一種黃芩素注射用凍干粉針劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種黃芩素注射用凍干粉針劑，其制備的方法如下：將黃芩素原料藥、卵磷脂和非離子表面活性劑溶解在有機(jī)溶劑中，再與水相混合后超聲，經(jīng)冷凍干燥后制成凍干制劑，使用前用注射用水復(fù)溶即可形成混合膠束體系，粒徑為（110±8）nm。此法可克服黃芩素水溶性差，難以注射給藥的問題，同時(shí)提高了藥物的穩(wěn)定性。
【專利說明】一種黃芩素注射用凍干粉針劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物制劑，特別是涉及一種黃芩素注射用凍干粉針劑，屬醫(yī)藥技 術(shù)領(lǐng)域。

【背景技術(shù)】
[0002] 黃芩素（Baicalein)化學(xué)名為5,6, 7-三羥基黃酮，是唇形科植物黃芩 (ScutellariabaicalensisGeorgi)干燥根中主要有效成分之一，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如圖式。

【權(quán)利要求】
1. 一種黃芩素注射用凍干粉針劑，其中包括活性成分黃芩素和藥用輔料卵磷脂、非離 子表面活性劑，根據(jù)需要選擇性添加適量凍干保護(hù)劑。
2. 按權(quán)利要求1所述的黃芩素注射用凍干粉針劑，其特征在于黃芩素是一類黃酮類 化合物，幾乎不溶于水，且對光和pH穩(wěn)定性差。
3. 按權(quán)利要求1所述的黃芩素注射用凍干粉針劑，其特征在于卵磷脂與非離子表面 活性劑在一定條件下復(fù)配形成的混合膠束體系，可增大藥物的分散程度。
4. 具體步驟如下： (1)有機(jī)相的制備：首先將卵磷脂與非離子表面活性劑按一定比例加入到有機(jī)溶劑中， 再加入適量黃芩素令其溶解；（2)水相的制備：卵磷脂分散到一定量的蒸餾水中，配成卵磷 脂水分散體；（3)凍干粉針劑的制備：將有機(jī)相緩緩倒入水相中，細(xì)胞粉碎機(jī)超聲，加入凍 干保護(hù)劑，經(jīng)微孔濾膜過濾處理，冷凍干燥后得到黃芩素凍干粉針劑。
5. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的卵磷脂選自卵磷脂SlOOjP 磷脂S75、卵磷脂E80。
6. 非離子表面活性劑選自聚氧乙烯醚-35蓖麻油、聚氧乙烯醚-40蓖麻油、聚乙二醇 (PEG)十二羥基硬脂酸鋰、吐溫80。
7. 有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇、四氫呋喃、丙二醇。
8. 凍干保護(hù)劑可選自甘露醇、海藻糖、乳糖、蔗糖、葡萄糖。
9. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于步驟（1)中所述的卵磷脂與非離子表 面活性劑的重量比為I:廣5:1,優(yōu)選I: f 3:1。
10. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于步驟（1)中所述的黃芩素與卵磷脂 的重量比為I: KTl: 25,優(yōu)選1:13?1:20。
11. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于步驟（2)中所述的卵磷脂水分散體 的濃度為1%?5%，優(yōu)選1%?3%。
12. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于步驟（2)中所述的卵磷脂水分散體 與步驟（1)中所述的黃芩素的重量比為400: f600:1，優(yōu)選420: f520:1。
13. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于細(xì)胞粉碎機(jī)的超聲功率為200 W~400 W，超聲時(shí)間為1~5 min。
14. 按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于凍干保護(hù)劑的濃度為39T10%，按凍 干前溶液重量算。
15. 按照權(quán)利要求4所述的原輔料中，可以為了更好的符合藥用要求，上述溶劑及輔 料均應(yīng)選擇符合注射用要求的，并且以適宜凍干為佳。
【文檔編號】A61P31/00GK104306342SQ201410527879
【公開日】2015年1月28日 申請日期:2014年10月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月10日
【發(fā)明者】高子彬, 張曉博, 張麗男, 谷艷玲, 齊獻(xiàn)利, 孫勇軍, 吳韶梅, 謝英花, 劉磊 申請人:河北科技大學(xué)