本發(fā)明屬于農(nóng)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿維菌素b2a乳油及其制備方法。

背景技術(shù)：

阿維菌素是一種大環(huán)內(nèi)酯雙糖類化合物，具有觸殺，胃毒作用，且有很強(qiáng)的滲透力。阿維菌素是由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的十六元大環(huán)內(nèi)酯類殺蟲(chóng)天然產(chǎn)物，其中同系物的一大組分b1及其衍生物已實(shí)現(xiàn)商品化，但同時(shí)也衍生了農(nóng)藥耐藥性問(wèn)題，農(nóng)戶使用量大，農(nóng)作物害蟲(chóng)的抗藥性更強(qiáng)，因此阿維菌素b1的單劑農(nóng)藥產(chǎn)品的防效能力越來(lái)越低。阿維菌素的同系物另一大組分b2a對(duì)某些節(jié)肢動(dòng)物和非消化道線蟲(chóng)的毒力活性高于b1，特別對(duì)玉米食根線蟲(chóng)、黃粉甲，阿維菌素b2a毒力是阿維菌素b1的3～5倍。目前國(guó)內(nèi)外阿維菌素b2a至今還未產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用。

阿維菌素b2a，英文名：avermectinb2a，化學(xué)名稱：阿維菌素b2a：（13r，23s）-22，23-二氫-5-0-二甲基-23-羥基阿維菌素a1a。cas登錄號(hào)：65195-57-5（b2a）。分子量：891.1（b2a）。分子式：c48h74o15（b2a）。外觀：白色或淺黃色粉末或結(jié)晶；熔點(diǎn)：155℃~160℃；溶解性：微溶于水，15℃以上，在甲苯、甲醇、乙醇、dmf、丙酮等多數(shù)有機(jī)溶劑中溶解度極高；穩(wěn)定性：在ph值5~7的水溶液（25℃）中穩(wěn)定性好；對(duì)強(qiáng)酸強(qiáng)堿敏感。阿維菌素b2a以激活煙酰乙酰膽堿受體為作用位點(diǎn)，導(dǎo)致害蟲(chóng)麻痹等作用。阿維菌素b2a結(jié)構(gòu)式為

我國(guó)目前農(nóng)藥的劑型以乳油為主。而乳油大都以甲苯、二甲苯、甲醇作為溶劑，對(duì)環(huán)境不友好，對(duì)人身健康危害。國(guó)內(nèi)每年大約有30－50萬(wàn)噸的甲苯、二甲苯、甲醇隨農(nóng)藥的使用而進(jìn)入土壤、大氣，對(duì)環(huán)境產(chǎn)生嚴(yán)重的影響。另外，在乳油的生產(chǎn)過(guò)程中以及農(nóng)民使用過(guò)程中，揮發(fā)出的甲苯、二甲苯對(duì)人的中樞神經(jīng)和肝腎均有危害。接觸了甲苯、二甲苯的蔬菜糧食均有殘留，嚴(yán)重危害著人民的身體健康。此外，常規(guī)乳油還存在乳化劑用量大和高含量乳油難易制備等問(wèn)題。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是提供一種乳化劑加入量低，易于制備，綠色環(huán)保的一種阿維菌素b2a乳油及其制備方法。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明其按重量百分比包括以下組分組成，阿維菌素b2a0.2%-60%，助溶劑2%-5%，乳化劑5%-10%，增效劑0.002%-0.6%，余為溶劑。

優(yōu)選地，所述助溶劑為棕櫚酸乙基己酯、乙二醇叔丁基醚或乙二醇單甲醚中的一種或幾種。

優(yōu)選地，所述乳化劑為單月桂基磷酸酯。

優(yōu)選地，所述增效劑為肉桂油。

優(yōu)選地，所述溶劑為順式-9十八烯酸乙酯。

本發(fā)明一種阿維菌素b2a乳油的制備方法，其特征在于：步驟如下，在有攪拌的容器中加入配制量的溶劑、助溶劑和阿維菌素b2a原藥，持續(xù)攪拌，使其完全溶解，然后依次加入乳化劑和增效劑，攪拌均勻，即得阿維菌素b2a乳油。

