一種含有芬戈莫德的口服固體藥物組合物的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)藥物制劑領(lǐng)域，特別是涉及一種含有芬戈莫德或其可藥用鹽的口服固體藥物組合物。具體地講，本發(fā)明涉及一種包含芬戈莫德或其可藥用鹽、微晶纖維素和（或）其他可藥用輔料或載體的藥物組合物。本發(fā)明藥物組合物具有保存性能穩(wěn)定，含量均與度高，溶出性能優(yōu)良的特點(diǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種含有芬戈莫德的口服固體藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及化學(xué)藥物制劑領(lǐng)域，特別是涉及一種含有芬戈莫德或其可藥用鹽的口服固體藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002]芬戈莫德(Fingolimod)，化學(xué)名稱為2-氨基-2-(2-[4_辛基苯基]乙基)_1，3_丙二醇，分子式為C19H33NO2，其結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種適于的口服固體藥物組合物，其包含: (1)芬戈莫德或其可藥用鹽； (2)質(zhì)量百分比為70.0%~99.9%微晶纖維素。
2.如權(quán)利要求1所述口服固體藥物組合物，其包含: (1)質(zhì)量百分比為0.1%~5%芬戈莫德或其可藥用鹽； (2)質(zhì)量百分比為65.0%~99.9%微晶纖維素。
3.如權(quán)利要求1或2所述口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為75.0%~95.0%微晶纖維素。
4.如權(quán)利要求3所述口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為80.0%~90.0%微晶纖維素。
5.如權(quán)利要求1至4任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其特征為所述微晶纖維素的型號(hào)選自 PHlOl、PH102、PH103、PH105、PHl 12、PHl 13、PH200、PH301、PH302。
6.如權(quán)利要求1至4任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其特征為微晶纖維素為PH101、PH200兩種型號(hào)的組合。
7.如權(quán)利要求6所述的口服固體藥物組合物，其特征為微晶纖維素PHlOl與微晶纖維素PH200的重量比為3:1~1:3。
8.如權(quán)利要求7所述的口服固體藥物組合物，其特征為微晶纖維素PHlOl與微晶纖維素ΡΗ200的重量比為1:1。
9.如權(quán)利要求1至8任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其特征為包含粘合劑。
10.如權(quán)利要求9所述的口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為1%~20%粘合劑。
11.如權(quán)利要求10所述的口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為5%~15%粘合劑。
12.如權(quán)利要求11所述的口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為10%粘合劑。
13.如權(quán)利要求8至12所述的口服固體藥物組合物，其特征為所述的粘合劑選自甲基纖維素、羥丙基纖維素或羥丙基甲基纖維素。
14.如權(quán)利要求13所述的口服固體藥物組合物，其特征為所述的粘合劑為羥丙基纖維素。
15.如權(quán)利要求1至14任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其特征為包含潤(rùn)滑劑。
16.如權(quán)利要求15所述的口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為0.1%~5%潤(rùn)滑劑。
17.如權(quán)利要求16所述的口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為0.5%~2%潤(rùn)滑劑。
18.如權(quán)利要求17所述的口服固體藥物組合物，其特征為包含質(zhì)量百分比為1%潤(rùn)滑劑。
19.如權(quán)利要求15至18所述的口服固體藥物組合物，其特征為所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、氧化鎂、膠態(tài)二氧化硅。
20.如權(quán)利要求19所述的口服固體藥物組合物，其特征為所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。
21.如權(quán)利要求1至20所述任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其中組合物為片劑、膠囊或顆粒形式。
22.如權(quán)利要求1至20所述任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其中組合物是單位劑量形式。
23.如權(quán)利要求22所述口服固體藥物組合物，其組合物是單位劑量形式并且含有0.3至20mg的芬戈莫德或其可藥用鹽。
24.如權(quán)利要求23所述口服固體藥物組合物，其組合物是單位劑量形式并且含有0.5至IOmg的芬戈莫德或其可藥用鹽。
25.如權(quán)利要求1至24所述任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其所述芬戈莫德可藥用鹽優(yōu)選芬戈莫德鹽酸鹽。
26.如權(quán)利要求1至25所述任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，其在制備用于預(yù)防或者治療器官或組織移植物排斥反應(yīng)、移植物抗宿主病、自身免疫性疾病、炎性疾病、病毒性心肌炎或有病毒性心肌炎引起的病毒性疾病的藥物中的用途。
27.如權(quán)利要求1至25所述任意一項(xiàng)口服固體藥物組合物，在制備用于治療或預(yù)防多發(fā)性硬化的藥 物中的用途。
【文檔編號(hào)】A61K31/137GK103908446SQ201210592982
【公開(kāi)日】2014年7月9日 申請(qǐng)日期:2012年12月31日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月31日
【發(fā)明者】顧群, 任霞, 李志剛, 孫學(xué)偉 申請(qǐng)人:北京本草天源藥物研究院