中藥止痛膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種中藥止痛膠囊，由如下重量份的原料制成：苦參70-170、白土苓25-35，輔料硬脂酸鎂重量份為1-6。制備方法包括如下步驟：a.將苦參和白土苓粉碎成粗粉；b.將粗粉置提取罐中，加入鹽酸溶液常溫浸泡，而后過濾，收集浸泡液；c.將藥渣加水煎煮過濾，收集并合并煎煮液；d.將浸泡液和煎煮液合并置提取罐中，酶解，靜置，抽取上清液；e.加入天然澄清劑，靜置，再抽取上清液；f.將上清液濃縮至600-1400ml，再加入乙醇，離心分離，再濃縮至；g.再加乙醇，離心分離，再將濾液濃縮；h.低溫干燥，加入硬脂酸鎂，粉碎成細(xì)粉，然后制成膠囊。
【專利說明】中藥止痛膠囊及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種中藥止痛膠囊，還涉及一種該膠囊的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 目前，止痛藥以西藥為主，中藥止痛藥不多。而中藥止痛藥有其獨特的效果，副作 用小，使用前景廣闊?，F(xiàn)有技術(shù)中有一種中藥止痛藥，名稱為復(fù)方苦參注射液，見中國專利， 專利號97112532。該專利的復(fù)方苦參注射液劑型是以傳統(tǒng)工藝對苦參和白土苓進(jìn)行提取制 備而成?？鄥⒑桶淄淋呓M合物是一種效果很好的中藥止痛藥，組分簡單，主要用于癌疼。臨 床觀察結(jié)果表明，肝癌患者使用復(fù)方苦參注射液后，生活質(zhì)量改善率為41. 6%，疼痛改善率 為71%。但是，該專利的復(fù)方苦參注射液，其制備過程耗時長、能耗大，且有效成份損失較大， 產(chǎn)品純度不高；而且，在配伍上還不是效果最好的；在使用上以靜脈注射為主，病人必須得 到醫(yī)務(wù)人員的幫助才能使用，使用不方便，且存在潛在的不良反應(yīng)，尤其不適于晚期癌癥患 者使用。
[0003] 如果將其制備成一種膠囊，可以克服使用不方便的缺陷。但是，用現(xiàn)有技術(shù)的方法 還無法制備成膠囊。
[0004] 長期以來，本領(lǐng)域技術(shù)人員渴望獲得一種純度更高、止痛效果更好、使用方便的苦 參和白土苓中藥止痛膠囊。但是，至今還沒有得到。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題就是提供一種純度更高、止痛效果更好、使用方便的中 藥止痛膠囊。還提供一種該中藥止痛膠囊的方法。
[0006] 為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的中藥止痛膠囊由如下重量份的原料制備成膠 囊：苦參70-170、白土苓25-35,輔料硬脂酸鎂重量份為1-6。
[0007] 中藥止痛膠囊的原料重量份優(yōu)選為苦參70-150、白土苓30-35,輔料硬脂酸鎂 1-5 ;再優(yōu)選為苦參70、白土苓30,輔料硬脂酸鎂2 ;更優(yōu)選為苦參75、白土苓30,輔料硬脂 酸鎂1。
[0008] 本發(fā)明提供的中藥止痛膠囊的制備方法包括如下步驟： a. 將所述重量份的苦參和白土茶粉碎成粗粉； b. 將經(jīng)上述步驟所得粗粉置提取罐中，加入原料重量4-8倍的濃度為0. 3-1. 5%的鹽 酸溶液，常溫浸泡40-60小時，而后過濾，收集浸泡液； c. 將經(jīng)上述步驟處理后的藥渣加入4-8倍重量的水，85°C煎煮2-3次，每次0. 5-2. 5 小時,過濾,收集并合并煎煮液； d. 將上述步驟所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，調(diào)PH值為5. 0-8. 0,加熱至 60-80°C，再加入原料重量0. 1-0. 5%的a-淀粉酶，酶解1-3小時，冷卻，靜置，抽取上清液； e. 將上述步驟所得上清液加熱至60-80°C，加入原料重量0. 2-0. 6%的天然澄清劑，反 應(yīng)0. 5-2小時，冷卻，靜置，再抽取上清液； f. 將上述步驟所得上清液70°C減壓濃縮至600-1400ml，再加入乙醇使含醇量達(dá) 50-70%，靜置過夜，離心分離，再將濾液減壓回收乙醇、濃縮至400-800ml ; g. 將上述步驟所得濃縮液再加乙醇使含醇量達(dá)60-90%，靜置過夜，離心分離，再將濾 液減壓回收乙醇、濃縮至200-400ml ; h. 將上述步驟所得濃縮液低溫干燥，加入所述重量份的硬脂酸鎂，粉碎成細(xì)粉，然后 制成膠囊。
