專利名稱：甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威殺蟲劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于防治農(nóng)業(yè)害蟲的農(nóng)藥，涉及一種有效活性成分為甲氨基阿維菌素苯甲 酸鹽和硫雙威的復(fù)合殺蟲劑。
背景技術(shù)：
化學(xué)農(nóng)藥是防治病蟲害的有效手段。特別在病害流行、蟲害暴發(fā)時更是有效的防 治措施。隨著我國國民經(jīng)濟的發(fā)展和人民生活水平的提高，國民健康意識和環(huán)保意識日益 增強，對綠色食品的要求也與日俱增。使用無公害生物農(nóng)藥代替?zhèn)鹘y(tǒng)高毒化學(xué)農(nóng)藥的呼聲 愈來愈高，環(huán)保型生物農(nóng)藥一時成為研發(fā)熱點。生物農(nóng)藥具有對人畜安全無毒、不污染環(huán) 境、不殺傷天敵和有益生物、不影響農(nóng)作物品質(zhì)等顯著優(yōu)點，已逐漸贏得了人們的信任和推 崇。但是它們都還存在一些缺點，藥效反應(yīng)較慢，不具備化學(xué)農(nóng)藥用量少、見效快的優(yōu)點，遇 到突發(fā)性和毀滅性病蟲害時，更是難當(dāng)重任。這就為介于兩者之間的生化復(fù)配農(nóng)藥提供了 良好的市場契機。生化復(fù)配農(nóng)藥是生物農(nóng)藥和化學(xué)農(nóng)藥按一定比例復(fù)合而成的新型劑，比 化學(xué)農(nóng)藥低毒，比生物農(nóng)藥高效，但其對人畜安全，與生態(tài)相容，因而代表著農(nóng)藥產(chǎn)品的發(fā) 展方向。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽，英文通用名emamectinbenzoate ；商品名 Proclaim oR(banl印tm)。是從發(fā)酵產(chǎn)品阿維菌素Bl開始合成的一種新型高效半合成抗生 素殺蟲劑，對害蟲既有胃毒作用又兼觸殺作用。其作用機制是增強神經(jīng)質(zhì)如谷氨酸和Y — 氨基丁酸(GABA)的作用，從而使大量氯離子進入神經(jīng)細胞，使細胞功能喪失，擾亂神經(jīng)傳 導(dǎo)，幼蟲在接觸后馬上停止進食，發(fā)生不可逆轉(zhuǎn)的麻痹，在3-4天內(nèi)達到最高致死率。它具 有超高效，低毒(制劑近無毒)，無殘留，無公害等生物農(nóng)藥的特點，比母體化合物阿維菌素 殺蟲活性提高了 1-3個數(shù)量級，對鱗翅目、雙翅目、螨類及其它許多害蟲的活性極高，在非 常低的劑量下具有很好的效果。硫雙威，英文通用名thiodicarb ；化學(xué)名稱為3，7，9，13_四甲基_5，11-二氧 雜-2，8，14-三硫雜-4，7,9,12-四氮雜十五烷-3，12- 二烯-6，10- 二酮，其它名稱拉維 因。是一種雙氨基甲酸酯類殺蟲劑，對害蟲以胃毒作用為主，兼具觸殺作用，無熏蒸和內(nèi)吸 作用，有較強的選擇性，在土壤中殘效期很短。其作用機制在于神經(jīng)阻礙作用，即通過抑制 乙酰膽堿酯酶活性而阻礙神經(jīng)纖維內(nèi)傳導(dǎo)物質(zhì)的再活性化導(dǎo)致害蟲中毒死亡。它既能殺 卵，也能殺幼蟲和成蟲。其殺卵活性較高，表現(xiàn)為三個方面(1)藥液接觸未孵化的卵，可阻 止卵的孵化或孵化后的幼蟲不能發(fā)育到2齡即死亡；(2)施藥后3天以內(nèi)產(chǎn)的卵不能孵化 或不能完成幼期發(fā)育；(3)卵孵化后出殼時因咀嚼卵膜而能有效地毒殺初孵幼蟲。老齡幼 蟲因取食量大，該藥亦同樣能達到很高的殺幼蟲效果。由于硫雙威的結(jié)構(gòu)中引入了硫醚鍵， 因此，對以氧化代謝為解毒機制的抗性害蟲品系，也具有較高殺蟲活力。硫雙威對鱗翅目害 蟲有特效，并有殺卵作用，此外也可用于防治鞘翅目、雙翅目及膜翅目害蟲。適用于棉花、果 樹、蔬菜、水稻及經(jīng)濟作物等防治棉鈴蟲、紅鈴蟲、卷葉蛾類、食心蟲類、菜青蟲、夜盜蟲、斜 紋夜蛾、甘藍夜蛾、二化螟、縱卷葉螟、馬鈴薯塊莖蛾、茶細蛾、茶小卷葉蛾等害蟲。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對目前單獨使用甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威防治害 蟲，用藥量較大，成本較高，重復(fù)使用害蟲易產(chǎn)生抗性的實際問題，提供一種復(fù)配的甲氨基 阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威殺蟲劑。