組 成。
[0025] 制備方法： S1將殼寡糖、微晶纖維素、硬脂酸巧和微粉硅膠研磨成細(xì)粉，加入5%的聚維酬溶液和 無水乙醇混合均勻，過20目篩，得細(xì)粉； S2將步驟S1得到的細(xì)粉進(jìn)行濕法制粒，所述濕法制粒的溫度25 °C，濕度為40%，制粒后 干燥至水分少于10%，得內(nèi)容物； S3將徑丙基淀粉研磨成細(xì)粉，加入黃原膠、增稠劑、增塑劑和水混合均勻，在溫度為 6