專利名稱：4,6-二苯甲酰氨基-2-甲基-嘧啶衍生物及其用于治療癌癥的用途的制作方法
技術(shù)領域：
本公開內(nèi)容一般地涉及化合物、該化合物的合成及其用于治療癌癥的藥物組合物。更具體地，本公開內(nèi)容涉及用可藥用劑量的化合物治療患有癌癥的哺乳動物。
背景技術(shù)：
目前，癌癥仍是世界范圍的嚴重健康問題。根據(jù)國際癌癥研究機構(gòu)-世界衛(wèi)生組織(IARC-WHO)估計，癌癥率開始以驚人的速度增加，從2000年全球一千萬個新病例至2020年一千五百萬個新病例。數(shù)十年來，最常見類型的藥理學抗癌療法是常規(guī)化療。在試圖縮減腫瘤塊的同時，這些常規(guī)療法不區(qū)分正在快速分裂的正常細胞和腫瘤細胞，因此導致嚴重的全身副作用。然而，對于癌癥的全面治療，仍持續(xù)存在明顯未滿足的醫(yī)療需要。目前本領域需要用于治療癌癥的新組合物。

發(fā)明內(nèi)容
本公開內(nèi)容提供了一種化合物、其合成、包含式I化合物的組合物和/或其可藥用鹽的若干種實施方案。本公開內(nèi)容還提供一種或多種式I化合物或其中間體及一種或多種可藥用載體、賦形劑或稀釋劑作為組合物。這些(藥學或治療上有效)組合物用于癌癥的
治療
權(quán)利要求
1.一種化合物，包括 式I :
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，還包括
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，還包括
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，還包括 可藥用的式I化合物是酒石酸鹽、乙磺酸鹽、甲磺酸酯、硫酸鹽、水合物、鹽酸鹽和溶劑化物中的至少一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中施用法是經(jīng)口、局部、經(jīng)皮、靶向遞送和持續(xù)釋放中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，還包括 將式I配制用于治療癌癥。
7.一種用于治療癌癥的組合物，其包含 式I化合物、可藥用穩(wěn)定劑、稀釋劑、表面活性劑、填料、粘合劑和潤滑劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，還包含 式I化合物、式I的前藥、式I的異構(gòu)體、手性化合物、對映體和外消旋混合物。
9.一種用于化合物的試劑盒，其包括以片劑、眼科溶液劑、注射劑和經(jīng)皮制劑中至少一種形式的式I化合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的試劑盒，還包括用于治療癌癥和其他并發(fā)癥的說明書。
全文摘要
本申請?zhí)峁┦絀化合物、式I化合物及其可藥用鹽的合成、及其多晶型物、溶劑化物和其水合物的公開內(nèi)容。可以將可藥用鹽配制用于口服施用、全身性施用、經(jīng)皮施用和注射。式I化合物及其藥物組合物可以用來治療在哺乳動物中的癌癥。式I
文檔編號C07D239/48GK102933560SQ201180023680
公開日2013年2月13日 申請日期2011年5月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月11日
發(fā)明者M·坎杜拉 申請人:科瑞塞尼生物科技有限公司