[0009] 所述a-淀粉酶的酶活力為50000u/g。
[0010] 所用天然澄清劑為現(xiàn)有技術(shù)常用的澄清劑。
[0011] 低溫干燥是現(xiàn)有技術(shù)常用的低溫帶式真空干燥，干燥溫度為60-80°C。
[0012] 本發(fā)明的膠囊規(guī)格：每粒400mg。使用方法：口服，每次2-3粒，每天3次。通過臨 床試驗，本發(fā)明的膠囊對中樞性疼痛、炎癥疼痛有非常好的鎮(zhèn)痛效果。經(jīng)藥理藥效試驗證 明，該膠囊劑止痛效果中等劑量達(dá)到杜冷丁水平，且無自身成癮性及藥物依賴性。
[0013] 通過與復(fù)方苦參注射液的藥理藥效對照試驗表明，對于骨癌痛大鼠，本發(fā)明的膠 囊劑呈現(xiàn)出明顯的鎮(zhèn)痛作用，顯著提高了骨癌痛大鼠的熱痛閾值和機械痛閾值，而復(fù)方苦 參注射液治療組卻未看到明顯的鎮(zhèn)痛效果。說明本發(fā)明的膠囊用于緩解癌性疼痛，止痛效 果明顯好于現(xiàn)有的注射液，對骨癌痛的鎮(zhèn)痛效果尤為突出。對比試驗數(shù)據(jù)見下表。
[0014] 表一，對骨癌痛SD大鼠實驗熱痛閾值的影響_ J十:;::;,|

【權(quán)利要求】
1. 一種中藥止痛膠囊，其特征在于由如下重量份的原料制備成膠囊：苦參70-170、白 土苓25-35,輔料硬脂酸鎂1-6。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥止痛膠囊，其特征在于：苦參70-150、白土苓30-35,輔 料硬脂酸鎂1-5。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥止痛膠囊，其特征在于：苦參75、白土苓30,輔料硬脂酸 鎂1。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥止痛膠囊，其特征在于：苦參70、白土苓30,輔料硬脂酸 鎂2。
5. -種制備權(quán)利要求1所述中藥止痛膠囊的方法，其特征在于包括如下步驟： a. 將所述重量份的苦參和白土茶粉碎成粗粉； b. 將經(jīng)上述步驟所得粗粉置提取罐中，加入原料重量4-8倍的濃度為0. 3-1. 5%的鹽 酸溶液，常溫浸泡40-60小時，而后過濾，收集浸泡液； c. 將經(jīng)上述步驟處理后的藥渣加入4-8倍重量的水，85°C煎煮2-3次，每次0. 5-2. 5 小時，過濾,收集并合并煎煮液； d. 將上述步驟所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，調(diào)PH值為5. 0-8. 0,加熱至 60-80°C，再加入原料重量0. 1-0. 5%的a-淀粉酶，酶解1-3小時，冷卻，靜置，抽取上清液； e. 將上述步驟所得上清液加熱至60-80°C，加入原料重量0. 2-0. 6%的天然澄清劑，反 應(yīng)0. 5-2小時，冷卻，靜置，再抽取上清液； f. 將上述步驟所得上清液70°C減壓濃縮至600-1400ml，再加入乙醇使含醇量達(dá) 50-70%，靜置過夜，離心分離，再將濾液減壓回收乙醇、濃縮至400-800ml ; g. 將上述步驟所得濃縮液再加乙醇使含醇量達(dá)60-90%，靜置過夜，離心分離，再將濾 液減壓回收乙醇、濃縮至200-400ml ; h. 將上述步驟所得濃縮液低溫干燥，加入所述重量份的硬脂酸鎂，粉碎成細(xì)粉，然后 制成膠囊。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述中藥止痛膠囊的制備方法，其特征在于：所述a-淀粉酶的酶活 力為 5〇OOOu/g。
【文檔編號】A61K9/48GK104352477SQ201410609436
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年11月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月4日
【發(fā)明者】李慶忠, 彭亞聰, 彭長褔 申請人:湖南利諾生物藥業(yè)有限公司