專利名稱：有取代稠合雜環(huán)化合物的制作方法
〔技術(shù)領(lǐng)域〕本發(fā)明涉及具有優(yōu)異胰島素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎癥作用、免疫調(diào)節(jié)作用、醛糖還原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、過氧化脂質(zhì)生成抑制作用、過氧物酶體增殖劑活化受體(以下稱PPAR)活化作用、抗骨質(zhì)疏松癥作用、白三烯(leukotrienes)拮抗作用、脂肪細(xì)胞化促進作用、癌細(xì)胞增殖抑制作用、鈣拮抗作用的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，含有上述有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽作為有效成分的藥物組合物，用于制造藥物組合物的上述有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽的用途，對溫血動物給藥藥理有效量的上述有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽的糖尿病等的預(yù)防方法或治療方法，或者上述有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽與α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙縮胍制劑、他汀(statin)系化合物、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)系化合物、LDL異化促進劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑中至少一種組合而成的藥物組合物。
〔背景技術(shù)〕目前，已有報告說，噻唑烷類化合物、噁唑烷類化合物等可用來作為糖尿病、高脂血癥等各種疾病的預(yù)防劑或治療劑。
例如，《化學(xué)與藥學(xué)通報》(Chem.Pharm.Bull.)30，3580-3600(1982)、《臨床生物學(xué)研究進展》(Prog.Clin.Biol.Res.)，265，177-192(1988)、《糖尿病》(Diabetes)，37(11)，1549-1558(1988)、Arzneim.-Forsch.，40(1)，37-42(1990)、EP 0441605A號等中公開了許多有血糖降低作用的噻唑烷類化合物等。
《糖尿病》(Diabetes)，40(12)，1669-1674(1991)、《美國生物物理學(xué)雜志》(Am.J.Physiol.)，267(1 pt 1)，E95-E 101(1994)、《糖尿病》(Diabetes)，43(10)，1203-1210(1994)等報告了噻唑烷類化合物對高脂血癥的作用。
Arzneim.-Forsch.，40(2 Pt 1)，156-162(1990)、《代謝》(Metabolism)，40(10)，1025-1230(1991)、《糖尿病》(Diabetes)，43(2)，204-211(1994)等報告了噻唑烷類化合物對耐糖機能不全、胰島素抗性的作用。
此外，N.Engl.J.Med.，331(18)，1226-1227(1994)近年來報告了有胰島素抗性而不伴隨耐糖機能不全的正常人的糖尿病發(fā)病過程，以及能改善胰島素抗性的藥物也可用作上述正常人糖尿病發(fā)病的預(yù)防劑。
《代謝》(Metabolism)，42(1)，75-80(1993)、《美國生理學(xué)雜志》(Am.J.Physiol.)，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)、《糖尿病》，43(2)，204-211(1994)等報告了噻唑烷類化合物對高血壓癥的作用。
《美國生理學(xué)雜志》(Am.J.Physiol.)，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)、《高血壓》(Hypertension)，24(2)，170-175(1994)等報告了噻唑烷類化合物對冠狀動脈疾病的作用。
《美國生理學(xué)雜志》(Am.J.Physiol.)，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)等報告了噻唑烷類化合物對動脈硬化癥的作用。
《內(nèi)分泌學(xué)》(Endocrinology)，135(5)，2279-2282(1994)、《內(nèi)分泌學(xué)》(Endocrinology)，136(4)，1474-1481(1995)等報告了噻唑烷類化合物對惡病質(zhì)的作用。
進而，WO 92/07839A號、WO 92/07850A號、EP 00745600A號公開了有血糖降低作用的噻唑烷類化合物中有雜環(huán)基的化合物，WO92/02520A號等公開了有血糖降低作用的噁唑烷-2，4-二酮化合物。
WO 92/03425A號公開了有血糖降低作用而有3，5-二氧代噁二唑烷-2-基甲基苯基的化合物或有N-羥基脲基的化合物。
此外，EP 00676398A號僅作為例示化合物公開了5-{4-[5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮。
〔發(fā)明公開〕本發(fā)明者等人多年來對一系列有取代稠合雜環(huán)化合物的合成及其藥理活性進行探討的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)有新型結(jié)構(gòu)的有取代稠合雜環(huán)化合物具有優(yōu)異的胰島素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎癥作用、免疫調(diào)節(jié)作用、醛糖還原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、過氧化脂質(zhì)生成抑制作用、過氧物酶體增殖劑活化受體(以下稱為PPAR)活化作用、抗骨質(zhì)疏松癥作用、白三烯(leukotrienes)拮抗作用、脂肪細(xì)胞化促進作用、癌細(xì)胞增殖抑制作用、鈣拮抗作用，副作用也少，還有脂溶性高這樣的特征，終于完成了本發(fā)明。
本發(fā)明的另一個目的是提供含有上述有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽作為有效成分、可通過上述作用改善的疾病例如糖尿病、高脂血癥、肥胖癥、耐糖機能不全、高血壓癥、脂肪肝、糖尿病并發(fā)癥(例如視網(wǎng)膜癥、腎病、神經(jīng)機能病、白內(nèi)障、冠狀動脈疾病等)、動脈硬化癥、妊娠糖尿病、多囊胞卵巢癥、心血管性疾病(例如缺血性心臟病等)、動脈粥樣硬化癥或缺血性心臟病誘發(fā)的細(xì)胞損傷(例如腦卒中誘發(fā)的腦損傷等)、痛風(fēng)、炎癥性疾病(例如骨關(guān)節(jié)炎、疼痛、發(fā)熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸炎、痤瘡、曬斑、干癬、濕疹、過敏性疾病、哮喘、GI潰瘍、惡病質(zhì)、自免疫疾病、胰腺炎等)、癌癥、骨質(zhì)疏松癥、白內(nèi)障等的預(yù)防劑和/或治療劑。
進而，本發(fā)明的又一個目的是提供上述有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽與α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙縮胍制劑、他汀(statin)系化合物、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)系化合物、LDL異化促進劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑中至少一種組合而成的藥物組合物(特別好的是糖尿病或糖尿病并發(fā)癥的預(yù)防劑和/或治療劑)。
本發(fā)明的有取代稠合雜環(huán)化合物具有通式(I)， 上述式中，R1表示通式(II) 或通式(III)所示基團 〔式中，R4表示有1～5個從取代基群α中選擇的基團取代的苯基或也可以有1～4個從取代基群α中選擇的基團取代的吡啶基，R5表示氫原子或從取代基群α中選擇的基團，R6表示氫原子、C1-C6烷基、也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳基、或也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C7-C16芳烷基，D表示氧原子或硫原子，E表示CH所示基團或氮原子〕，R2表示氫原子或從取代基群α中選擇的基團，R3表示下列各式所示基團 或 A表示C1-C6亞烷基，B表示氧原子或硫原子，
但5-{4-[5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮除外；<取代基群α>
鹵素原子；羥基；C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基；也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)基；含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)基；硝基；和氰基；<取代基群β>
鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>
C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
上述取代基群α和β的定義中“鹵素原子”是氟原子、氯原子、溴原子和碘原子，較好的是氟原子和氯原子。
上述R6和取代基群α與β的定義中“C1-C6烷基”表示1～6個碳的直鏈或支鏈烷基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙甲丙基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基，R6中較好的是C1-C4烷基，更好的是C1-C2烷基，特別好是甲基。取代基群α中較好的是甲基或叔丁基，取代基群β中較好的是甲基、乙基或叔丁基。
上述取代基群α和β的定義中“鹵代C1-C6烷基”表示上述C1-C6烷基上結(jié)合了1～3個上述鹵素原子的基團，例如三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2-碘乙基、3-氟丙基、4-氟丁基、6-碘己基、2，2-二溴乙基，較好是鹵代C1-C2烷基，特別好的是三氟甲基。
上述取代基群α和β的定義中“C1-C6烷氧基”表示上述C1-C6烷基與氧原子結(jié)合的基團，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、異戊氧基、2-甲基丁氧基、新戊氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基，較好是C1-C2烷氧基，特別好的是甲氧基。
上述取代基群α的定義中“C1-C6烷硫基”表示上述C1-C6烷基與硫原子結(jié)合的基團，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、異戊硫基、2-甲基丁硫基、新戊硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、4-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、1-甲基戊硫基、3，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、2-乙基丁硫基，較好是C1-C2烷硫基，特別好的是甲硫基。
上述取代基群α和β的定義中“也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基”表示也可以有1～2個相同或不同、從C1-C10烷基、也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基(該取代基是從鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成的一組中選擇的1～3個基團)以及?；?表示C1-C7脂肪族酰基，以及也可以有1～3個從鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成的一組中選擇的基團取代的C7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；4-C11環(huán)烷基羰基和含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)組成的取代基群γ中選擇的基團取代的氨基。
上述取代基群γ的定義中“C1-C10烷基”表示1～10個碳的直鏈或支鏈烷基，例如上述C1-C6烷基、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-丙基丁基、4，4-二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、5，5-二甲基己基、壬基、3-甲基辛基、4-甲基辛基、5-甲基辛基、6-甲基辛基、1-丙基己基、2-乙基庚基、6，6-二甲基庚基、癸基、1-甲基壬基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3-乙基辛基、3，7-二甲基辛基、7，7-二甲基辛基，較好是C1-C8烷基，特別好是甲基、丁基、異丁基、戊基、己基、庚基或辛基。
上述取代基群γ的定義中“也可以有取代的C6-C10芳基”的C6-C10芳基部分表示6～10個碳的芳香族烴基，例如苯基、茚基、萘基，較好是苯基。
上述取代基群γ的定義中“也可以有取代的C7-C16芳烷基”的C7-C16芳烷基部分表示上述C6-C10芳基與上述C1-C6烷基結(jié)合的基團，例如芐基、萘甲基、茚甲基、二苯甲基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-萘乙基、2-萘乙基、1-苯丙基、2-苯丙基、3-苯丙基、1-萘丙基、2-萘丙基、3-萘丙基、1-苯丁基、2-苯丁基、3-苯丁基、4-苯丁基、1-萘丁基、2-萘丁基、3-萘丁基、4-萘丁基、5-苯戊基、5-萘戊基、6-苯己基、6-萘己基，較好的是芐基。
上述取代基群γ的定義中“C1-C7脂肪族?；北硎練湓踊蛘唢柡突虿伙柡虲1-C6鏈狀烴基與羰基結(jié)合的基團，例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁?；?、異丁?；?、戊?；愇祯；⑿挛祯；?、己?；?、丙烯酰基、甲基丙烯酰基、巴豆酰基，較好是乙酰基、丙?；蛐挛祯；貏e好的是乙?；?br> 上述取代基群γ的定義中“也可以有取代的C7-C11芳香族?；钡腃7-C11芳香族?；糠直硎綜6-C10芳基與羰基結(jié)合的基團，例如苯甲酰基、1-茚滿羰基、2-茚滿羰基、1-或2-萘甲?；?，較好是苯甲酰基或萘甲?；?。
上述取代基群γ的定義中“也可以有取代的C8-C12芳香脂肪族?；钡腃8-C12芳香脂肪族?；糠直硎颈交cC2-C6脂肪族酰基結(jié)合的基團，例如苯乙?；?、3-苯丙酰基、4-苯丁?；?、5-苯戊?；?、6-苯己?；?，較好是苯乙酰基。
上述取代基群γ的定義中“也可以有取代的C4-C11環(huán)烷基羰基”的C4-C11環(huán)烷基羰基部分表示C3-C10環(huán)烷基(表示也可以稠合的3～10元飽和環(huán)狀烴基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、降冰片烷基、金剛烷基，較好是C3-C6環(huán)烷基)與羰基結(jié)合的基團，例如環(huán)丙烷甲?；?、環(huán)丁烷甲酰基、環(huán)戊烷甲?；h(huán)己烷甲?；h(huán)庚烷甲?；⒔当榧柞；?、金剛烷甲?；?，較好是C4-C7環(huán)基羰基，特別好的是環(huán)戊烷甲?；颦h(huán)己烷甲酰基。
上述取代基群γ的定義中“也可以有取代的含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基”的含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基部分表示含有至少1個氮原子而且也可以進一步含有從氮原子、氧原子和硫原子組成的雜原子群中選擇的雜原子的5～6元芳香雜環(huán)(例如吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、噻唑基、噁唑基、噁二唑基、噻二唑基)與羰基結(jié)合的基團，例如吡咯基羰基、咪唑基羰基、吡唑基羰基、三唑基羰基、四唑基羰基、煙?；?、異煙?；?、吡嗪基羰基、嘧啶基羰基、噠嗪基羰基、噻唑基羰基、噁唑基羰基、噁二唑基羰基、噻二唑基羰基，較好是吡啶基羰基，特別好的是煙酰基或異煙?；?br> 這樣的取代基群α和β的定義中“也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基”，是諸如氨基；甲胺基，乙胺基、丙胺基、異丙胺基、丁胺基、仲丁胺基、叔丁胺基、戊胺基、己胺基、二甲胺基、二乙胺基、N-乙基-N-甲基氨基、二丙胺基、二丁胺基、二戊胺基，二己胺基、苯胺基、2-、3-或4-氟苯胺基、2-、3-或4-氯苯胺基、2-、3-或4-溴苯胺基、2，3-二氟苯胺基、2，4-二氟苯胺基、2，4-二氯苯胺基、1-或2-茚基氨基、1-或2-萘胺基、二苯胺基、芐胺基、2-、3-或4-氟芐胺基、2-、3-或4-氯芐胺基、2-、3-或4-溴芐胺基、2，3-二氟芐胺基、2，4-二氟芐胺基、2，4-二氯芐胺基、1-或2-萘甲胺基、1-茚甲胺基、1-或2-苯乙胺基、1-、2-或3-苯丙胺基、4-苯丁胺基、1-苯丁胺基、5-苯戊胺基、6-苯己胺基、二芐胺基、甲酰胺基、乙酰胺基、丙酰胺基、丁酰胺基、異丁酰胺基、戊酰胺基、異戊酰胺基、新戊酰胺基、己酰胺基、丙烯酰胺基、甲基丙烯酰胺基、巴豆酰胺基、苯甲酰胺基、1-茚滿羰基氨基、1-或2-萘甲酰胺基、2-、3-或4-氟苯甲酰胺基、2-、3-或4-氯苯甲酰胺基、2-、3-或4-溴苯甲酰胺基、2，3-二氟苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、2，4-二氯苯甲酰胺基、2，6-二異丙基苯甲酰胺基、4-三氟甲基苯甲酰胺基、4-羥基-3，5-二甲基苯甲酰胺基、4-羥基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、1-茚滿羰基氨基、1-或2-萘甲酰胺基、苯乙酰胺基、3-苯丙酰胺基、4-苯丁酰胺基、5-苯戊酰胺基、6-苯己酰胺基、2-、3-或4-氟苯乙酰胺基、2-、3-或4-氯苯乙酰胺基、2-、3-或4-溴苯乙酰胺基、2，3-二氟苯乙酰胺基、2，4-二氟苯乙酰胺基、2，4-二氯苯乙酰胺基、環(huán)丙酰胺基、環(huán)丁酰胺基、環(huán)戊酰胺基、環(huán)己酰胺基、吡咯基羰基氨基、咪唑基羰基氨基、吡唑基羰基氨基、三唑基羰基氨基、四唑基羰基氨基、煙酰胺基、異煙酰胺基、吡嗪基羰基氨基、嘧啶基羰基氨基、噠嗪基羰基氨基、噻唑基羰基氨基、噁唑基羰基氨基、噁二唑基羰基氨基、噻二唑基羰基氨基、N，N-二乙?；被?、N-甲?；?N-己基氨基、N-乙酰基-N-甲基氨基、N-乙?；?N-乙基氨基、N-乙酰基-N-丙基氨基、N-乙酰基-N-丁基氨基、N-乙?；?N-戊基氨基、N-乙?；?N-己基氨基、N-苯甲?；?N-甲基氨基、N-苯甲酰基-N-乙基氨基、N-苯甲酰基-N-丙基氨基、N-苯甲?；?N-丁基氨基、N-苯甲?；?N-戊基氨基、N-苯甲?；?N-己基氨基、N-苯甲酰基-N-苯基氨基、N-芐基-N-苯甲酰基氨基、N-4-三氟甲基芐基-N-2，4-二氟苯甲酰基氨基、N-2，4-二氟芐基-N-煙?；被?、N-3-氯苯甲酰基-N-甲基氨基、N-3-氯苯甲?；?N-己基氨基、N-3-氯芐基-N-乙?；被?、N-2，4-二氟苯甲?；?N-己基氨基、N-2，4-二氟苯甲?；?N-苯基氨基、N-2，4-二氟苯甲?；?N-苯基氨基、N-4-三氟甲基苯甲酰基-N-丁基氨基、N-3，5-二叔丁基-4-羥基苯甲?；?N-己基氨基、N-己基-N-1-萘甲?；被?、N-己基-N-2-萘甲?；被?、N-己基-N-苯乙酰基氨基、N-異丁基-N-環(huán)庚?；被?、N-丁基-N-煙?；被-己基-N-煙?；被?、N-異煙?；?N-己基氨基，較好的是氨基、有1或2個基團取代的氨基(該取代基是相同或不同的、從C1-C10烷基和也可以有取代的C6-C10芳基與C7-C16芳烷基組成的一組中選擇的基團)或也可以有從取代基群γ中選擇的取代基取代的酰胺基(該酰胺基表示有上述酰基取代的氨基)，更好的是氨基、-或二C1-C10烷基氨基、或者也可以有C7-C16芳烷基(該基團也可以有C1-C10烷基取代)取代的酰胺基，進一步更好的是氨基、一或二C1-C10烷基氨基、也可以有取代的C7-C11芳香族酰胺基、C4-C11環(huán)烷基羰基氨基或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基氨基，特別好的是氨基、二甲胺基、己胺基、乙酰胺基、苯甲酰胺基、3-氯苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、4-羥基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、萘甲酰胺基、環(huán)戊烷甲酰胺基、環(huán)己烷甲酰胺基、煙酰胺基、異煙酰胺基、N-乙?；?N-己基氨基或金剛烷基羰基氨基。
上述取代基群α的定義中“也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基”的C3-C10環(huán)烷基部分表示與上述相同的含義，較好是也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基，更好的是也可以有1個從鹵素、羥基、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成的一組中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基，進一步更好的是也可以有1個氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的金剛烷基，特別好的是金剛烷基。
上述R6和取代基群α的定義中“也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳基”和取代基群β的定義中“C6-C10芳基”的C6-C10芳基部分表示與上述相同的含義，R6中較好的是也可以有1～3個從鹵素、羥基、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成的一組中選擇的基團取代的苯基，特別好的是也可以有1個從氟、氯、羥基、甲基、乙基和三氟甲基組成的一組中選擇的基團取代的苯基。取代基群α中，較好的是也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳基，更好的是也可以有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基取代的C6-C10芳基，進一步更好的是也可以有1個氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的苯基，特別好的是苯基或4-羥基苯基。取代基群β中，較好的是苯基。
上述R6和取代基群α的定義中“也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C7-C16芳烷基”的C7-C16芳烷基部分表示與上述相同的含義，R6中較好的是也可以有1～3個從鹵素、羥基、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成的一組中選擇的基團取代的芐基，特別好的是也可以有從氟、氯、羥基、甲基、乙基和三氟甲基組成的一組中選擇的基團取代的芐基。取代基群α中較好的是也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C7-C16芳烷基，更好的是也可以有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基取代的芐基，進一步更好的是也可以有1個氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的芐基，特別好的是芐基。
上述取代基群α中“也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基”的C6-C10芳氧基部分表示上述C6-C10芳基與氧原子結(jié)合的基團，例如苯氧基、1-茚氧基、2-茚氧基、3-茚氧基、1-萘氧基、2-萘氧基，較好的是苯氧基。
上述取代基群α的定義中“也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C7-C16芳烷氧基”的C7-C16芳烷氧基部分表示上述C7-C16芳烷基與氧原子結(jié)合的基團，例如芐氧基、萘甲氧基、茚甲氧基、二苯甲氧基、1-苯乙氧基、2-苯乙氧基、1-萘乙氧基、2-萘乙氧基、1-苯丙氧基、2-苯丙氧基、3-苯丙氧基、1-萘丙氧基、2-萘丙氧基、3-萘丙氧基、1-苯丁氧基、2-苯丁氧基、3-苯丁氧基、4-苯丁氧基、1-萘丁氧基、2-萘丁氧基、3-萘丁氧基、4-萘丁氧基、5-苯戊氧基、5-萘戊氧基、6-苯己氧基、6-萘己氧基，較好的是芐氧基。
上述取代基群α的定義中“也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳硫基”的C6-C10芳硫基部分表示上述C6-C10芳基與硫原子結(jié)合的基團，例如苯硫基、1-茚硫基、2-茚硫基、3-茚硫基、1-萘硫基、2-萘硫基，較好的是苯硫基。
上述取代基群α的定義中“C1-C7脂肪族酰氧基”表示上述C1-C7脂肪族?；c氧原子結(jié)合的基團，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、異丁酰氧基、戊酰氧基、異戊酰氧基、新戊酰氧基、己酰氧基、丙烯酰氧基、甲基丙烯酰氧基、巴豆酰氧基，較好的是乙酰氧基。
上述取代基群α的定義中“含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)基”表示至少含1個氮原子、而且還可以含有從氮原子、氧原子和硫原子組成的雜原子群中選擇的雜原子的4～7元飽和雜環(huán)基，例如氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、咪唑烷基、噻唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、高哌嗪基，較好的是吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基，特別好的是吡咯烷-1-基、哌啶-1-基或嗎啉-4-基。
上述取代基群α的定義中“含有氮原子的5～6元芳香族雜環(huán)基”表示與上述相同的含義，較好的是咪唑基、四唑基或吡啶基，特別好的是吡啶-2-基或吡啶-3-基。
上述R4的定義中“有1～5個從取代基群α中選擇的基團取代的苯基”是有1～5個從鹵素原子；羥基；C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基；也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)基；含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)基；硝基；和氰基組成的一組中選擇的基團取代的苯基，例如，可以列舉2-、3-或4-氟苯基，2-、3-或4-氯苯基，2-、3-或4-溴苯基，2-、3-或4-碘苯基，2，4-二氟苯基，3，5-二氟苯基，五氟苯基，3，5-二氯苯基，2-、3-或4-羥基苯基，3，5-二羥基苯基，2-、3-或4-甲基苯基，2-、3-或4-乙基苯基，2-、3-或4-丙基苯基，2-、3-或4-異丙基苯基，2-、3-或4-丁基苯基，2-、3-或4-仲丁基苯基，2-、3-或4-叔丁基苯基，2-、3-或4-三氟甲基苯基，2-、3-或4-甲氧基苯基，2-、3-或4-乙氧基苯基，2-、3-或4-丙氧基苯基，2-、3-或4-異丙氧基苯基，2-、3-或4-丁氧基苯基，2-、3-或4-仲丁氧基苯基，2-、3-或4-叔丁氧基苯基，2-、3-或4-甲硫基苯基，2-、3-或4-乙硫基苯基，2-、3-或4-異丙硫基苯基，2-、3-或4-氨基苯基，3，5-二氨基苯基，2-、3-或4-甲胺基苯基，2-、3-或4-二甲胺基苯基，2-、3-或4-(N-乙基-N-甲基氨基)苯基，2-、3-或4-二乙胺基苯基，2-、3-或4-(正戊胺基)苯基，2-、3-或4-(正己胺基)苯基，2-、3-或4-苯胺基苯基，2-、3-或4-芐胺基苯基，2-、3-或4-甲酰胺基苯基，2-、3-或4-乙酰胺基苯基，2-、3-或4-丙酰胺基苯基，2-、3-或4-苯甲酰胺基苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氟苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氯苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(2，4-二氟苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二甲基苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-(1-或2-萘甲酰胺基)苯基，2-、3-或4-苯乙酰胺基苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氟苯乙酰胺基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-氯苯乙酰胺基)苯基，2-、3-或4-(3-苯丙酰胺基)苯基，2-、3-或4-環(huán)戊酰胺基苯基，2-、3-或4-環(huán)己酰胺基苯基，2-、3-或4-煙酰胺基苯基，2-、3-或4-異煙酰胺基苯基，2-、3-或4-(N-乙?；?N-甲基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-乙?；?N-戊基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-乙酰基-N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-苯甲?；?N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-3-氯苯甲?；?N-甲基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-3-氯苯甲?；?N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-(N-2，4-二氟苯甲酰基-N-己基氨基)苯基，2-、3-或4-[N-(1-或2-萘甲?；?-N-己基氨基]苯基，2-、3-或4-(N-己基-N-苯乙?；被?苯基，2-、3-或4-(N-異丁基-N-環(huán)丁?；被?苯基，2-、3-或4-(N-丁基-N-煙酰基氨基)苯基，2-、3-或4-環(huán)戊基苯基，2-、3-或4-環(huán)己基苯基、2-、3-或4-(1-金剛烷基)苯基，2-、3-或4-聯(lián)苯基，2-、3-或4-(2′-、3′-或4′-羥基)聯(lián)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二甲基苯基)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二異丙基苯基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)苯基，2-、3-或4-芐基苯基，2-、3-或4-(4-羥基芐基)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二甲基芐基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羥基芐基)苯基，2-、3-或4-苯氧基苯基，2-、3-或4-(4-羥基苯氧基)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基，2-、3-或4-芐氧基苯基，2-、3-或4-(4-羥基芐氧基)苯基，2-、3-或4-(4-羥基-3，5-二甲基芐氧基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羥基芐氧基)苯基，2-、3-或4-苯硫基苯基，2-、3-或4-(4-羥基苯硫基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二甲基-4-羥基苯硫基)苯基，2-、3-或4-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)苯基，2-、3-或4-甲酰氧基苯基，2-、3-或4-乙酰氧基苯基，2-、3-或4-丙酰氧基苯基，2-、3-或4-(1-氮雜環(huán)丁基)苯基，2-、3-或4-(1-、2-或3-吡咯烷基)苯基，2-、3-或4-(1-、2-、3-或4-哌啶基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-嗎啉基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-硫代嗎啉基)苯基，2-、3-或4-(1-或2-哌嗪基)苯基，2-、3-或4-(1-、2-或4-咪唑基)苯基，2-、3-或4-(四唑-5-基)苯基，2-、3-或4-(2-、3-或4-吡啶基)苯基，2-、3-或4-硝基苯基，2-、3-或4-氰基苯基，2-或3-氯-4-羥基苯基，4-氯-3，5-二羥基苯基，3，5-二氯-4-羥基苯基，2-氟-4-羥基-3，5-二甲基苯基，3-氟-5-羥基-2，6-二甲基苯基，4-氟-3-羥基-2，5-二甲基苯基，2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯基，3-氯-5-羥基-2，6-二甲基苯基，4-氯-3-羥基-2，5-二甲基苯基，2-或3-氨基-4-氯苯基，2，3-二氯-4-氨基苯基，2-或3-氯-4-甲胺基苯基，2-羥基-3-或4-甲基苯基，2-羥基-3，4-二甲基苯基，3-羥基-4-或5-甲基苯基，3-羥基-2，4-二甲基苯基，4-羥基-2-或3-甲基苯基，2-或3-乙基-4-羥基苯基，4-羥基-2-或3-丙基苯基，4-羥基-2-或3-異丙基苯基，2-或3-叔丁基-4-羥基苯基，4-羥基-2，3-二甲基苯基，4-羥基-2，5-二甲基苯基，4-羥基-3，5-二甲基苯基，3，5-二乙基-4-羥基苯基，3-叔丁基-4-羥基-5-甲基苯基，4-羥基-3，5-二丙基苯基，4-羥基-3，5-二異丙基苯基，2，5-二叔丁基-4-羥基苯基，3，5-二叔丁基-4-羥基苯基，4-羥基-2，3，5-三甲基苯基，4-羥基-2，3，6-三甲基苯基，4-羥基-2，3，5，6-四甲基苯基，4-羥基-3，5-二甲氧基苯基，2-或3-羥基-4-二甲胺基苯基，4-芐基-(2-或3-羥基)苯基，3-、5-或6-芐基-2-羥基苯基，3-羥基-4-硝基苯基，3-氨基-4-甲基苯基，4-氨基-2，3-二甲基苯基，4-氨基-2，6-二甲基苯基，4-氨基-3，5-二甲基苯基，4-氨基-3，5-二乙基苯基，4-氨基-3，5-二丙基苯基，4-氨基-3，5-二異丙基苯基，4-氨基-3，5-二叔丁基苯基，4-甲胺基-3，5-二甲基苯基，4-(N-乙基-N-甲基氨基)-3，5-二甲基苯基，4-乙酰胺基-3，5-二甲基苯基，4-乙酰胺基-3，5-二叔丁基苯基，4-苯甲酰胺基-3，5-二甲基苯基，4-乙酰氧基-3，5-二甲基苯基，4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯基，3，5-二甲基-4-硝基苯基。
上述R4的定義中“也可以有1～4個從取代基群α中選擇的基團取代的吡啶基”是也可以有1～4個從鹵素原子；羥基；C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基；也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)基；含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)基；硝基；以及氰基組成的一組中選擇的基團取代的吡啶基，例如，可以列舉2-、3-或4-吡啶基，3-、4-、5-或6-氟-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-氟-3-吡啶基，2-或3-氟-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-氯-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-氯-3-吡啶基，2-或3-氯-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-溴-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-溴-3-吡啶基，2-或3-溴-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-碘-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-碘-3-吡啶基，2-或3-碘-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-羥基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-羥基-3-吡啶基，2-或3-羥基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲基-3-吡啶基，2-或3-甲基-4-吡啶基，3，5-二甲基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-乙基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-乙基-3-吡啶基，2-或3-乙基-4-吡啶基，3，5-二乙基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-丙基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-丙基-3-吡啶基，2-或3-丙基-4-吡啶基，3，5-二丙基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-異丙基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-異丙基-3-吡啶基，2-或3-異丙基-4-吡啶基，3，5-二異丙基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-叔丁基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-叔丁基-3-吡啶基，2-或3-叔丁基-4-吡啶基，3，5-二叔丁基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-三氟甲基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-三氟甲基-3-吡啶基，2-或3-三氟甲基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲氧基-3-吡啶基，2-或3-甲氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-乙氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-乙氧基-3-吡啶基，2-或3-乙氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-丙氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-丙氧基-3-吡啶基，2-或3-丙氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-異丙氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-異丙氧基-3-吡啶基，2-或3-異丙氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-叔丁氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-叔丁氧基-3-吡啶基，2-或3-叔丁氧基-4-吡啶基，4-甲硫基-2-吡啶基，6-異丙硫基-3-吡啶基，6-叔丁硫基-2-吡啶基，3-、4-、5-或6-氨基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-氨基-3-吡啶基，2-或3-氨基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲胺基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲胺基-3-吡啶基，2-或3-甲胺基-4-吡啶基，5-苯胺基-2-吡啶基，5-芐胺基-2-吡啶基，5-乙酰胺基-2-吡啶基，5-苯甲酰胺基-2-吡啶基，5-苯乙酰胺基-2-吡啶基，6-苯基-2-吡啶基，6-(4-羥基苯基)-2-吡啶基，6-(4-羥基-3，5-二甲基苯基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)-2-吡啶基，6-芐基-2-吡啶基，6-(4-羥基芐基)-2-吡啶基，6-(4-羥基-3，5-二甲基芐基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羥基芐基)-2-吡啶基，6-苯氧基-2-吡啶基，6-(4-羥基苯氧基)-2-吡啶基，6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-吡啶基，6-芐氧基-2-吡啶基，6-(4-羥基芐氧基)-2-吡啶基，6-(4-羥基-3，5-二甲基芐氧基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羥基芐氧基)-2-吡啶基，6-苯硫基-2-吡啶基，6-(4-羥基苯硫基)-2-吡啶基，6-(4-羥基-3，5-二甲基苯硫基)-2-吡啶基，6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-2-吡啶基，3-、4-、5-或6-甲酰氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-甲酰氧基-3-吡啶基，2-或3-甲酰氧基-4-吡啶基，3-、4-、5-或6-乙酰氧基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-乙酰氧基-3-吡啶基，2-或3-乙酰氧基-4-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-2-吡啶基，6-(1-哌啶基)-2-吡啶基，6-(4-嗎啉基)-2-吡啶基，3-、4-、5-或6-硝基-2-吡啶基，2-、4-、5-或6-硝基-3-吡啶基，2-或3-硝基-4-吡啶基，5-氨基-6-氟-2-吡啶基，5-氨基-6-氯-2-吡啶基，6-氯-3-硝基-2-吡啶基，6-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基，6-甲基-2-硝基-3-吡啶基，6-氯-3-硝基-2-吡啶基，6-甲氧基-3-硝基-2-吡啶基，6-異丙氧基-3-硝基-2-吡啶基，6-叔丁氧基-3-硝基-2-吡啶基，6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-5-硝基-2-吡啶基。
作為這樣的“也可以有1～4個從取代基群α中選擇的基團取代的吡啶基”，較好的是也可以有1個下述取代基取代的吡啶基(該取代基是鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基或硝基)，更好的是也可以有1個下述取代基取代的吡啶基(該取代基是氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基、二甲胺基或硝基)，特別好的是吡啶基。
上述A的定義中“C1-C6亞烷基”表示1～6個碳的直鏈或支鏈亞烷基，例如亞甲基、甲基亞甲基、亞乙基、亞丙基、三聚亞甲基、甲基亞乙基、乙基亞乙基、四聚亞甲基、1-甲基三聚亞甲基、2-甲基三聚亞甲基、3-甲基三聚亞甲基、1，1-二甲基亞乙基、五聚亞甲基、1-甲基四聚亞甲基、2-甲基四聚亞甲基、3-甲基-四聚亞甲基、4 甲基四聚亞甲基、丙基亞乙基、1，1-二甲基三聚亞甲基、2，2-二甲基三聚亞甲基、3，3-二甲基三聚亞甲基、六聚亞甲基、1-甲基五聚亞甲基、2-甲基五聚亞甲基，3-甲基五聚亞甲基、4-甲基五聚亞甲基、5-甲基五聚亞甲基、1，1-二甲基四聚亞甲基、2，2-二甲基四聚亞甲基、3，3-二甲基四聚亞甲基、4，4-二甲基四聚亞甲基、丁基亞乙基、異丁基亞乙基，較好的是C1-C4亞烷基，更好的是C1-C2亞烷基，特別好的是亞甲基。
本發(fā)明的化合物(I)可以按照常法制成鹽。作為這樣的鹽，可以列舉諸如鈉鹽、鉀鹽、鋰鹽等堿金屬鹽，鈣鹽、鎂鹽等堿土金屬鹽，鋁鹽、鐵鹽、鋅鹽、銅鹽、鎳鹽、鈷鹽等金屬鹽；銨鹽等無機鹽、叔辛胺鹽、二芐胺鹽、嗎啉鹽、葡糖胺鹽、苯基甘氨酸烷酯鹽、乙二胺鹽、N-甲基葡糖胺鹽、胍鹽、二乙胺鹽、三乙胺鹽、二環(huán)己基胺鹽、N，N′-二芐基乙二胺鹽、氯普魯卡因鹽、普魯卡因鹽、二乙醇胺鹽、N-芐基-N-苯乙胺鹽、哌嗪鹽、四甲銨鹽、三(羥甲基)氨基甲烷鹽這樣的有機鹽等胺鹽；氫氟酸鹽、鹽酸鹽、氫碘酸鹽這樣的氫鹵酸鹽；硝酸鹽、過氯酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽等無機酸鹽；甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、乙磺酸鹽這樣的低級烷磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽這樣的芳基磺酸鹽，乙酸鹽、蘋果酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、馬來酸鹽等有機酸鹽；以及鳥氨酸鹽、谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽這樣的氨基酸鹽，較好的是氫鹵酸鹽或有機酸鹽。
又，本發(fā)明的化合物(I)在大氣中放置或進行重結(jié)晶時吸收水分或附著吸附水，有時會成為水合物，在生成這樣的溶劑合物時，這些全部包含在本發(fā)明中。
進而，本發(fā)明的化合物(I)也會吸收其它某種溶劑且有時會成為溶劑合物，這樣的溶劑合物也包含在本發(fā)明中。
進而，在生物體內(nèi)代謝而能轉(zhuǎn)化成本發(fā)明化合物(I)或其藥理上可接受的鹽的化合物，即所謂藥物前體，也全部包含在本發(fā)明中。
要說明的是，本發(fā)明的化合物(I)有種種異構(gòu)體。
即，在R3表示2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基(IV-2)或2，4-二氧代噁唑烷-5-基甲基(IV-3)的情況下，該噻唑烷環(huán)或噁唑烷環(huán)的5位有不對稱碳原子，因而存在著R排布、S排布的立體異構(gòu)體。其中每一種，或這些化合物的任何比例混合物，都包含在本發(fā)明中。這樣的立體異構(gòu)體可以用光學(xué)上解析的原料化合物合成化合物(I)，如果愿意，也可以用光學(xué)解析法或分離法使合成的化合物(I)光學(xué)解析。
此外，在本發(fā)明的化合物(I)中，在R3是2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基(IV-2)、2，4-二氧代噁唑烷-5-基甲基(IV-3)或3，5-二氧代噁二唑烷-2-基甲基(IV-4)的情況下，可推測有各種互變異構(gòu)體存在，其中每一種，或這些化合物的任意比例混合物，都包含在本發(fā)明中。這樣的異構(gòu)體，例如，是如下所示。
進而，作為與本發(fā)明的化合物(I)或其藥理上可接受的鹽組合而成為醫(yī)藥組合物的藥劑，可以列舉α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙縮胍制劑、他汀(statin)系化合物、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)系化合物、LDL異化促進劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
上述α-葡糖苷酶抑制劑能抑制淀粉酶、麥芽糖酶、α-糊精酶、蔗糖酶等消化酶，是有使淀粉或蔗糖的消化延遲的作用的藥劑，例如，可以列舉阿卡波糖、N-(1，3-二羥-2-丙基)瓦拉胺(俗名伏格列波糖和米格列醇)等。
上述醛糖還原酶抑制劑是能通過抑制多醇途徑第一步限速酶來阻止糖尿病性并發(fā)癥的藥劑，例如，可以列舉托瑞司他、依帕司他、2，7-二氟螺(9H-芴-9，4′-咪唑烷)-2′，5′-二酮(俗名米瑞司他)、3-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-7-氯-3，4-二氫-2，4-二氧代-1(2H)-喹唑啉乙酸(俗名折那司他)、6-氟-2，3-二氫-2′，5′-二氧代螺〔4H-苯并吡喃-4，4′-咪唑烷〕-2-羧酰胺(SNK-860)、唑泊司他、索比尼爾和1-〔(3-溴-2-苯并呋喃基)磺酰基〕-2，4-咪唑烷二酮(M-16209)。
上述雙縮胍制劑是有厭氣性糖解促進作用、末梢胰島素作用增強、腸管葡萄糖吸收抑制、肝糖異生抑制、脂肪酸氧化抑制等作用的藥劑，例如，可以列舉苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍、丁雙胍等。
上述他汀系化合物是通過抑制羥甲基戊二酰CoA(HMG-CoA)還原酶來降低血中膽固醇的藥劑，例如，可以列舉普伐他汀及其鈉鹽、辛代他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀(atorvastatin)和氟伐他汀。
上述角鯊烯合成抑制劑是通過抑制角鯊烯合成來降低血中膽固醇的藥劑，例如，可以列舉(S)-α-〔二(2，2-二甲基-1-氧代丙氧基)甲氧基〕氧膦基-3-苯氧基苯丁烷磺酸一鉀鹽(BMS-188494)等。
上述fibrate系化合物是通過抑制肝臟的甘油三酯合成與分泌和活化脂蛋白脂酶來降低血中甘油三酯的藥劑，例如，可以列舉苯扎貝特、芐氯貝特、比尼貝特、環(huán)丙貝特、克利貝特、氯貝丁酯、氯貝酸、ethofibrate、非諾貝特、吉非貝齊、降脂吡醇、吡貝特、氯煙貝特、安妥明丙二醇酯和theofibrate等。
上述LDL異化促進劑是通過增加LDL(低密度脂蛋白)受體來降低血中膽固醇的藥劑，例如，可以列舉特開平7-316144中記載的化合物或其鹽，具體的是N-[2-[4-二(4-氟苯基)甲基-1-哌嗪基]乙基]-7，7-二苯基-2，4，6-庚三烯酸酰胺等。
上述他汀(statin)系化合物、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)系化合物和LDL異化促進劑也可以用其它具有使血中膽固醇或甘油三酯降低的作用的藥劑替代。作為這樣的藥劑，可以列舉諸如四煙酰氧甲基環(huán)己醇或煙酸戊四醇酯等煙酸衍生物制劑；丙丁酚等抗氧化劑；降膽敏等離子交換樹脂制劑等。
上述血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶而在降低血壓的同時部分地降低糖尿病患者的血糖的藥劑，例如，可以列舉卡托普利、依那普利、阿拉普利、地拉普利、雷米普利、賴諾普利、咪達普利、貝那普利、西羅普利、西拉普利、依那普利拉、福辛普利、莫維普利、培哚普利、喹那普利、螺普利、替莫普利和群多普利等。