本發(fā)明積極效果如下：

（1）經(jīng)過(guò)測(cè)試，本發(fā)明對(duì)水稻二化螟、根結(jié)線蟲(chóng)和桃樹(shù)紅蜘蛛等藥效明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品。

（2）加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入增效劑脂肪醇或增效劑氮酮的防治效果明顯增強(qiáng)，說(shuō)明本發(fā)明產(chǎn)品的增效劑肉桂油對(duì)本發(fā)明產(chǎn)品的藥效起到關(guān)鍵作用。

（3）本發(fā)明的溶劑和助溶劑不僅環(huán)保，且使用本發(fā)明環(huán)保體系的溶劑和助溶劑對(duì)防治效果明顯好于二甲苯、無(wú)水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。

（4）本發(fā)明解決了常規(guī)乳油乳化劑用量大和高含量乳油難易制備等問(wèn)題，使乳油乳化劑正常用量有15-25%降低到5-10%，降低了生產(chǎn)成本。

（5）本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，具有高效、綠色、安全的優(yōu)點(diǎn)。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)描述：

實(shí)施例1

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯927.8克和阿維菌素b2a原藥2克，持續(xù)攪拌均勻，使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯50克和增效劑肉桂油0.02克，攪拌均勻，得到0.2%增效阿維菌素b2a乳油，記為樣品一。

實(shí)施例2

在有攪拌的反應(yīng)器中，加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克和助溶劑乙二醇單甲醚10克，溶劑順式-9十八烯酸乙酯607克和阿維菌素b2a原藥300克，持續(xù)攪拌均勻，使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯60克、增效劑為肉桂油3克攪拌均勻，可得到30%增效阿維菌素b2a乳油，記為樣品二。

實(shí)施例3：

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、乙二醇單甲醚10克，溶劑順式-9十八烯酸乙酯264克和阿維菌素b2a原藥600克，攪拌均勻使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯100克、增效劑肉桂油6克攪拌均勻，可得到60%增效阿維菌素b2a乳油，記為樣品三。

對(duì)比例1

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯928克和阿維菌素b2a原藥2克，攪拌均勻使其完全溶解，然后加入乳化劑單月桂基磷酸酯50克攪拌均勻，可得到普通0.2%阿維菌素b2a乳油，記為樣品四。

對(duì)比例2

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、助溶劑乙二醇單甲醚10克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯607克和阿維菌素b2a原藥300克，持續(xù)攪拌使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯60克、增效劑脂肪醇3克攪拌均勻，可得到普通30%阿維菌素b2a乳油，記為樣品五。

對(duì)比例3

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、助溶劑乙二醇叔丁基醚20克和助溶劑乙二醇單甲醚10克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯244克和阿維菌素b2a原藥600克，攪拌均勻使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯100克、增效劑為氮酮6克攪拌均勻，可得到普通60%阿維菌素b2a乳油，記為樣品六。

對(duì)比例4

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑二甲苯20克、溶劑無(wú)水乙醇778克和阿維菌素b2a原藥2克，持續(xù)攪拌均勻使其完全溶解，然后依次加入乳化劑蓖麻油聚氧乙烯醚150克、十二烷基苯磺酸鈣50克攪拌均勻，可得到普通0.2%阿維菌素b2a乳油，記為樣品七。

潤(rùn)濕角試驗(yàn)

潤(rùn)濕角大小是制劑藥效的重要指標(biāo)，對(duì)實(shí)施例和對(duì)比例所配置的樣品一～樣品七進(jìn)行潤(rùn)濕角試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果如表1所示。

表1樣品一～樣品七潤(rùn)濕角

表1表明，加入肉桂油增效劑的阿維菌素b2a乳油相比未加增效劑和加入氮酮或脂肪醇增效劑的阿維菌素b2a乳油的潤(rùn)濕角降低8.7～21.7°因此加入肉桂油潤(rùn)濕角方面效果更好。本發(fā)明阿維菌素b2a乳油具有表面張力低，潤(rùn)濕角小的優(yōu)點(diǎn)。

