一種7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素及其制備方法、應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及從三白草科三白草屬藥用植物中分離全新7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素及其制備方法和用途，其結構式為研究結果表明，所述化合物具有血管舒張作用，可用于預防和治療心腦血管疾病。
【專利說明】一種7-酮羰基苯并二氫映喃型新木脂素及其制備方法、應 用

【技術領域】：
[0001] 本發(fā)明涉及天然藥物化學新化合物的分離提取及其在臨床中的應用，涉及從三白 草科藥用植物中分離新7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素及其制備方法和在預防、治療 心腦血管疾病中的應用。

【背景技術】：
[0002] 三白草Saururuschinensis(Lour.)Baill為三白草科（Saururaceae)三白草屬 植物，在我國中南、西南地區(qū)均有分布，資源豐富。三白草收載于2010年版《中華人民共和 國藥典》（一部），具有清熱解毒，利尿消腫之功效。用于小便不利，淋浙澀痛，白帶，尿路感 染，腎炎水腫；外治瘡瘍腫毒，濕疹等（國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：一部[M]. 北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2010:12)。三白草化學成分類型多樣涉及木脂素，生物堿，萜 類，黃酮等類型成分，并具有抗炎，抗腫瘤，抗氧化和抗HIV等多種生物活性。
[0003] 三白草的乙醇提取液對大鼠離體胸主動脈環(huán)舒張作用的研究表明三白草的乙醇 提取物具有抗高血壓、舒張血管以及減弱心臟收縮力的作用（ShiYongRyu,KwangSeok Oh，YoungSupKim,ByungHoLee.Antihypertensive,vasorelaxantandinotropic effectsofanethanolicextractoftherootsofSaururuschinensis[J].Journal ofEthnopharmacology2008,118 (2) :284-289.)。木脂素為三白草中的代表性成分，目 前已從該植物中分離出40余個木脂素類成分，有研究表明，該植物中的木脂素三白草醇 (saucerneol)、三白草醇D(saucerneolD)、紅楠素D(machilinD)對大鼠離體主動脈環(huán)具 有明顯的濃度相關松弛作用，且同時分離得到的三白草醇E(saucerneolE)、馬納薩亭A及 B(manassantinsAandB)，三白草酮（sauchinone)，以及三白脂素（saucernetin)也具有 心血管松弛活性和負性肌力作用（Kwang-Seok0h，YeonHeeChoi，ShiYongRyu，Byung KooOhiHoWonSeoiGyuHwanYoniYoungSupKimiByungHoLee.CardiovascularEffects ofLignansIsolatedfromSaururuschinensis[J]· 2008,74(3) :233-238.)〇
[0004] 本發(fā)明在深入研究三白草化學成分的過程中，分離純化并鑒定了I個罕見的新 酮羰基苯并二氫咲喃型新木脂素三白草醇L(saucerneolL，化合物1)。大鼠離體胸主動 脈環(huán)舒張作用研究表明，化合物1具有顯著的舒張血管作用。


【發(fā)明內容】
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[0005] 本發(fā)明提供一種以藥用植物三白草Saururuschinensis(Lour.)Baill全草為原 料，提取分離具有治療和/或預防心腦血管疾病的7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素，其 結構如下：
[0006]

【權利要求】
1. 一種新7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素或其鹽，其結構式如下：
2. -種制備權利要求1所述7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素的方法，其特征在于按 如下步驟實現：以三白草Saururus chinensis (Lour. )Baill的全草為原料，經95%乙醇浸 泡24小時后回流提取，提取物濃縮至浸膏狀，以蒸餾水混懸，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯萃 ?。粚⑺枚燃淄椴课挥霉枘z柱色譜、反相ODS柱色譜方法處理，最后用反相ODS色譜柱 分離，以58%甲醇-水作為洗脫溶劑，沖至第4-5個柱體積時接流分，回收溶劑得到產物。
3. -種權利要求1所述7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素的藥物組合物，其特征是， 所述組合物系由活性成分7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素及藥學可接受的載體組成。
4. 權利要求3所述的藥物組合物，其特征是，藥學可接受的載體在組合物中的重量比 為 0? 1-99. 9%。
5. 權利要求3或4所述的藥物組合物，其特征是，所述組合物以適合藥用的制劑形式存 在，它們是：片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、緩釋片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊 齊IJ、緩釋膠囊劑、口服液、合劑、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、溶液 劑、注射劑、粉針劑、凍干粉針劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑。
6. 權利要求1所述7-酮羰基苯并二氫呋喃型新木脂素在制備治療和/或預防心腦血 管疾病藥物中的應用。
【文檔編號】A61P9/08GK104327023SQ201410608108
【公開日】2015年2月4日 申請日期:2014年10月31日 優(yōu)先權日:2014年10月31日
【發(fā)明者】曲瑋, 馮鋒, 黃麗茹, 莊濤, 梁敬鈺 申請人:中國藥科大學