本發(fā)明的化合物(I)中，作為較好的化合物，可以列舉(1)R1是通式(II)所示基團的化合物，(2)R2和R5相同或不同、是氫原子、鹵素原子、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基的化合物，(3)R2和R5相同或不同、是氫原子、氟原子、氯原子、羥基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基或氨基的化合物(4)R2和R5是氫原子的化合物，(5)R3是式(IV-1)～(IV-3)所示基團的化合物，(6)R3是式(IV-2)或(IV-3)所示基團的化合物，(7)R3是式(IV-2)所示基團的化合物，(8)R4是也可以有1個下述取代基取代的吡啶基(該取代基是鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基或硝基的化合物，(9)R4是也可以有1個下述取代基取代的吡啶基(該取代基是氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、氨基、甲胺基、二甲胺基或硝基)的化合物，(10)R4是吡啶基的化合物，(11)R4是有至少1個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)以及含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)組成)的化合物，(12)R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基群是也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán))的化合物，(13)R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基或C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán))的化合物，(14)R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基取代的苯基或芐基、金剛烷基、吡咯烷基、嗎啉基、哌啶基、咪唑基、四唑基或吡啶基)的化合物，(15)R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有1個氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的苯基或芐基、金剛烷基、吡咯烷基、嗎啉基、哌啶基、咪唑基、四唑基或吡啶基)的化合物，(16)R4是4-聯(lián)苯基、4-芐基苯基、4′-羥基聯(lián)苯基、(吡咯烷-1-基)苯基、(嗎啉-4-基)苯基、(哌啶-1-基)苯基、(吡啶-2-基)苯基、(吡啶-3-基)苯基或4-(1-金剛烷基)苯基的化合物，
(17)R4是有1個也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的酰胺基取代、進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成)的化合物，(18)R4是有1個也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的酰胺基取代、進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素和C1-C6烷基組成)的化合物，(19)R4是有1個也可以有C1-C10烷基或也可以有取代的C7-C12芳烷基取代的酰胺基取代、進而還可以有1～3個C1-C6烷基取代的苯基的化合物，(20)R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有取代的C7-C11芳香族酰胺基、C4-C11環(huán)烷基羰基氨基或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基氨基)的化合物，(21)R4是有苯甲酰胺基、3-氯苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、4-羥基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、萘甲酰胺基、環(huán)戊基甲酰胺基、環(huán)己基甲酰胺基、煙酰胺基、異煙酰胺基、N-乙?；?N-己基氨基或金剛烷基羰基氨基取代的苯基的化合物，(22)R4是有1個氨基、有1～2個基團取代的氨基(該取代基相同或不同，是從C1-C10烷基以及也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基中選擇的基團)、硝基或氰基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成)的化合物，(23)R4是有1個氨基、一或二C1-C10烷基氨基或氰基取代，進而還可以有1～2個C1-C6烷基取代的苯基的化合物，(24)R4是4-氨基苯基、4-氨基-3，5-二甲基苯基、4-氨基-3，5-二叔丁基苯基、3-或4-二甲胺基苯基或4-氰基苯基的化合物，(25)R4是有1個也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基或C6-C10芳硫基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成)的化合物，(26)R4是有也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基取代，進而還可以有1～2個C1-C6烷基取代的苯基的化合物，(27)R4是有也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基取代的苯基的化合物，(28)R4是4-苯氧基苯基的化合物(29)R4是有1～5個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C7脂肪族酰氧基組成)的化合物，(30)R4是有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C7脂肪族酰氧基取代，進而還可以有1～4個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成)的化合物(31)R4是有1個C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基取代的苯基或有1～5個鹵素取代的苯基的化合物，(32)R4是有1個鹵代C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2烷硫基取代的苯基或有1～5個氟原子或氯原子取代的苯基的化合物，(33)R4是4-三氟甲基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲氧基苯基或五氟苯基的化合物，(34)R4是有1個羥基或C1-C7脂肪族酰氧基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素和C1-C6烷基組成)的化合物，(35)R4是有1個羥基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素和C1-C6烷基組成)的化合物，(36)R4是有1個羥基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由氟、氯、甲基和叔丁基組成)的化合物，(37)R4是4-羥基苯基、4-羥基-3，5-二甲基苯基、4-羥基-3，5-二叔丁基苯基、4-羥基-2，3，5-三甲基苯基、2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯基的化合物，
(38)R6是氫原子、C1-C6烷基、或也可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基或芐基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成)的化合物，(39)R6是氫原子、C1-C4烷基、或也可以有1個下述取代基取代的苯基或芐基(該取代基是氟、氯、羥基、甲基或乙基)的化合物，(40)R6是氫原子或C1-C4烷基的化合物，(41)R6是C1-C2烷基的化合物，(42)R6是甲基的化合物，(43)A是C1-C4亞烷基的化合物，(44)A是C1-C2亞烷基的化合物，(45)A是亞甲基的化合物，(46)B是氧原子的化合物，(47)D是氧原子的化合物，(48)D是硫原子的化合物，(49)E是CH所示基團的化合物，(50)E是氮原子的化合物。
此外，從(1)、(2)～(4)、(5)～(7)、(8)～(37)、(38)～(42)、(43)～(45)、(46)、(47)～(48)和(49)～(50)中選擇2～9個，并把這些任意組合而成者也是較好的。
作為本發(fā)明的化合物，可以列舉表1～表10中記載的化合物，但本發(fā)明不限定于這些化合物。要說明的是，表1～表10的化合物分別具有式(I-1)～(I-10)的結(jié)構(gòu)式。但表中符號的含義如下Ac乙?；鵄da(1)1-金剛烷基Bu丁基sBu 仲丁基tBu 叔丁基Bz芐基Et乙基Hx己基cHx 環(huán)己基Imid(1) 1-咪唑基Me 甲基Mor(4) 4-嗎啉基Np(1)1-萘基Np(2)2-萘基Ph 苯基Pip(1) 1-哌啶基Pipra(1) 1-哌嗪基Pn 戊基cPn 環(huán)戊基Pr 丙基iPr 異丙基Pyr(2) 2-吡啶基Pyr(3) 3-吡啶基Pyr(4) 4-吡啶基Pyrd(1) 1-吡咯烷基TioMor(4)4-硫代嗎啉基Tz 四唑-5-基di 二tri 三tetra四penta五表1 化合物號 R2R4R5R6-A- B D E1-1 H2-F-Ph HMe -CH2- O O CH1-2 H3-F-Ph HMe -CH2- O O CH1-3 H4-F-Ph HMe -CH2- O O CH1-4 H4-F-Ph HMe -CH2- O S CH1-5 H2-Cl-PhHMe -CH2- O O CH1-6 H3-Cl-PhHMe -CH2- O O CH1-7 H4-Cl-PhHMe -CH2- O O CH1-8 H4-Cl-PhHMe -CH2- O S CH1-9 H4-Br-PhHMe -CH2- O O CH1-10 H2-OH-PhHH -CH2- O O CH1-11 H2-OH-PhHMe -CH2- O O CH1-12 H2-OH-PhHMe -CH2- O O N1-13 H2-OH-PhHMe -CH2- O S CH1-14 H2-OH-PhHMe -CH2- O S N1-15 H2-OH-PhHMe -CH2- S O CH1-16 H2-OH-PhHMe -(CH2)2- O O CH1-17 H2-OH-PhHMe -(CH2)2- O O N1-18 H2-OH-PhHMe -(CH2)2- O S CH1-19 H2-OH-PhHMe -CH(Me)- O O CH1-20 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)3- O O CH1-21 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)3- O S CH1-22 H 2-OH-Ph H Me -(CH2)3- S O CH1-23 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O CH1-24 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O O N1-25 H 2-OH-Ph H Et -CH2- O S CH1-26 H 2-OH-Ph H Et -(CH2)2- O O CH1-27 H 2-OH-Ph H tBu -CH2- O O CH1-28 H 2-OH-Ph H tBu -CH2- O S CH1-29 H 2-OH-Ph H Ph -CH2- O O CH1-30 H 2-OH-Ph H Bz -CH2- O O CH1-31 H 2-OH-Ph 5-ClMe -CH2- O O CH1-32 H 2-OH-Ph 5-MeMe -CH2- O O CH1-33 H 2-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-34 2-Cl 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-35 3-Cl 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-36 2-Me 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-37 3-Me 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-38 2-MeO 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-39 3-MeO 2-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-40 H 3-OH-Ph H H -CH2- O O CH1-41 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-42 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O O N1-43 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S CH1-44 H 3-OH-Ph H Me -CH2- O S N1-45 H 3-OH-Ph H Me -CH2- S O CH1-46 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O CH1-47 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O O N1-48 H 3-OH-Ph H Me -(CH2)2- O S CH1-49 H 3-OH-PhH Me -CH(Me)- O OCH1-50 H 3-OH-PhH Me -(CH2)3- O OCH1-51 H 3-OH-PhH Et -CH2- O OCH1-52 H 3-OH-PhH Et -CH2- O ON1-53 H 3-OH-PhH Et -CH2- O SCH1-54 H 3-OH-PhH Et -(CH2)2- O OCH1-55 H 3-OH-PhH tBu-CH2- O OCH1-56 H 3-OH-PhH tBu-CH2- O SCH1-57 H 3-OH-PhH Ph -CH2- O OCH1-58 H 3-OH-PhH Bz -CH2- O OCH1-59 H 3-OH-Ph5-ClMe -CH2- O OCH1-60 H 3-OH-Ph5-MeMe -CH2- O OCH1-61 H 3-OH-Ph5-MeO Me -CH2- O OCH1-62 2-Cl 3-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-63 3-Cl 3-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-64 2-Me 3-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-65 3-Me 3-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-66 2-MeO 3-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-67 3-MeO 3-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-68 H 4-OH-PhH H -CH2- O OCH1-69 H 4-OH-PhH H -CH2- O SCH1-70 H 4-OH-PhH Me -CH2- O OCH1-71 H 4-OH-PhH Me -CH2- O ON1-72 H 4-OH-PhH Me -CH2- O SCH1-73 H 4-OH-PhH Me -CH2- O SN1-74 H 4-OH-PhH Me -CH2- S OCH1-75 H 4-OH-PhH Me -CH2- S ON1-76 H 4-OH-PhH Me -CH2- S SCH1-77 H 4-OH-PhH Me -CH2- S SN1-78H 4-OH-Ph HMe-(CH2)2- O O CH1-79H 4-OH-Ph HMe-(CH2)2- O O N1-80H 4-OH-Ph HMe-(CH2)2- O S CH1-81H 4-OH-Ph HMe-(CH2)2- O S N1-82H 4-OH-Ph HMe-(CH2)2- S O CH1-83H 4-OH-Ph HMe-CH(Me)-O O CH1-84H 4-OH-Ph HMe-CH(Me)-O S CH1-85H 4-OH-Ph HMe-(CH2)3- O O CH1-86H 4-OH-Ph HMe-(CH2)3- O S CH1-87H 4-OH-Ph HMe-(CH2)4- O O CH1-88H 4-OH-Ph HEt-CH2- O O CH1-89H 4-OH-Ph HEt-CH2- O O N1-90H 4-OH-Ph HEt-CH2- O S CH1-91H 4-OH-Ph HEt-CH2- O S N1-92H 4-OH-Ph HEt-CH2- S O CH1-93H 4-OH-Ph HEt-(CH2)2- O O CH1-94H 4-OH-Ph HEt-(CH2)2- O S CH1-95H 4-OH-Ph HPr-CH2- O O CH1-96H 4-OH-Ph HiPr -CH2- O O CH1-97H 4-OH-Ph HBu-CH2- O O CH1-98H 4-OH-Ph HsBu -CH2- O O CH1-99H 4-OH-Ph HsBu -(CH2)3- O O CH1-100 H 4-OH-Ph HtBu -CH2- O O CH1-101 H 4-OH-Ph HtBu -CH2- O S CH1-102 H 4-OH-Ph HPh-CH2- O O CH1-103 H 4-OH-Ph HPh-CH2- O O N1-104 H 4-OH-Ph HPh-CH2- O S CH1-105 H 4-OH-Ph HPh-(CH2)2- O O CH1-106 H 4-OH-Ph HBz-CH2- O O CH1-107 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O O N1-108 H 4-OH-Ph H Bz -CH2- O S CH1-109 H 4-OH-Ph H Bz -(CH2)2- O O CH1-110 H 4-OH-Ph 5-F Me -CH2- O O CH1-111 H 4-OH-Ph 4-ClMe -CH2- O O CH1-112 H 4-OH-Ph 5-ClMe -CH2- O O CH1-113 H 4-OH-Ph 4-MeMe -CH2- O O CH1-114 H 4-OH-Ph 5-MeMe -CH2- O O CH1-115 H 4-OH-Ph 4-MeO Me -CH2- O O CH1-116 H 4-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O O CH1-117 H 4-OH-Ph 5-MeO Me -CH2- O S CH1-118 H 4-OH-Ph 5-MeS Me -CH2- O O CH1-119 3-F 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-120 2-Cl4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-121 3-Cl4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-122 2-Me4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-123 3-Me4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-124 3-CF34-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-125 2-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-126 3-MeO 4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH1-127 H 2-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-128 H 3-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-129 H 4-Me-Ph H Me -CH2- O O CH1-130 H 3-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH1-131 H 4-CF3-Ph H Me -CH2- O O CH1-132 H 4-MeO-PhH Me -CH2- O O CH1-133 H 4-EtO-PhH Me -CH2- O O CH1-134 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O O CH1-135 H 4-iPrO-Ph H Me -CH2- O S CH1-136 H 4-MeS-Ph HMe -CH2- O O CH1-137 H 4-MeS-Ph HMe -CH2- O S CH1-138 H 2-NH2-Ph HMe -CH2- O O CH1-139 H 2-NH2-Ph HMe -CH2- O S CH1-140 H 3-NH2-Ph HMe -CH2- O O CH1-141 H 3-NH2-Ph HMe -CH2- O S CH1-142 H 4-NH2-Ph HMe -CH2- O O CH1-143 H 4-NH2-Ph HMe -CH2- O 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CH4-OH-Ph1-642 3-Cl 3，5-ditBu-H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph1-643 2-Me 3，5-ditBu-H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph1-644 3-Me 3，5-ditBu-H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph1-645 3-CF33，5-ditBu-H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph1-646 2-MeO 3，5-ditBu-H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph1-647 3-MeO 3，5-ditBu- HMe -CH2- O O CH4-OH-Ph1-648 H 4-OH-2，3，5-HH -CH2- O O CHtriMe-Ph1-649 H 4-OH-2，3，5-HH -CH2- O S CHtriMe-Ph1-650 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- O O CHtriMe-Ph1-651 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- O O NtriMe-Ph1-652 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- O S CHtriMe-Ph1-653 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- O S NtriMe-Ph1-654 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- S O CHtriMe-Ph1-655 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- S O NtriMe-Ph1-656 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- S S CHtriMe-Ph1-657 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH2- S S NtriMe-Ph1-658 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O O CHtriMe-Ph1-659 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O O NtriMe-Ph1-660 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O S CHtriMe-Ph1-661 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O S NtriMe-Ph1-662 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- S O CHtriMe-Ph1-663 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH(Me)- O O CHtriMe-Ph1-664 H 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CHtriMe-Ph1-687 H 4-OH-2，3，5-HBz -CH2-O O NtriMe-Ph1-688 H 4-OH-2，3，5-HBz -CH2-O S CHtriMe-Ph1-689 H 4-OH-2，3，5-HBz -(CH2)2-O O CHtriMe-Ph1-690 H 4-OH-2，3，5-5-F Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-691 H 4-OH-2，3，5-4-Cl Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-692 H 4-OH-2，3，5-5-ClMe -CH2-O O CHtriMe-Ph1-693 H 4-OH-2，3，5-4-MeMe -CH2-O O CHtriMe-Ph1-694 H 4-OH-2，3，5-5-MeMe -CH2-O O CHtriMe-Ph1-695 H 4-OH-2，3，5-4-MeO Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-696 H 4-OH-2，3，5-5-MeO Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-697 H 4-OH-2，3，5-5-MeS Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-698 3-F 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-699 2-Cl 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-700 3-Cl 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-701 2-Me 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-702 3-Me 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-703 3-CF34-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-704 2-MeO 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-705 3-MeO 4-OH-2，3，5-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-706 H 4-OH-2，3，6-H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph1-707 H 4-OH-2，3，6- HMe -CH2-O O NtriMe-Ph1-708 H 4-OH-2，3，6- HMe -CH2-O S 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CHdiMe-Ph1-733 H 4-NH2-2，6- HMe -CH2-O O NdiMe-Ph1-734 H 4-NH2-2，6- HMe -CH2-O S CHdiMe-Ph1-735 H 4-NH2-2，6- HEt -CH2-O O CHdiMe-Ph1-736 H 4-NH2-2，6- HEt -CH2-O S CHdiMe-Ph1-737 H 4-NH2-3，5- HH -CH2-O O CHdiMe-Ph1-738 H 4-NH2-3，5- HH -CH2-O S CHdiMe-Ph1-739 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph1-740 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- O O NdiMe-Ph1-741 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph1-742 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- O S NdiMe-Ph1-743 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- S O CHdiMe-Ph1-744 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- S O NdiMe-Ph1-745 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- S S CHdiMe-Ph1-746 H 4-NH2-3，5-HMe -CH2- S S NdiMe-Ph1-747 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph1-748 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)2- O O NdiMe-Ph1-749 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)2- O S CHdiMe-Ph1-750 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)2- O S NdiMe-Ph1-751 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)2- S O CHdiMe-Ph1-752 H 4-NH2-3，5-HMe -CH(Me)- O O CHdiMe-Ph1-753 H 4-NH2-3，5-HMe -CH(Me)- O S CHdiMe-Ph1-754 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)3- O O CHdiMe-Ph1-755 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)3- O S CHdiMe-Ph1-756 H 4-NH2-3，5-HMe -(CH2)4- 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N1-1198 H 4-Ada(1)-Ph H Ph-CH2- O O CH1-1199 H 4-Ada(1)-Ph H Bz-CH2- O O CH1-1200 H 2-CN-Ph H Me-CH2- O O N1-1201 H 2-CN-Ph H Me-CH2- O O CH1-1202 H 2-CN-Ph H Me-CH2- O S CH1-1203 H 2-CN-Ph H Me-CH2- O S N1-1204 H 3-CN-Ph H Me-CH2- O O CH1-1205 H 3-CN-Ph H Me-CH2- O O N1-1206 H 3-CN-Ph H Me-CH2- O S CH1-1207 H 3-CN-Ph H Me-CH2- O S N1-1208 H 4-CN-Ph H H -CH2- O O CH1-1209 H 4-CN-Ph H H -CH2- O S CH1-1210 H 4-CN-Ph H Me-CH2- O O CH1-1211 H 4-CN-Ph H Me-CH2- O O N1-1212 H 4-CN-Ph H Me-CH2- O S CH1-1213 H 4-CN-Ph H Me-CH2- O S N1-1214 H 4-CN-Ph H Me-CH2- S O CH1-1215 H 4-CN-Ph H Me-CH2- S O N1-1216 H 4-CN-Ph H Me-CH2- S S CH1-1217 H 4-CN-Ph H Me-CH2- S S N1-1218 H 4-CN-Ph H Me-(CH2)2- O O CH1-1219 H 4-CN-Ph H Me-(CH2)2- O O N1-1220 H 4-CN-Ph H Me-(CH2)2- O S CH1-1221 H 4-CN-Ph H Me-(CH2)2- O S N1-1222 H 4-CN-Ph H Et-CH2- O O CH1-1223 H 4-CN-Ph H Et-CH2- O O N1-1224 H 4-CN-Ph H Et-CH2- O S CH1-1225 H 4-CN-Ph H Et-CH2- O S N1-1226 H 4-CN-Ph H Ph-CH2- O O CH1-1227 H 4-CN-Ph H Bz-CH2- O O 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O CH2-147 H 2-Cl-4-OH-Ph HMe -CH2- O O CH2-148 H 3-Cl-4-OH-Ph HMe -CH2- O O CH2-149 H 3-Cl-4-OH-Ph HMe -CH2- O S CH2-150 H 2-F-4-OH-3，5-HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-151 H 4-F-3-OH-2，5-HMe -CH2- O O CHdiEt-Ph2-152 H 2-Cl-4-OH-3，5- HH -CH2- O O CHdiMe-Ph2-153 H 2-Cl-4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-154 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -CH2- O O NdiMe-Ph2-155 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph2-156 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -CH2- O S NdiMe-Ph2-157 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -CH2- S O CHdiMe-Ph2-158 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -CH2- S S CHdiMe-Ph2-159 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph2-160 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -(CH2)2- O O NdiMe-Ph2-161 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -(CH2)2- O S CHdiMe-Ph2-162 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -CH(Me)- O O CHdiMe-Ph2-163 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -(CH2)3- O O CHdiMe-Ph2-164 H 2-Cl-4-OH-3，5-HMe -(CH2)4- O O CHdiMe-Ph2-165 H 2-Cl-4-OH-3，5-HEt -CH2- O O CHdiMe-Ph2-166 H 2-Cl-4-OH-3，5-HEt -CH2- O O NdiMe-Ph2-167 H 2-Cl-4-OH-3，5-HEt -CH2- O S CHdiMe-Ph2-168 H 2-Cl-4-OH-3，5-HEt -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph2-169 H 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CH4-OH-Ph2-289 3-Cl3，5-ditBu- H Me -CH2-O O CH4-OH-Ph2-290 2-Me3，5-ditBu- H Me -CH2-O O CH4-OH-Ph2-291 3-Me3，5-ditBu- H Me -CH2-O O CH4-OH-Ph2-292 2-MeO 3，5-ditBu- H Me -CH2-O O CH4-OH-Ph2-293 3-MeO 3，5-ditBu- H Me -CH2-O O CH4-OH-Ph2-294 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2-O O CHtriMe-Ph2-295 H 4-OH-2，3，5- H H -CH2-O S CHtriMe-Ph2-296 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph2-297 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O NtriMe-Ph2-298 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O S CHtriMe-Ph2-299 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O S NtriMe-Ph2-300 H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-S O CHtriMe-Ph2-301 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O O CHtriMe-Ph2-302 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O O NtriMe-Ph2-303 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)2- O S CHtriMe-Ph2-304 H 4-OH-2，3，5-HMe -CH(Me)- O O CHtriMe-Ph2-305 H 4-OH-2，3，5-HMe -(CH2)3- O O CHtriMe-Ph2-306 H 4-OH-2，3，5-HEt -CH2- O O CHtriMe-Ph2-307 H 4-OH-2，3，5-HEt -CH2- O O NtriMe-Ph2-308 H 4-OH-2，3，5-HEt -CH2- O S CHtriMe-Ph2-309 H 4-OH-2，3，5-HEt -CH2- O S NtriMe-Ph2-310 H 4-OH-2，3，5-HEt -(CH2)2- O O CHtriMe-Ph2-311 H 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HMe -CH2- O S CH2-334 H 4-NH2-2，3- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-335 H 4-NH2-2，3- HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph2-336 H 4-NH2-2，6- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-337 H 4-NH2-2，6- HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph2-338 H 4-NH2-3，5- HH -CH2- O O CHdiMe-Ph2-339 H 4-NH2-3，5- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-340 H 4-NH2-3，5- HMe -CH2- O O NdiMe-Ph2-341 H 4-NH2-3，5- HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph2-342 H 4-NH2-3，5- HMe -CH2- O S NdiMe-Ph2-343 H 4-NH2-3，5- HMe -CH2- S O CHdiMe-Ph2-344 H 4-NH2-3，5- HMe -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph2-345 H 4-NH2-3，5- HMe -(CH2)2- O O NdiMe-Ph2-346 H 4-NH2-3，5- HMe -(CH2)2- O S CHdiMe-Ph2-347 H 4-NH2-3，5- H Me -CH(Me)- O O CHdiMe-Ph2-348 H 4-NH2-3，5- H Me -(CH2)3- O O CHdiMe-Ph2-349 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O CHdiMe-Ph2-350 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O O NdiMe-Ph2-351 H 4-NH2-3，5- H Et -CH2- O S CHdiMe-Ph2-352 H 4-NH2-3，5- H Et -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph2-353 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O O CHdiMe-Ph2-354 H 4-NH2-3，5- H tBu -CH2- O S CHdiMe-Ph2-355 H 4-NH2-3，5- H Ph -CH2- O O CHdiMe-Ph2-356 H 4-NH2-3，5- H Bz -CH2- O O CHdiMe-Ph2-357 H 4-NH2-3，5- 6-ClMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-358 H 4-NH2-3，5- 6-MeMe -CH2- O O CHdiMe-Ph2-359 H 4-NH2-3，5- 6-MeO Me -CH2- O O CHdiMe-Ph2-360 2-Cl4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph2-361 3-Cl4-NH2-3，5- H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph2-362 2-Me 4-NH2-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-363 3-Me 4-NH2-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-364 2-MeO4-NH2-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-365 3-MeO4-NH2-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-366 H4-NH2-3，5- HMe -CH2-O O CHdiEt-Ph2-367 H4-NH2-3，5- HMe -CH2-O S CHdiEt-Ph2-368 H4-NH2-3，5- HMe -CH2-O O CHditBu-Ph2-369 H4-NHMe-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-370 H4-NHMe-3，5- HMe -CH2-O S CHdiMe-Ph2-371 H4-NHEt-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-372 H4-NHAc-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-373 H4-NO2-2，6- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-374 H4-NO2-3，5- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph2-375 H4-NO2-3，5- HMe -CH2-O S CHdiMe-Ph2-376 H4-NO2-3，5- HMe -CH2-O O CHditBu-Ph2-377H Pyr(2) H H -CH2- O O CH2-378H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-379H Pyr(2) H Me -CH2- O O N2-380H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-381H Pyr(2) H Me 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6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-412 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-413 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-414 H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2- O S CH2-415 H 6-EtO-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH2-416 H 3-NH2-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH2-417 H 3-NH2-Pyr(2)H Me -CH2- O S CH2-418 H 5-NH2-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH2-419 H 5-NH2-Pyr(2)H Me -CH2- O S CH2-420 H 3-NHMe-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH2-421 H 5-NHMe-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH2-422 H 3-NO2-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH2-423 H 3-NO2-Pyr(2)H Me -CH2- O S CH2-424 H 5-NO2-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH2-425 H 5-NO2-Pyr(2)H Me -CH2- O S CH2-426 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O O CHPyr(2)2-427 H 5-NH2-6-Cl- H Me -CH2- O S CHPyr(2)2-428 3-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4- S S CHPyr(2)2-429 H Pyr(3) H H -CH2-O O CH2-430 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH2-431 H Pyr(3) H Me -CH2- O O N2-432 H Pyr(3) H Me -CH2- O S CH2-433 H Pyr(3) H Me -CH2- O S N2-434 H Pyr(3) H Me -CH2- S O CH2-435 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O CH2-436 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O O N2-437 H Pyr(3) H Me -(CH2)2- O S CH2-438 H Pyr(3) H 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3，5-ditBu-HH -CH2-O O CH4-OH-Ph3-264 H 3，5-ditBu-HMe -CH2-O O CH4-OH-Ph3-265 H 3，5-ditBu-HMe -CH2-O O N4-OH-Ph3-266 H 3，5-ditBu-HMe -CH2-O S CH4-OH-Ph3-267 H 3，5-ditBu-HMe -CH2-O S N4-OH-Ph3-268 H 3，5-ditBu-HMe -CH2-S O CH4-OH-Ph3-269 H 3，5-ditBu-HMe -CH2-S S CH4-OH-Ph3-270 H 3，5-ditBu-HMe -(CH2)2- O O CH4-OH-Ph3-271 H 3，5-ditBu-HMe -(CH2)2- O O N4-OH-Ph3-272 H 3，5-ditBu-HMe -(CH2)2- O S CH4-OH-Ph3-273 H 3，5-ditBu-HMe -CH(Me)- O O CH4-OH-Ph3-274 H 3，5-ditBu-HMe -(CH2)3- O O CH4-OH-Ph3-275 H 3，5-ditBu-HMe -(CH2)3- O S CH4-OH-Ph3-276 H 3，5-ditBu-HEt -CH2- O O CH4-OH-Ph3-277 H 3，5-ditBu-HEt -CH2- O O N4-OH-Ph3-278 H 3，5-ditBu-HEt -CH2- O S CH4-OH-Ph3-279 H 3，5-ditBu-HEt -(CH2)2- O O CH4-OH-Ph3-280 H 3，5-ditBu-HtBu -CH2- O O CH4-OH-Ph3-281 H 3，5-ditBu-HtBu -CH2- O S CH4-OH-Ph3-282 H 3，S-ditBu-HPh -CH2- O O CH4-OH-Ph3-283 H 3，5-ditBu-HBz -CH2- O O CH4-OH-Ph3-284 H 3，5-ditBu-5-Cl Me -CH2- O S CH4-OH-Ph3-285 H 3，5-ditBu-5-ClMe -CH2-O O CH4-OH-Ph3-286 H 3，5-ditBu-5-MeMe -CH2-O O CH4-OH-Ph3-287 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NtriMe-Ph3-310 H 4-OH-2，3，5-HEt -(CH2)2- O O CHtriMe-Ph3-311 H 4-OH-2，3，5-HiPr -CH2- O O CHtriMe-Ph3-312 H 4-OH-2，3，5-HtBu -CH2- O O CHtriMe-Ph3-313 H 4-OH-2，3，5-HtBu -CH2- O S CHtriMe-Ph3-314 H 4-OH-2，3，5-HPh -CH2- O O CHtriMe-Ph3-315H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2-O O CHtriMe-Ph3-316H 4-OH-2，3，5- 5-ClMe -CH2-O O CHtriMe-Ph3-317H 4-OH-2，3，5- 5-MeMe -CH2-O O CHtriMe-Ph3-318H 4-OH-2，3，5- 5-MeO Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-3192-Cl4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-3203-Cl4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-3212-Me4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-3223-Me4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-3232-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-3242-MeO 4-OH-2，3，5- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-325H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2-O O CHtriMe-Ph3-326H 4-OH-2，3，6- H Me -CH2-O S CHtriMe-Ph3-327H 4-OH-2，3，5，6-H Me -CH2-O O CHtetraMe-Ph3-328H 4-OH-2，3，5，6-H Me -CH2-O S CHtetraMe-Ph3-329H 4-OH-3，5- H Me-CH2- O O CHdiCF3-Ph3-330 H 4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHdiMeO-Ph3-331 H 4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHditBuO-Ph3-332 H 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O O N3-467 H 6-MeO-Pyr(3)HMe -CH2- O S CH3-468 H 6-MeO-Pyr(3)HMe -(CH2)3- O O CH3-469 H 6-MeO-Pyr(3)HEt -CH2- O O CH3-470 H 6-MeO-Pyr(3)HEt -CH2- O S CH3-471 H 6-EtO-Pyr(3)HMe -CH2- O O CH3-472 H 6-iPrO-Pyr(3) HMe -CH2- O O CH3-473 H 6-iPrO-Pyr(3) HMe -CH2- O S CH3-474 H 6-MeO-5-Me- HMe -CH2- O O CHPyr(3)3-475 H 6-MeO-5-Me- HMe -CH2- O S CHPyr(3)3-476 H 2-NO2-6-Me-HMe -CH2- O O CHPyr(3)3-477 H 2-NO2-6-Me-HMe -CH2- O S CHPyr(3)3-478 H Pyr(4) HH -CH2- O O CH3-479 H Pyr(4) HMe -CH2- O O CH3-480 H Pyr(4) HMe -CH2- O O N3-481 H Pyr(4) HMe -CH2- O S CH3-482 H Pyr(4) HMe -CH2- O S N3-483 H Pyr(4) HMe -CH2- S O CH3-484H Pyr(4) H Me -CH2- S S CH3-485H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O CH3-486H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O O N3-487H Pyr(4) H Me -(CH2)2- O S CH3-488H Pyr(4) H Me -CH(Me)- O O CH3-489H Pyr(4) H Me -(CH2)3- O O CH3-490H Pyr(4) H Et -CH2- O O CH3-491H Pyr(4) H Et -CH2- O O N3-492H Pyr(4) H Et -CH2- O S CH3-493H Pyr(4) H Et -(CH2)2- O O CH3-494H Pyr(4) H tBu -CH2- O O CH3-495H Pyr(4) H tBu -CH2- O S CH3-496H Pyr(4) H Ph -CH2- O O CH3-497H Pyr(4) H Bz -CH2- O O CH3-498H Pyr(4) H Bz -CH2- O S CH3-499H Pyr(4) 5-ClMe -CH2- O O CH3-500H Pyr(4) 5-MeMe -CH2- O O CH3-501H Pyr(4) 5-MeO Me -CH2- O O CH3-5022-ClPyr(4) H Me -CH2- O O CH3-5033-ClPyr(4) H Me -CH2- O O CH3-5042-MePyr(4) H Me -CH2- O O CH3-5053-MePyr(4) H Me -CH2- O O CH3-5062-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-5073-MeO Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-508H 2-F-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-509H 2-Cl-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-510H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-511H 2-Me-Pyr(4) H Me -CH2- O S CH3-512H 2-Et-Pyr(4) H Me -CH2- O O CH3-513 H 2，6-diMe-Pyr(4)HMe -CH2-O O CH3-514 H 2，6-diMe-Pyr(4)HMe -CH2-O O N3-515 H 2，6-diMe-Pyr(4)HMe -CH2-O S CH3-516 H 2，6-diMe-Pyr(4)HEt -CH2-O O CH3-517 H 2，6-diMe-Pyr(4)HEt -CH2-O S CH3-518 H 3，6-diMe-Pyr(4)HMe -CH2-O O CH3-519 H 3，6-diMe-Pyr(4)HMe -CH2-O S CH3-520 H 2-MeO-Pyr(4)HMe -CH2-O O CH3-521 H 2-MeO-Pyr(4)HMe -CH2-O S CH3-522 H 4-Imid(1)-PhHMe -CH2-O O CH3-523 H 4-Imid(1)-PhHMe -CH2-O O N3-524 H 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4-NHHx-Ph HMe -CH2-O O CH3-553 H 4-NH(Ac)Hx-Ph HMe -CH2-O O CH表4 化合物號R2R4R5R6-A- B D E4-1 H4-F-Ph HMe -CH2- O O CH4-2 H4-Cl-Ph HMe -CH2- O O CH4-3 H2-OH-Ph HMe -CH2- O O CH4-4 H2-OH-Ph HMe -CH2- O S CH4-5 H2-OH-Ph HEt -CH2- O O CH4-6 H2-OH-Ph HEt -CH2- O S CH4-7 H3-OH-Ph HMe -CH2- O O CH4-8 H3-OH-Ph HMe -CH2- O S CH4-9 H3-OH-Ph HEt -CH2- O O CH4-10H3-OH-Ph HEt -CH2- O S CH4-11H4-OH-Ph HMe -CH2- O O CH4-12H4-OH-Ph HMe -CH2- O O N4-13H4-OH-Ph HMe -CH2- O S CH4-14H4-OH-Ph HMe -(CH2)2- O O CH4-15H4-OH-Ph HEt -CH2- O O CH4-16H4-OH-Ph HEt -CH2- O S CH4-17H4-OH-Ph HtBu -CH2- O O CH4-18H3-CF3-Ph HMe -CH2- O O CH4-19H4-iPrO-Ph HMe -CH2- O O CH4-20 H 4-MeS-Ph HMe -CH2- O O CH4-21 H 2-NH2-Ph HMe -CH2- O O CH4-22 H 3-NH2-Ph HMe -CH2- O O CH4-23 H 4-NH2-Ph HMe -CH2- O O CH4-24 H 4-NHMe-Ph HMe -CH2- O O CH4-25 H 4-N(Me)2-Ph HMe -CH2- O O CH4-26 H 4-N(Me)2-Ph HEt -CH2- O O CH4-27 H 4-Ph-Ph HMe -CH2- O O CH4-28 H 4-(4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph)Ph4-29 H 4-(4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHditBu-Ph)Ph4-30 H 4-(4-OH-Bz)Ph HMe -CH2- O O CH4-31 H 4-PhS-Ph HMe -CH2- O O CH4-32 H 2-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O CH4-33 H 2-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O S CH4-34 H 3-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O CH4-35 H 3-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O S CH4-36 H 3-Pyrd(1)-Ph HMe -(CH2)2- O O CH4-37 H 3-Pyrd(1)-Ph HEt -CH2- O O CH4-38 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O CH4-39 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O N4-40 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O S CH4-41 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -(CH2)3- O O CH4-42 H 4-Pyrd(1)-Ph HEt -CH2- O O CH4-43 H 4-Pyrd(1)-Ph HEt -CH2- O S CH4-44 H 2-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O CH4-45 H 2-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O S CH4-46 H 3-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O CH4-47 H 3-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-48 H 3-Pip(1)-Ph H Et -(CH2)3- S O CH4-49 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O CH4-50 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O O N4-51 H 4-Pip(1)-Ph H Me -CH2- O S CH4-52 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)2- O O CH4-53 H 4-Pip(1)-Ph H Me -(CH2)3- O O CH4-54 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O O CH4-55 H 4-Pip(1)-Ph H Et -CH2- O S CH4-56 H 4-Pip(1)-Ph H tBu -CH2- O O CH4-57 H 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CHdiMe-Ph4-83H2-Cl-4-OH-3，5-H Et -CH2- O O CHdiMe-Ph4-84H2-Cl-4-OH-3，5-H Et -CH2- O S CHdiMe-Ph4-85H2-Cl-4-OH-3，5-H tBu -CH2- O O CHdiMe-Ph4-86H2-Cl-4-OH-3，5-6-MeO Me -CH2- O O CHdiMe-Ph4-873-Cl 2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph4-882-MeO2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph4-89H3-Cl-5-OH-2，6-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph4-90H4-Cl-3-OH-2，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph4-91H3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH4-92H3，5-diCl-4- H Me -CH2- O O CHNH2-Ph4-93H4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH2- O O CH4-94 H 3-Cl-4-Pyrd HMe -CH2- O O CH(1)-Ph4-95 H 3-OH-4-Pyrd HMe -CH2- O O CH(1)-Ph4-96 H 3-Cl-6-Me-4- HMe -CH2- O O CHPyrd(1)-Ph4-97 H 2-Me-4-Mor HMe -CH2- O O CH(4)-Ph4-98 H 2-OH-3-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-99 H 2-OH-4-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-100H 2-OH-3，4- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph4-101H 3-OH-2-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-102H 3-OH-4-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-103H 3-OH-5-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-104H 3-OH-6-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-105H 3-OH-2，4- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph4-106H 4-OH-2-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-107H 4-OH-3-Me-Ph HMe -CH2- O O CH4-108H 4-OH-3-Me-Ph HMe -CH2- O S CH4-109H 4-OH-3-Me-Ph HEt -CH2- O O CH4-110H 4-OH-3-Me-Ph 6-Cl Me -CH2- O O CH4-111H 4-OH-2-tBu-PhHMe -CH2- O O CH4-112H 4-OH-3-tBu-PhHMe -CH2- O O CH4-113H 4-OH-2，3- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph4-114H 4-OH-2，3- HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph4-115H 4-OH-2，3- HMe -(CH2)3- S O CHdiMe-Ph4-116 H 4-OH-2，3-HEt -CH2- O O CHdiMe-Ph4-117 H 4-OH-2，5-HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph4-118 H 4-OH-3，5-HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph4-119 H 4-OH-3，5-HMe -CH2- O O NdiMe-Ph4-120 H 4-OH-3，5-HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph4-121 H 4-OH-3，5-HMe -CH2- S O CHdiMe-Ph4-122 H 4-OH-3，5-HMe -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph4-123 H 4-OH-3，5-HEt -CH2- O O CHdiMe-Ph4-124 H 4-OH-3，5-HEt -CH2- O S CHdiMe-Ph4-125 H 4-OH-3，5-HsBu -CH2- O O CHdiMe-Ph4-126 H 4-OH-3，5-HtBu -CH2- O O CHdiMe-Ph4-127 H 4-OH-3，5-HPh -CH2- O O CHdiMe-Ph4-128 H 3，5-diEt-HMe -CH2- O O CH4-OH-Ph4-129 H 3-tBu-4-OH- HMe -CH2- O O CH5-Me-Ph4-130 H 3-tBu-4-OH- HMe -CH2- O S CH5-Me-Ph4-131H 4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CHdiPr-Ph4-132H 4-OH-3，5- H Me 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4-NO2-3，5-H Me -CH2- O S CHdiMe-Ph4-180 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-181 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N4-182 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH4-183 H Pyr(2) H Me -(CH2)2- O O CH4-184 H Pyr(2) H Me -(CH2)3- O O CH4-185 H Pyr(2) H Et -CH2- O O CH4-186 H Pyr(2) H Et -CH2- O S CH4-187 H Pyr(2) H tBu -CH2- O O CH4-188 H Pyr(2) H Ph -CH2- O O CH4-189 H Pyr(2) 6-ClMe -CH2- O O CH4-190 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-191 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-192 H 6-Me-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-193 H 6-MeO-Pyr(2)H Me -CH2- O O CH4-194 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-195 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-196 H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-197 H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2- O O CH4-198 H 5-NH2-6-Cl-H Me -CH2- O O CHPyr(2)4-199 3-MeO 5-NH2-6-Cl-6-MeO Et -(CH2)4- S S CHPyr(2)4-200 H Pyr(3) H Me -CH2- O O CH4-201 H Pyr(3) HMe -CH2- O O N4-202 H Pyr(3) HMe -CH2- O S CH4-203 H Pyr(3) HMe -(CH2)2- O O CH4-204 H Pyr(3) HMe -(CH2)3- O O CH4-205 H Pyr(3) HEt -CH2- O O CH4-206 H Pyr(3) HEt -CH2- O S CH4-207 H Pyr(3) HtBu -CH2- O O CH4-208 H Pyr(3) HPn -(CH2)3- O O CH4-209 H Pyr(3) HPh -CH2- O O CH4-210 H Pyr(3) HPh -CH2- O S CH4-211 H Pyr(3) HBz -CH2- O O CH4-212 2-ClPyr(3) HMe -CH2- O O CH4-213 H 5-MeO-Pyr(3)HMe -CH2- O O CH4-214 H 6-MeO-Pyr(3)HMe -CH2- O O CH4-215 H 6-MeO-Pyr(3)HMe -CH2- O S CH4-216 H 6-MeO-Pyr(3)HMe -(CH2)3- O O CH4-217 H 6-iPrO-Pyr(3) HMe -CH2- O O CH4-218 H 6-MeO-5-Me- HMe -CH2- O O CHPyr(3)4-219 H 2-NO2-6-Me-HMe -CH2- O O CHPyr(3)4-220 H Pyr(4) HMe -CH2- O O CH4-221 H Pyr(4) HMe -CH2- O O N4-222 H Pyr(4) HMe -CH2- O S CH4-223 H Pyr(4) HMe -CH2- S S CH4-224 H Pyr(4) HMe -(CH2)2- O O CH4-225 H Pyr(4) HEt -CH2- O O CH4-226 H Pyr(4) HEt -CH2- O S CH4-227 H Pyr(4) HtBu -CH2- O O CH4-228H Pyr(4) HPh -CH2-O O CH4-229H Pyr(4) HBz -CH2-O S CH4-2303-ClPyr(4) HMe -CH2-O O CH4-231H 2-Me-Pyr(4)HMe -CH2-O O CH4-232H 2，6-diMe-Pyr(4) HMe -CH2-O O CH4-233H 2，6-diMe-Pyr(4) HMe -CH2-O S CH4-234H 3，6-diMe-Pyr(4) HMe -CH2-O O CH4-235H 2-MeO-Pyr(4) HMe -CH2-O O CH4-236H 4-Imid(1)-Ph HMe -CH2-O O CH4-237H 4-Tz-PhHMe -CH2-O O CH4-238H 4-Ada(1)-PhHMe -CH2-O O CH4-239H 4-CN-PhHMe -CH2-O O CH4-240H 4-Bz-3-OH-Ph HMe -CH2-O O CH4-241H pentaF-Ph HMe -CH2-O O CH4-242H 4-NHCOPh-PhHMe -CH2-O O CH4-243H 4-NHCO(3-Cl- HMe -CH2-O O CHPh)-Ph4-244H 4-NHCO(2，4-diF- HMe -CH2-O O CHPh)-Ph4-245H 4-NHCO(4-OH-3，5- HMe -CH2-O O CHdi-tBu-Ph)-Ph4-246H 4-NHCONp(1)-Ph HMe -CH2-O O CH4-247H 4-NHCO(3-Cl- HMe -CH2-O O CHBz)-Ph4-248H 4-NHCOcPn-Ph HMe -CH2-O O CH4-249H 4-NHCOcHx-Ph HMe -CH2-O O CH4-250H 4-NHCOPyr HMe -CH2-O O CH(3)-Ph4-251H4-NHCOPyr HMe -CH2- O O CH(4)-Ph4-252H4-NHHx-Ph HMe -CH2- O O CH4-253H4-NH(Ac)Hx-Ph HMe -CH2- O O CH表5 化合物號 R2R4R5R6-A- B D E5-1 H 4-F-Ph HMe -CH2- O O CH5-2 H 4-Cl-PhHMe -CH2- O O CH5-3 H 2-OH-PhHMe -CH2- O O CH5-4 H 2-OH-PhHMe -CH2- O S CH5-5 H 2-OH-PhHEt -CH2- O O CH5-6 H 2-OH-PhHEt -CH2- O S CH5-7 H 3-OH-PhHMe -CH2- O O CH5-8 H 3-OH-PhHMe -CH2- O S CH5-9 H 3-OH-PhHEt -CH2- O O CH5-10 H 3-OH-PhHEt -CH2- O S CH5-11 H 4-OH-PhHMe -CH2- O O CH5-12 H 4-OH-PhHMe -CH2- O O N5-13 H 4-OH-PhHMe -CH2- O S CH5-14 H 4-OH-PhHMe -(CH2)2- O O CH5-15 H 4-OH-PhHEt -CH2- O O CH5-16 H 4-OH-PhHEt -CH2- O S CH5-17 H 4-OH-PhHtBu -CH2- O O CH5-18 H 3-CF3-Ph HMe -CH2- O O CH5-19 H 4-iPrO-Ph HMe -CH2- O O CH5-20 H 4-MeS-Ph HMe -CH2- O O CH5-21 H 2-NH2-PhHMe -CH2- O O CH5-22 H 3-NH2-PhHMe -CH2- O O CH5-23 H 4-NH2-PhHMe -CH2- O O CH5-24 H 4-NHMe-PhHMe -CH2- O O CH5-25 H 4-N(Me)2-Ph HMe -CH2- O O CH5-26 H 4-N(Me)2-Ph HEt -CH2- O O CH5-27 H 4-Ph-Ph HMe -CH2- O O CH5-28 H 4-(4-OH-3，5-HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph)Ph5-29 H 4-(4-OH-3，5-HMe -CH2- O O CHditBu-Ph)Ph5-30 H 4-(4-OH-Bz)PhHMe -CH2- O O CH5-31 H 4-PhS-Ph HMe -CH2- O O CH5-32 H 2-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-33 H 2-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-34 H 3-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-35 H 3-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-36 H 3-Pyrd(1)-Ph HMe -(CH2)2- O O CH5-37 H 3-Pyrd(1)-Ph HEt -CH2- O O CH5-38 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-39 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O O N5-40 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-41 H 4-Pyrd(1)-Ph HMe -(CH2)3- O O CH5-42 H 4-Pyrd(1)-Ph HEt -CH2- O O CH5-43 H 4-Pyrd(1)-Ph HEt -CH2- O S CH5-44 H 2-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-45 H 2-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-46 H 3-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-47 H 3-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-48 H 3-Pip(1)-Ph HEt -(CH2)3- S O CH5-49 H 4-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-50 H 4-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O N5-51 H 4-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-52 H 4-Pip(1)-Ph HMe -(CH2)2- O O CH5-53 H 4-Pip(1)-Ph HMe -(CH2)3- O O CH5-54 H 4-Pip(1)-Ph HEt -CH2- O O CH5-55 H 4-Pip(1)-Ph HEt -CH2- O S CH5-56 H 4-Pip(1)-Ph HtBu -CH2- O O CH5-57 H 4-Pip(1)-Ph 4-Cl Me -CH2- O O CH5-58 2-MeO 4-Pip(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-59 H 2-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O O CH5-60 H 2-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O S CH5-61 H 2-Mor(4)-Ph HMe -(CH2)3- O O CH5-62 H 3-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O O CH5-63 H 3-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O S CH5-64 H 3-Mor(4)-Ph HMe -(CH2)3- O O CH5-65 H 3-Mor(4)-Ph HEt -CH2- O O CH5-66 H 4-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O O CH5-67 H 4-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O O N5-68 H 4-Mor(4)-Ph HMe -CH2- O S CH5-69 H 4-Mor(4)-Ph HEt -CH2- O O CH5-70 H 4-Mor(4)-Ph HEt -CH2- O S CH5-71 H 4-TioMor(4)-PhHMe -CH2- O O CH5-72 H 4-Pipra(1)-Ph HMe -CH2- O O CH5-73 H 4-Pipra(1)-Ph HMe -CH2- O S CH5-74 H 4-Pipra(1)-Ph HMe -(CH2)3- O O CH5-75 H 4-Pipra(1)-Ph HEt -CH2- O O CH5-76 H4-NO2-Ph H Me -CH2- O O CH5-77 H3-Cl-4-OH-Ph H Me -CH2- O O CH5-78 H2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph5-79 H2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O O NdiMe-Ph5-80 H2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O S CHdiMe-Ph5-81 H2-Cl-4-OH-3，5-H Me -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph5-82 H2-Cl-4-OH-3，5-H Me -(CH2)4- O O CHdiMe-Ph5-83 H2-Cl-4-OH-3，5-H Et -CH2- O O CHdiMe-Ph5-84 H2-Cl-4-OH-3，5-H Et -CH2- O S CHdiMe-Ph5-85 H2-Cl-4-OH-3，5-H tBu -CH2- O O CHdiMe-Ph5-86 H2-Cl-4-OH-3，5-5-MeO Me -CH2- O O CHdiMe-Ph5-87 3-Cl 2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph5-88 2-MeO2-Cl-4-OH-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph5-89 H3-Cl-5-OH-2，6-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph5-90 H4-Cl-3-OH-2，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph5-91 H3-Cl-4-NH2-Ph H Me -CH2- O O CH5-92H 3，5-diCl-4-HMe -CH2-O O CHNH2-Ph5-93H 4-NHMe-3-Cl-Ph HMe -CH2-O O CH5-94H 3-Cl-4-Pyrd HMe -CH2-O O CH(1)-Ph5-95H 3-OH-4-Pyrd HMe -CH2-O O CH(1)-Ph5-96H 3-Cl-6-Me-4-HMe -CH2-O O CHPyrd(1)-Ph5-97H 2-Me-4-Mor HMe -CH2-O O CH(4)-Ph5-98H 2-OH-3-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-99H 2-OH-4-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-100 H 2-OH-3，4- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph5-101 H 3-OH-2-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-102 H 3-OH-4-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-103 H 3-OH-5-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-104 H 3-OH-6-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-105 H 3-OH-2，4- HMe -CH2-O O CHdiMe-Ph5-106 H 4-OH-2-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-107 H 4-OH-3-Me-PhHMe -CH2-O O CH5-108 H 4-OH-3-Me-PhHMe -CH2-O S CH5-109 H 4-OH-3-Me-PhHEt -CH2-O O CH5-110 H 4-OH-3-Me-Ph5-Cl Me -CH2-O O CH5-111 H 4-OH-2-tBu-Ph HMe -CH2-O O CH5-112 H 4-OH-3-tBu-Ph HMe -CH2-O O CH5-113 H 4-OH-2，3- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph5-114 H 4-OH-2，3- HMe -CH2- O S CHdiMe-Ph5-115 H 4-OH-2，3- HMe -(CH2)3- S O CHdiMe-Ph5-116 H 4-OH-2，3- HEt -CH2- O O CHdiMe-Ph5-117 H 4-OH-2，5- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph5-118 H 4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph5-119 H 4-OH-3，5- HMe -CH2- O O NdiMe-Ph5-120 H 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CH4-OH-Ph5-144H 4-OH-2，3，5- H H -CH2- O S CHtriMe-Ph5-145H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CHtriMe-Ph5-146H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O NtriMe-Ph5-147H 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CHtriMe-Ph5-148H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)2- O O CHtriMe-Ph5-149H 4-OH-2，3，5- H Me -(CH2)3- O O CHtriMe-Ph5-150H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O O CHtriMe-Ph5-151H 4-OH-2，3，5- H Et -CH2- O S CHtriMe-Ph5-152H 4-OH-2，3，5- H iPr -CH2- O O CHtriMe-Ph5-153H 4-OH-2，3，5- H tBu -CH2- O O CHtriMe-Ph5-154H 4-OH-2，3，5- H Ph -CH2- O O CHtriMe-Ph5-155H 4-OH-2，3，5- H Bz -CH2- O O CHtriMe-Ph5-156H 4-OH-2，3，5- 5-ClMe -CH2- O O CHtriMe-Ph5-1572-Cl 4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CHtriMe-Ph5-1582-MeO 4-OH-2，3，5- HMe -CH2- O O CHtriMe-Ph5-159H 4-OH-2，3，6- HMe -CH2- O O CHtriMe-Ph5-160H 4-OH-2，3，5，6- HMe -CH2- O O CHtetraMe-Ph5-161H 4-OH-3，5-HMe -CH2- O O CHdiMeO-Ph5-162H 3-NH2-4-Me-PhHMe -CH2- O O CH5-163H 4-NH2-2，3- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph5-164H 4-NH2-2，6- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph5-165H 4-NH2-3，5- HH -CH2- O O CHdiMe-Ph5-166H 4-NH2-3，5- HMe -CH2- O 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4-OH-3，5-H Me -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph10-98H 4-OH-3，5-H Et -CH2- O O CHdiMe-Ph10-99H 4-OH-3，5-H Et -CH2- O S CHdiMe-Ph10-100 H 4-OH-3，5-H sBu -CH2- O O CHdiMe-Ph10-101 H 4-OH-3，5-H Ph -CH2- O O CHdiMe-Ph10-102 H 3，5-diEt-H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph10-103 H 3-tBu-4-OH-5- H Me -CH2- O O CHMe-Ph10-104 H 3-tBu-4-OH-5- H Me -CH2- O S CHMe-Ph10-105 H4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CHdiPr-Ph10-106 H4-OH-3，5- H Me -CH2- O O CHdiiPr-Ph10-107 H3，5-ditBu- H Me -CH2- O O CH4-OH-Ph10-108 H3，5-ditBu- H Me -CH2- O O N4-OH-Ph10-109 H3，5-ditBu- H Me -CH2- O S CH4-OH-Ph10-110 H3，5-ditBu- H Me -CH2- S S CH4-OH-Ph10-111 H3，5-ditBu- H Me -(CH2)2- O S CH4-OH-Ph10-112 H3，5-ditBu- H Me -(CH2)3- O S CH4-OH-Ph10-113 H3，5-ditBu- H Et -CH2- O O CH4-OH-Ph10-114 H3，5-ditBu- H Et -CH2- O S CH4-OH-Ph10-115 H3，5-ditBu- 6-Cl Me -CH2- O S CH4-OH-Ph10-116 H4-OH-2，3，5- H H-CH2- O S CHtriMe-Ph10-117 H4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O CHtriMe-Ph10-118 H4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O O NtriMe-Ph10-119 H4-OH-2，3，5- H Me -CH2- O S CHtriMe-Ph10-120 H4-OH-2，3，5- HMe -(CH2)2- O O CHtriMe-Ph10-121 H4-OH-2，3，5- HMe -(CH2)3- O O CHtriMe-Ph10-122 H4-OH-2，3，5- HEt -CH2- O O CHtriMe-Ph10-123 H4-OH-2，3，5- HEt -CH2- O S CHtriMe-Ph10-124 H4-OH-2，3，5- HiPr -CH2- O O CHtriMe-Ph10-125 H4-OH-2，3，5- HPh -CH2- O O CHtriMe-Ph10-126 H4-OH-2，3，5- HBz -CH2- O O CHtriMe-Ph10-127 H4-OH-2，3，5- 6-Cl Me -CH2- O O CHtriMe-Ph10-128 2-Cl 4-OH-2，3，5- HMe -CH2- O O CHtriMe-Ph10-129 2-MeO4-OH-2，3，5- HMe -CH2- O O CHtriMe-Ph10-130 H4-OH-2，3，6- HMe -CH2- O O CHtriMe-Ph10-131 H4-OH-2，3，5，6- HMe -CH2- O O CHtetraMe-Ph10-132 H4-OH-3，5- HMe -CH2- O O CHdiMeO-Ph10-133 H3-NH2-4-Me-Ph HMe -CH2- O O CH10-134 H4-NH2-2，3- HMe -CH2- O O CHdiMe-Ph10-135 H 4-NH2-2，6-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph10-136 H 4-NH2-3，5-H H-CH2- O O CHdiMe-Ph10-137 H 4-NH2-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph10-138 H 4-NH2-3，5-H Me -CH2- O O NdiMe-Ph10-139 H 4-NH2-3，5-H Me -CH2- O S CHdiMe-Ph10-140 H 4-NH2-3，5-H Me -(CH2)2- O O CHdiMe-Ph10-141 H 4-NH2-3，5-H Et -CH2- O O CHdiMe-Ph10-142 H 4-NH2-3，5-H Et -CH2- O S CHdiMe-Ph10-143 H 4-NH2-3，5-H Ph -CH2- O O CHdiMe-Ph10-144 H 4-NH2-3，5-H Bz -CH2- O O CHdiMe-Ph10-145 H 4-NHMe-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph10-146 H 4-NHAc-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph10-147 H 4-NO2-3，5-H Me -CH2- O O CHdiMe-Ph10-148 H 4-NO2-3，5-H Me -CH2- O S CHdiMe-Ph10-149 H Pyr(2) H Me -CH2- O O CH10-150 H Pyr(2) H Me -CH2- O O N10-151 H Pyr(2) H Me -CH2- O S CH10-152H Pyr(2) H Me -(CH2)2-O O CH10-153H Pyr(2) H Me -(CH2)3-O O CH10-154H Pyr(2) H Et -CH2-O O CH10-155H Pyr(2) H Et -CH2-O S CH10-156H Pyr(2) H Ph -CH2-O O CH10-157H Pyr(2) 6-Cl Me -CH2-O O CH10-158H 5-Cl-Pyr(2)H Me -CH2-O O CH10-159H 6-Cl-Pyr(2)H Me -CH2-O O CH10-160H 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH2-O O CH10-161H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH2-O O CH10-162H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH2-O O CH10-163H 3-NO2-Pyr(2) H Me -CH2-O O CH10-164H 5-NO2-Pyr(2) H Me -CH2-O O CH10-1653-MeO 5-NH2-6-Cl- 6-MeO Et -(CH2)4-S S CHPyr(2)10-166H Pyr(3) H Me -CH2-O O CH10-167H Pyr(3) H Me -CH2-O O N10-168H Pyr(3) H Me -CH2-O S CH10-169H Pyr(3) H Me -(CH2)3-O O CH10-170H Pyr(3) H Et -CH2-O O CH10-171H Pyr(3) H Et -CH2-O S CH10-172H Pyr(3) H Pn -(CH2)3-O O CH10-173H Pyr(3) H Ph -CH2-O O CH10-174H Pyr(3) H Ph -CH2-O S CH10-1752-ClPyr(3) H Me -CH2-O O CH10-176H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2-O O CH10-177H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH2-O S CH10-178H 6-MeO-Pyr(3) H Me -(CH2)3-O O CH10-179H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH2-O O CH10-180H6-MeO-5-Me- H Me-CH2- O O CHPyr(3)10-181H2-NO2-6-Me- H Me-CH2- O O CHPyr(3)10-182HPyr(4)H Me-CH2- O O CH10-183HPyr(4)H Me-CH2- O O N10-184HPyr(4)H Me-CH2- O S CH10-185HPyr(4)H Me-CH2- S S CH10-186HPyr(4)H Me-(CH2)2- O O CH10-187HPyr(4)H Et-CH2- O O CH10-188HPyr(4)H Et-CH2- O S CH10-189HPyr(4)H Ph-CH2- O O CH10-190HPyr(4)H Bz-CH2- O S CH10-1913-Cl Pyr(4)H Me-CH2- O O CH10-192H2-Me-Pyr(4) H Me-CH2- O O CH10-193H2，6-diMe-Pyr(4) H Me-CH2- O O CH10-194H2，6-diMe-Pyr(4) H Me-CH2- O S CH10-195H3，6-diMe-Pyr(4) H Me-CH2- O O CH10-196H2-MeO-Pyr(4) H Me-CH2- O O CH10-197H4-Imid(1)-Ph H Me-CH2- O O CH10-198H4-Tz-Ph H Me-CH2- O O CH10-199H4-Ada(1)-Ph H Me-CH2- O O CH10-200H4-CN-Ph H Me-CH2- O O CH10-201H4-Bz-3-OH-Ph H Me-CH2- O O CH10-202HpentaF-Ph H Me-CH2- O O CH10-203H4-NHCOPh-Ph H Me-CH2- O O CH10-204H4-NHCO(3-Cl- H Me-CH2- O O CHPh)-Ph10-205 H 4-NHCO(2，4- H Me-CH2- O O CHdiF-Ph)-Ph10-206 H 4-NHCO(4-OH- H Me-CH2- O O CH3，5-ditBu-Ph)-Ph10-207 H 4-NHCONp(1)-Ph H Me-CH2- O O CH10-208 H 4-NHCO(3-Cl- H Me-CH2- O O CHBz)-Ph10-209 H 4-NHCOcPn-Ph H Me-CH2- O O CH10-210 H 4-NHCOcHx-Ph H Me-CH2- O O CH10-211 H 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me-CH2- O O CH10-212 H 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me-CH2- O O CH10-213 H 4-NHHx-PhH Me-CH2- O O CH10-214 H 4-NH(Ac)Hx-PhH Me-CH2- O O CH上面表1-10中優(yōu)選的化合物的例子包括下列號碼的化合物1-2， 1-3， 1-6， 1-7， 1-8， 1-10， 1-11，1-13， 1-18， 1-25， 1-41， 1-42， 1-43， 1-48，1-51， 1-60， 1-68， 1-69， 1-70， 1-71， 1-72，1-77， 1-80， 1-86， 1-89， 1-90， 1-94， 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1-808， 1-821， 1-822， 1-823，1-824， 1-831， 1-877， 1-878， 1-879， 1-938， 1-939，1-940， 1-1126，1-1182，1-1210，1-1211，1-1212，1-1234，1-1235，1-1236，1-1237，1-1242，1-1248，1-1263，1-1269，1-1270，1-1271，1-1277，1-1285，1-1292，1-1298，1-1305，1-1306，1-1307，1-1311，1-1312，1-1313，1-1318，2-19，2-76， 2-115， 2-121， 2-153， 2-185， 2-205， -229，2-233， 2-264， 2-266， 2-267， 2-296， 2-298， 2-339，2-378， 2-545， 2-547， 3-94， 3-115， 3-153， 3-229，3-231， 3-263， 3-266， 3-267， 3-298， 3-339， 3-340，3-341， 3-342， 3-430， 3-432， 3-530， 5-11， 5-44，5-78， 5-118， 5-133， 5-135， 5-145， 5-146， 5-147，5-166， 5-180， 5-236， 5-245， 9-11， 9-44， 9-78，9-118， 9-133， 9-135， 9-145， 9-147， 9-180， 9-238，和9-239.
