一種泊馬度胺納米粒、制劑及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，更具體地說(shuō)，是涉及一種泊馬度胺納米粒、制劑及其制備方法。所述泊馬度胺納米粒包括以下組分：泊馬度胺0.5重量份～1.5重量份；納米載體10重量份～100重量份；所述納米載體包括卵磷脂、聚維酮、聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酰胺、N,N-亞甲基二丙烯酸胺、聚山梨酯、失水山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、聚乙二醇、環(huán)糊精和環(huán)糊精衍生物中的一種或多種。本發(fā)明提供的泊馬度胺納米粒的粒徑在納米級(jí)別，在此基礎(chǔ)上，制備得到的泊馬度胺制劑的溶出度高。
【專(zhuān)利說(shuō)明】-種泊馬度胺納米粒、制劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，更具體地說(shuō)，是涉及一種泊馬度胺納米粒、制劑及其制 備方法。

【背景技術(shù)】
[000引泊馬度胺，化學(xué)名稱(chēng)為3-氨基-N-化6-二氧-3-脈巧基）苯鄰二甲醜亞胺，英文 名稱(chēng)為pomalidomide，分子式為C13H11N3O"分子量為273. 25,化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

【權(quán)利要求】
1. 一種泊馬度胺納米粒，其特征在于，包括以下組分： 泊馬度胺0. 5重量份?1. 5重量份； 納米載體10重量份?1〇〇重量份； 所述納米載體包括卵磷脂、聚維酮、聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酰胺、N，N-亞甲基二丙烯 酸胺、聚山梨酯、失水山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、 聚乙二醇、環(huán)糊精和環(huán)糊精衍生物中的一種或多種。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泊馬度胺納米粒，其特征在于，所述泊馬度胺納米粒的粒徑 為 lnm ?lOOOnm。
3. -種泊馬度胺制劑，其特征在于，包括以下組分： 泊馬度胺〇. 5重量份?1. 5重量份； 納米載體10重量份?1〇〇重量份； 稀釋劑10重量份?1〇〇重量份； 潤(rùn)滑劑〇. 1重量份?2重量份； 所述納米載體包括卵磷脂、聚維酮、聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酰胺、N，N-亞甲基二丙烯 酸胺、聚山梨酯、失水山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、 聚乙二醇、環(huán)糊精和環(huán)糊精衍生物中的一種或多種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的泊馬度胺制劑，其特征在于，所述泊馬度胺制劑的劑型為顆 粒劑、膠囊劑或片劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的泊馬度胺制劑，其特征在于，所述稀釋劑包括預(yù)膠化淀粉、淀 粉、糊精、蔗糖、微晶纖維素、山梨醇、甘露醇、乳糖、硫酸鈣、磷酸氫鈣和磷酸鈣中的一種或 多種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的泊馬度胺制劑，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑包括硬脂富馬酸鈉、 硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、石蠟油、石蠟、單硬脂酸甘油酯、單棕櫚酸甘油酯、醋酸鈉、氯 化鈉、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、聚乙二醇、聚氧乙烯單硬脂酸酯和聚氧乙 烯月桂醇醚中的一種或多種。
7. -種泊馬度胺制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： a) 將泊馬度胺、納米載體與溶劑混合，得到混合液體； b) 將所述混合液體進(jìn)行干燥，得到泊馬度胺納米粒； c) 將所述泊馬度胺納米粒與稀釋劑、潤(rùn)滑劑混合，得到泊馬度胺制劑。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟a)中所述溶劑包括水、乙醇、氫 化蓖麻油和聚乙二醇中的一種或多種。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟a)中所述混合的方式為攪拌； 所述攬祥速度為2500r/min?3500r/min，攬祥時(shí)間為50min?70min。
10. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟b)中所述干燥的方式為噴霧干 燥；所述噴霧干燥的噴霧速度為4mL/min?6mL/min，進(jìn)風(fēng)溫度為55°C?65°C，出風(fēng)溫度為 20°C?30°C。
【文檔編號(hào)】A61K31/454GK104224723SQ201410541448
【公開(kāi)日】2014年12月24日 申請(qǐng)日期:2014年10月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月14日
【發(fā)明者】方勝, 張秋佳, 王珂, 趙大龍, 鄒德超 申請(qǐng)人:北京科萊博醫(yī)藥開(kāi)發(fā)有限責(zé)任公司