一種治療糖尿病的格列吡嗪片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療糖尿病的格列吡嗪片，屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，由以下成分組成:格列吡嗪5?15份，羥丙基甲基纖維素20?40份、碳酸鈣30?50份等，采用特定的顆粒攪拌機(jī)混合，本發(fā)明的片劑緩釋平穩(wěn)。
【專利說明】
一種治療糖尿病的格列吡嗪片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種治療糖尿病的格列吡嗪片。
【背景技術(shù)】
[0002] 格列吡嗪片，適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個(gè)月療效不滿意的輕、中度II型糖 尿病患者，這類糖尿病患者的胰島細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥(如 感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕，不合并妊娠，無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥?，F(xiàn)有格列吡嗪 片均采用干法壓片工藝或采用包合等方法增加制劑的穩(wěn)定性，溶出不穩(wěn)定，臨床上患者服 用時(shí)常常產(chǎn)生一些副作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗(yàn)對(duì)輔料篩選、工藝優(yōu)化和設(shè)備改 進(jìn)，提供了一種格列吡嗪片。該片劑緩釋、胃腸副作用小，制備工藝簡(jiǎn)單。
[0004] 本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：
[0005] -種治療糖尿病的格列吡嗪片，按片劑總重量百分比計(jì)，由以下成分組成:格列吡 嗪5-15份，羥丙基甲基纖維素20-40份、碳酸鈣30-50份、L-天門冬氨酸10-20份、海藻酸鈉 10-20份、二水硫酸鈣15-25份、瓜爾豆膠5-15份、交聯(lián)聚維酮5-10份、硬脂酸鎂0.5-2.0份。
[0006] 所述治療糖尿病的格列吡嗪片，格列吡嗪片的配方如下：格列吡嗪10g，羥丙基甲 基纖維素30g、碳酸|丐4(^、1^-天門冬氨酸158、海藻酸鈉158、二水硫酸| 152(^、瓜爾豆膠1(^、 交聯(lián)聚維酮8g、硬脂酸鎂lg。
[0007] 所述治療糖尿病的格列吡嗪片，制備方法包括以下的步驟:取格列吡嗪原料藥，將 格列吡嗪原料藥置于粉碎設(shè)備中粉碎;按量將粉碎后的格列吡嗪原料藥與上述輔料在顆粒 攪拌機(jī)中混合均勻，按常規(guī)方法制粒，壓片，包裝得成品。
[0008] 所述治療糖尿病的格列吡嗪片，制備方法中顆粒攪拌機(jī)，包括攪拌桶、設(shè)置在所述 攪拌桶內(nèi)的攪拌軸和設(shè)置在所述攪拌桶上與所述攪拌軸相連接的攪拌電機(jī)，在所述攪拌軸 上設(shè)有攪拌槳，其特征在于:在所述攪拌槳上設(shè)有透孔，在所述透孔的內(nèi)壁上設(shè)有環(huán)形凹 槽，在所述環(huán)形凹槽內(nèi)設(shè)有環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊，在所述攪拌槳內(nèi)設(shè)有與所述環(huán)形凹槽相連通的驅(qū) 動(dòng)腔，在所述驅(qū)動(dòng)腔內(nèi)設(shè)有小型電機(jī)，在所述小型電機(jī)的主軸上設(shè)有驅(qū)動(dòng)齒盤，在所述環(huán)形 旋轉(zhuǎn)塊的外環(huán)面上設(shè)有與所述驅(qū)動(dòng)齒盤相齒合的齒槽，在所述環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊的內(nèi)環(huán)面上均勻 設(shè)有至少三個(gè)攪拌筋，所述攪拌筋在所述小型電機(jī)的帶動(dòng)下在所述透孔內(nèi)旋轉(zhuǎn)攪拌。