特別好的是化合物號1-705-{4-[6-(4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1315-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1325-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1365-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1425-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1535-{4-[6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1645-{4-[6-(4-乙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1695-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1715-{4-[6-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1845-{4-[6-(4-芐基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-1995-{4-(6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-2415-{4-(6-[2-(哌啶-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-2845-{4-[6-[2-(嗎啉-4-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-2925-{4-[1-甲基-6-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-3685-{4-[6-(2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物號1-4815-{4-[6-(4-羥基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-4865-{4-[6-(4-羥基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-5135-{4-[6-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-5205-{4-[6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-5935-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-5955-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-6505-{4-[6-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-6515-{4-[5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-7395-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-8085-{4-[6-(4-乙酰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-8215-{4-[6-(吡啶-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-8235-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-9385-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-11265-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-11825-{4-(6-[4-(1-金剛烷基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、
化合物號1-12105-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-12345-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-12355-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-12485-{4-[6-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-12635-{4-[6-[4-(2，4-二氟苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-12925-{4-[6-(4-環(huán)戊基甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、化合物號1-13055-{4-[6-(4-煙酰胺基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和化合物號5-1355-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑 2-基甲氧基]偏亞芐基}噻唑烷-2，4 二酮。
本發(fā)明的通式(I)所示化合物，按照以下方法就可以容易地制造。
A法
上式中，R1、R2、A和B表示與上述相同的含義，R1a表示除R1基團定義中所含的氨基和/或羥基是也可以有保護的氨基和/或羥基外與R1基團定義中的基團相同的基團，R2a表示除R2基團定義中所含的氨基和/或羥基是也可以有保護的氨基和/或羥基外與R2基團定義中的基團相同的基團，R3a表示 (上式中，R8表示三苯甲基)，R3b表示 上述R1a和R2a定義中“也可以有保護的氨基”的“保護基”，只要是有機合成化學(xué)領(lǐng)域中使用的氨基保護基就沒有特別限定，例如，是上述C1-C7脂肪族?；?，氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙?；⑷阴；塞u代C2-C7烷基羰基，甲氧基乙酰等有C1-C6烷氧基取代的C2-C7烷基羰基等“脂肪族?；悺?；上述C7-C11芳香族酰基，2-溴苯甲?；?、4-氯苯甲酰基等鹵代C7-C11芳香族?；?，4，6-三甲基苯甲?；?、4-甲基苯甲?；扔蠧1-C6烷基取代的C7-C11芳香族?；?，4-茴香酰等有C1-C6烷氧基取代的C7-C11芳香族?；?，4-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基等有硝基取代的C7-C11芳香族?；?-(甲氧羰基)苯甲?；扔蠧2-C7烷氧羰基取代的C7-C11芳香族?；?，4-苯基苯甲?；扔蠧6-C10芳基取代的C7-C11芳香族?；取胺枷阕艴；悺?；上述C2-C7烷氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧羰基等有鹵素或三C1-C6烷基甲硅烷基取代的C2-C7烷氧羰基等“烷氧羰基類”；乙烯氧羰基、烯丙氧羰基等“烯氧羰基類”；芐氧羰基、4-甲氧基芐氧羰基、3，4-二甲氧基芐氧羰基、2-硝基芐氧羰基、4-硝基芐氧羰基等“芳環(huán)上也可以有1～2個C1-C6烷氧基或硝基取代的芳烷氧羰基類”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、異丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二異丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三異丙基甲硅烷基等三C1-C6烷基甲硅烷基，二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基異丙基甲硅烷基、苯基二異丙基甲硅烷基等有3個從芳基和C1-C6烷基中選擇的基團取代的甲硅烷基等的“甲硅烷基類”；芐基、苯乙基、3-苯基丙基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯甲基、三苯甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽基甲基等有1～3個芳基取代的C1-C6烷基，4-甲基芐基、2，4，6-三甲基芐基、3，4，5-三甲基芐基、4-甲氧基芐基、4-甲氧基苯基二苯甲基、2-硝基芐基、4-硝基芐基、4-氯芐基、4-溴芐基、4-氰基芐基、4-氰基芐基二苯甲基、二(2-硝基苯基)甲基、胡椒基等有1～3個芳基上有C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、鹵素、氰基取代的芳基取代的C1-C6烷基等“芳烷基類”；或者N，N-二甲基氨基亞甲基、偏亞芐基、4-甲氧基偏亞芐基、4-硝基偏亞芐基、亞水楊基、5-氯亞水楊基、二苯基亞甲基、(5-氯-2-羥基苯基)苯基亞甲基等“生成席夫堿的有取代亞甲基”，較好是C1-C7脂肪族?；?、C7-C11芳香族?；駽2-C7烷氧羰基，更好的是C2-C7烷氧羰基，特別好的是叔丁氧羰基。
上述R1a和R2a中“也可以有保護的羥基”的“保護基”，只要是有機合成化學(xué)領(lǐng)域中使用的羥基保護基就沒有特別限定，例如是上述C1-C7脂肪族?；?，琥珀酰基、戊二?；?、己二?；扔恤然〈腃2-C7烷基羰基，氯乙?；⒍纫阴；⑷纫阴；?、三氟乙?；塞u代C2-C7烷基羰基，甲氧基乙?；扔蠧1-C6烷氧基取代的C2-C7烷基羰基等“脂肪族?；悺?；上述C7-C11芳香族酰基，2-溴苯甲酰基、4-氯苯甲酰基等鹵代C7-C11芳香族?；?、2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基等有C1-C6烷基取代的C7-C11芳香族?；?，4 茴香酰等有C1-C6烷氧基取代的C7-C11芳香族?；?-羧基苯甲?；?-羧基苯甲?；?-羧基苯甲?；扔恤然〈腃7-C11芳香族?；?，3-硝基苯甲?；?、2-硝基苯甲?；扔邢趸〈腃7-C11芳香族?；?，2-(甲氧羰基)苯甲?；扔蠧2-C7烷氧羰基取代的C7-C11芳香族酰基，4-苯基苯甲酰基等有C6-C10芳基取代的C7-C11芳香族?；取胺枷阕艴；悺保凰臍溥拎?2-基、3-溴四氫吡喃-2-基、4-甲氧基四氫吡喃-4-基、四氫噻喃-2-基、4-甲氧基四氫噻喃-4-基等“四氫吡喃基或四氫噻喃基類”；四氫呋喃-2-基、四氫噻吩-2-基等“四氫呋喃基或四氫噻吩基類”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、異丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二異丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三異丙基甲硅烷基等三C1-C6烷基甲硅烷基、二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基異丙基甲硅烷基、苯基二異丙基甲硅烷基等有3個從芳基和C1-C6烷基中選擇的基團取代的甲硅烷基等“甲硅烷基類”；甲氧基甲基、1，1-二甲基-1-甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、異丙氧基甲基、丁氧基甲基、叔丁氧基甲基等(C1-C6烷氧基)甲基、2-甲氧基乙氧基甲基等有C1-C6烷氧基取代的(C1-C6烷氧基)甲基，2，2，2-三氯乙氧基甲基、二(2-氯乙氧基)甲基等鹵代(C1-C6烷氧基)甲基等“烷氧基甲基類”；1-乙氧基乙基、1-(異丙氧基)乙基等(C1-C6烷氧基)乙基、2，2，2-三氯乙基等鹵代乙基等“有取代乙基類”；芐基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯甲基、三苯甲基、α-萘基二苯甲基、9-蒽基甲基等有1～3個芳基取代的C1-C6烷基，4-甲基芐基、2，4，6-三甲基芐基、3，4，5-三甲基芐基、4-甲氧基芐基、4-甲氧基苯基二苯甲基、2-硝基芐基、4-硝基芐基、4-氯芐基、4-溴芐基、4-氰基芐基，芳環(huán)上有甲基、胡椒基等C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、氰基取代的1～3個芳基取代的C1-C6烷基等“芳烷基類”；上述C2-C7烷氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧羰基等有鹵代或三C1-C6烷基甲硅烷基取代的C2-C7烷氧羰基等“烷氧羰基類”；乙烯氧羰基、烯丙氧羰基等“鏈烯氧羰基類”；芐氧羰基、4-甲氧基芐氧羰基、3，4-二甲氧基芐氧羰基、2-硝基芐氧羰基、4-硝基芐氧羰基等芳環(huán)上也可以有1～2個C1-C6烷氧基或硝基取代的“芳烷氧羰基類”，較好的是C1-C7脂肪族?；?、C7-C11芳香族酰基、C2-C7烷氧羰基或(C1-C6烷氧基)甲基，更好的是C7-C11芳香族?；?C1-C6烷氧基)甲基，特別好的是苯甲?；蚣籽跫谆?。
A法是化合物(I)中R3為式(IV-1)～(IV-4)所示基團的化合物(Ia)的制造方法。
第A1步驟是通式(VII)所示化合物的制造步驟，可在惰性溶劑中，在膦類(較好是三丁膦或三苯膦)和偶氮二羧酸類(較好是偶氮二羧酸二酯或1，1-偶氮二羧酸二哌啶)的存在下，使通式(V′)所示化合物與通式(VI)所示化合物反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是脂肪族烴類、芳香族烴類、鹵代烴類、醚類或上述溶劑的混合溶劑(更好的是芳香族烴類或醚類，特別好的是甲苯或四氫呋喃)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、溶劑等而異，但通常是-20℃～150℃(較好是0℃～60℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是30分鐘至5日(較好是5小時至72小時)。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(VII)可按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，在不溶物存在的情況下通過過濾除去后，添加乙酸乙酯等不與水混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗滌后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后，蒸出溶劑就可以得到。所得到的目的化合物可以用常法，例如適當(dāng)組合重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物分離精制中慣用的方法，應(yīng)用色譜分離法以適當(dāng)洗脫劑洗脫，進行分離精制。
第A2步驟是通式(Ia)所示化合物的制造步驟，可在惰性溶劑的存在下或不存在下(較好是存在下)，使化合物(VII)與酸反應(yīng)，除去R8中的三苯甲基之后，如果愿意，再除R1a和R2a中的氨基和/或羥基保護基來進行。
上述前段反應(yīng)中可以使用的酸，只要是通常在反應(yīng)中作為酸催化劑使用的就沒有特別限定，例如，是鹽酸、氫溴酸、硫酸、過氯酸、磷酸等無機酸；乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、樟腦磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有機酸等布朗斯臺德酸；氯化鋅、四氯化錫、三氯化硼、三氟化硼、三溴化硼等路易斯酸；酸性離子交換樹脂；較好的是無機酸或有機酸(特別好的是鹽酸、乙酸或三氟乙酸)。
上述前段反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；水；或者水與上述溶劑的混合溶劑；較好的是醚類、醇類或水(特別好的是二噁烷、四氫呋喃、乙醇或水)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的酸、溶劑等而異，通常是-20℃至沸點溫度(較好是0℃～100℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的酸、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，通常是15分鐘～48小時(較好是30分鐘至20小時)。
此外，本步驟也可以通過在惰性溶劑中，在大氣壓下乃至加壓下(較好在加壓下)對化合物(VII)進行催化還原反應(yīng)，除去R8中的三苯甲基之后，如果愿意再除去R1a和R2a中的氨基和/或羥基保護基，來制造目的化合物(Ia)。
上述催化還原反應(yīng)中可以使用的催化劑，只要是通常催化還原反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，例如，是鈀-炭、阮內(nèi)鎳、銠-氧化鋁、三苯膦-氧化銠、鈀-硫酸鋇、鈀黑、氧化鉑、鉑黑，較好的是鈀-炭。
上述催化還原反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；乙酸、三氟乙酸等有機酸類；或上述溶劑的混合溶劑；較好是醚類、醇類或有機酸類(特別好的是醇類)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的催化劑、溶劑等而異，通常是0℃～100℃(較好的是10℃～50℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的催化劑、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，通常是30分鐘至48小時(較好是1小時至24小時)。
氨基和羥基的保護基的去除因其種類而異，一般可采用有機合成化學(xué)技術(shù)上眾所周知的方法，例如T.W.Green，(有機合成中的保護基)，John Wiley & Sons；J.F.W.McOmis，(有機化學(xué)中的保護基)，Plenum Press中記載的方法進行如下。
氨基的保護基，在甲硅烷基類的情況下，通?？梢酝ㄟ^用氟化四丁銨、氫氟酸、氫氟酸-吡啶、氟化鉀等能生成氟陰離子的化合物處理去除。
上述反應(yīng)中可以使用的溶劑，只要是不妨礙反應(yīng)的就沒有特別限定，例如，較好是二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間沒有特別限定，通?？梢栽?℃～50℃實施10小時至18小時。
氨基的保護基，在脂肪族?；?、芳香族?；?、烷氧羰基類或能生成席夫堿的有取代亞甲基的情況下，可以通過在水基溶劑的存在下用酸或堿處理去除。
作為上述反應(yīng)中可以使用的酸，只要是通?？梢宰鳛樗崾褂枚环恋K反應(yīng)的就沒有特別限定，例如，是氫溴酸、鹽酸、硫酸、過氯酸、磷酸、硝酸等無機酸，較好的是鹽酸。
作為上述反應(yīng)中可以使用的堿，只要是不影響化合物其它部分的就沒有特別限定，但較好使用碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等堿金屬碳酸鹽類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等堿金屬氫氧化物類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀等金屬醇鹽類；氨水、濃氨甲醇等氨類。
作為上述反應(yīng)中可以使用的溶劑，只要是通常水解反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，例如，是甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；水；水與上述有機溶劑的混合溶劑；較好的是醚類(特別好的是二噁烷)。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、溶劑和所使用的酸或堿等而異，沒有特別限定，但為了抑制副反應(yīng)，通常在0℃～150℃反應(yīng)1小時～10小時。
氨基的保護基，在芳烷基類或芳烷氧羰基類的情況下，通常較好的是通過在惰性溶劑中與還原劑接觸(較好在催化劑存在下在常溫催化還原)去除的方法或用氧化劑去除的方法。
作為在催化還原去除中可以使用的溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烴類；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；乙酸等有機酸類；水；上述溶劑與水的混合溶劑，較好的是醇類、醚類、有機酸類或水(特別好的是醇類或有機酸類)。
作為在催化還原去除中可以使用的催化劑，只要通常在催化還原反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，但較好使用鈀-炭、阮內(nèi)鎳、氧化鉑、鉑黑、銠-氧化鋁、三苯膦氯化銠、鈀-硫酸鋇。
壓力沒有特別限定，通?？梢栽?～10大氣壓進行。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、催化劑、溶劑等而異，通?？梢栽?℃～100℃實施5分鐘～24小時。
作為氧化去除中可以使用的溶劑，只要是與本反應(yīng)無關(guān)的就沒有特別限定，但較好的是含水有機溶劑。
作為這樣的有機溶劑，是諸如氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙腈等腈類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；丙酮等酮類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；以及二甲基亞砜等亞砜類；環(huán)丁砜；較好的是鹵代烴類、醚類或亞砜類(特別好的是鹵代烴類或亞砜類)。
作為可以使用的氧化劑，只要是可以用于氧化的化合物就沒有特別限定，但較好使用過硫酸鉀、過硫酸鈉、硝酸高鈰銨(CAN)、2，3-二氯-5，6-二氰基對苯醌(DDQ)。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、催化劑、溶劑等而異，但通常在0℃～150℃實施10分鐘～24小時。
在氨基保護基為烯氧羰基類的情況下，通常，與在氨基保護基為上述脂肪族酰基類、芳香族酰基類、烷氧羰基類或生成席夫堿的有取代亞甲基的情況下去除反應(yīng)的條件一樣，可以用堿處理進行。
此外，在烯丙氧羰基的情況下，尤其可以實施使用鈀以及三苯膦或四羰基鎳去除的方法，這既簡便，副反應(yīng)又少。
在使用甲硅烷基類作為羥基保護基的情況下，通?？梢酝ㄟ^用氟化四丁銨、氫氟酸、氫氟酸-吡啶、氟化鉀等能生成氟陰離子的化合物處理，或用鹽酸、氫溴酸、硫酸、過氯酸、磷酸等無機酸或乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、樟腦磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有機酸處理來去除。
此外，在用氟陰離子去除的情況下，可通過添加甲酸、乙酸、丙酸等有機酸來促進反應(yīng)。
作為上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，但較好的是二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；乙腈、丁腈等腈類；乙酸等有機酸；水；上述溶劑的混合溶劑。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、催化劑、溶劑等而異，但通常可以在0℃～100℃(較好在10℃～50℃)實施1小時～24小時。
在羥基保護基為芳烷基類或芳烷氧羰基類的情況下，通常較好的是通過在惰性溶劑中與還原劑接觸(較好在催化劑存在下進行常溫催化還原)去除的方法或用氧化劑去除的方法。
作為催化還原去除中可以使用的溶劑，只要是與本反應(yīng)無關(guān)的就沒有特別限定，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；甲酸、乙酸等脂肪酸類；水；上述溶劑的混合溶劑；較好是醇類(特別好的是甲醇)。
作為催化還原去除中可以使用的催化劑，只要是通常在催化還原反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，例如，是鈀-炭、鈀黑、阮內(nèi)鎳、氧化鉑、鉑黑，銠-氧化鋁、三苯膦-氯化銠、鈀-硫酸鋇、較好的是鈀-炭。
壓力沒有特別限定，通?？梢栽?～10大氣壓進行。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、催化劑、溶劑等而異，但通常在0℃～100℃(較好在20℃～70℃)進行5分鐘～48小時(較好是1小時～24小時)。
作為氧化去除中可以使用的溶劑，只要是與本反應(yīng)無關(guān)的就沒有特別限定，但較好是含水有機溶劑。
作為這樣的有機溶劑，較好可以列舉丙酮等酮類，二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等鹵代烴類，乙腈等腈類，二乙醚、四氫呋喃、二噁烷等醚類，二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類，和二甲基亞砜等亞砜類。
作為可以使用的氧化劑，只要是可以用于氧化的化合物就沒有特別限定，較好可以使用過硫酸鉀、過硫酸鈉、硝酸高鈰銨(CAN)、2，3-二氯-5，6-二氰基對苯醌(DDQ)。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、催化劑、溶劑等而異，但通常在0℃～150℃實施10分鐘～24小時。
此外，也可以通過在液體氨或甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類中，在-78℃～0℃，與金屬鋰、金屬鈉等堿金屬類作用來去除。
進而，還可以在溶劑中，用氯化鋁-碘化鈉或碘化三甲基甲硅烷基等鹵化烷基甲硅烷基類去除。
作為可以使用的溶劑，只要是與本反應(yīng)無關(guān)的就沒有特別限定，但較好可以列舉二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等鹵代烴類；乙腈等腈類；上述溶劑的混合溶劑。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、溶劑等而異，但通常在0℃～50℃實施5分鐘～72小時。
要說明的是，在反應(yīng)基質(zhì)有硫原子的情況下，較好使用氯化鋁-碘化鈉。
在羥基保護基為脂肪族?；?、芳香族?；惢蛲檠豸驶惖那闆r下，可以通過在溶劑中用堿處理來去除。
作為上述反應(yīng)中可以使用的堿，只要是對化合物其它部分不產(chǎn)生影響的就沒有特別限定，例如，是碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等堿金屬碳酸鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等堿金屬碳酸氫鹽類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等堿金屬氫氧化物類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀等金屬醇鹽類；氨水、濃氨-甲醇等氨類；較好是堿金屬氫氧化物類、金屬醇鹽類或氨類(特別好的是堿金屬氫氧化物類或金屬醇鹽類)。
作為可以使用的溶劑，只要是在通常的水解反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，例如，較好是二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；水；上述溶劑的混合溶劑。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的堿、溶劑等而異，沒有特別限定，但為了抑制副反應(yīng)，通常在-20℃～150℃實施1小時～10小時。
在羥基保護基為烷氧甲基類、四氫吡喃基類、四氫噻喃基類、四氫呋喃基類、四氫噻吩基類或有取代乙基類的情況下，通?？梢酝ㄟ^在溶劑中用酸處理去除。
作為可以使用的酸，只要是通?？梢宰鳛椴祭仕古_德酸或路易斯酸使用的就沒有特別限定，較好的是氯化氫、鹽酸、硫酸、硝酸等無機酸，或乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、對甲苯磺酸等有機酸等布朗斯臺德酸；三氟化硼等路易斯酸，但也可以使用Dowex 50W等強酸性陽離子交換樹脂。
作為上述反應(yīng)中可以使用的溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵代烴類；甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；丙酮、甲乙酮、甲基·異丁基酮、異佛爾酮、環(huán)己酮等酮類；水；上述溶劑的混合溶劑；較好的是醚類(特別好的是四氫呋喃)或醇類(特別好的是甲醇)。
反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的酸、溶劑等而異，但通常在-10℃～200℃(較好0℃～150℃)進行5分鐘～48小時(較好30分鐘～10小時)。
在羥基保護基為烯氧羰基類的情況下，通常可以與羥基保護基為上述脂肪族?；?、芳香族酰基類或烷氧羰基類的情況下的去除反應(yīng)條件一樣進行，通過用堿處理來實現(xiàn)。
要說明的是，在烯丙氧羰基的情況下，尤其可以實施使用鈀和三苯膦或二(甲基二苯膦)(1，5-環(huán)辛二烯)銥(I)·六氟磷酸鹽去除的方法，這樣既簡便，副反應(yīng)又少。
此外，通過進行上述化合物(VII)與酸接觸的反應(yīng)或?qū)衔?VII)進行催化還原反應(yīng)，也可以同時去除氨基和/或羥基的保護基。
而且，氨基和/或羥基的保護基的去除也可以按不同順序依次實施所希望的去除反應(yīng)。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(Ia)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
B法 上述式中，R1、R1a、R2、R2a、A和B表示與上述相同的含義，X表示上述鹵素原子，Y表示氧原子或硫原子。
B法是化合物(I)中R3為式(IV-2)或(IV-3)所示基團的化合物(Ib)或者式(IV-1)所示基團的化合物(Ic)的制造步驟。
第B1步驟是通式(IX)所示化合物的制造步驟，是在惰性溶劑的存在下或不存在下(較好在存在下)，使化合物(V)與堿反應(yīng)后，再與通式(VIII)所示化合物反應(yīng)來進行的。
上述反應(yīng)中可以使用的堿，是諸如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等堿金屬碳酸鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等堿金屬碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等堿金屬氫化物類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等堿金屬氫氧化物類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀等堿金屬醇鹽類；三乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺、N-甲基嗎啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有機胺類；較好是堿金屬氫化物類(特別好的是氫化鈉)。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是酰胺類(特別好的是二甲基甲酰胺)。
化合物(V)與堿反應(yīng)時的反應(yīng)溫度因原料化合物，所使用的堿、溶劑等而異，但通常是-50℃～200℃(較好的是0℃～120℃)。
化合物(V)與堿反應(yīng)時的反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的堿、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～24小時(較好是1小時～10小時)。
化合物(V)與化合物(VIII)反應(yīng)時的反應(yīng)溫度通常是-20℃～200℃(較好是0℃～150℃)。
化合物(V)與化合物(VIII)反應(yīng)時的反應(yīng)時間通常是30分鐘～48小時(較好是1小時～24小時)。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(IX)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
第B2步驟是通式(XI)所示化合物的制造步驟，可通過在惰性溶劑中，在乙酸鈉、乙酸哌啶鎓、苯甲酸哌啶鎓等催化劑的存在下或不存在下(較好在存在下)，使化合物(IX)與通式(X)所示化合物反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；乙腈、異丁腈等腈類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是酰胺類(特別好的是二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的催化劑、溶劑等而異，但通常是0℃～200℃(較好的是10℃～150℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的催化劑、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是1小時～50小時(較好的是2小時～24小時)。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XI)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
第B3步驟是通式(Ib)所示化合物的制備步驟，是通過在惰性溶劑中對化合物(XI)進行催化還原反應(yīng)后，如果愿意，使R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行的。催化還原反應(yīng)和愿意時氨基和/或羥基保護基的去除反應(yīng)，可以同上述A法和第A2步驟一樣進行。
此外，本步驟也可以通過在化合物(XI)與金屬氫化物反應(yīng)之后，如果愿意，使R1a和R2a中的氨基和/或羥基保護基去除來進行?；衔?XI)與金屬氫化物反應(yīng)的方法可以按照WO 93/1309A中公開的方法進行。
第B4步驟是通式(Ic)所示化合物的制備步驟，可通過使化合物(XI)中Y為硫原子的化合物(XIa)的R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行，本步驟可以與上述A法第A2步驟的氨基和/或羥基的保護基去除方法一樣進行。
C法 上述式中，R1、R1a、R2、R2a、A和B表示與上述相同的含義。
C法是化合物(I)中R3是式(IV-4)所示基團的化合物(Id)或式(IV-5)所示基團的化合物(Ie)的制備方法。
第C1步驟是通式(XII)所示化合物的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中使化合物(IX)與羥胺(鹽酸鹽)反應(yīng)后與還原劑接觸來進行。
化合物(IX)與羥胺(鹽酸鹽)反應(yīng)時可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；乙腈、異丁腈等腈類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；水；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是與醇類的混合溶劑(特別好的是甲醇或乙醇)。
化合物(IX)與羥胺(鹽酸鹽)反應(yīng)時的反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的催化劑、溶劑等而異，但通常是-20℃～200℃(較好的是10℃～120℃)。
化合物(IX)與羥胺(鹽酸鹽)反應(yīng)時的反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的催化劑、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是1小時～50小時(較好是2小時～24小時)。
后段反應(yīng)中可以使用的還原劑，是諸如硼氫化鈉、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉等堿金屬硼氫化物，氫化二異丁基鋁、氫化鋁鋰、氫化鋰·三乙醇鋁等氫化鋁化合物，較好的是堿金屬硼氫化物類(特別好的是硼氫化鈉)。
后段反應(yīng)中與還原劑接觸時可以使用的溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，但較好是與化合物(IX)與羥胺(鹽酸鹽)反應(yīng)時可以使用的溶劑一樣。
后段反應(yīng)中與還原劑接觸時的反應(yīng)溫度因原材料化合物、所使用的還原劑、溶劑等而異，但通常是-50℃～200℃(較好是0℃～120℃)。
后段反應(yīng)中與還原劑接觸時的反應(yīng)時間因原材料化合物、所使用的還原劑、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～24小時(較好是1小時～12小時)。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XII)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
第C2步驟是通式(XIII)所示化合物的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中使化合物(XII)與三甲基甲硅烷基異氰酸酯反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲酰胺；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是芳香族烴類、醚類或酰胺類(特別好的是二乙醚、四氫呋喃或二甲基甲酰胺)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、溶劑等而異，但通常是-50℃～200℃(較好是0℃～120℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～48小時(較好是1小時～24小時)。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XIII)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
第C3步驟是通式(Id)所示化合物的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中使化合物(XIII)與羰基化劑反應(yīng)后，如果愿意，使R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的羰基化劑，只要是通常在羰基化反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，例如，是光氣、雙光氣、三光氣、1，1′-羰基二咪唑。
化合物(XIII)與羰基化劑反應(yīng)時可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；乙腈、異丁腈等腈類；甲酰胺；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是芳香族烴類、鹵代烴類、醚類或酰胺類(特別好的是四氫呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
化合物(XIII)與羰基化劑反應(yīng)時的反應(yīng)溫度因原料化合物、溶劑等而異，但通常是-50℃～200℃(較好的是0℃～120℃)。
化合物(XIII)與羰基化劑反應(yīng)時的反應(yīng)時間因原料化合物、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～50小時(較好的是1小時～24小時)。
愿意時使用R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除的方法，可以同上述A法第A2步驟的氨基和/或羥基的保護基去除方法一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(Id)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
第C4步驟是通式(Ie)所示化合物的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中使化合物(XIII)的R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行，而且本步驟可以同上述A法第A2步驟的氨基和/或羥基的保護基去除方法一樣進行。
第C5步驟是通式(Id)所示化合物的另一種制備步驟，可以通過在惰性溶劑的存在下或不存在下(較好在存在下)，在化合物(XII)與N-(氯羰基)異氰酸酯反應(yīng)之后，愿意時使R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行。
化合物(XII)與N-(氯羰基)異氰酸酯反應(yīng)時可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；乙腈、異丁腈等腈類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是芳香族烴類、鹵代烴類、醚類或酰胺類(特別好的是四氫呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、溶劑等而異，但通常是-50℃～100℃(較好是-20℃～50℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～50小時(較好的是1小時～24小時)。
愿意時使R1a和R2a中氨基和/或羥基的保護基去除的方法，可以同上述A法第A2步驟的氨基和/或羥基的保護基去除方法一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(Id)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
D法 上述式中，R2、R2a、R4、R5、R6、A、B、D、E和Y表示與上述相同的含義，R4a表示除R4基團定義中所包含的氨基和/或羥基是也可以有保護的氨基和/或羥基外與R4基團定義中的基團一樣的基團，R5a表示除R5基團定義中所包含的氨基和/或羥基是也可以有保護的氨基和/或羥基外與R5基團定義中的基團一樣的基團，R7表示甲?；Ⅳ然駽2-C7烷氧羰基，Boc表示叔丁氧羰基。
D法是化合物(I)中R1為通式(II)所示基團、R3為式(IV-2)或(IV-3)所示基團的化合物(Ifa)，或R1為通式(III)所示基團、R3為式(IV-2)或(IV-3)所示基團的化合物(Ifb)的制備方法。
第D1步驟是通式(Ifa)所示化合物的制備步驟，可以通過在通式(XIV)所示化合物與通式(XVa)所示化合物反應(yīng)后，愿意時使R2a、R4a和R5a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行。
化合物(XIV)中R7為甲?；鶗r，可通過在惰性溶劑中使化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)后，用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除閉環(huán)，進而與氧化劑反應(yīng)來進行。
此外，本步驟也可以通過在化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)后用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除閉環(huán)而得到的中間體分離精制，然后與氧化劑接觸來進行。
化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)時可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；甲酰胺；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；乙酸、丙酸等酸類；二甲基亞砜等亞砜類；環(huán)丁砜；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是醚類(特別好的是四氫呋喃)。
化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)時的反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的堿、溶劑等而異，但通常是0℃～200℃(較好的是10℃～120℃)。
化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)時的反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的堿、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是1小時～50小時(較好是5小時～24小時)。
用酸去除氨基保護基叔丁氧羰基的方法，可以同上述A法第A2步驟氨基保護基為烷氧羧基類時用酸去除的方法一樣進行。
作為上述反應(yīng)中可以使用的氧化劑，只要是通常在氧化反應(yīng)中可以使用的就沒有特別限定，例如，是高錳酸鉀、二氧化錳等氧化錳類，四氧化釕等氧化釕類；二氧化硒等硒化合物；氯化鐵等鐵化合物；四氧化鋨、鋨酸鉀二水合物(K2OsO4·2H2O)等鋨化合物；氧化銀等銀化合物；乙酸汞等汞化合物；氧化鉛、四乙酸鉛等氧化鉛化合物；鉻酸鉀、鉻酸-硫酸絡(luò)合物、鉻酸-吡啶絡(luò)合物等鉻酸化合物，硝酸高鈰銨(CAN)等鈰化合物等無機金屬氧化劑；氯分子、溴分子、碘分子等鹵素分子；過碘酸鈉等過碘酸類，臭氧；過氧化氫水；亞硝酸等亞硝酸化合物；亞氯酸鉀、亞氯酸鈉等亞氯酸化合物；過硫酸鉀、過硫酸鈉等過硫酸化合物等無機氧化劑；DMSO氧化中可以使用的試劑類(二甲基亞砜與二環(huán)己基碳化二亞胺、草酰氯、乙酸酐或五氧化二磷的絡(luò)合物，或吡啶-硫酐絡(luò)合物)；氫過氧化叔丁基等過氧化物類與釩或鉬絡(luò)合物的組合；三苯甲基陽離子等穩(wěn)定的陽離子類；N-溴琥珀酰亞胺等琥珀酰亞胺類與堿的組合；二甲基二環(huán)氧乙烷等環(huán)氧乙烷類；次氯酸叔丁酯等次氯酸化合物；偶氮二羧酸酯等偶氮二羧酸化合物；間氯過苯甲酸、過酞酸等過酸類；二甲基二硫化物、二苯基二硫化物、二吡啶基二硫化物等二硫化物類與三苯膦；亞硝酸甲酯等亞硝酸酯類；四溴甲烷等四鹵化碳；2，3-二氯-5，6-二氰基對苯醌(DDQ)等醌化合物等有機氧化劑；較好的是鹵素分子(特別好的是碘分子)。
與氧化劑接觸時可以使用的溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，但較好的是化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)時可以使用的溶劑。
與氧化劑接觸時的反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間，同化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)時的反應(yīng)溫度和反應(yīng)時間一樣。
化合物(XIV)中R7為羧基時，可以通過在惰性溶劑中使通式(XIV)所示化合物或其反應(yīng)性衍生物(酰鹵類、活潑酯類或混酐類)與通式(XVa)所示化合物或其酸加成鹽(例如鹽酸鹽、硝酸鹽、硫酸鹽等無機酸鹽)反應(yīng)后，用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除、閉環(huán)來進行。
此外，本步驟中，也可以通過在成為中間體的酰胺化合物分離精制后，同上述反應(yīng)一樣用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除，然后閉環(huán)來進行。
酰鹵法可以通過在惰性溶劑中使化合物(XIV)與鹵化劑(例如亞硫酰二氯、亞硫酰亞溴、草酰二氯、草酰二氯、氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷等)反應(yīng)來制備酰鹵類，再讓其酰鹵類與化合物(XVa)或其酸加成鹽在惰性溶劑中，在堿的存在下或不存在下(較好在存在下)反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的堿是諸如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等堿金屬碳酸鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等堿金屬碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等堿金屬氫化物類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等堿金屬氫氧化物類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀等堿金屬醇鹽類；三乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺、N-甲基嗎啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有機胺類；較好的是有機胺(特別好的是三乙胺)。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；丙酮等酮類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；二甲基亞砜等亞砜類；環(huán)丁砜；較好的是鹵代烴類、醚類或酰胺類(特別好的是二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃或二甲基甲酰胺)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、試劑等而異，但鹵化劑與化合物(XIV)的反應(yīng)和酰鹵類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)通常均為-20℃～150℃，較好鹵化劑與化合物(XIV)的反應(yīng)為-10℃～100℃，而酰鹵類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)為-20℃～100℃。