大田藥效實(shí)驗(yàn)一：大田殺蟲(chóng)試驗(yàn)—水稻二化螟

用上述實(shí)施例1～3和對(duì)比例1~4中樣品一～樣品七對(duì)湖南衡陽(yáng)進(jìn)行水稻二化螟殺蟲(chóng)試驗(yàn)，通過(guò)大田試驗(yàn)檢驗(yàn)本發(fā)明阿維菌素b2a乳油的藥效。具體實(shí)驗(yàn)方案如下：

用藥：每個(gè)樣品重復(fù)兩次

稀釋倍數(shù)：0.2%阿維菌素b2a乳油300x400x其它按含量折算倍數(shù)稀釋

使用器械：常規(guī)背負(fù)噴霧器，定向噴霧

用水量：每畝30公斤水

調(diào)查方法：采用五點(diǎn)取樣法

調(diào)查時(shí)間：藥后三、五、七、十五天

蟲(chóng)口減退率（%）=（噴藥前蟲(chóng)口基數(shù)-噴藥后各天殘留蟲(chóng)數(shù)）*100/噴藥前蟲(chóng)口基數(shù)

校正防效（%）=（處理區(qū)蟲(chóng)口減退率-對(duì)照區(qū)蟲(chóng)口減退率）*100/（100-對(duì)照區(qū)蟲(chóng)口減退率）

試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2

藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表2

從表2可知，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油對(duì)水稻二化螟的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入脂肪醇或氮酮增效劑的阿維菌素b2a乳油的防治水稻二化螟效果明顯增強(qiáng)。使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治水稻二化螟效果明顯好于二甲苯、無(wú)水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。藥后7天的防治效果最好。

大田藥效實(shí)驗(yàn)二：大田殺蟲(chóng)試驗(yàn)—根結(jié)線蟲(chóng)

河北新樂(lè)甜瓜上的根結(jié)線蟲(chóng)對(duì)大多數(shù)藥劑產(chǎn)生了不同程度的耐藥性。用上述樣品一～樣品七進(jìn)行殺蟲(chóng)試驗(yàn)，通過(guò)大田檢驗(yàn)本發(fā)明阿維菌素b2a乳油的藥效。具體實(shí)驗(yàn)方案如下：

用藥：每個(gè)樣品重復(fù)兩次使用

稀釋倍數(shù)：0.2%阿維菌素b2a乳油300x400x其它按含量折算倍數(shù)稀釋

使用器械：常規(guī)背負(fù)噴霧器，定向噴霧

用水量：每畝30公斤水

調(diào)查方法：采用五點(diǎn)取樣法

調(diào)查時(shí)間：藥后三、五、七、十五天

蟲(chóng)口減退率（%）=（噴藥前蟲(chóng)口基數(shù)-噴藥后各天殘留蟲(chóng)數(shù)）*100/噴藥前蟲(chóng)口基數(shù)

校正防效（%）=（處理區(qū)蟲(chóng)口減退率-對(duì)照區(qū)蟲(chóng)口減退率）*100/（100-對(duì)照區(qū)蟲(chóng)口減退率）

試驗(yàn)結(jié)果如表3所示。

藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表3

從表3可知，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油對(duì)甜瓜根結(jié)線蟲(chóng)的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入增效劑脂肪醇或增效劑氮酮的阿維菌素b2a乳油的防治甜瓜根結(jié)線蟲(chóng)效果明顯增強(qiáng)。使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治甜瓜根結(jié)線蟲(chóng)效果明顯好于二甲苯、無(wú)水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。藥后7天的防治效果最好。