由于甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威對靶標害蟲的作 用機制完全不同，兩者復(fù)配使用可充分提高藥效的發(fā)揮，提高殺蟲效果，減少用藥量，降低 成本，延緩害蟲抗性的產(chǎn)生。本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑， 包括有效活性成分、助劑以及溶劑或填充料，其特征在于有效活性成分占成品藥劑中的重 量百分比為10 90%，有效活性成分由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威組成，甲氨基阿 維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配比為1 10 80。本發(fā)明涉及的復(fù)配殺蟲劑，助劑占成品藥劑中的重量百分比為5 30%，溶劑或 填充輔料占成品藥劑中的重量百分比為5 75%。在有效活性成分中，甲氨基阿維菌素苯 甲酸鹽與硫雙威的重量配比也可以為1 10 50。本發(fā)明涉及的助劑為生產(chǎn)可濕性粉劑，或水分散粒劑，或水懸浮劑，或懸乳劑，或 泡騰片劑時使用的常規(guī)助劑；涉及的填充輔料為生產(chǎn)可濕性粉劑，或水分散粒劑，或水懸浮 劑，或懸乳劑，或泡騰片劑時使用的常規(guī)填充輔料；涉及的溶劑為有機溶劑或水。涉及的劑 型為有效活性成分與對應(yīng)的助劑、填充輔料或溶劑生產(chǎn)的可濕性粉劑，或水分散粒劑，或水 懸浮劑，或懸乳劑，或泡騰片劑。本發(fā)明的優(yōu)點在于甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威復(fù)配后，具有明顯增效和 持續(xù)防治效果；擴大了殺蟲譜，對水稻三化螟、二化螟、縱卷葉螟、十字花科蔬菜小菜蛾、菜 青蟲、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、棉花棉鈴蟲、紅鈴蟲等鱗翅目害蟲有較高活性；減少了農(nóng)藥的用 藥量，降低了農(nóng)藥在作物和土壤中的殘留量，減輕了環(huán)境污染；對人畜安全、環(huán)境相容性好、 害蟲不易產(chǎn)生抗藥性。
具體實施例方式在下述各實施例中，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥由浙江海正化工股份有限公司 生產(chǎn)；硫雙威原藥由江蘇常隆化工有限公司生產(chǎn)。實施例1、72%甲維 硫雙威水分散粒劑(WG)(甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配 比1 35，)的配制助劑選擇潤濕劑DT886或EFW或LS ；分散劑MS或DT51或D425。填料選擇高嶺土、輕質(zhì)碳酸鈣。崩解劑無水硫酸鈉、無水碳酸鈉、硫酸銨。粘結(jié)劑葡萄糖。將各組分按照重量百分比備料硫雙威70%;甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽2%;分散劑MS或DT51或D425 3~12%； 潤濕劑DT886或LS或EFW 2~6% ；崩解劑無水硫酸鈉或無水碳酸鈉或硫酸銨2_5% ；粘結(jié) 劑葡萄糖0. 5-2% ；填料高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣余量。
制備過程將硫雙威TC、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽TC，再依次加入分散劑、潤濕 劑、崩解劑、粘結(jié)劑，然后用高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣填充至100%，將上述物料混合均勻，進行 氣流粉碎，再混均勻后，加水10-15%混合均勻；經(jīng)擠壓或其造粒方法制成粒狀，再整粒烘 干即成水分散劑。實施例2、41%甲維 硫雙威水懸浮劑(SC)(甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配比 1 40)的配制助劑選擇農(nóng)乳33#，或農(nóng)乳500#，或農(nóng)乳601#，或EFW。穩(wěn)定劑BHT。增稠劑CMC、XG。消泡劑有機硅酮。防凍劑乙二醇。溶劑選擇水。