反應(yīng)時間因原料化合物、試劑、反應(yīng)溫度等而異，但鹵化劑與化合物(XIV)的反應(yīng)和酰鹵類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)通常均為30分鐘～80小時(較好是1小時～48小時)。
活潑酯法可以通過在惰性溶劑中使化合物(XIV)與活潑酯化劑反應(yīng)制備活潑酯類后，在惰性溶劑中在堿的存在或不存在下(較好在存在下)與化合物(XVa)或其酸加成鹽反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的活潑酯化劑，較好在諸如N-羥基琥珀酰亞胺、1-羥基苯并三唑、N-羥基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞胺等N-羥基化合物；二吡啶基二硫化物等二硫化合物；二環(huán)己基碳化二亞胺等碳化二亞胺；羰基二咪唑；三苯膦等縮合劑的存在下進行。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；丙酮等酮類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；二甲基亞砜等亞砜類；環(huán)丁砜；較好的是醚類或酰胺類(特別好的是亞噁烷、四氫呋喃或二甲基甲酰胺)。
上述反應(yīng)中可以使用的堿，可以列舉諸如與上述酰鹵法中可以使用的一樣的堿。
反應(yīng)溫度因原料化合物、試劑等而異，但通?；顫婖セ磻?yīng)在-70℃～150℃(較好-10℃～100℃)進行，而活潑酯類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)在-20℃～100℃(較好在0℃～50℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、試劑、反應(yīng)溫度等而異，但活潑酯化反應(yīng)和活潑酯類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)通常均為30分鐘～80小時(較好1小時～48小時)。
混酐法可以通過在惰性溶劑中，在堿存在下或不存在下(較好在存在下)，使化合物(XIV)與混酐化劑反應(yīng)，制成混酐類后，在惰性溶劑中使混酐類與化合物(XVa)或其酸加成鹽反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的堿，是諸如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等堿金屬碳酸鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等堿金屬碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等堿金屬氫化物類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等堿金屬氫氧化物類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀等堿金屬醇鹽類；三乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺、N-甲基嗎啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有機胺類；較好的是有機胺類(特別好的是三乙胺)。
上述反應(yīng)中可以使用的混酐化劑，是諸如氯碳酸乙酯、氯碳酸異丙酯等碳酸C1-C4烷酯酰鹵；新戊酰氯等C1-C5鏈烷酰鹵；氰基膦酸二乙酯、氰基膦酸二苯酯等氰基磷酸二C1-C4烷酯或二C6-C14芳酯，較好的是氰基磷酸二C1-C4烷酯或二C6-C14芳酯(特別好的是氰基磷酸二乙酯)。
混酐類制備時可以使用的惰性溶劑，只要是不妨礙反應(yīng)而又能在某種程度上溶解起始物質(zhì)者就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；丙酮等酮類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；二甲基亞砜等亞砜類；環(huán)丁砜；較好的是醚類或酰胺類(特別好的是四氫呋喃或二甲基甲酰胺)。
混酐類制備反應(yīng)中的反應(yīng)溫度因原料化合物、試劑等而異，但通常在-50℃～100℃(較好的是0℃～60℃)。
混酐類制備反應(yīng)中的反應(yīng)時間因原料化合物、試劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是30分鐘～72小時(較好是1小時～24小時)。
混酐類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)可以在惰性溶劑中在堿的存在下或不存在下(較好在存在下)進行，可以使用的堿和惰性溶劑同上述混酐類制備反應(yīng)中可以使用的一樣。
混酐類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)中的反應(yīng)溫度因原料化合物、試劑等而異，但通常是-30℃～100℃(較好是0℃～80℃)。
混酐類與化合物(XVa)或其酸加成鹽的反應(yīng)中的反應(yīng)時間因原料化合物、試劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是5分鐘～24小時(較好是30分鐘～16小時)。
此外，本反應(yīng)中，當(dāng)使用氰基磷酸二C1-C4烷酯或二C6-C14芳酯時，也可以在堿的存在下使化合物(XIV)與化合物(XVa)直接反應(yīng)。
用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除的方法，可以同上述A法第A2步驟的氨基保護基為烷氧羰基類時用酸去除的方法一樣進行。
用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除、閉環(huán)的方法，可以同上述A法第A2步驟的氨基保護基為烷氧羰基類時用酸去除的方法一樣進行。
化合物(XIV)中R7為C2-C7烷氧羰基時，可通過在惰性溶劑的存在下或不存在下(較好在不存在下)、在堿的存在下或不存在下，使化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)后，用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除、閉環(huán)來進行。
此外，本步驟中，也可以通過使成為中間體的酰胺化合物分離精制后，與上述反應(yīng)一樣用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除，然后閉環(huán)來進行。
化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)的反應(yīng)中可以使用的堿，是諸如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等堿金屬碳酸鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等堿金屬碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等堿金屬氫化物類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等堿金屬氫氧化物類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀等堿金屬醇鹽類；三乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺、N-甲基嗎啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有機胺類；較好是有機胺類(特別好的是三乙胺)。
化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)的反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；甲苯、苯、二甲苯等芳香族烴類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、異戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、環(huán)己醇、甲基溶纖劑等醇類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；或上述溶劑的混合溶劑；較好的是醚類或酰胺類(特別好的是四氫呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的堿、溶劑等而異，但通常是0℃～200℃(較好是50℃～150℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的堿、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是1小時～50小時(較好是5小時～24小時)。
用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除閉環(huán)的方法，可以同上述A法第A2步驟的氨基保護基為烷氧羰基類時用酸去除的方法一樣進行。
愿意時使R2a、R4a和R5a中氨基和/或羥基的保護基去除的方法，可以同上述A法第A2步驟的氨基和/或羥基的保護基去除方法一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(Ifa)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
第D2步驟是通式(Ifb)所示化合物的制備步驟，可同上述D法第D1步驟一樣進行，而且可通過使通式(XIV)所示化合物與通式(XVb)所示化合物反應(yīng)后，愿意時使R2a、R4a和R5a中氨基和/或羥基的保護基去除來進行的步驟。
此外，上述A法、B法、C法和D法所得到的化合物(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(Ifa)和(Ifb)的R4是有氨基取代的苯基或吡啶基時，如果愿意，還可以在氨基上進行烷基化、芳基化、芳烷基化或?；＿@些反應(yīng)要么是眾所周知的，要么可以容易地按照已知方法或與其類似的方法來制備〔《氨基基團的化學(xué)》第6章，1968年，John Wiley父子公司；《氨基基團的化學(xué)》第2章，1970年，JohnWiley父子公司等〕。
原料化合物(V)、(V′)、(VI)、(VIII)、(X)、(XIV)、(XVa)和(XVb)要么是眾所周知的，要么可以容易地按照已知方法或與其類似的方法來制備。
原料化合物(V)、(V′)、(XIV)、(XVa)和(XVb)也可以按照諸如以下方法制備。
E法 上述式中，R4a、R5a、R6、R7、A、B、D、E和Boc表示與上述相同的含義。
E法是化合物(Va)和(Vb)的制備步驟。
第E1步驟是化合物(Va)的制備步驟，可以通過使通式(XVI)所示化合物與化合物(XVa)反應(yīng)，用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除、閉環(huán)來進行。本步驟可以同上述D法第D1步驟中化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)，用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除、閉環(huán)的方法一樣進行。
尤其，當(dāng)化合物(XVa)中E的氮原子時，閉環(huán)方法中較好大過剩量地使用化合物(XVI)在溶劑不存在下進行。
第E2步驟是化合物(Vb)的制備步驟，可通過使化合物(XVI)與化合物(XVb)反應(yīng)、用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除來進行。本步驟可以同上述D法第D1步驟中R7為羧基時化合物(XIV)與化合物(XVa)反應(yīng)、用酸使氨基保護基叔丁氧羰基去除的方法一樣進行。
閉環(huán)方法也可以同上述D法第D1步驟一樣進行，但化合物(XVa)中E為氮原子時較好大過剩量地使用化合物(XVI)并在溶劑不存在下進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(Va)和(Vb)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
F法 上述式中，R2a、R7、R8、A、B、X和Y表示同上述一樣的含義，R7a表示除R7基團定義中所包含的甲?；螋然鶠橐部梢杂斜Ｗo的甲?；螋然馔琑7定義中的基團一樣的基團。
上述“也可以有保護的甲?；钡摹氨Ｗo基”，只要是有機合成化學(xué)領(lǐng)域中可以使用的甲酰基保護基就沒有特別限定，例如，是二甲氧基甲基、二乙氧基甲基、二丙氧基甲基、二丁氧基甲基等上述有C1-C6烷氧基取代的甲基，1，3-二噁烷-2-基、1，3-二氧戊環(huán)-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1，3-二硫戊環(huán)-2-基，較好的是二甲氧基甲基、二乙氧基甲基、1，3-二氧戊環(huán)-2-基或1，3-二硫戊環(huán)-2-基。
上述“也可以有保護的羧基”的“保護基”，只要是有機合成化學(xué)領(lǐng)域中可以使用的羧基保護基就沒有特別限定，例如，是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基等C1-C6烷基，芐基、苯乙基、3-苯基丙基、1-萘基甲基、二苯甲基、三苯甲基、4-甲基芐基、4-甲氧基芐基、4-硝基芐基、4-氟芐基、4-氰基芐基等有1～3個也可以有C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、鹵素或氰基取代的C6-C10芳基取代的C1-C6烷基，較好的是C1-C6烷基或芐基。
F法是化合物(XIV)的制備方法。
第F1步驟是化合物(XIV)的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中，在堿的存在下，使通式(XVII)所示化合物與通式(XVIII)所示化合物反應(yīng)后，在R7a中的甲?；螋然怯斜Ｗo的甲酰基或羧基時去除其保護基來進行。
通式(XVII)所示化合物與通式(XVIII)所示化合物反應(yīng)時可以使用的堿，與上述B法第B1步驟中可以使用的堿是一樣的，較好是堿金屬氫化物(特別好的是氫化鈉)。
通式(XVII)所示化合物與通式(XVIII)所示化合物反應(yīng)時可以使用的溶劑，與上述B法第B1步驟中可以使用的溶劑是一樣的，較好的是酰胺類或酰胺類與其它溶劑的混合溶劑(特別好的是二甲基甲酰胺)。
通式(XVII)所示化合物與通式(XVIII)所示化合物反應(yīng)時的反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的堿、溶劑等而異，但通常是-50℃～200℃(較好是0℃～120℃)。
通式(XVII)所示化合物與通式(XVIII)所示化合物反應(yīng)時的反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的堿、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是30分鐘～24小時(較好是1小時～10小時)。
愿意時甲?；螋然谋Ｗo基去除因其種類而異，但可以按照一般有機合成化學(xué)技術(shù)上眾所周知的方法，例如，T.W.Green，(有機合成中的保護基)，John Wiley父子公司；J.F.W.Mcomie，(有機合成中的保護基)，Plenum出版社，進行。
此外，化合物(XIV)的R7或化合物(XVIII)的R7a為羧基的化合物，可以容易地按照常法從R7或R7a為甲?；?、有保護的甲?；幕衔镏苽?。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XIV)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
G法 上述式中，R2a、R7、R7a、A、B、X和Y表示與上述相同的含義，R9表示羧基的保護(表示與上述相同的含義)。
G法是與F法不同的化合物(XIV)的制備方法。
第G1步驟是通式(XXI)所示化合物的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中，在堿的存在下，使通式(XIX)所示化合物與通式(XX)所示化合物反應(yīng)來進行，而且本步驟可以同上述F法第F1步驟一樣進行。
第G2步驟是通式(XXII)所示化合物的制備步驟，可以通過使化合物(XXI)還原來進行。本反應(yīng)可以通過用催化還原反應(yīng)，或通常的硝基還原法即鋅-乙酸法、錫-醇法或錫-鹽酸法來進行。
第G3步驟是通式(XXIII)所示化合物的制備步驟，可通過對化合物(XXII)進行Meerwein芳基化反應(yīng)來實現(xiàn)。Meerwein芳基化反應(yīng)可以按照特開昭55-22657號公報(美國專利4258193)和S.Oae等人的方法〔Bull.Chem.Soc.Jpn.，53，1065(1980)等〕中記載的方法進行。
第G4步驟是化合物(XIV)的制備步驟，可通過使化合物(XXIII)與通式(XXIV)所示化合物反應(yīng)后水解，然后，愿意時使R7a基團定義中的甲?；螋然谋Ｗo基去除來進行。
化合物(XXIII)與通式(XXIV)所示化合物反應(yīng)后的水解反應(yīng)，可以按照特開昭55-22657號公報(美國專利4258193)中記載的方法進行。
R7a基團定義中甲?；螋然谋Ｗo基去除方法，可以同上述F法中甲酰基或羧基的保護基去除方法一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XIV)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
H法 上述式中，R4a、R5a、R6、D、E、X和Boc表示與上述相同的含義。
H法是化合物(XVa)和(XVb)的制備方法。
第H1步驟是通式(XXVIIa)的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中，在堿的存在下，使通式(XXV)所示化合物與通式(XXVIa)所示化合物反應(yīng)來進行，而且本步驟可以同上述F法第F1步驟一樣進行。
第H2步驟是化合物(XVa)的制備步驟，可通過使化合物(XXVIIa)還原來進行，而且本步驟可以同上述G法第G2步驟一樣進行。
第H3步驟是化合物(XXVIIb)的制備步驟，可通過在惰性溶劑中在堿的存在下使通式(XXV)所示化合物與通式(XXVIb)所示化合物反應(yīng)來進行，而且本步驟可以同上述F法第F1步驟一樣進行。
第H4步驟是化合物(XVb)的制備步驟，可通過使化合物(XXVIIb)還原來進行，而且本步驟可以同上述G法第G2步驟一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XVa)和(XVb)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
I法 上述式中，R5a、R6、E、X和Boc表示與上述相同的含義。
I法是化合物(XXVIa)和(XXVIb)的制備方法。
第I-1步驟是通式(XXIXa)所示化合物的制備步驟，可通過使通式(XXVIIIa)所示化合物的氨基用叔丁氧羰基保護來進行，其方法可以按照一般有機合成化學(xué)技術(shù)上眾所周知的方法〔例如T.W.Green，(有機合成中的保護基團)，John Wiley父子公司；J.F.W.Mcomie，(有機合成中的保護基團)，Plenum出版社〕進行。
第I-2步驟是化合物(XXVIa)的制備步驟，可通過在惰性溶劑中，在堿的存在下，使化合物(XXIXa)與通式(XXX)所示化合物反應(yīng)來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的堿同上述B法第B1步驟中可以使用的一樣，較好的是堿金屬氫化物(特別好的是氫化鈉)。
上述反應(yīng)中可以使用的溶劑同上述B法第B1步驟中可以使用的一樣，較好的是醚類或酰胺類(特別好的是四氫呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的堿、溶劑等而異，但通常是-50℃～200℃(較好的是0℃～120℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的堿、溶劑、反應(yīng)溫度等而異，但通常是30分鐘～24小時(較好的是1小時～10小時)。
第I-3步驟是通式(XXIXb)所示化合物的制備步驟，可通過使通式(XXVIIIb)所示化合物的氨基用叔丁氧羰基保護來進行，本步驟可以同上述I法第I1步驟一樣進行。
第I-4步驟是化合物(XXVIb)的制備步驟，可以通過在惰性溶劑中，在堿的存在下，使化合物(XXIXb)與通式(XXX)所示化合物反應(yīng)來進行，而且本步驟可以同上述I法第I2步驟一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XXVIa)和(XXVIb)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
J法 上述式中，R5a、R6、D、E和Boc表示與上述相同的含義，R10表示氫原子或三苯甲基，式 所示基團表示也可以有1～4個從取代基群α中選擇的基團取代的苯基，或也可以有1～3個從取代基群α中選擇的基團取代的吡啶基。
J法是與H法不同的，R4a為也可以有保護的有四唑基取代的苯基或吡啶基的化合物(XVd)或(XVf)的制備方法。
第J1步驟是通式(XVd)所示化合物的制備步驟，可通過在惰性溶劑中使化合物(XVa)中R4a為有氰基取代的苯基或吡啶基的化合物(XVc)與疊氮化合物反應(yīng)后，愿意時對所得到化合物的四唑基加以保護來進行。
上述反應(yīng)中可以使用的惰性溶劑，只要在本反應(yīng)中是惰性的就沒有特別限定，例如，是己烷、庚烷、揮發(fā)油、石油醚等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等鹵代烴類；乙腈等腈類；二乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚類；丙酮等酮類；甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺類；和二甲基亞砜等亞砜類；較好的是芳香族烴類(特別好的是甲苯)。
上述反應(yīng)中可以使用的疊氮化合物是諸如二苯磷酰疊氮等二芳基磷酰疊氮衍生物；三甲基甲硅烷基疊氮、三乙基甲硅烷基疊氮等三烷基甲硅烷基疊氮類，或疊氮化鈉、疊氮化鉀等疊氮化堿金屬鹽類；疊氮化三正丁基錫等三烷基錫疊氮化物；較好的是三烷基錫疊氮化物(特別好的是疊氮化三正丁基錫)。
此外，上述反應(yīng)中，疊氮化合物除單獨使用外，還可以與諸如三氟甲磺酸三甲基甲硅烷酯、三氟甲磺酸三乙基甲硅烷酯等三氟甲磺酸三烷基甲硅烷酯類，三氟硼烷醚化物、氯化鋁、氯化鋅等路易斯酸并用。
反應(yīng)溫度因原料化合物、所使用的疊氮化物類、溶劑的種類等而異，但通常是-10℃～200℃(較好的是50℃～150℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、所使用的疊氮化物類、溶劑的種類、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～48小時(較好是30分鐘～30小時)。
愿意時進行的四唑基保護反應(yīng)，可以通過在惰性溶劑中，在堿的存在下，使上述反應(yīng)得到的化合物與鹵代三苯甲烷反應(yīng)來進行。
可以使用的堿同上述B法第B1步驟中可以使用的一樣，較好是有機胺類(特別好的是三乙胺)。
可以使用的惰性溶劑同化合物(XVc)與疊氮化合物反應(yīng)時可以使用的一樣，較好是醚類與酰胺類的混合溶劑(特別好的是四氫呋喃與二甲基甲酰胺的混合溶劑)。
反應(yīng)溫度因原料化合物、堿、溶劑的種類等而異，但通常是-10℃～150℃(較好的是0℃～60℃)。
反應(yīng)時間因原料化合物、堿、溶劑的種類、反應(yīng)溫度等而異，但通常是15分鐘～48小時(較好的是30分鐘～30小時)。
第J2步驟是通式(XVf)所示化合物的制備步驟，可通過在惰性溶劑中，使化合物(XVb)中R4a為有氰基取代的苯基或吡啶基的化合物(XVe)與疊氮化合物反應(yīng)后，愿意時使所得到化合物的四唑基受到保護來進行，而且本步驟可以同上述J法第J1步驟一樣進行。
反應(yīng)結(jié)束后，本反應(yīng)的目的化合物(XVd)和(XVf)可以按照常法從反應(yīng)混合物中提取出來。例如，通過使反應(yīng)混合物適當(dāng)中和且在有不溶物存在時過濾除去后，添加乙酸乙酯等與水不混溶的有機溶劑，分離含目的化合物的有機層，用水等洗凈后，用無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、無水碳酸氫鈉等干燥后蒸出溶劑，就可以得到。所得到的目的化合物必要時可以通過適當(dāng)組合常法，例如重結(jié)晶、再沉淀等通常在有機化合物的分離精制中慣用的方法，并應(yīng)用色譜法以適當(dāng)洗脫劑洗脫來分離、精制。
原料化合物(XVI)、(XVII)、(XVIII)、(XIX)、(XX)、(XXIV)、(XXV)、(XXVIIIa)、(XXVIIIb)和(XXX)是眾所周知的，或者可以容易地按照已知方法或與其類似的方法制備〔例如，特開平9-188669號公報(EP543662A)等〕。
(發(fā)明效果)本發(fā)明的上述通式(I)所示化合物或其藥理上可接受的鹽有優(yōu)異的胰島素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎癥作用、免疫調(diào)節(jié)作用、醛糖還原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、過氧化脂質(zhì)生成抑制作用、PPAR活化作用、抗骨質(zhì)疏松癥作用、白三烯拮抗作用、脂肪細(xì)胞化促進作用、癌細(xì)胞增殖抑制作用、鈣拮抗作用，可用來作為糖尿病、高脂血癥、肥胖癥、耐糖機能不全、高血壓癥、脂肪肝、糖尿病并發(fā)癥(例如視網(wǎng)膜癥、腎病、神經(jīng)機能病、白內(nèi)障、冠狀動脈疾病等)、動脈硬化癥、妊娠糖尿病、多囊胞卵巢綜合癥、心血管性疾病(例如缺血性心臟病等)、非動脈粥樣硬化癥或缺血性心臟病誘發(fā)的細(xì)胞損傷(例如腦卒中誘發(fā)的腦損傷等)、痛風(fēng)、炎癥性疾病(例如骨關(guān)節(jié)炎、疼痛、發(fā)熱、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸炎、痤瘡、曬斑、干癬、濕疹、過敏性疾病、哮喘、GI潰瘍、惡病質(zhì)、自免疫疾病、胰腺炎等)、癌癥、骨質(zhì)疏松癥、白內(nèi)障等的預(yù)防劑和/或治療劑。
進而，本發(fā)明的上述通式(I)所示化合物或其藥理上可接受的鹽與α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙縮胍制劑、他汀(statin)類化合物、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)類化合物、LDL異化促進劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑中至少一種組合而成的藥物組合物(特別好的是糖尿病或糖尿病并發(fā)癥的預(yù)防劑和/或治療劑)也是有用的。
〔產(chǎn)業(yè)上利用的可能性〕本發(fā)明的上述通式(I)所示化合物或其藥理上可接受的鹽，在作為上述治療劑或預(yù)防劑使用的情況下，可以原樣給藥，也可以與適當(dāng)?shù)乃幚韺W(xué)上可接受的賦形劑、稀釋劑等混合，而以諸如片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑或糖漿劑等經(jīng)口給藥，或以注射劑或栓劑等非經(jīng)口給藥。
這些制劑可以用賦形劑(可以列舉諸如乳糖、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、α淀粉、糊精等淀粉衍生物；結(jié)晶纖維素等纖維素衍生物；阿拉伯膠；葡萄聚糖、出芽短梗孢糖等有機類賦形劑；以及輕質(zhì)無水硅酸、合成硅酸鋁、硅酸鈣、鋁硅酸鎂等硅酸鹽衍生物；磷酸氫鈣等磷酸鹽；碳酸鈣等碳酸鹽；硫酸鈣等硫酸鹽等無機類賦形劑)、潤滑劑(可以列舉諸如硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等硬脂酸金屬鹽；滑石；膠體二氧化硅；蜂膠、鯨蠟等蠟類；硼酸；己二酸；硫酸鈉等硫酸鹽；二醇；富馬酸；苯甲酸鈉；DL亮氨酸；脂肪酸鈉鹽；硫酸月桂酯鈉、硫酸月桂酯鎂等硫酸月桂酯鹽；無水硅酸、硅酸水合物等硅酸類；以及上述淀粉衍生物)、粘結(jié)劑(可以列舉諸如羥丙基纖維素、羥丙基·甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮、Macrogol和同上述賦形劑一樣的化合物)、崩解劑(可以列舉諸如低取代度羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、內(nèi)部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉等纖維素衍生物；羧甲基淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮等化學(xué)改性的淀粉·纖維素類)、穩(wěn)定劑(可以列舉對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯等對羥基苯甲酸酯類；氯丁醇；芐醇、苯乙醇等醇類；氯化苯甲烴銨；苯酚、甲酚等苯酚類；硫汞撒；脫氫乙酸；和山梨酸)、矯味矯臭劑(可以列舉諸如通常使用的甘味劑、酸味劑、香料等)、稀釋劑等添加劑，按照眾所周知的方法制造。
其使用量因癥狀、年齡、給藥方法等而異，但較好的是，例如，在經(jīng)口給藥的情況下，每一次下限為0.001mg/kg體重(更好的是0.01mg/kg體重)、上限為500mg/kg體重(更好的是50mg/kg體重)，在經(jīng)靜脈內(nèi)給藥的情況下，每一次下限為0.005mg/kg體重(更好的是0.05mg/kg體重)，上限為50mg/kg體重(更好的是5mg/kg體重)，視癥狀而定每日給藥一次至數(shù)次。
實施本發(fā)明的最佳形態(tài)以下給出實施例、參考例和試驗例，更詳細(xì)地說明本發(fā)明，但本發(fā)明的范圍不限定于這些。
實施例15-{4-[5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-651)(1-1)5-{4-[5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮在室溫下往16.4g 5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-羥甲基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，32.2g 5-(4-羥基芐基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、17.5g偶氮二羰基二哌啶和400ml甲苯的混合物中滴加17.2ml三丁基膦的50ml甲苯溶液，然后進行超聲波照射1小時，在室溫下攪拌3小時后令其靜置一夜。過濾除去反應(yīng)液中的不溶物，然后將濾液濃縮，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1→1/1)，再用正己烷/乙酸乙酯(2/1)進行結(jié)晶。過濾收集所得到的結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物31.7g。
熔點190-191℃。
(1-2a)5-{4-[5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮將27.0g 5-{4-[5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、150ml 6N鹽酸和200ml乙酸的混合物在80℃攪拌5小時，然后倒入到冰水中，再加入碳酸鈉將其中和。往該混合物中加入乙酸乙酯，過濾除去不溶物，用乙醇洗滌，得到標(biāo)題化合物10.2g。此外，從濾液中分離出有機層，水層用乙酸乙酯萃取。將有機層與萃取液合并，用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1→1/2→乙酸乙酯)，再用乙醇進行結(jié)晶。過濾收集結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物6.90g。
熔點215-217℃。
(1-2b)5-{4-[5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將10.2g 5-{4-[5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、100ml乙酸乙酯和100ml 4N鹽酸/乙酸乙酯的混合物在室溫下攪拌6小時，然后將該反應(yīng)液在室溫下靜置一夜。過濾收集反應(yīng)混合物中的結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物10.7g。
熔點148-150℃。
實施例25-{4-[6-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-650)(2-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯往18.7g N-〔2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、12.6g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、4.55g三乙胺和300ml無水四氫呋喃的混合物中加入7.34g氰基磷酸二乙酯，然后在室溫下攪拌17小時。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，用無水硫酸鈉干燥。在減壓下蒸出溶劑，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到標(biāo)題化合物23.1g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/3)Rf值＝0.41。
(2-2a)5-{4-[6-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮將0.49g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在10ml 4N鹽酸/二噁烷溶液中，在室溫下靜置2天。然后往反應(yīng)液中加入水、碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。用乙酸乙酯作為洗脫溶劑，將所得殘留物進行硅膠柱色譜分離精制，得到標(biāo)題化合物0.27g。
軟化點137-147℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.21。
(2-2b)5-{4-[6-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用乙酸乙酯作為洗脫溶劑將18.0g 5-{4-[6-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮的粗產(chǎn)物進行硅膠柱色譜分離精制，隨后將其懸浮于100ml的4N鹽酸/乙酸乙酯溶液中，然后在室溫下攪拌一夜。過濾收集混合物中的結(jié)晶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物14.7g。
熔點160-165℃。
實施例35-{4-[6-(4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-70)(3-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.79g N-〔2-氨基-(4-羥基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.84g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.49g氰基磷酸二乙酯、0.30g三乙胺和60ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.49g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.35。
(3-2)5-{4-[6-(4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.49g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N鹽酸/二噁烷溶液，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.26g。
熔點126-131℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/3)Rf值＝0.13。
實施例45-{4-[6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-520)(4-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.96g N-〔2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.84g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.49g氰基磷酸二乙酯、0.30g三乙胺和60ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.44g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.27。
(4-2a)5-{4-[6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.44g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N鹽酸/二噁烷溶液，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.62g。
熔點147-157℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.21。
(4-2b)5-{4-[6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用3.11g 5-{4-[6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml4N鹽酸/乙酸乙酯溶液，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物3.18g。
熔點206-209℃。
實施例55-{4-[6-(2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-368)
(5a)5-{4-[6-(2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮將9.19g N-〔5-(2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.5g 10％鈀/炭和400ml甲醇的混合物在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌90分鐘，過濾除去催化劑，然后在減壓下蒸出溶劑。將所得殘留物溶解在250ml無水四氫呋喃中，加入15.8g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、9.18g氰基磷酸二乙酯和5.69g三乙胺，然后在室溫下攪拌64小時。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，然后將其溶解在200ml2N鹽酸/二噁烷溶液中，在室溫下攪拌19小時。將反應(yīng)液濃縮，用碳酸氫鈉水溶液中和，然后用乙酸乙酯和四氫呋喃的混合溶劑萃取，所得到的萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)和逆相制備性高效液體色譜(展開溶劑乙腈/水＝7/3)分離精制，得到標(biāo)題化合物2.56g。
熔點240～243℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.21。
(5b)5-{4-[6-(2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用2.54g 5-{4-[6-(2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml 4N鹽酸/乙酸乙酯溶液，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.67g。
熔點174-176℃。
實施例65-{4-[6-(吡啶-2-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-821)(6-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將0.34g N-〔2-硝基-5-(吡啶-2-基氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、50mg 10％鈀/炭和10ml甲醇的混合物在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌90分鐘。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，然后在減壓下蒸出溶劑。將所得殘留物溶解在10ml無水四氫呋喃中，加入0.34g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.20g氰基磷酸二乙酯和0.12g三乙胺，然后在室溫下攪拌8小時。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到標(biāo)題化合物0.37g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.36。
(6-2)5-{4-[6-(吡啶-2-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用0.37g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷溶液，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.20g。
熔點200-210℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑乙酸乙酯)Rf值＝0.28。
實施例75-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮1/2鹽酸鹽及鹽酸鹽(例示化合物號1-595)(7-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將359mg N-〔2-硝基-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、360mg 10％鈀/炭和50ml甲醇的混合物在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌9小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，然后在減壓下蒸出溶劑。將所得殘留物溶解在20ml無水四氫呋喃中，加入248mg 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、144mg氰基磷酸二乙酯和89mg三乙胺，然后在室溫下靜置15小時。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，得到標(biāo)題化合物275mg。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.44。
(7-2a)5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮1/2鹽酸鹽將259mg N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在10ml 4N鹽酸/二噁烷溶液中，然后在室溫下靜置18小時。將反應(yīng)液減壓蒸干，加入乙醚，過濾收集不溶物，然后用乙醚洗滌。所得固體物質(zhì)用逆相制備性薄層色譜分離精制(展開溶劑乙腈/水＝5/1)，得到標(biāo)題化合物115mg。
熔點120-123℃。
(7-2b)5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用2.29g 5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和4N鹽酸/乙酸乙酯溶液，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.25g。
熔點144-146℃。
實施例85-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其2鹽酸鹽(例示化合物號1-739)(8-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.56g N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.05g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.61g氰基磷酸二乙酯、0.38g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.89g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/2)Rf值＝0.19。
(8-2a)5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.88g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-叔丁氧羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷溶液，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.26g。
熔點209-211℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.29。
(8-2b)5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽用0.25g 5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml4N鹽酸/乙酸乙酯溶液，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.25g。
熔點165-175℃。
實施例95-{4-[6-(4-乙酰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-808)將155mg 5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、36mg無水乙酸、107mg吡啶、7.3mg 4-(N，N-二甲基氨基)吡啶和5ml無水四氫呋喃的混合物加熱回流2小時。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。往所得殘留物中加入10ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，然后在室溫下攪拌21小時。過濾收集不溶物，用乙醚洗滌，得到標(biāo)題化合物97mg。
軟化點160-165℃。
實施例105-{4-(1-甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其2鹽酸鹽(例示化合物號1-284)(10-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.18g N-{2-氨基-5-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.92g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.53g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.47g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.30。
(10-2a)5-{4-(1-甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.45g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例2a相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.94g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.33。
(10-2b)5-{4-(1-甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽將0.64g 5-{4-(1-甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮溶解在30ml濃鹽酸和30ml 1，4-二噁烷的混合物中，然后在室溫下攪拌90分鐘。將所得反應(yīng)液在減壓下蒸發(fā)至干，然后加入乙醚。過濾收集不溶物，用乙醚洗滌，得到標(biāo)題化合物0.71g。
軟化點120-130℃。
實施例115-{4-(1-甲基-6-〔3-(嗎啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽(例示化合物號1-292)(11-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.18g N-{2-氨基-5-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.92g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.53g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.48g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.26。
