一種泰拉霉素?zé)o菌粉及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于屬于動(dòng)物用注射劑領(lǐng)域，尤其是一種泰拉霉素?zé)o菌粉及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 泰拉霉素（tulathromycin)是半合成的大環(huán)內(nèi)醋類抗生素，主要用于由放線桿 菌、支原體、巴氏桿菌、副嗜血桿菌引起的豬、牛的呼吸系統(tǒng)疾病。泰拉霉素最早由美國(guó)輝瑞 制藥公司（Pfizer Animal Health)研制，在進(jìn)行了大量體內(nèi)和體外藥理學(xué)、毒理學(xué)等相關(guān) 試驗(yàn)，相繼被歐洲EMEA和美國(guó)FDA批準(zhǔn)以商品名DRAXXIN上市，用于豬、牛上呼吸道感染的 治療，2008年由農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)。商品DRAXXIN是10%的泰拉霉素注射液，其中 含2種泰拉霉素的同分異構(gòu)體，按9 :1組成的平衡態(tài)混合物。兩種異構(gòu)體結(jié)構(gòu)分別為：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：包括如下步驟： (1) 用無(wú)水醇將泰拉霉素溶解； (2) 加入活性炭，攪拌至充分吸附，過(guò)濾得濾液； (3) 將酸加入無(wú)水醇中，過(guò)濾得濾液，將濾液滴加至步驟（2)的濾液中，攪拌反應(yīng)，過(guò)濾 得濾餅，減壓干燥后得泰拉霉素鹽，即得泰拉霉素?zé)o菌粉。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（1)和 步驟（3)中的無(wú)水醇為甲醇、乙醇、異丙醇或丁醇。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（3)中 的酸為琥珀酸、磷酸、酒石酸、枸櫞酸、草酸、丁二酸、丙二酸或乳酸。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（1)中 泰拉霉素在無(wú)水醇中的濃度為l/3g/mL。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（2)中 攪拌時(shí)間為IOmin。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（3)中 攪拌反應(yīng)時(shí)間為3h。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（3)中 減壓干燥溫度為60 °C，減壓干燥時(shí)間為3h。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法，其特征在于：所述步驟（3)中 的酸與泰拉霉素的摩爾比為1. 2 :1?2. 5:1。
9. 權(quán)利要求1?8任意一項(xiàng)所述的泰拉霉素?zé)o菌粉的制備方法制得的泰拉霉素?zé)o菌 粉。
10. -種如權(quán)利要求9所述的泰拉霉素?zé)o菌粉在制備泰拉霉素?zé)o菌粉針注射劑中的應(yīng) 用。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種注射用泰拉霉素?zé)o菌粉及其制備方法，屬于動(dòng)物用注射劑領(lǐng)域，其制備方法包括如下步驟：(1)用無(wú)水醇將泰拉霉素溶解；(2)加入活性炭，攪拌至充分吸附，過(guò)濾得濾液；(3)將酸加入無(wú)水醇中，過(guò)濾得濾液，將濾液滴加至步驟(2)的濾液中，攪拌反應(yīng)，過(guò)濾得濾餅，減壓干燥后得泰拉霉素鹽，即得泰拉霉素?zé)o菌粉。本發(fā)明還提供了由上述制備方法制得的泰拉霉素?zé)o菌粉以及泰拉霉素?zé)o菌粉在制備泰拉霉素?zé)o菌粉針注射劑中的應(yīng)用。本發(fā)明解決了泰拉霉素水針劑存在的異構(gòu)體問(wèn)題，保留活性高的異構(gòu)體一，將泰拉霉素注射液做成單一成分，降低對(duì)制劑的要求，提高治療療效。
【IPC分類】A61K31-7052, A61P11-00, A61K9-19, A61P31-04
【公開(kāi)號(hào)】CN104606149
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410843068
【發(fā)明人】余貴菊, 王建, 程雪嬌, 王勇, 焦曉軍, 朱士江, 季昆, 姜淋潔, 崔志剛, 王猛, 張立會(huì), 李麗琴, 甄盼盼, 王宇鵬, 楊雪, 李玲
【申請(qǐng)人】天津市中升挑戰(zhàn)生物科技有限公司
【公開(kāi)日】2015年5月13日
【申請(qǐng)日】2014年12月30日