將各組分按照重量百分比備料硫雙威40% ；甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽；EFff 1-3% ；農(nóng)乳33#或農(nóng)乳500# 或農(nóng)乳601#或EFW :3-7% ；穩(wěn)定劑BHT: 1-5% ；增稠劑CMC或XG :0. 2-1% ；防凍劑乙二 醇1_3% ；消泡劑有機硅酮0. 5-2% ；水補至100% ；制成組合物懸浮劑。制備過程將按硫雙威TC、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽TC、EFW、農(nóng)乳33#或農(nóng)乳 500#或農(nóng)乳601#或EFW、BHT、CMC或XG、乙二醇、有機硅酮按上述比例置于反應(yīng)釜中，用水 加至100%混合均勻，再將混合物引入砂磨機中碾磨至物料細度為l-5um ；碾磨后再調(diào)配混 合均勻即成水懸浮劑。實施例3、78%甲維 硫雙威可濕性粉劑(WP)(甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配 比1 25)的配制助劑選擇DT801、DT802、MS、BX、LS、NN0。填料選擇高嶺土、輕質(zhì)碳酸鈣。將各組分按照重量百分比備料硫雙威75%;甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽3% ；潤濕分散劑DT801或DT802 5~10% (也可用MS或NNO :3-8% ；潤濕劑BX或LS 2~7% )；填料高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣；制成組合 物經(jīng)氣流粉碎再混合后即成可濕性粉劑。制備過程硫雙威TC、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽TC、DT801或DT802(也可用MS或 NNO ；潤濕劑BX或LS)，按上述比例置于混合器中，用高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣填充至100%。所 有物料在混合器中混合均勻后，經(jīng)氣流粉碎機粉碎，再次混合均勻即成可濕性粉劑。實施例4、52%甲維·硫雙威泡騰片劑(甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配比 1 25)的配制助劑選擇分散劑MS或ΝΝ0、潤潤濕劑BX或LS。酸性泡騰劑檸檬酸。堿性泡騰劑無水碳酸鈉。
崩解劑氯化鋁。粘結(jié)劑淀粉或葡萄糖。填料選擇高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣。將各組分按照重量百分比備料硫雙威50% ；甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽2% ；分散劑MS或NNO 4~12% ；潤潤濕 劑BX或LS 2-6% ；崩解劑氯化鋁2-8% ；酸性泡騰劑4~10% ；堿性泡騰劑4~10% ；粘結(jié) 劑淀粉或葡萄糖3_5% ；填料高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣加至100% ；制成組合物泡騰片劑。制備過程硫雙威TC、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽TC、MS或NNO、BX或LS、氯化鋁、酸性泡騰 劑、堿性泡騰劑、淀粉或葡萄糖，按上述比例置于混合器中，用高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣填充至 100% 所有物料在混合器中混合均勻后，經(jīng)氣流粉碎機粉碎，再次混合均勻，再經(jīng)機械擠壓 即可成本劑。實施例5、室內(nèi)毒力測定供試昆蟲所用二化螟為江蘇省南京市高淳縣水稻秧田中采集的卵塊，在室內(nèi)飼 養(yǎng)1日齡的蟻螟。被測藥物甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥與硫雙威原藥按1 25、1 35、1 40 復(fù)配(自行復(fù)配)；對比藥物硫雙威原藥，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥。測定方法浸漬法。將硫雙威和甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽分別用丙酮和DMF溶解后，加總體積5% Triton-100,分別混勻，用水分別稀釋成5個系列濃度的供試藥液。配制10%丙酮+1 % DMF+ 乳化劑曲拉通XlOO (0.1%)母液，以蒸餾水稀釋500倍作為空白對照溶液。