(11-2)5-{4-(1-甲基-6-〔3-(嗎啉-4-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽將1.44g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌3小時。將所得反應(yīng)液在減壓下蒸發(fā)至干，然后加入乙醚。過濾收集不溶物，用乙醚洗滌，得到標(biāo)題化合物1.27g。
軟化點150-160℃。
實施例125-{4-(1-甲基-6-〔2-(哌啶-1-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽(例示化合物號1-241)(12-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(哌啶-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.19g N-{2-氨基-5-[2-(哌啶-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.80g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.39。
(12-2)5-{4-(1-甲基-6-〔2-(哌啶-1-基)苯氧基〕-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽將1.80g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(哌啶-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌19小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用逆相制備性高效液體色譜分離精制(洗脫溶劑乙腈/水＝1/1)，再用4N鹽酸/乙酸乙酯處理，得到標(biāo)題化合物0.47g。
熔點151-154℃。
實施例135-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其2鹽酸鹽(例示化合物號1-823)(13-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基硫代)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.78g N-[2-氨基-5-(吡啶-2-基硫代)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.06g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.61g氰基磷酸二乙酯、0.38g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.68g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.51。
(13-2a)5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用0.63g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-2-基硫代)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.20g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑乙酸乙酯)Rf值＝0.26。
(13-2b)5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽用0.20g 5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.21g。
熔點139-147℃。
實施例145-{4-(1-甲基-6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-199)(14-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.77g N-{2-氨基-5-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.90g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.52g氰基磷酸二乙酯、0.32g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.26g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.40。
(14-2)5-{4-(1-甲基-6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.25g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基〕苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和25ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.94g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.27。
實施例155-{4-[6-(2-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-11)(15-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.99g N-〔2-氨基-5-(2-羥基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.18g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/3)Rf值＝0.47。
(15-1)5-{4-[6-(2-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用1.16g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，接著用20ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.79g。
熔點155-165℃。
實施例165-{4-(6-[4-(1-金剛烷基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1182)(16-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔4-(1-金剛烷基)苯氧基〕-1-甲基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.34g N-{2-氨基-5-〔4-(1-金剛烷基)苯氧基〕-1-甲基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.83g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.29。
(16-2)5-{4-(6-[4-(1-金剛烷基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.82g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-〔4-(1-金剛烷基)苯氧基〕-1-甲基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌29小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙醚。過濾收集不溶物，用乙醚洗滌，得到標(biāo)題化合物1.35g。
熔點160-165℃。
實施例175-{4-〔6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-153)(17-1)N-{5-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.00g N-〔2-氨基-5-(3-二甲基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.57g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.91g氰基磷酸二乙酯、0.57g三乙胺和40ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.69g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.26。
(17-2)5-{4-〔6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.68g N-{5-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和30ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.57g。
熔點180-186℃。
實施例185-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽(例示化合物號1-938)(18-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-3-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.63g N-[2-氨基-5-(吡啶-3-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.62g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.36g氰基磷酸二乙酯、0.22g三乙胺和15ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.88g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.38。
(18-2)5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽將0.87g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(吡啶-3-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和15ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌4.5小時，然后在同一溫度下靜置9天。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.77g。
熔點146-156℃。
實施例195-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽(例示化合物號1-1126)(19-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.14g N-{2-氨基-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.93g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.54g氰基磷酸二乙酯、0.33g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.75g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑乙酸乙酯/甲醇＝10/1)Rf值＝0.51。
(19-2)5-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽將1.75g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌19小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用逆相制備性高效液體色譜分離精制(洗脫溶劑乙腈/水＝7/13)，再用4N鹽酸/乙酸乙酯處理，得到標(biāo)題化合物0.20g。
熔點183-186℃。
實施例205-{4-[1-甲基-6-(2-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1327)(20-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.60g N-[2-氨基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.33g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/2)Rf值＝0.25。
(20-2)5-{4-[1-甲基-6-(2-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將2.33g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌20小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物1.87g。
熔點142-152℃。
實施例215-{4-[6-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-506)(21-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.60g N-[2-氨基-5-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.38g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.80g氰基磷酸二乙酯、0.50g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.35g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.54。
(21-2)5-{4-[6-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將2.35g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌44小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物1.82g。
熔點168-170℃。
實施例225-{4-[1-甲基-6-(4-苯氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-193)(22-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.66g N-[2-氨基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.99g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.62。
(22-2)5-{4-[1-甲基-6-(4-苯氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.99g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌22小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物1.57g 。
熔點190-200℃。
實施例235-{4-[6-(4-羥基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-72)(23-2a)5-{4-[6-(4-羥基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用2.36g N-〔2-氨基-5-(4-羥基苯硫基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.87g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.67g氰基磷酸二乙酯、1.03g三乙胺和60ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制。接著用20ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.72g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.19。
(23-2b)5-{4-[6-(4-羥基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用0.72g 5-{4-[6-(4-羥基苯硫基)-1-甲基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和40ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.63g。
熔點204-207℃。
實施例245-{4-[1-甲基-6-(3-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-168)(24-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.60g N-[2-氨基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.57g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.32。
(24-2)5-{4-[1-甲基-6-(3-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將2.57g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和30ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌63小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物2.01g。
熔點150-160℃。
實施例255-{4-[6-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-501)
(25-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.11g N-〔2-氨基-5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.89g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.52g氰基磷酸二乙酯、0.32g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.75g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.26。
(25-2)5-{4-[6-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.75g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌14小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物1.11g。
熔點160-170℃。
實施例265-{4-[6-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-499)(26-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.95g N-〔2-氨基-5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.76g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.44g氰基磷酸二乙酯、0.27g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.24g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.19。
(26-2)5-{4-[6-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.24g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌14小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.75g。
熔點167-172℃。
實施例275-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-169)(27-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.60g N-[2-氨基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.26g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.73g氰基磷酸二乙酯、0.45g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.39g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.32。
(27-2)5-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1 H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將2.39g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-苯基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌21小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物1.90g。
熔點170-180℃。
實施例285-{4-[6-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-513)(28-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.54g N-[2-氨基-5-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.51g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.29g氰基磷酸二乙酯、0.18g三乙胺和10ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.71g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.68。
(28-2)5-{4-[6-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將0.71g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌17小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用逆相制備性高效液體色譜分離精制(洗脫溶劑乙腈/水＝9/11，再用4N鹽酸/乙酸乙酯處理，得到標(biāo)題化合物0.41g熔點170-171℃。
實施例295-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-593)(29-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.55g N-[2-氨基-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.42g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.24g氰基磷酸二乙酯、0.15g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.72g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.68。
(29-2)5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將0.72g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌17小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.41g。
熔點173-178℃。
實施例305-{4-[6-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-171)(30-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將0.61g N-[2-氨基-5-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.5g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.29g氰基磷酸二乙酯、0.18g三乙胺和10ml無水四氫呋喃的混合物在室溫下攪拌2天。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到標(biāo)題化合物。
(30-2)5-{4-[6-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將20ml N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的4N鹽酸/二噁烷溶液在室溫下靜置4天。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.23g。
熔點160-163℃。
實施例315-{4-[6-(4-羥基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-481)和5-{4-[6-(4-羥基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-486)
(31-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-2-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.88g N-[2-氨基-5-(4-羥基-2-甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[2-氨基-5-(4-羥基-3-甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的混合物、1.69g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.98g氰基磷酸二乙酯、0.61g三乙胺和20ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物的混合物1.57g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.53。
(31-2a)5-{4-[6-(4-羥基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽和(31-2b)5-{4-[6-(4-羥基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.57g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-2-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-3-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的混合物溶解在20ml 4N鹽酸/二噁烷，然后在室溫下攪拌66小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集1.24g不溶物，然后用逆相制備性高效液體色譜分離精制〔洗脫溶劑乙腈/水(含0.2％乙酸和0.2％三乙胺)＝2/3〕，再用4N鹽酸/乙酸乙酯處理，得到50mg 5-{4-[6-(4-羥基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽和183mg5-{4-[6-(4-羥基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽。
(31-2a)熔點165-168℃(31-2b)熔點165-168℃。
實施例325-{4-[6-[4-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1269)
將400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、204mg環(huán)戊烷羧酸和304mg三乙胺溶解在8ml N，N-二甲基甲酰胺中，往其中加入287mg 1-乙基-3-(3′-二甲基氨基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽，在室溫下攪拌1小時后在同一溫度下靜置2夜。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2～1/3)。將含有目的化合物的級分濃縮，所得殘留物用正己烷/乙酸乙酯(1∶3)進行重結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物176mg。
熔點159.8-162.0℃。
實施例335-{4-[6-(4-芐基-3-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1230)(33-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-芐基-3-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-羥基-3-甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.8g N-[2-氨基-5-(4-芐基-3-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.16g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.99g氰基磷酸二乙酯、0.76g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.5g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.32。
(33-2)5-{4-[6-(4-芐基-3-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.4g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-芐基-3-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌3天。往反應(yīng)液中加入乙酸乙酯和正己烷，過濾收集不溶物，得到標(biāo)題化合物1.5g。
熔點205-219℃。
實施例345-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-136)(34-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.93g N-[2-氨基-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.01g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.75g氰基磷酸二乙酯、1.08g三乙胺和80ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.96g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝7/3)Rf值＝0.11。
(34-2a)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用2.95g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和60ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.15g。
熔點199-200℃。
(34-2b)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用1.15g 5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和20ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.06g。
熔點137-147℃。
實施例355-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-132)(35-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.0g N-[2-氨基-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.0g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.3g氰基磷酸二乙酯、0.81g三乙胺和50ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物3.3g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.61。
(35-2a)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮將3.28g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在50ml三氟乙酸中，在65℃攪拌8小時，然后在室溫下靜置一夜。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用5％碳酸氫鈉水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。往所得殘留物中加入乙醚/乙酸乙酯(1∶1)混合溶劑，過濾收集析出的結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物1.91g。
熔點122-126℃。
(35-2b)5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用1.8g 5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和50ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.85g。
熔點148-151℃。
實施例365-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-131)(36-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.68g N-[2-氨基-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.73g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.49g氰基磷酸二乙酯、0.30g三乙胺和50ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.97g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.23。
(36-2a)5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮將0.95g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在20ml三氟乙酸中，在60℃攪拌3小時，然后在室溫下靜置一夜。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用5％碳酸氫鈉水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到標(biāo)題化合物0.60g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.29。
(36-2b)5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用0.58g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.55g。
熔點145-147℃。
實施例375-{4-[6-(4-芐基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-184)(37-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-芐基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.61g N-[2-氨基-5-(4-芐基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.51g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.29g氰基磷酸二乙酯、0.18g三乙胺和10ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.91g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.26。
(37-2)5-{4-[6-(4-芐基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將0.91g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(4-芐基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下靜置3天。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.69g。
熔點170-180℃。
實施例385-{4-[6-(3-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-41)(38-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.95g N-[2-氨基-5-(3-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.89g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.52g氰基磷酸二乙酯、0.32g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.18g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.28。
(38-2)5-{4-[6-(3-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將1.18g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(3-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下靜置18小時。將反應(yīng)液濃縮，加入乙酸乙酯，然后用超聲波照射。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.86g。
熔點192-195℃。
實施例395-{4-[6-[4-(四唑-5-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1154)(39-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(四唑-5-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.69g N-{2-氨基-5-[4-(四唑-5-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.37g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.21g氰基磷酸二乙酯、0.13g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.76g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.49。
(39-2)5-{4-[6-[4-(四唑-5-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽將0.76g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-[4-(四唑-5-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和20ml 4N鹽酸/二噁烷的混合物在室溫下攪拌24小時。反應(yīng)液在減壓下蒸干，加入乙酸乙酯。過濾收集不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.44g。
熔點232-235℃。
實施例405-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1210)將0.69g 5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮和25ml80％乙酸水溶液的混合物在70℃攪拌3小時。將反應(yīng)液濃縮，加入250ml10％碳酸氫鈉水溶液，在室溫下攪拌若干小時后過濾收集不溶物、水洗、風(fēng)干。往所得到的5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮中加入10ml 4N鹽酸/二噁烷，在室溫下攪拌2小時，過濾收集不溶物，然后用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物0.41g。
熔點215-218℃。
實施例415-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1235)(41-1a)5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮將1.17g 2-羥甲基-1-甲基-6-五氟苯氧基-1H-苯并咪唑、1.86g 5-(4-羥基芐基)-3-三氟苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、1.01g偶氮二羰基二哌啶、0.81g三正丁基膦和50ml甲苯的混合物在室溫下攪拌16小時。將反應(yīng)液進行硅膠柱色譜分離精制，收集用正己烷/乙酸乙酯＝3/2洗出的級分，然后蒸出溶劑。往所得到的5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]-3-三氟苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮中加入100ml 80％乙酸水溶液，在70℃攪拌1小時。將反應(yīng)液濃縮，然后用10％碳酸氫鈉水溶液中和，過濾析出結(jié)晶，用水洗滌。所得粗結(jié)晶用硅膠柱色譜分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到標(biāo)題化合物1.29g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.42。
(41-1b)5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用1.29g 5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮和30ml 4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.13g。
熔點169-172℃。
實施例42《S42》5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮及其鹽酸鹽(例示化合物號1-1234)(42-1)N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.71g N-[2-氨基-5-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.68g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.39g氰基磷酸二乙酯、0.24g三乙胺和30ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.13g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.41。
(42-2a)5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮用1.12g N-{2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]-5-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和25ml 4N鹽酸/二噁烷，按照與實施例(2-2a)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.73g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.19。
(42-2b)5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽用0.73g 5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和20ml4N鹽酸/乙酸乙酯，按照與實施例(2-2b)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.31g。
熔點182-195℃。
實施例435-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號5-135)將502mg 5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苯甲醛、234mg噻唑烷-2，4-二酮、170mg哌啶和60ml乙醇的混合物加熱回流19小時。反應(yīng)完畢后將所得到的反應(yīng)液蒸發(fā)至干，并往其中加水。過濾收集不溶物，用水和二異丙基醚洗滌，得到標(biāo)題化合物517mg。
熔點247-249℃。
實施例445-{4-[6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1242)將4.10g N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰基-正己基氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.81g 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.63g氰基磷酸二乙酯、1.01g三乙胺和100ml無水四氫呋喃的混合物在室溫下攪拌28小時。將反應(yīng)液濃縮后加入水，用乙酸乙酯萃取，有機層用無水硫酸鈉干燥。蒸出萃取液中的溶劑，往所得殘留物中加入50ml 4N鹽酸/二噁烷，然后在室溫下攪拌66小時。將反應(yīng)混合物倒入水中，用碳酸氫鈉中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用無水硫酸鈉干燥后蒸出溶劑，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/3)，得到標(biāo)題化合物2.89g。
熔點177-179℃。
實施例455-{4-(6-[4-(N-乙?；?N-正己基氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮鹽酸鹽(例示化合物號1-1318)將502mg 5-{4-[6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、112mg無水乙酸、356mg吡啶、37mg 4-二甲基氨基吡啶和30ml無水四氫呋喃的混合溶液在室溫下靜置14小時。將反應(yīng)液濃縮后加入水，用乙酸乙酯萃取，有機層用無水硫酸鈉干燥。蒸出萃取液中的溶劑，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/3)，然后用20ml 4N鹽酸/乙酸乙酯進行處理，得到標(biāo)題化合物410mg。
實施例465-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽(例示化合物號1-142)(46-1)N-{5-(4-氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用500mg N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、366mg 4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、212mg氰基磷酸二乙酯、132mg三乙胺和10ml無水四氫呋喃，按照與實施例(2-1)相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物395mg。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/3)Rf值＝0.51。
(46-2)5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽將27.08g N-{5-(4-氨基苯氧基)-2-[4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰氨基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在50ml 1，4-二噁烷中，往其中加入150ml 4N鹽酸/二噁烷，然后在室溫下攪拌2天。過濾析出的不溶物，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物14.43g。
熔點195℃(分解點)。