大田藥效實(shí)驗(yàn)三：

河北深圳進(jìn)行桃樹(shù)紅蜘蛛殺蟲(chóng)試驗(yàn)，具體實(shí)驗(yàn)方案如下：

用藥：每個(gè)樣品重復(fù)兩次

稀釋倍數(shù)：0.2%阿維菌素b2asc300x400x其它按含量折算倍數(shù)稀釋

使用器械：常規(guī)背負(fù)噴霧器，定向噴霧

用水量：每畝30公斤水

調(diào)查方法：采用五點(diǎn)取樣法

調(diào)查時(shí)間：藥后三、五、七、十五天

蟲(chóng)口減退率（%）=（噴藥前蟲(chóng)口基數(shù)-噴藥后各天殘留蟲(chóng)數(shù)）*100/噴藥前蟲(chóng)口基數(shù)

校正防效（%）=（處理區(qū)蟲(chóng)口減退率-對(duì)照區(qū)蟲(chóng)口減退率）*100/（100-對(duì)照區(qū)蟲(chóng)口減退率）

試驗(yàn)結(jié)果如表4所示。

藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表4

從表4可知，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油對(duì)桃樹(shù)紅蜘蛛的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入增效劑脂肪醇或增效劑氮酮的防治桃樹(shù)紅蜘蛛效果明顯增強(qiáng)。使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治桃樹(shù)紅蜘蛛效果明顯好于二甲苯、無(wú)水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。藥后7天的防治效果最好。

經(jīng)過(guò)測(cè)試，本發(fā)明的阿維菌素b2a乳油的表面張力低，潤(rùn)濕角小。

經(jīng)過(guò)測(cè)試，本發(fā)明對(duì)水稻二化螟、根結(jié)線蟲(chóng)和桃樹(shù)紅蜘蛛藥效明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品，通過(guò)實(shí)施例1~3和對(duì)比例1相比，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油的防治效果，通過(guò)實(shí)施例1~3和對(duì)比例2~3相比，說(shuō)明本發(fā)明產(chǎn)品的增效劑肉桂油對(duì)本發(fā)明產(chǎn)品的藥效起到關(guān)鍵作用。

此外，通過(guò)實(shí)施例1與對(duì)比例4相比，使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治桃樹(shù)紅蜘蛛效果明顯好于二甲苯、無(wú)水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。

本發(fā)明選擇天然油脂類溶劑順式-9十八烯酸乙酯，首先，對(duì)阿維菌素b2a溶解度高（相似相溶原理），減少了有機(jī)溶劑量的使用，并且確保了高含量乳油的制備；進(jìn)一步順式-9十八烯酸乙酯是油脂類溶劑，對(duì)防治作物葉表面和害蟲(chóng)體表有很強(qiáng)的溶解滲透作用，具有明顯增效效果；再進(jìn)一步說(shuō)順式-9十八烯酸乙酯是天然產(chǎn)物，對(duì)環(huán)境友好，閃點(diǎn)高達(dá)78℃?？梢灾苽涓吆咳橛?，由上所述，符合國(guó)家提出政策（減量用藥）綠色、安全、高效。

本發(fā)明選擇了天然油脂類助溶劑棕櫚酸乙基己酯和農(nóng)藥未涉及的環(huán)保溶劑乙二醇叔丁基醚或乙二醇單甲醚一種或多種，進(jìn)一步增加了阿維菌素b2a的溶解度，解決了高含量乳油制備難題。

本發(fā)明解決的技術(shù)問(wèn)題是解決了常規(guī)乳油乳化劑用量大和高含量乳油難易制備等問(wèn)題。使乳油乳化劑正常用量有15-25%降低到5-10%，降低了生產(chǎn)成本。

綜上，本發(fā)明的阿維菌素b2a增效乳油的表面張力低，潤(rùn)濕角小，閃點(diǎn)高，藥效好，制備工藝簡(jiǎn)單，使用安全、環(huán)保、高效，通過(guò)大田試驗(yàn)表明本發(fā)明的阿維菌素b2a增效乳油具有顯著的殺蟲(chóng)效果。

以上僅是本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，應(yīng)當(dāng)指出的是，上述優(yōu)選實(shí)施方式不應(yīng)視為對(duì)本發(fā)明的限制。對(duì)于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，在不脫離本發(fā)明的精神和范圍內(nèi)，還可以做出若干改進(jìn)，這些改進(jìn)也應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。