[0009] 所述治療糖尿病的格列吡嗪片，顆粒攪勻裝置中攪拌槳的兩個(gè)側(cè)面均為喇叭狀設(shè) 置且喇叭狀的中心與透孔相連通。
[0010] 所述治療糖尿病的格列吡嗪片，顆粒攪勻裝置中攪拌軸上設(shè)有翻轉(zhuǎn)電機(jī)，所述翻 轉(zhuǎn)電機(jī)的主軸與所述攪拌槳的端部相連接，所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)啟動(dòng)時(shí)帶動(dòng)攪拌槳實(shí)現(xiàn)翻轉(zhuǎn)操 作。
[0011] 所述治療糖尿病的格列吡嗪片，顆粒攪勻裝置中攪拌桶體上設(shè)有與所述小型電機(jī) 相連接的控制按鈕、與所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)相連接的調(diào)速旋鈕。
[0012] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明涉及的格列吡嗪片具有如下有益的技術(shù)效果：
[0013] (1)釋放平穩(wěn)。（2)制備工藝簡(jiǎn)單，顆粒攪拌機(jī)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、操作便捷，在攪拌時(shí)通過 攪拌槳將藥材攪動(dòng)，并可以使藥物從透孔中穿過，此時(shí)通過環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊的旋轉(zhuǎn)帶動(dòng)攪拌筋 旋轉(zhuǎn)，從而將經(jīng)過透孔的藥物進(jìn)一步攪動(dòng)，從而可以大大提高攪拌的效率而且更容易將藥 物攪拌均勻，使用穩(wěn)定性強(qiáng)且實(shí)用性好。本發(fā)明篩選的格列吡嗪片適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【附圖說明】
[0014] 圖1為顆粒攪拌機(jī)的結(jié)構(gòu)示意圖
【具體實(shí)施方式】
[0015] 以下通過實(shí)施例形式對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但不應(yīng)將此理 解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬 于本發(fā)明的范圍。
[0016] 實(shí)施例1
[0017] 稱取格列吡嗪10g，羥丙基甲基纖維素30g、碳酸鈣40g、L-天門冬氨酸15g、海藻酸 鈉15g、二水硫酸鈣20g、瓜爾豆膠10g、交聯(lián)聚維酮8g、硬脂酸鎂lg。
[0018] 制備工藝:將格列吡嗪原料藥置于粉碎設(shè)備中粉碎;按量將粉碎后的格列吡嗪原 料藥與上述輔料在顆粒攪拌機(jī)中混合均勻，按常規(guī)方法制粒，壓片，包裝得成品。
[0019]上述顆粒攪拌機(jī)，見圖1，包括攪拌桶1、設(shè)置在所述攪拌桶1內(nèi)的攪拌軸2和設(shè)置在 所述攪拌桶1上與所述攪拌軸2相連接的攪拌電機(jī)3,在所述攪拌軸2上設(shè)有攪拌槳4,在所述 攪拌槳4上設(shè)有透孔5，在所述透孔5的內(nèi)壁上設(shè)有環(huán)形凹槽6，在所述環(huán)形凹槽6內(nèi)設(shè)有環(huán)形 旋轉(zhuǎn)塊7，在所述攪拌槳4內(nèi)設(shè)有與所述環(huán)形凹槽6相連通的驅(qū)動(dòng)腔8，在所述驅(qū)動(dòng)腔8內(nèi)設(shè)有 小型電機(jī)9,在所述小型電機(jī)9的主軸上設(shè)有驅(qū)動(dòng)齒盤10,在所述環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊7的外環(huán)面上設(shè) 有與所述驅(qū)動(dòng)齒盤10相齒合的齒槽11，在所述環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊7的內(nèi)環(huán)面上均勻設(shè)有至少三個(gè) 攪拌筋12,所述攪拌筋在所述小型電機(jī)的帶動(dòng)下在所述透孔內(nèi)旋轉(zhuǎn)攪拌。在攪拌時(shí)通過攪 拌槳將藥材攪動(dòng)，并可以使藥材從透孔中穿過，此時(shí)通過環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊的旋轉(zhuǎn)帶動(dòng)攪拌筋旋 轉(zhuǎn)，從而將經(jīng)過透孔的藥材進(jìn)一步攪動(dòng)，從而可以大大提高攪拌的效率而且更容易將藥材 攪拌均勻。