用藥液浸漬法 測定，將水稻秧苗浸入藥液中15秒取出涼干，接蟲20頭，在28士2°C恒溫室內(nèi)，于藥后48h 調(diào)查死亡蟲數(shù)，計算校正死亡率。根據(jù)孫云沛等(I960)提出的方法計算共毒系數(shù)。共毒系 數(shù)大于120為增效作用，共毒系數(shù)在80 120之間為相加作用，共毒系數(shù)小于80為拮抗作 用，以此為標準進行藥劑效果評價。室內(nèi)增效試驗結(jié)果(表1)表明，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥與硫雙威原藥按 1 25、1 35、1 40復(fù)配后，對二化螟的室內(nèi)活性增強，三個配比的共毒系數(shù)均大于120， 表現(xiàn)出顯著的增效作用。表1硫雙威與甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽不同配比48h對二化螟的增效測定結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑，包括有效活性成分、助劑以及溶 劑或填充料，其特征在于有效活性成分占成品藥劑中的重量百分比為10 90%，有效活 性成分由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威組成，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重 量配比為1 10 80。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑，其特征在于 在有效活性成分中，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配比為1 10 50。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑，其特征在于 助劑占成品藥劑中的重量百分比為5 30%，溶劑或填充輔料占成品藥劑中的重量百分比 為5 75%。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑，其特征在于 所述的助劑為生產(chǎn)可濕性粉劑，或水分散粒劑，或水懸浮劑，或懸乳劑，或泡騰片劑時使用 的常規(guī)助劑；所述的填充輔料為生產(chǎn)可濕性粉劑，或水分散粒劑，或水懸浮劑，或懸乳劑，或 泡騰片劑時使用的常規(guī)填充輔料；所述的溶劑為有機溶劑或水。
5.根據(jù)權(quán)利要求1 4之一所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑，其特 征在于甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑的劑型為可濕性粉劑，或水分散粒劑， 或水懸浮劑，或懸乳劑，或泡騰片劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽硫雙威復(fù)配殺蟲劑，包括有效活性成分、助劑以及溶劑或填充料，其特征在于有效活性成分占成品藥劑中的重量百分比為10～90％，有效活性成分由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威組成，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與硫雙威的重量配比為1∶10～80。其優(yōu)點是甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和硫雙威復(fù)配后，具有明顯增效和持續(xù)防治效果；擴大了殺蟲譜，對水稻三化螟、二化螟、縱卷葉螟、十字花科蔬菜小菜蛾、菜青蟲、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、棉花棉鈴蟲、紅鈴蟲等鱗翅目害蟲有較高活性；減少了農(nóng)藥的用藥量，降低了農(nóng)藥在作物和土壤中的殘留量，減輕了環(huán)境污染；對人畜安全、環(huán)境相容性好、害蟲不易產(chǎn)生抗藥性。
文檔編號A01N47/24GK101999381SQ20101058226
公開日2011年4月6日 申請日期2010年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月10日
發(fā)明者劉賢金, 吳長付, 張志勇, 王冬蘭 申請人:江蘇省農(nóng)業(yè)科學(xué)院