實施例475-{4-[6-(4-乙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-164)將400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、71mg乙酰氯、263mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺的混合物在室溫下攪拌1小時。反應(yīng)完畢后將反應(yīng)液濃縮，往其中加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/4→乙酸乙酯→乙酸乙酯/甲醇＝1/10)，得到標(biāo)題化合物320mg。
熔點92.2-95.0℃。
實施例485-{4-[6-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1248)用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、126mg苯甲酰氯、263mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與實施例47相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物247mg。
熔點200.2-204.4℃。
實施例495-{4-[6-[4-(3-氯苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1256)用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、123mg 3-氯苯甲酰氯、263mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與實施例47相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物232mg。
熔點237.8-238.8℃。
實施例505-{4-[6-(4-異煙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1311)用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、142mg異煙酰氯鹽酸鹽、232mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與實施例47相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物306mg。
熔點222℃(分解點)。
實施例515-{4-[6-(4-煙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1305)用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、195mg煙酰氯鹽酸鹽、354mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與實施例47相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物297mg。
熔點213.0-214.7℃。
實施例525-{4-[6-[4-(2，4-二氟苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1263)用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、141mg 2，4-二氟苯甲酰氯、232mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與實施例47相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物251mg。
熔點171.5-174.2℃。
實施例535-{4-[6-[4-(2-萘甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1277)用400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽、153mg 2-萘甲酰氯、232mg三乙胺和8ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與實施例47相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物337mg。
熔點220.7-222.7℃。
實施例545-{4-[6-(4-環(huán)己烷甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1298)將90mg環(huán)己烷羧酸和232mg三乙胺溶解在8ml N，N-二甲基甲酰胺中，然后在室溫下往其中滴加87mg氯甲酸乙酯，在同一溫度下攪拌1.5小時。隨后一小份一小份地加入400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽，再在室溫下攪拌2小時，在50℃攪拌1.5小時。將反應(yīng)液濃縮后加入水，用乙酸乙酯萃取，有機層用無水硫酸鈉干燥。蒸出萃取液中的溶劑，往所得殘留物中加入乙酸乙酯，過濾析出的結(jié)晶，用乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物262mg。
熔點181.7-183.7℃。
實施例555-{4-[6-(4-環(huán)戊烷甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮(例示化合物號1-1292)將90mg環(huán)戊烷羧酸和232mg三乙胺溶解在8ml N，N-二甲基甲酰胺中，然后在室溫下往其中滴加87mg氯甲酸乙酯，在同一溫度下攪拌1.5小時。隨后一小份一小份地加入400mg 5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮2鹽酸鹽，再在室溫下攪拌5小時，然后在同一溫度下靜置一夜。將反應(yīng)液濃縮后加入水，過濾析出的結(jié)晶，用水和乙酸乙酯洗滌，得到標(biāo)題化合物236mg。
熔點227.3-228.4℃。
參考例14-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯酚50g氫化鈉(55重量％)用正己烷洗凈，然后加入2000ml無水四氫呋喃，在冰冷卻下用90分鐘時間往所得混合液中滴加240g 2，3，6-三甲基-4-新戊酰氧基苯酚在500ml無水四氫呋喃中的溶液，然后在室溫下攪拌2小時。在冰冷卻下，用30分鐘時間往反應(yīng)液中滴加86ml氯甲基甲基醚，在室溫下攪拌1小時后在減壓下蒸出約50％四氫呋喃，將反應(yīng)混合物倒入到冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水乙酸鈉干燥后在減壓下蒸出溶劑，得到294g黃色油狀物。往所得到的黃色油狀物中加入1000ml甲醇，在冰冷卻下滴加116g氫氧化鉀的甲醇(500ml)溶液，然后在室溫下攪拌1小時。在減壓下蒸出溶劑，將所得殘留物倒入到冰水中，用6N鹽酸水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1→3/1)，得到標(biāo)題化合物193mg。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.47。
參考例26-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-甲基氨基-3-硝基吡啶在冰冷卻下用1小時的時間將300ml含有193mg 4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯酚的無水N，N-二甲基甲酰胺溶液滴加到50g氫化鈉(55重量％，用正己烷洗滌過)在1000ml無水N，N-二甲基甲酰胺中的懸浮液中，然后在室溫下攪拌2小時。在冰冷卻下用1小時的時間往反應(yīng)液中滴加800ml含有197g 6-氯-2-甲基氨基-3-硝基吡啶的無水N，N-二甲基甲酰胺溶液，然后在室溫下攪拌2小時。在減壓下蒸出溶劑，將殘留物倒入到冰水中，加入乙酸乙酯和水，過濾收集不溶物，然后用水、乙醇洗滌，得到標(biāo)題化合物141g。另外，從濾液中分離出有機層，水層用乙酸乙酯萃取，將有機層和萃取液合并，用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥。在減壓下蒸出溶劑，用乙醇洗滌，得到標(biāo)題化合物126g。
熔點102-103℃。
參考例32-羥甲基-5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶將288g 6-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-甲基氨基-3-硝基吡啶、14g 10％鈀/炭和1500ml甲醇的混合物在氫氣氛圍中在室溫下攪拌2小時。往該反應(yīng)液中加入14g 10％鈀/炭、500ml甲醇和500ml四氫呋喃，在氫氣氛圍中在50℃再攪拌8小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，將濾液濃縮，往所得殘留物中加入500g乙醇酸，然后在150℃攪拌6小時。往反應(yīng)液中加入1000ml 4N鹽酸水溶液，在120℃攪拌1小時，然后在室溫靜置一夜。將反應(yīng)液倒入到冰水中，用氫氧化鈉水溶液和碳酸鈉水溶液中和，過濾分離出不溶物。所得固形物以四氫呋喃為洗脫溶劑進行硅膠柱色譜分離精制，所得固形物用乙醇洗滌，得到標(biāo)題化合物45.5g。
熔點181-182℃。
參考例42-乙酰氧甲基-5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶在冰冷卻下，將69ml無水乙酸滴加到400ml含有38.0g 2-羥甲基-5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶的吡啶溶液中，在室溫下攪拌3小時后在室溫下靜置一夜。在減壓下蒸出溶劑，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥。在減壓下蒸出溶劑，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到標(biāo)題化合物39.5g。
熔點128-129℃。
參考例55-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-羥甲基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶在-18℃將1.2ml甲醇鈉的甲醇溶液(28％)滴加到500ml含有26.0g 2-乙酰氧甲基-5-(4-乙酰氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶的甲醇溶液中，然后在同一溫度下攪拌1小時。往反應(yīng)液中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用乙醇進行結(jié)晶，過濾收集結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物20.5g。
熔點179-180℃。
參考例6N-[5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將6.11g氫化鈉(55重量％)懸浮于300ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入27.5g 4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯酚，然后在室溫下攪拌1小時。接著往反應(yīng)液中一小份一小份地加入40.1g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在120℃攪拌2小時，濃縮后加水，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，在減壓下蒸出溶劑，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到標(biāo)題化合物57.0g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.55。
參考例7N-[2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將57.0g N-[5-(4-甲氧基甲氧基-2，3，5-三甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3g 10％鈀/炭和500ml甲醇的混合物在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌8小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，將濾液濃縮，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到標(biāo)題化合物52.5g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.31。
參考例82-氯-3，5-二甲基苯1，4-二酚將12.08g 3，5-二甲基-4-硝基苯酚、11.45g氧化亞銅、100ml1，4-二噁烷、10ml丙酮和100ml 6N鹽酸的混合液加熱回流2小時。將反應(yīng)液倒入到水中，用乙醚萃取，所得萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。將所得殘留物溶解在150ml二氯甲烷中，在冰冷卻下加入3.61g硼氫化鈉，在內(nèi)溫10℃以下滴加50ml甲醇，然后在室溫攪拌90分鐘。將反應(yīng)液濃縮，濃縮物倒入冰水中，用3N鹽酸酸化，過濾收集析出的沉淀物。將沉淀物進行水洗，再用正己烷洗滌，得到標(biāo)題化合物5.93g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.35。
參考例93-氯-2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚在冰冷卻下將含有4.54g新戊酰氯的10ml二氯甲烷溶液滴加到5.91g 2-氯-3，5-二甲基苯1，4-二酚、8.13g吡啶和30ml二氯甲烷的混合物中，然后在同一溫度下攪拌1小時，在室溫攪拌90分鐘。將反應(yīng)液濃縮，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到標(biāo)題化合物8.02g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.53。
參考例102-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚往含有1.78g氫化鈉(55重量％)的20ml無水四氫呋喃懸浮液中滴加30ml含有8.02g 3-氯-2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚的無水四氫呋喃溶液，然后在室溫下攪拌30分鐘。往反應(yīng)液中加入3.28g氯甲基甲基醚，在室溫下攪拌13小時后將反應(yīng)液濃縮，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。將所得到的9.30g殘留物溶解在30ml甲醇中，往所得溶液中滴加30ml含有3.51g氫氧化鉀的甲醇溶液，然后在室溫下攪拌30分鐘。將反應(yīng)液濃縮，用3N鹽酸和碳酸氫鈉中和。用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到標(biāo)題化合物5.65g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.29。
參考例112，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚用6.90g 2，6-二甲基苯-1，4-二酚、6.63g新戊酰氯、11.85g吡啶和60ml二氯甲烷，按照與參考例9相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物6.77g。
熔點92-94℃。
參考例124-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚將6.75g 2，6-二甲基-4-新戊酰氧基苯酚一小份一小份地加入到含有1.72g氫化鈉(55重量％)的50ml無水四氫呋喃懸浮液中，然后在室溫下攪拌30分鐘。往反應(yīng)液中加入18g氯甲基甲基醚，在同一溫度下攪拌3小時。往反應(yīng)液中加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑，得到8.17g新戊酸4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酯粗產(chǎn)品。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.39。
將8.09g新戊酸4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酯粗產(chǎn)品溶解在30ml甲醇中，往其中滴加30ml含有3.40g氫氧化鉀的甲醇溶液，然后在室溫下攪拌4小時。將反應(yīng)液濃縮，往濃縮物中加水，用3N鹽酸和碳酸氫鈉中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到標(biāo)題化合物5.58g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.10。
參考例13N-[5-(4-芐氧基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.60g 4-芐氧基苯酚、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氫化鈉(55重量％)和20ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物3.33g。
熔點108-110℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.36。
參考例14N-[5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.46g 4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氫化鈉(55重量％)和30ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物3.14g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.29。
參考例15N-[5-(2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用5.65g 2-氯-4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯酚、8.88gN-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.35g氫化鈉(55重量％)和100ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物9.19g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.47。
參考例16N-[5-(吡啶-2-基氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.76g 2-羥基吡啶、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氫化鈉(55重量％)和10ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.36g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.32。
參考例17N-〔5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用476mg 3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫酚、573mg N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、175mg氫化鈉(55重量％)和10ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物37.1mg。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.59。
參考例18N-[5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.10g 4-氨基-3，5-二甲基苯酚、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.35g氫化鈉(55重量％)和30ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.27g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.24。
參考例19N-[5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將2.27g N-[5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.28g重碳酸二叔丁酯、0.59g三乙胺和20ml無水四氫呋喃的混合物加熱回流6小時。將反應(yīng)液濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到標(biāo)題化合物1.74g。
熔點154-156℃。
參考例20N-[2-氨基-5-(4-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用3.32g N-[5-(4-芐氧基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.39g 10％鈀/炭、100ml；甲醇和100ml 1，4-二噁烷，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.40g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.59。
參考例21N-[2-氨基-5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用3.12g N-[5-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.33g 10％鈀/炭和30ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.72g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.14。
參考例22N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將1.71g N-[5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.2g 10％鈀/炭和100ml甲醇的混合液在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌11小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，將濾液濃縮，得到標(biāo)題化合物1.56g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.14。
參考例23N-{5-[2-(嗎啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.72g 2-(4-嗎啉代)苯酚、1.15g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.17g氫化鈉(55重量％)和10ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.44g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.34。
參考例24N-{5-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.16g 3-(4-嗎啉代)苯酚、3.37g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和15ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物5.0g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.34。
參考例25N-{2-氨基-5-[2-(嗎啉-4-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.44g N-{5-[2-(嗎啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.22g 10％鈀/炭和50ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.20g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.25。
參考例26N-{2-氨基-5-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用5.0g N-{5-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.5g 10％鈀/炭以及30ml甲醇和70ml甲苯的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物4.5g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.23。
參考例27N-[2-氨基-5-(2-哌啶子基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯在氮氣氛圍中在冰冷卻下將1.04g氫化鈉(55重量％)加入到含有3.4g 2-哌啶子基苯酚的35ml N，N-二甲基甲酰胺中，然后在室溫下攪拌15分鐘。接著往該反應(yīng)液中一小份一小份地加入5.25g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在約60℃攪拌2小時。反應(yīng)完畢后蒸出溶劑、加水，用濃鹽酸中和，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用無水硫酸鈉干燥，在減壓下蒸出溶劑，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑環(huán)己烷/異丙醚＝5/1)，得到Rf值＝0.27〔硅膠薄層色譜(環(huán)己烷/異丙醚＝5/1)〕的N-〔2-硝基-5-(2-哌啶子基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。將該硝基化合物溶解在100ml甲苯/甲醇(7∶3)的混合溶劑中，加入0.63g 10％鈀/炭，在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌14.5小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，然后蒸出溶劑。所得殘留物用冰冷卻的甲醇和正己烷洗滌，得到標(biāo)題化合物4.2g。
熔點108-110℃。
參考例28N-甲基-N-〔2-硝基-5-(吡啶-2-基硫基)苯基〕氨基甲酸叔丁酯用0.89g 2-巰基吡啶、2.29g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.11g氫化鈉(55重量％)和40ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.13g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.20。
參考例29N-〔2-氨基-5-(2-吡咯烷-1-基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.88g 2-吡咯烷-1-基苯酚、3.34g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.52g氫化鈉(55重量％)和22ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例27相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到Rf值＝0.25〔硅膠薄層色譜(環(huán)己烷/乙酸乙酯＝10/1)〕的N-〔2-硝基-5-(2-吡咯烷-1-基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。用該產(chǎn)物、0.45g 10％鈀/炭和50ml甲苯/甲醇(7∶3)混合溶劑，按照與參考例27相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物3.0g。
熔點136-138℃。
參考例30N-〔5-(2-芐氧基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.00g 2-芐氧基苯酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.44g氫化鈉(55重量％)和20ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物4.16g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.62。
參考例31N-{5-[4-(1-金鋼烷基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.28g 4-(1-金鋼烷基)苯酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.44g氫化鈉(55重量％)和40ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物4.30g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.76。
參考例32N-〔5-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.82g 3-二甲基氨基苯酚、1.72g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.26g氫化鈉(55重量％)和50ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.17g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝9/1)Rf值＝0.21。
參考例33N-[2-氨基-5-(吡啶-3-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用3.1g 3-羥基吡啶、9.3g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.4g氫化鈉(55重量％)和25ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例27相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到9.2g N-[2-硝基-5-(吡啶-3-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。用該化合物、1.0g 10％鈀/炭和100ml甲苯/甲醇(7∶3)混合溶劑，按照與參考例27相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物7.5g。
熔點101-102℃。
參考例34N-{5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用4.1g 4-(咪唑-1-基)苯酚、7.85g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.25g氫化鈉(55重量％)和45ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物8.8g。
熔點182-184℃。
參考例35N-甲基-N-[2-硝基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯用3.5g 2-苯基苯酚、5.6g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.08g氫化鈉(55重量％)和35ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物8.3g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.56。
參考例36N-[5-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.38g 2，3-二甲基對苯二酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氫化鈉(55重量％)和20ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.92g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.35。
參考例37N-甲基-[2-硝基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯用4.0g 4-苯氧基苯酚、5.8g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.1g氫化鈉(55重量％)和35ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物8.6g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/異丙醚＝20/1)Rf值＝0.41。
參考例38N-[5-(4-羥基苯硫基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.26g 4-羥基苯硫酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氫化鈉(55重量％)和20ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.86g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.27。
參考例39N-甲基-N-[2-硝基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯用4.0g 3-苯基苯酚、6.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.13g氫化鈉(55重量％)和35ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物8.7g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.22。
參考例40N-[5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.66g叔丁基對苯二酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氫化鈉(55重量％)和20ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到1.35g N-[5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯〔硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.45〕和1.11g N-[5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯〔硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.35〕。
參考例41N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯用4.0g 4-苯基苯酚、6.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.13g氫化鈉(55重量％)和35ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物5.5g。
熔點166-167℃。
參考例42N-[5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用4.44g 2，6-二叔丁基對苯二酚、8.60g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.18g氫化鈉(55重量％)和50ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.60g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝10/1)Rf值＝0.22。
參考例43N-[5-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.38g 2，5-二甲基對苯二酚、2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.87g氫化鈉(55重量％)和20ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.72g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.58。
參考例44N-[2-氨基-5-(4-羥基-2-甲基苯氧基)苯基]N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[2-氨基-5-(4-羥基-3-甲基苯氧基)苯基]N-甲基氨基甲酸叔丁酯將0.87g氫化鈉(55重量％)懸浮于20ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入1.24g甲基對苯二酚，然后在室溫下攪拌15分鐘。接著往該溶液中一小份一小份地加入2.87g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在120℃攪拌2小時，濃縮后加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/3)，得到2.20g N-[5-(4-羥基-2-甲基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和N-[5-(4-羥基-3-甲基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯的混合物。將該混合物溶解在40ml甲醇中，加入0.21g 10％鈀/炭，在氫氣氛圍中在室溫下激烈攪拌2小時。反應(yīng)完畢后過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，蒸出溶劑，得到標(biāo)題化合物的混合物1.88g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.16。
參考例45N-[5-(4′-芐氧基聯(lián)苯-4-基氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用11.07g 4′-芐氧基聯(lián)苯-4-酚、11.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.2g氫化鈉(55重量％)、360mg無水N，N-二甲基甲酰胺/無水四氫呋喃/無水甲苯(1∶1∶1)的混合溶劑，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物14.75g。
熔點123-125℃。
參考例46N-[5-(4-氰基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用5.1g 4-氰基苯酚、11.5g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.19g氫化鈉(55重量％)和80ml無水N，N-二甲基甲酰胺/無水四氫呋喃(5∶3)的混合溶劑，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物8.45g。
熔點141-143℃。
參考例47N-甲基-N-[2-硝基-5-(五氟苯氧基)苯基]胺將1.66g氫化鈉(55重量％)懸浮于50ml無水N，N-二甲基甲酰胺中，加入6.38g五氟苯酚，在室溫下攪拌數(shù)分鐘。然后往該反應(yīng)液中一小份一小份地加入10g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，在150℃加熱15小時，蒸出溶劑后加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/甲苯＝4/1)，得到標(biāo)題化合物2.2g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/甲苯＝2/1)Rf值＝0.14。
參考例48N-[2-氨基-5-(吡啶-2-基硫基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.08g N-甲基-N-〔2-硝基-5-(吡啶-2-基硫基)苯基〕氨基甲酸叔丁酯、1.00g 10％鈀/炭和20ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.78g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/2)Rf值＝0.33。
參考例49N-[2-氨基-5-(2-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用4.14g N-〔5-(2-芐氧基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.41g 10％鈀/炭和60ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.89g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.26。
參考例50N-{5-[4-(1-金剛烷基)苯氧基]-2-氨基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用4.28g N-{5-[4-(1-金剛烷基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.42g 10％鈀/炭和60ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物4.00g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.49。
參考例51N-[2-氨基-5-(3-二甲基氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.14g N-[5-(3-二甲基氨基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.14g 10％鈀/炭和40ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.63g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.41。
參考例52N-{2-氨基-5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用8.8g N-{5-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.8g 10％鈀/炭和160ml N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物5.7g。
熔點115-116℃。
參考例53N-[2-氨基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用8.3g N-甲基-N-[2-硝基-5-(2-苯基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯、0.66g 10％鈀/炭和100ml甲苯/甲醇(7∶3)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物6.9g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑苯/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.30。
參考例54N-[2-氨基-5-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.90g N-5-(4-羥基-2，3-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.20g 10％鈀/炭和20ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.61g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.13。
參考例55N-[2-氨基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用8.6g N-[2-硝基-5-(4-苯氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.6g 10％鈀/炭和190ml甲苯/甲醇(16∶3)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物7.2g。
熔點105～106℃。
參考例56N-[2-氨基-5-(4-羥基苯硫基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.84g N-[5-(4-羥基苯硫基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.52g 10％鈀/炭和50ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.37g。
熔點62-67℃。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/2)Rf值＝0.59。
參考例57N-[2-氨基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用8.7g N-[2-硝基-5-(3-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.69g 10％鈀/炭和100ml甲苯/甲醇(7∶3)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物6.06g。
熔點114-115℃。
參考例58N-[2-氨基-5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.29g N-[5-(3-叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.16g 10％鈀/炭和40ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.11g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.18。
參考例59N-[2-氨基-5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.09g N-[5-(2-叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.15g 10％鈀/炭和20ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.95g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.18。
參考例60N-[2-氨基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用5.32g N-[2-硝基-5-(4-苯基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.68g 10％鈀/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物4.82g。
熔點122-123℃。
參考例61N-[2-氨基-5-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用1.73g N-[5-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.17g 10％鈀/炭和50ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.44g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.17。
參考例62N-[2-氨基-5-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用14.75g N-[5-(4′-芐氧基聯(lián)苯-4-基氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.86g 10％鈀/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物10.2g。
熔點89-91℃。
參考例63N-[2-氨基-5-(4-羥基-3，5-二叔丁基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用0.58g N-[5-(4-羥基-3，5-二叔丁基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.12g 10％鈀/炭和20ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.55g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.29。
參考例64[2-氨基-5-(4-氰基苯氧基)苯基]甲基胺將3.29g N-[5-(4-氰基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯和10.06g氯化亞錫二水合物溶解在100ml叔丁醇/乙酸乙酯(1∶9)的混合溶劑中，在60℃攪拌1小時，然后加入0.17g硼氫化鈉，再在同一溫度下攪拌2.5小時。將反應(yīng)液濃縮，所得濃縮物倒入冰水中，然后用碳酸氫鈉中和。加入乙酸乙酯，通過硅藻土過濾除去不溶物，將有機層與水層分離，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，得到標(biāo)題化合物1.49g。