[0020] 所述攪拌槳4的兩個(gè)側(cè)面均為喇叭狀設(shè)置且喇叭狀的中心與透孔相連通。采用喇 叭狀，使攪拌槳在攪動(dòng)時(shí)，藥材可以盡量多的從透孔內(nèi)通過。
[0021] 在所述攪拌軸2上設(shè)有翻轉(zhuǎn)電機(jī)13,所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)13的主軸與所述攪拌槳4的端部 相連接，所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)啟動(dòng)時(shí)帶動(dòng)攪拌槳實(shí)現(xiàn)翻轉(zhuǎn)操作。還可以根據(jù)需要將攪拌槳進(jìn)行翻 轉(zhuǎn)，從而可大大提高攪動(dòng)的效率。
[0022] 在所述攪拌桶體1上設(shè)有與所述小型電機(jī)相連接的控制按鈕14、與所述翻轉(zhuǎn)電機(jī) 相連接的調(diào)速旋鈕15。本實(shí)施例中為了方便連線，可以將攪拌軸的中心設(shè)置為空心，然后將 穿從攪拌軸的中心通過，其可以根據(jù)技術(shù)人員的技術(shù)經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行設(shè)置連線，并且還需要設(shè)置 桶門。
[0023] 對(duì)比實(shí)施例2
[0024] 稱取格列吡嗪5g，羥丙基甲基纖維素 40g、碳酸鈣30g、L-天門冬氨酸20g、海藻酸鈉 10g、二水硫酸鈣25g、瓜爾豆膠5g、交聯(lián)聚維酮10g、硬脂酸鎂0.5g。
[0025] 制備工藝同上。
[0026]對(duì)比實(shí)施例3
[0027]稱取格列吡嗪15g，羥丙基甲基纖維素 20g、碳酸鈣50g、L_天門冬氨酸10g、海藻酸 鈉 20g、二水硫酸鈣15g、瓜爾豆膠15g、交聯(lián)聚維酮5g、硬脂酸鎂2.0g。
[0028] 制備工藝同上。
[0029] 對(duì)比實(shí)施例4
[0030]稱取格列吡嗪l〇g，羥丙基甲基纖維素 30g、碳酸鈣40g、L-天門冬氨酸15g、海藻酸 鈉 15g、二水硫酸鈣20g、瓜爾豆膠10g、交聯(lián)聚維酮8g、硬脂酸鎂lg。
[0031] 制備工藝中采用普通顆粒攪拌機(jī)，其他步驟同上。
[0032] 實(shí)施例5格列吡嗪片的釋放度研究
[0033] 分別取本發(fā)明實(shí)施例1、對(duì)比實(shí)施例2-4制備的片劑，照釋放度測(cè)定法[2005年版5 中國藥典(二部）附錄XD第一法]，以0.5%十二烷基硫酸鈉溶液1000 mL為溶劑，轉(zhuǎn)速為50r/ min,依法操作，分別于2,4,6,8，10，12，14，16，18,20,22,2411取溶液101^，濾過，并及時(shí)補(bǔ)充 上述溶劑IOmL;取續(xù)濾液，照分光光度法(2005年版5中國藥典(二部)附錄IVA)在274nm波長(zhǎng) 處測(cè)定吸收度；另精密稱取經(jīng)105度干燥2h的格列吡嗪對(duì)照品適量，加0.5 %十二烷基硫酸 鈉溶液加熱超聲處理溶解并定量稀釋成每ImL中含IOug藥物的溶液，同法測(cè)定吸收度，并分 別計(jì)算出在不同時(shí)間的釋放量。溶出度測(cè)定結(jié)果如表1
[0034]表1各實(shí)施例制備的緩釋片釋放度測(cè)定結(jié)果
[0036]根據(jù)表1的試驗(yàn)結(jié)果可知，本發(fā)明實(shí)施例1制備的格列吡嗪片釋放平穩(wěn);對(duì)比實(shí)施 例2-3由于原輔料比例不同，釋放過快，對(duì)比實(shí)施例4將格列吡嗪采用普通顆粒攪拌機(jī)混合， 由于制備的顆粒中格列吡嗪未被輔料充分包裹，故釋放過快。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于按片劑總重量百分比計(jì)，由以下成分組 成:格列吡嗪5-15份，羥丙基甲基纖維素20-40份、碳酸鈣30-50份、L-天門冬氨酸10-20份、 海藻酸鈉10-20份、二水硫酸鈣15-25份、瓜爾豆膠5-15份、交聯(lián)聚維酮5-10份、硬脂酸鎂 0· 5-2.0份。2. 如權(quán)利要求1所述治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于格列吡嗪片的配方如下:格 列吡嗪l〇g，羥丙基甲基纖維素30g、碳酸鈣40g、L-天門冬氨酸15g、海藻酸鈉15g、二水硫酸 鈣20g、瓜爾豆膠10g、交聯(lián)聚維酮8g、硬脂酸鎂lg。3. 如權(quán)利要求1所述治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于制備方法包括以下的步驟： 取格列吡嗪原料藥置于粉碎設(shè)備中粉碎;按量將粉碎后的格列吡嗪原料藥與上述輔料在顆 粒攪拌機(jī)中混合均勻，按常規(guī)方法制粒，壓片，包裝得成品。4. 如權(quán)利要求3所述治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于制備方法中顆粒攪拌機(jī)，包 括攪拌桶、設(shè)置在所述攪拌桶內(nèi)的攪拌軸和設(shè)置在所述攪拌桶上與所述攪拌軸相連接的攪 拌電機(jī)，在所述攪拌軸上設(shè)有攪拌槳，其特征在于:在所述攪拌槳上設(shè)有透孔，在所述透孔 的內(nèi)壁上設(shè)有環(huán)形凹槽，在所述環(huán)形凹槽內(nèi)設(shè)有環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊，在所述攪拌槳內(nèi)設(shè)有與所述 環(huán)形凹槽相連通的驅(qū)動(dòng)腔，在所述驅(qū)動(dòng)腔內(nèi)設(shè)有小型電機(jī)，在所述小型電機(jī)的主軸上設(shè)有 驅(qū)動(dòng)齒盤，在所述環(huán)形旋轉(zhuǎn)塊的外環(huán)面上設(shè)有與所述驅(qū)動(dòng)齒盤相齒合的齒槽，在所述環(huán)形 旋轉(zhuǎn)塊的內(nèi)環(huán)面上均勻設(shè)有至少三個(gè)攪拌筋，所述攪拌筋在所述小型電機(jī)的帶動(dòng)下在所述 透孔內(nèi)旋轉(zhuǎn)攪拌。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于顆粒攪勻裝置中攪拌槳 的兩個(gè)側(cè)面均為喇叭狀設(shè)置且喇叭狀的中心與透孔相連通。6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于顆粒攪勻裝置中攪拌軸 上設(shè)有翻轉(zhuǎn)電機(jī)，所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)的主軸與所述攪拌槳的端部相連接，所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)啟動(dòng)時(shí) 帶動(dòng)攪拌槳實(shí)現(xiàn)翻轉(zhuǎn)操作。7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療糖尿病的格列吡嗪片，其特征在于顆粒攪勻裝置中攪拌桶 體上設(shè)有與所述小型電機(jī)相連接的控制按鈕、與所述翻轉(zhuǎn)電機(jī)相連接的調(diào)速旋鈕。
【文檔編號(hào)】A61P3/10GK105943514SQ201610457314
【公開日】2016年9月21日
【申請(qǐng)日】2016年6月22日
【發(fā)明人】李洋
【申請(qǐng)人】南京華寬信息咨詢中心