熔點80-82℃。
參考例65N-[5-(4-苯甲?；?3-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用4.5g 2，4-二羥基苯酰苯、6.0g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.75g氫化鈉(55重量％)和130ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.2g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.36參考例66N-[2-氨基-5-(4-芐基-3-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將2.1g N-[5-(4-苯甲?；?3-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解在80ml甲醇/四氫呋喃(5∶3)的混合溶劑中，加入0.5g 20％ 鈀/炭，然后在氫氣氛圍中在室溫下攪拌4小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，然后蒸出溶劑中的溶劑，得到標(biāo)題化合物1.8g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝2/1)Rf值＝0.26參考例67N-甲基-N-[5-(4-甲硫基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯用0.98g 4-甲硫基苯酚、2.00g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.31g氫化鈉(55重量％)和60ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物2.56g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝9/1)Rf值＝0.17。
參考例68N-甲基-N-[5-(4-甲氧基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯用5.0g 4-甲氧基苯酚、10.9g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.2g氫化鈉(55重量％)和120ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物12.2g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝8/1)Rf值＝0.32。
參考例69N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]氨基甲酸叔丁酯用3.0g 4-三氟甲基苯酚、4.3g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.1g氫化鈉(55重量％)和70ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.26g。
熔點92-93℃。
參考例70N-甲基-N-[5-(4-芐基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯用7g 4-芐基苯酚、9.15g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.74g氫化鈉(55重量％)和70ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物12.2g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/二異丙基醚＝20/1)Rf值＝0.40。
參考例71N-甲基-N-[5-(3-芐氧基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯用5g 3-芐氧基苯酚、6g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.1g氫化鈉(55重量％)和40ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物7.8g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.32。
參考例72N-[2-氨基-5-(4-甲硫基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用2.53g N-甲基-N-[5-(4-甲硫基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯、2.5g 10％鈀/炭和55ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物1.94g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.15。
參考例73N-[2-氨基-5-(4-甲氧基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用7.2g N-[5-(4-甲氧基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.5g 10％鈀/炭和100ml甲醇，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物6.23g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)Rf值＝0.18。
參考例74N-[2-氨基-5-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將1.24g N-甲基-N-[5-(4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯基]氨基甲酸叔丁酯溶解在60ml水/二噁烷(1∶5)的混合溶劑中，加入4.2g碳酸氫鈉和3.5g連二亞硫酸鈉，然后加熱回流1小時。反應(yīng)完畢后加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1～2/1)，得到標(biāo)題化合物0.7g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)Rf值＝0.27。
參考例75N-[2-氨基-5-(4-芐基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用12.2g N-[5-(4-芐基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.91g 10％ 鈀/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物10.1g。
熔點114-115℃。
參考例76N-[2-氨基-5-(3-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用7.8g N-[5-(3-羥基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.9g 10％鈀/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物6g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)Rf值＝0.50。
參考例77N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-四唑-5-基苯氧基)苯基]-氨基甲酸叔丁酯將2.95g N-[5-(4-氰基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、7.97g疊氮化三正丁基錫和30ml無水甲苯的混合物加熱回流23小時。將反應(yīng)液濃縮，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用逆相制備液體色譜精制(洗脫溶劑水/乙腈＝1/1)，得到標(biāo)題化合物3.20g。
熔點81-84℃。
參考例78N-甲基-N-{2-硝基-5-[4-(2-三苯基甲基四唑-5-基)苯氧基]苯基}氨基甲酸叔丁酯將3.22g N-甲基-N-[2-硝基-5-(4-四唑-5-基苯氧基)苯基]-氨基甲酸叔丁酯、2.18g三苯基甲基氯、0.79g三乙胺、30ml無水四氫呋喃和30ml無水N，N-二甲基甲酰胺的混合物在室溫下攪拌24小時。將反應(yīng)液濃縮，往其中加水，用乙酸乙酯萃取，用無水硫酸鈉干燥，然后在減壓下蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到標(biāo)題化合物3.15g。
熔點161-163℃。
參考例79N-甲基-N-{2-氨基-5-[4-(2-三苯基甲基四唑-5-基)苯氧基]苯基}氨基甲酸叔丁酯用0.98g N-甲基-N-{2-硝基-5-[4-(2-三苯基甲基四唑-5-基)苯氧基]苯基}氨基甲酸叔丁酯、0.13g 10％鈀/炭和100ml乙酸乙酯，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物0.70g。
熔點192-193℃。
參考例802-羥甲基-1-甲基-6-五氟苯氧基-1H-苯并咪唑?qū)?.1g N-甲基-N-[2-硝基-5-(五氟苯氧基)苯基]胺、0.23g 10％鈀/炭、300ml甲醇的混合物在氫氣氛圍中在室溫下攪拌4小時。過濾除去反應(yīng)液中的催化劑，將濾液濃縮，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到1.48gRf值為0.26(展開溶劑正己烷/乙酸乙酯＝4/1)的N-[2-氨基-5-(五氟苯氧基)苯基]-N-甲基胺。往該中間體中加入0.76g乙醇酸、25ml 4N鹽酸和25ml二噁烷，然后加熱回流16小時。將反應(yīng)液濃縮，往濃縮物中加水，用碳酸氫鈉中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑乙酸乙酯/甲醇＝20/1)。蒸出溶劑，然后在超聲波照射下用正己烷進行結(jié)晶，過濾收集析出的結(jié)晶，用正己烷洗滌，得到標(biāo)題化合物1.17g。
熔點121-128℃。
參考例814-氰基苯氧基-2-羥甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑?qū)?.08g N-[2-氨基-5-(4-氰基苯氧基)苯基]-N-甲基胺、0.68g乙醇酸、20ml 4N鹽酸和20ml 1，4-二噁烷的混合物加熱回流9小時。將反應(yīng)液濃縮，往濃縮物中加水，用碳酸氫鈉中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑乙酸乙酯/甲醇＝20/1)，得到標(biāo)題化合物0.86g。
熔點.183-185℃。
參考例825-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮將279mg 4-氰基苯氧基-2-羥甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑、558mg 5-(4-羥基芐基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮、378mg偶氮二羰基二哌啶、303mg三正丁基膦和20ml甲苯的混合物在室溫下攪拌15小時。將反應(yīng)液進行硅膠柱色譜分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到標(biāo)題化合物706mg。
熔點135-138℃。
參考例83乙酸4-芐氧基-2，5-二叔丁基苯酯將5.3g乙酸2，5-二叔丁基-4-羥基苯酯溶解在40ml丙酮中，加入5.17g芐基溴和4.15g碳酸鉀，然后在室溫下攪拌48小時。反應(yīng)完畢后加入水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑環(huán)己烷/二異丙基醚＝10/1)，得到標(biāo)題化合物4.9g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑環(huán)己烷/二異丙基醚＝10/1)Rf值＝0.35。
參考例844-芐氧基-2，5-二叔丁基苯酚將1.51g氫氧化鉀溶解在12ml甲醇中，加入4.9g乙酸4-芐氧基-2，5-二叔丁基苯酯，然后在室溫下靜置一夜。加入稀鹽酸將反應(yīng)混合物中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。得到標(biāo)題化合物4.3g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑環(huán)己烷/二異丙基醚＝10/1)Rf值＝0.44。
參考例85N-[5-(4-芐氧基-2，5-二叔丁基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用4.3g 4-芐氧基-2，5-二叔丁基苯酚、3.51g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.72g氫化鈉(55重量％)和15ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物7.1g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑環(huán)己烷/二異丙基醚＝10/1)Rf值＝0.20。
參考例86N-[2-氨基-5-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用7.1g N-[5-(4-芐氧基-2，5-二叔丁基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.7g 10％鈀/炭和57ml甲苯/甲醇/乙酸乙酯(16∶16∶25)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物3.65g。
熔點208-210℃。
參考例876-(3，5-二叔丁基-4-羥基)苯硫基-2-羥甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑?qū)⒂蒒-[5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-2-硝基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯加氫和酸處理得到的11.68g [2-氨基-5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)苯基]甲基胺溶解在300ml 4N鹽酸中，加入7.43g乙醇酸，然后加熱回流6小時。將反應(yīng)混合物倒入冰水中，用碳酸氫鈉中和，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑乙酸乙酯/甲醇＝20/1)，得到標(biāo)題化合物8.66g。
熔點195-198℃。
參考例884-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]苯甲醛將5.33g 6-(3，5-二叔丁基-4-羥基)苯硫基-2-羥甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑、2.22g 4-羥基苯甲醛、4.59g 1，1′-(偶氮二羰基)二哌啶、3.68g三正丁基膦和300ml無水甲苯的混合物在室溫下攪拌64小時。將反應(yīng)混合物濃縮，所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到標(biāo)題化合物3.74g。
熔點219-221℃。
參考例89N-[5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用15.6g(4-羥基苯基)氨基甲酸叔丁酯、21g N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.22g氫化鈉(55重量％)和130ml無水N，N-二甲基甲酰胺，按照與參考例6相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物27.7g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/二異丙基醚＝10/1)Rf值＝0.33。
參考例90N-[2-氨基-5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用27.7g N-[5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.0g 10％鈀/炭和170ml四氫呋喃/乙酸乙酯(9∶8)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物26.2g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑環(huán)己烷/四氫呋喃＝2/1)Rf值＝0.37。
參考例91N-{5-[4-(叔丁氧羰基-正己基氨基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯將1.26g氫化鈉(55重量％)懸浮于100ml無水N，N-二甲基甲酰胺中，往其中加入12.1g N-[5-(4-叔丁氧羰氨基苯氧基)-2-硝基苯基]-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，然后在室溫下攪拌數(shù)分鐘。接著在冰冷卻下加入6.5g己基溴，在同一溫度下攪拌30分鐘，再在室溫下攪拌1小時。將反應(yīng)混合物濃縮后加水，用乙酸乙酯萃取，萃取液用無水硫酸鈉干燥，然后蒸出溶劑。所得殘留物用硅膠柱色譜進行分離精制(洗脫溶劑甲苯/二異丙基醚＝100/7)，得到標(biāo)題化合物13.8g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/二異丙基醚＝100/7)Rf值＝0.32。
參考例92N-{2-氨基-5-[4-(叔丁氧羰基-正己基氨基)苯氧基]苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯用13.8g N-{5-[4-(叔丁氧羰基-正己基氨基)苯氧基]-2-硝基苯基}-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.0g 10％鈀/炭和140ml甲苯/乙酸乙酯(1∶1)的混合溶劑，按照與參考例7相同的方法進行反應(yīng)和精制，得到標(biāo)題化合物13.1g。
硅膠薄層色譜(展開溶劑甲苯/乙酸乙酯＝3/1)Rf值＝0.44。
試驗例1抗過氧化脂質(zhì)作用考察了大鼠肝微粒體中過氧化脂質(zhì)的生成抑制效果。
向緩沖液〔0.1M三(羥甲基)氨基甲烷水溶液中加鹽酸調(diào)至pH7.4的水溶液〕與0.15M氯化鉀水溶液的1∶2混合液400μl中，添加一定濃度的試驗化合物的二甲基亞砜溶液5μl和經(jīng)調(diào)整的Wister大鼠(10周齡)肝微粒體100μl，在37℃攪拌5分鐘。為了使反應(yīng)開始，向其中添加0.5mM硫酸亞鐵七水合物水溶液與50mM半胱氨酸水溶液的1∶1混合溶液10μl，在37℃攪拌30分鐘。向攪拌液中添加10％三氯乙酸水溶液1ml，使反應(yīng)停止。反應(yīng)液在5℃以3000rpm離心分離10分鐘，取上清液。向上清液1.0ml中添加含0.67％硫巴比土酸的50％乙酸水溶液1.0ml，在100℃煮沸15分鐘。在室溫放置15分鐘，然后測定535nm波長的吸光度。從不用試驗化合物時求出的對照組吸光度和使用了一定濃度的試驗化合物時的吸光度求出抑制率(％)，考察了使過氧化脂質(zhì)抑制50％的試驗化合物的濃度。其結(jié)果列于表11中。
〔表11〕實施例化合物序號 IC50(μg/ml)1-2a 0.972-2a 0.544-2a 0.835b 1.37-2a 0.658-2b 3.2從上述結(jié)果可以看出本發(fā)明化合物顯示出優(yōu)異的抗過氧化脂質(zhì)作用。
實驗例25-脂氧合酶抑制作用向溶解于二甲基亞砜的試驗化合物5μl中添加1/15M磷酸緩沖液〔磷酸緩沖液用粉末(Yatron)1包溶解于10ml中并調(diào)整到pH7.4的水溶液〕750μl、30mM氯化鈣水溶液40μl、20mM GSH(還原型谷胱甘月)水溶液50μl、40mM ATP(5-三磷酸腺苷)水溶液50μl和豚鼠多形核白血球酶100μl，在25℃攪拌5分鐘。為使反應(yīng)開始，向其中添加花生四烯酸(10mg/ml乙醇)5μl，在25℃攪拌5分鐘。向攪拌液中添加2當(dāng)量鹽度50μl使反應(yīng)停止。添加含有內(nèi)標(biāo)物質(zhì)的乙酸乙酯2.0ml(內(nèi)標(biāo)物質(zhì)對羥基苯甲酸異戊酯2μg/ml)之后，用混合器萃取1分鐘，然后以3000rpm離心分離5分鐘。取出乙酸乙酯層，然后減壓下蒸發(fā)至干，用乙腈200μl溶解后，用高速液體色譜法定量所生成的5-HETE。從不用試驗化合物的對照組的5-HETE定量和使用試驗化合物時的5-HETE定量求出抑制率(％)，考察使5-脂氧合酶抑制50％的試驗化合物濃度。其結(jié)果列于表12中。
〔表12〕實施例序號 IC50(μg/ml)1-2a 0.592-2a 0.104-2a 0.205b0.53從上述結(jié)果可以看出，本發(fā)明化合物顯示優(yōu)異的5-脂氧合酶抑制作用。
試驗例3血糖降低作用從發(fā)生了糖尿病的KK小鼠(4～5月齡)的尾靜脈采集血液，測定其血糖值。然后，將小鼠分組，使各組小鼠的血糖值平均水平相同(每組4只)，然后用調(diào)整到含0.01％試驗化合物的小鼠用粉末飼料(F-1，船橋農(nóng)場)給小鼠喂養(yǎng)3日。以喂養(yǎng)了試驗化合物的小鼠組作為給藥組。此外，以喂養(yǎng)了不含試驗化合物的粉末飼料的小鼠組作為對照組。3日后從小鼠的尾靜脈采集血液，用測糖儀(Glucoroder，A & T公司)測定離心分離得到的血漿中的葡萄糖濃度。從下式求出血糖降低率。
血糖降低率(％)＝(對照組平均血糖值-給藥組平均血糖值)×100/對照組血糖值〔表13〕實施例序號 血糖降低率(％)1-2b 48.12-2b 49.23-260.14-2a 67.56-262.67-2a 71.713-2b 68.119-2 66.834-2b 71.240 66.451 63.6從上述結(jié)果可以看出，本發(fā)明化合物顯示出優(yōu)異的血糖降低作用
權(quán)利要求
1.通式(I)所示的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽 〔上述式中，R1表示通式(II) 或通式(III)所示基團 〔式中，R4表示有1～5個從取代基群α中選擇的基團取代的苯基或也可以有1～4個從取代基群α中選擇的基團取代的吡啶基，R5表示氫原子或從取代基群α中選擇的基團，R6表示氫原子、C1-C6烷基、也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳基、或也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C7-C16芳烷基，D表示氧原子或硫原子，E表示CH所示基團或氮原子〕，R2表示氫原子或從取代基群α中選擇的基團，R3表示下列各式所示基團 或 A表示C1-C6亞烷基，B表示氧原子或硫原子，但5-{4-[5-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮除外；<取代基群α>鹵素原子；羥基；C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基；也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基、C7-C16芳烷基、C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基和C6-C10芳硫基；C1-C7脂肪族酰氧基；含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)基；含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)基；硝基；和氰基；<取代基群β>鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該酰基表示C1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；8-C12芳香脂肪族?；4-C11環(huán)烷基羰基或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
2.權(quán)利要求1的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R1是通式(II)所示基團。
3.權(quán)利要求1或2的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R2和R5相同或不同、是氫原子、鹵素原子、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基，<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和酰基(該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族酰基、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
4.權(quán)利要求1或2的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R2和R5相同或不同、是氫原子、氟原子、氯原子、羥基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基或氨基。
5.權(quán)利要求1或2的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R2和R5是氫原子。
6.權(quán)利要求1～5中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R3是式(IV-1)～(IV-3)所示基團。
7.權(quán)利要求1～5中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R3是式(IV-2)或(IV-3)所示基團。
8.權(quán)利要求1～5中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R3是式(IV-2)所示基團。
9.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是也可以有1個下述取代基取代的吡啶基(該取代基是鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基或硝基)；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
10.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是也可以有1個下述取代基取代的吡啶基(該取代基是氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、氨基、甲胺基、二甲胺基或硝基)。
11.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是吡啶基。
12.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有至少1個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)以及含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)組成)<取代基群β>鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族酰基、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
13.權(quán)利要求12的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基群是也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán))，<取代基群β>鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該酰基表示C1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族酰基、C8-C12芳香脂肪族酰基、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
14.權(quán)利要求12的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基取代的C3-C10環(huán)烷基、C6-C10芳基或C7-C16芳烷基、含有氮原子的4～7元飽和雜環(huán)或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán))，<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該酰基表示C1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
15.權(quán)利要求12的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基取代的苯基或芐基、金剛烷基、吡咯烷基、嗎啉基、哌啶基、咪唑基、四唑基或吡啶基)，<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族酰基、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
16.權(quán)利要求12的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有1個氟、氯、羥基、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的苯基或芐基、金剛烷基、吡咯烷基、嗎啉基、哌啶基、咪唑基、四唑基或吡啶基)。
17.權(quán)利要求12的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是4-聯(lián)苯基、4-芐基苯基、4′-羥基聯(lián)苯基、(吡咯烷-1-基)苯基、(嗎啉-4-基)苯基、(哌啶-1-基)苯基、(吡啶-2-基)苯基、(吡啶-3-基)苯基或4-(1-金剛烷基)苯基。
18.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的酰胺基取代、進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成)<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該酰基表示C1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
19.權(quán)利要求18的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的酰胺基取代、進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素和C1-C6烷基組成)，<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和酰基(該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
20.權(quán)利要求18的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個也可以有C1-C10烷基或也可以有取代的C7-C12芳烷基取代的酰胺基取代、進而還可以有1～3個C1-C6烷基取代的苯基。
21.權(quán)利要求18的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個下述取代基取代的苯基(該取代基是也可以有取代的C7-C11芳香族酰胺基、C4-C11環(huán)烷基羰基氨基或含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基氨基)。
22.權(quán)利要求18的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有苯甲酰胺基、3-氯苯甲酰胺基、2，4-二氟苯甲酰胺基、4-羥基-3，5-二叔丁基苯甲酰胺基、萘甲酰胺基、環(huán)戊基甲酰胺基、環(huán)己基甲酰胺基、煙酰胺基、異煙酰胺基、N-乙?；?N-己基氨基或金剛烷基羰基氨基取代的苯基。
23.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個氨基、有1～2個基團取代的氨基(該取代基相同或不同，是從C1-C10烷基以及也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基中選擇的基團)、硝基或氰基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成)。
24.權(quán)利要求23的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個氨基、一或二C1-C10烷基氨基或氰基取代，進而還可以有1～2個C1-C6烷基取代的苯基。
25.權(quán)利要求23的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是4-氨基苯基、4-氨基-3，5-二甲基苯基、4-氨基-3，5-二叔丁基苯基、3-或4-二甲胺基苯基或4-氰基苯基。
26.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基、C7-C16芳烷氧基或C6-C10芳硫基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基組成)，<取代基群β>鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該酰基表示C1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族酰基、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
27.權(quán)利要求26的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有也可以有1～3個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基取代，進而還可以有1～2個C1-C6烷基取代的苯基，<取代基群β>鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該?；硎綜1-C7脂肪族?；鸵部梢杂腥〈腃7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族?；?、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
28.權(quán)利要求26的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有也可以有1個從取代基群β中選擇的基團取代的C6-C10芳氧基取代的苯基，<取代基群β>鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、也可以有從取代基群γ中選擇的基團取代的氨基、C6-C10芳基、和硝基；<取代基群γ>C1-C10烷基，也可以有取代的C6-C10芳基和C7-C16芳烷基、和?；?該?；硎綜1-C7脂肪族酰基和也可以有取代的C7-C11芳香族?；?、C8-C12芳香脂肪族酰基、C4-C11環(huán)烷基羰基與含有氮原子的5～6元芳香雜環(huán)羰基)。
29.權(quán)利要求26的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是4-苯氧基苯基。
30.權(quán)利要求1～8中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1～5個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C7脂肪族酰氧基組成)。
31.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個鹵素、羥基、C1-C6烷基；鹵代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C7脂肪族酰氧基取代，進而還可以有1～4個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成)。
32.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基取代的苯基或有1～5個鹵素取代的苯基。
33.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個鹵代C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2烷硫基取代的苯基或有1～5個氟原子或氯原子取代的苯基。
34.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是4-三氟甲基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲氧基苯基或五氟苯基。
35.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個羥基或C1-C7脂肪族酰氧基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素和C1-C6烷基組成)。
36.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個羥基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由鹵素和C1-C6烷基組成)。
37.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是有1個羥基取代，進而還可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基(該取代基群由氟、氯、甲基和叔丁基組成)。
38.權(quán)利要求30的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R4是4-羥基苯基、4-羥基-3，5-二甲基苯基、4-羥基-3，5-二叔丁基苯基、4-羥基-2，3，5-三甲基苯基、2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯基。
39.權(quán)利要求1～38中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R6是氫原子、C1-C6烷基、或也可以有1～3個從下述取代基群中選擇的基團取代的苯基或芐基(該取代基群由鹵素、羥基、C1-C6烷基和鹵代C1-C6烷基組成)。
40.權(quán)利要求1～38中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R6是氫原子、C1-C4烷基、或也可以有1個下述取代基取代的苯基或芐基(該取代基是氟、氯、羥基、甲基或乙基)。
41.權(quán)利要求1～38中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R6是氫原子或C1-C4烷基。
42.權(quán)利要求1～38中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R6是C1-C2烷基。
43.權(quán)利要求1～38中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，R6是甲基。
44.權(quán)利要求1～43中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，A是C1-C4亞烷基。
45.權(quán)利要求1～43中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，A是C1-C2亞烷基。
46.權(quán)利要求1～43中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，A是亞甲基。
47.權(quán)利要求1～46中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，B是氧原子。
48.權(quán)利要求1～47中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，D是氧原子。
49.權(quán)利要求1～47中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，D是硫原子。
50.權(quán)利要求1～49中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，E是CH所示基團。
51.權(quán)利要求1～49中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽，其中，E是氮原子。
52.選自下列一組的權(quán)利要求1的化合物或其藥理上可接受的鹽5-{4-[6-(4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-(4-三氟甲基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-(4-甲氧基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-(4-甲硫基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(3-二甲基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-乙酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-(4-苯基苯氧基)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4′-羥基聯(lián)苯-4-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-芐基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-(6-[2-(吡咯烷-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-(6-[2-(哌啶-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-[2-(嗎啉-4-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-[3-(嗎啉-4-基)苯氧基]-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(2-氯-4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-羥基-2-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-羥基-3-甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-羥基-2，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-羥基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[5-(4-羥基-2，3，5-三甲基苯氧基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-乙酰氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(吡啶-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-2-基硫)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[1-甲基-6-(吡啶-3-基氧)-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-(6-[4-(咪唑-1-基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-(6-[4-(1-金剛烷基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-氰基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(2，5-二叔丁基-4-羥基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-[4-(6-五氟苯氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-[4-(2，4-二氟苯甲酰氨基)苯氧基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-環(huán)戊基甲酰氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮、5-{4-[6-(4-煙酰胺基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]芐基}噻唑烷-2，4-二酮和5-{4-[6-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯硫基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基]偏亞芐基}噻唑烷-2，4-二酮。
53.藥物組合物，其中含有權(quán)利要求1～52中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽作為有效成分。
54.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作胰島素抗性改善劑。
55.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作抗炎癥劑。
56.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作免疫調(diào)節(jié)劑。
57.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作醛糖還原酶抑制劑。
58.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作5-脂氧合酶抑制劑。
59.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作過氧化脂質(zhì)生成抑制劑。
60.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作PPAR活化劑。
61.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作白三烯拮抗劑。
62.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作脂肪細(xì)胞化促進劑。
63.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作癌細(xì)胞增殖抑制劑。
64.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用作鈣拮抗劑。
65.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療糖尿病。
66.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療高脂血癥。
67.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療耐糖機能不全。
68.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療高血壓癥。
69.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療糖尿病并發(fā)癥。
70.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療動脈硬化癥。
71.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療妊娠糖尿病。
72.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療多囊胞卵巢綜合征。
73.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療心血管性疾病。
74.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療動脈粥樣硬化癥。
75.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療缺血性心臟病引起的細(xì)胞損傷。
76.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療痛風(fēng)。
77.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療炎癥性疾病。
78.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療癌癥。
79.權(quán)利要求53的藥物組合物，該組合物用于預(yù)防或治療白內(nèi)障。
80.由權(quán)利要求53～79中任何一項的藥物組合物，與α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙縮胍制劑、他汀(statin)系化合物、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)系化合物、LDL異化促進劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑中至少一種組合而成。
81.權(quán)利要求1～52中任何一項的有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽用于制造藥物組合物的用途。
全文摘要
通式(Ⅰ)所示有取代稠合雜環(huán)化合物或其藥理上可接受的鹽,是胰島素抗性改善作用、5－脂氧合酶抑制作用、和過氧化脂質(zhì)生成抑制作用優(yōu)異的,其中,R
文檔編號A61P9/00GK1280570SQ98811692
公開日2001年1月17日 申請日期1998年10月8日 優(yōu)先權(quán)日1997年10月8日
發(fā)明者藤田岳, 和田邦雄, 藤原俊彥 申請人:三共株式會社